FARMACOLOGA Tema 33.

Farmacologa de la Motilidad Gastrointestinal

Pgina 1

FARMACOLOGA DE LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL

FRMACOS ANTIEMTICOS Antagonistas de receptor H1 Clasificacin: prometacina, cinaricina, ciclicina Indicaciones: nuseas y vmitos de etiologa variada, incluyendo irritantes digestivos, nuseas matutinas en el embarazo (prometacina) y cinetosis (la prometacina se ha ensayado en medicina aerospacial). Efectos indeseables: fundamentalmente sedacin y somnolencia.

Antagonistas de los receptores muscarnicos Clasificacin: Escopolamina o hioscina. Indicaciones: cinetosis, por va oral o en parches transdrmicos. Efectos indeseables: sequedad de boca, visin borrosa, somnolencia (aunque menos que los anteriores) Antagonista del receptor 5-HT3 Clasificacin: ondansetrn, tropisetrn, granisetrn, dolasetrn, palonosetrn. Actan directamente sobre la zona gatillo quimioceptora del tronco enceflico (ZGQ). Indicaciones, nuseas y vmitos por quimioterapia y radioterapia del cncer, o tras la ciruga. Se pueden administrar p.o. o parenteral. Efectos indeseables: aunque son poco frecuentes, pueden causar trastornos digestivos o cefaleas.

Antagonistas de la dopamina Neurolpticos: fenotacinas (clorpromacina, perfenacina, trifluperacina, proclorperacina) haloperidol, levomepromacina: Bloquean receptores D2 (tambin pueden bloquear H1 y muscarnicos) en ZGQ. Se emplean en el tratamiento de nuseas y vmitos graves provocados por el cncer y sus tratamientos, y por frmacos como los anestsicos y opiceos. Metoclopramida: Antagonista D2 relacionado con fenotiacinas. Accin sobre ZGQ y perifrica aumentando la motilidad del aparato digestivo.

FARMACOLOGA Tema 33. Farmacologa de la Motilidad Gastrointestinal

Pgina 2

Atraviesa la BHE y puede producir efectos indeseables derivados del bloqueo dopaminrgico a nivel del SNC (trastornos del movimiento, astenia..) y aumento en la produccin de PRL.

Domperidona: similar al anterior pero no atraviesa con tanta facilidad la BHE. Se emplea en el tratamiento de vmitos por quimioterapia antitumoral y en procesos digestivos.

Antagonistas de los receptores NK1 de la sustancia P Aprepitant (p.o.), fosaprepitant (i.v. profrmaco) Indicaciones: vmitos de fase tarda por quimioterapia. Pocos efectos secundarios.

Otros antiemticos Cannabinoides: la nabilona (sinttico). Su accin parece mediada por receptores opioides, ya que la naloxona antagoniza sus efectos. Glucocorticoides a dosis altas (dexametasona fundamentalmente) sobre todo en quimioterapia antineoplsica. LAXANTES Formadores de masa: metilcelulosa, agar, salvado, semilla de plantago, esterculia. Osmticos: lactulosa Ablandadores de heces: docusato sdico, aceite de cacahuete, parafina lquida. LAXANTES ESTIMULANTES: Bisacdilo, picosulfato sdico, supositorios de glicerol, sena, dantrn. ESTIMULANTES DE LA MOTILIDAD GSTROINTESTINAL Domperidona, Metoclopramida, Cisaprida (estimula 5-HT4) pero ha sido retirada del mercado por riesgo de arritmias.

FRMACOS ANTIDIARRICOS Rehidratacin oral con soluciones isotnicas Inhibidores de la motilidad: loperamida, codeina.

ESPASMOLTICOS INTESTINALES Antagonistas muscarnicos: propantelina, dicicloverina, hioscina, atropina. Mebeverina: derivado de la reserpina que tiene efecto relajante directo sobre la musculatura gastrointestinal. ADSORBENTES: caoln, pectina, yeso, carbn activado, metilcelulosa, silicato almino-magnsio (atapulgita activada).

FARMACOLOGA Tema 33. Farmacologa de la Motilidad Gastrointestinal

Pgina 3

ENFERMEDAD INFLAMATORIA INTESTINAL Glucocorticoides: budsonida, prednisolona Aminosalicilatos: sulfasalacina, mesalacina, olsalacina, balsalacida Otros: inmunosupresores (azatioprina, 6-mercaptopurina), anticuerpos monoclonales contra TNF alfa (infliximab, adalimumab), cromoglicato sdico.