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ANESTESIOLOGA
GENERALIDADES FARMACOLGICAS DE ANTIEMTICOS, AGONISTAS ALFA-2 ADRENRGICOS Y ANTAGONISTAS H2
DULCE ZULEMA ALFARO GALVN ROCO CASTRO ROSAS LILIN MORENO IBARRA
El centro del vmito en el tronco del encfalo es una regin neuronal dentro de la formacin reticular ubicada en la porcin lateral del tronco enceflico que coordina el acto del vomito a travs de interacciones con los pares craneales VIII y X y las redes neuronales en el ncleo del haz solitario.
Se han identificado en el centro del vmito elevadas concentraciones de R M1 (muscarinicos), H1 (de la histamina) y 5-HT3 (de la serotonina).
MECANISMO DE ACCIN
Ondansetrn
Granisetrn Tropisetrn
Dolasetrn
FRMACO
ONDANSETRN
INDICACIONES
DOSIS
Nios:<40kg IV, IM: 0.1mg/kg. Adultos y nios >40kg IV, IM: 4mg
FARMACOCINTICA
MEC. DE ACCIN
Antagonista selectivo del receptor 5HT3; bloquea la serotonina de las terminales del nervio vagal y en la zona detonante quimiorrecepto ra del SNC.
EFECTOS ADVERSOS
Alergia al medicamento. Cefalea a dosis altas
Inicio de accin rpido Met. Heptico P450 Excrecin: Renal Semivida: 3.5-5.5hr
FENOTIAZINAS
INDICACIONES
DOSIS
FARMACOCINE TICA
MECANISMO DE ACCIN
EFECTOS ADVERSOS
CLORPROMAZINA
Inicio de accin 30 min Duracin 4-8hr Met. Heptico Excrecin: Renal Semivida de eliminacin 1030hr
PROCLORPERAZINA Antiemtico
Adultos:VO 5-10mg c/8hr max. 40mg/d IM 510mg/hr c/3-4hr IV 2.5-10mg c/3-4hr Nios:
Inicio de accin VO: 30-40 min IM: 10-20min Met. Heptico Semivida de eliminacin 37hr
Bloquea los R mesolmbicos 1 y 2 de la dopamina Tambin tiene efectos antagonistas adrenrgicos alfa y anticolinrgicos
BUTIROFENON AS
INDICACIONES
DOSIS
FARMACOCINE TICA
MEC. DE ACCIN
EFECTOS ADVERSOS
HALOPERIDOL
Sntomas extrapiramidal es Acatisia Contraindicado en px con Parkinson Sx neurolptico maligno Ansiedad, inquietud, diaforesis.
DROPERIDOL
Nauseas/vomit o Sedacin
IV: 0.6252.5mg
Inicio de accin min Met. Heptico Excrecin: Renal Duracin: 324hr Semivida de eliminacin: 100-130min
MEC. DE ACCIN
Corticosteroides
Dexametasona Metilprednisolona
BENZAMIDAS SUSTITUTIVAS
INDICACIONES
DOSIS
FARMACOCIN ETICA
MEC. DE ACCIN
EFECTOS ADVERSOS
METOCLOPRA MIDA
Inicio de accin: IV: 1 a 3 min IM: 10 a 15 min Oral: 30 a 60 min Semivida : 4 a 7h Duracin: 1 a 3h Eliminacin: Renal Semivida de eliminacin : 5 a6h
Facilita la trascripcin en los receptores muscarnicos de ACh (acelera el vaciamiento gstrico ; aumenta el tono del esfnter esofgico inferior) Ejerce una accin central como antagonista de la dopamina (efecto antiemtico)
MECANISMO DE ACCIN
Difenhidramina
INDICACIONES
DOSIS
FARMACOCI NETICA
MEC. DE ACCIN
EFECTOS ADVERSOS
Difenhidrami na
Antiemtico Reaccin alrgica Anafilaxia Urticaria Sedacin Tx de reacciones extrapiramid ales por frmacos (reaccin distonica)
Inicio de accin <30min Met. Heptico Excrecin: renal Maxima:24hr Duracin: 46hr Semivida de eliminacin: 2hr
MECANISMO DE ACCIN
Escopolamina Benzotropina
INDICACIONES
DOSIS
FARMACOCI NETICA
MEC. DE ACCIN
EFECTOS ADVERSOS
Inicio de accin IV 510 min Met. Heptico Excrecin: Renal Duracin 2hr
Corazn
Plaquetas
Adipocitos
Indicaciones Hipotensin Vasoconstriccin nasal Aditivo anestsicos locales Hipoxia en caso de corto circuito de derecha a izquierda
Dosis 50-100 g/Kg IV rpida 2-5 mg/Kg subcutneo intramuscular Infusin IV constante: 10-200 g/min (0.2 a 5 g/Kg/min) Raqudea 2-5 mg Bloqueos epidurales /regionales 50 g/ml Solucin nasal 0.5%, 2 a 3 gotas
Farmacocintica Inicio de accin IV: < 1 min Subcutnea/ IM: 10 min Duracin: 10-60 min
Comentarios Puede ocasionar una bradicardia refleja, lo que puede disminuir el gasto cardiaco
Fenilefrina
Semivida de Sirve para eliminacin: 3-6 h preparar la nariz para Metabolismo intubacin heptico nasotraqueal Excrecin renal Aumenta la resistencia vascular uterina
Mefentermina
Evita la hipotensin que suele acompaar a la anestesia raqudea
Metaraminol
Midodrina
Tratamiento de hipotensin
Administracin oral.
