INSTITUTO POLITCNICO NACIONAL CICS-UMA

ANESTESIOLOGA
GENERALIDADES FARMACOLGICAS DE ANTIEMTICOS, AGONISTAS ALFA-2 ADRENRGICOS Y ANTAGONISTAS H2
DULCE ZULEMA ALFARO GALVN ROCO CASTRO ROSAS LILIN MORENO IBARRA

DRA. NIDIYARE DEL ROSARIO LAVN REYNA

El centro del vmito en el tronco del encfalo es una regin neuronal dentro de la formacin reticular ubicada en la porcin lateral del tronco enceflico que coordina el acto del vomito a travs de interacciones con los pares craneales VIII y X y las redes neuronales en el ncleo del haz solitario.

Se han identificado en el centro del vmito elevadas concentraciones de R M1 (muscarinicos), H1 (de la histamina) y 5-HT3 (de la serotonina).

Neurotransmisores involucrados: Dopamina Serotonina Acetilcolina

MECANISMO DE ACCIN

Ondansetrn
Granisetrn Tropisetrn

Antagonistas de serotonina se unen a su R 5-HT3

Dolasetrn

FRMACO
ONDANSETRN

INDICACIONES

DOSIS
Nios:<40kg IV, IM: 0.1mg/kg. Adultos y nios >40kg IV, IM: 4mg

FARMACOCINTICA

MEC. DE ACCIN
Antagonista selectivo del receptor 5HT3; bloquea la serotonina de las terminales del nervio vagal y en la zona detonante quimiorrecepto ra del SNC.

EFECTOS ADVERSOS
Alergia al medicamento. Cefalea a dosis altas

Antiemtico utilizado para prevenir las naseas y vmito posoperatorios

Inicio de accin rpido Met. Heptico P450 Excrecin: Renal Semivida: 3.5-5.5hr

MECANISMO DE ACCIN Antagonistas de la dopamina se unen a su R D2

Fenotiazinas Derivado del Benzimidazol Domperidona Butirofenonas Haloperidol Droperidol

Clorpromazina Perfenazina Proclorperazina Prometazina

FENOTIAZINAS

INDICACIONES

DOSIS

FARMACOCINE TICA

MECANISMO DE ACCIN

EFECTOS ADVERSOS

CLORPROMAZINA

Naseas/vmito Trastornos psicticos Problemas de conducta Ansiedad preoperatoria

Adultos: 1025mg VO c/4-6hr Nios: 0.25 mg VO c/46hr

Inicio de accin 30 min Duracin 4-8hr Met. Heptico Excrecin: Renal Semivida de eliminacin 1030hr

Bloqueo del R central dopaminergico D2

Hipotensin, taquicardia, somnolencia. Hepatoxicidad Sntomas extrapiramidal es

PROCLORPERAZINA Antiemtico

Adultos:VO 5-10mg c/8hr max. 40mg/d IM 510mg/hr c/3-4hr IV 2.5-10mg c/3-4hr Nios:

Inicio de accin VO: 30-40 min IM: 10-20min Met. Heptico Semivida de eliminacin 37hr

Bloquea los R mesolmbicos 1 y 2 de la dopamina Tambin tiene efectos antagonistas adrenrgicos alfa y anticolinrgicos

Sntomas extrapiramidal es. Hipotensin

BUTIROFENON AS

INDICACIONES

DOSIS

FARMACOCINE TICA

MEC. DE ACCIN

EFECTOS ADVERSOS

HALOPERIDOL

Nauseas Esquizofrenia Estados psicticos agudos Estados maniacos

IV, IM: 2.5-5mg

Met. Heptico Excrecin: Renal y biliar Vida media:1236hr

Es un bloqueador no selectivo de los R de dopamina

Sntomas extrapiramidal es Acatisia Contraindicado en px con Parkinson Sx neurolptico maligno Ansiedad, inquietud, diaforesis.

DROPERIDOL

Nauseas/vomit o Sedacin

IV: 0.6252.5mg

Inicio de accin min Met. Heptico Excrecin: Renal Duracin: 324hr Semivida de eliminacin: 100-130min

Antagoniza a los R de la dopamina

MEC. DE ACCIN

Antagonistas de dopamina y serotonina se unen a los R D2 y 5HT3 respectivamente

Benzamidas sustitutivas Metoclopramida Trimetobenzamida

Corticosteroides
Dexametasona Metilprednisolona

BENZAMIDAS SUSTITUTIVAS

INDICACIONES

DOSIS

FARMACOCIN ETICA

MEC. DE ACCIN

EFECTOS ADVERSOS

METOCLOPRA MIDA

Antiemtico Acelera el vaciamiento gstrico y la motilidad intestinal

10 a 20 mg (0.25 mg/kg) oral, IM o IV

Inicio de accin: IV: 1 a 3 min IM: 10 a 15 min Oral: 30 a 60 min Semivida : 4 a 7h Duracin: 1 a 3h Eliminacin: Renal Semivida de eliminacin : 5 a6h

Facilita la trascripcin en los receptores muscarnicos de ACh (acelera el vaciamiento gstrico ; aumenta el tono del esfnter esofgico inferior) Ejerce una accin central como antagonista de la dopamina (efecto antiemtico)

Con sensibilidad conocida e intolerancia al medicamento; no en Px epilpticos

MECANISMO DE ACCIN

Antagonista de la histamina se unen a su R H1

Difenhidramina

INDICACIONES

DOSIS

FARMACOCI NETICA

MEC. DE ACCIN

EFECTOS ADVERSOS

Difenhidrami na

Antiemtico Reaccin alrgica Anafilaxia Urticaria Sedacin Tx de reacciones extrapiramid ales por frmacos (reaccin distonica)

Adultos: 1050mg iv c/46hr Peditrica 5mg/kg/d iv c/6hr max. 300mg

Inicio de accin <30min Met. Heptico Excrecin: renal Maxima:24hr Duracin: 46hr Semivida de eliminacin: 2hr

Antagonista de la histamina en los sitios del R H1, tambin se une a R colinrgicos

Sequedad de mucosas Somnolencia

MECANISMO DE ACCIN

Se unen a R muscarinicos e inhiben la accin de la acetilcolina

Escopolamina Benzotropina

INDICACIONES

DOSIS

FARMACOCI NETICA

MEC. DE ACCIN

EFECTOS ADVERSOS

Escopolamina Antiemtico IV/IM 0.3Produccin 0.65mg c/4de amnesia 6hr Antisialogogo

Inicio de accin IV 510 min Met. Heptico Excrecin: Renal Duracin 2hr

Anticolinrgic Taquicardia o Atraviesa BHE y tiene efectos sobre SNC

Msculo liso vascular

Msculo dilatador pupilar

Msculo liso pilomotor