Libera NE
Indicaciones Tratamiento de la hipertensin Infusin epidural en dolor por cncer resistente a opioides Complemento anestsico Tratamiento de privacin de opioides Profilaxis contra migraa
Dosis Hipertensin Oral Dosis inicial en el adulto: 0.05 a 0.1 mg orales cada 12 h. Aumentar en 0.1 a 0.2 mg al da hasta alcanzar la presin arterial Dosis mxima 2.4mg/da Transdrmica En un inicio, 0.1 mg/da en parche aplicado cada semana Tratamiento por cncer Dosis inicial en el adulto 30g/h infusin epidural continua Nios: 0.5g/Kg/h
Farmacocintica Inicio de accin: VO PA disminuye en 30-60 min alcanza efecto mximo 2-4 hrs PT [plasmticas teraputicas] 2-3 das Semivida 2-6 h Concentracin srica mxima 20 min despus de carga epidural Metabolismo en hgado Excreta renal
Comentarios Disminuye tanto las necesidades de dosis de anestsicos como analgsicos y potencia la accin de otros depresores del sistema nervioso central El efecto hipotensor es inhibido por la tolazolina y antidepresores triciclicos La clonidina epidural prolonga el bloqueo que producen otros anestsicos locales de aplicacin epidural
Apraclonidina Disminuir presin intraocular + efectos mnimos cardiovasculares sistmicos No atraviesa barrera hematoenceflica Brimonidina Hipotensin y sedacin Atraviesa barrera hematoenceflica Guanfacina Disminuye presin arterial al activar los receptores del tallo enceflico (TDA) Guanabenz Metildopa
Anfetamina
Metanfetamina
Metilfenidato
Efedrina
Para que un compuesto pueda competir con la histamina, debe ser reconocido por el receptor y unirse a l con mayor afinidad que la histamina sin producir efectos histamnicos
De este modo, y a partir de modificaciones realizadas sobre la molcula de la histamina (sobre la estructura de su anillo y cadenas laterales), se sintetizaron los antagonistas de los receptores H2
Estos agentes se ligan de forma selectiva y reversible a los receptores H2 de la histamina de la clula parietal, inhibiendo la actividad de la adenilciclasa y por consiguiente, la produccin intracelular de AMP cclico, as como la potente accin secretora de cido de la histamina Debido a la participacin de la histamina en el efecto estimulador de la gastrina y de la aceticolina, los antagonistas H2 inhiben tambin parcialmente la secrecin cida estimulada por estos secretagogos
Ranitidina
Cimetidina
Famotidina
Nizatidina
Roxatidina
FRMACO
V.A.
BIODISP.
Ranitidina
Cimetidina
15-20%
2 horas
Heptico
Orina 48-75%
Famotidina Oral / 40-50% IV / oral IM Nizatidina Roxatidina Oral Oral 90% 80-90%
15-20%
2.5-4 horas
Heptico
Orina 90%
30-35% 5-7%
Heptico Heptico
lcera duodenal o gstrica activa asociada a una infeccin por Helicobacter pylori
Esofagitis erosiva
En anestesiologa se emplean para disminuir riesgos por broncoaspiracin, 1-2 horas antes de la ciruga, por va IV lenta, porque la aplicacin rpida puede causar hipotensin, bradicardia y arritmias.
Hipersensibilidad Automedicacin durante dos semanas o ms por ardor de estmago, acidez o dispepsia
Ginecomastia
Vmito
Cefalea
Confusin mental
Inhibicin del sistema enzimtico microsomal citocromo P 450 interfiriendo en los medicamentos metabolizados por esta va. (CIMETIDINA Y RANITIDINA)
La mayora de las interacciones farmacolgicas originan cambios farmacocinticos sin repercusin clnica
La ranitidina puede reducir el aclaramiento renal al competir en el sistema de transporte tubular renal, pudiendo aumentar los niveles plasmticos de este frmaco (Hipoglucemia)
La cimetidina aumenta el rea bajo la curva al inhibir el metabolismo heptico Se debe estar alerta por si se manifestaran taquicardia, hipotensin
Clasificacin B
Los estudios en animales han demostrado que este frmaco no ocasiona ningn efecto adverso en los fetos No existen estudios bien controlados en mujeres embarazadas.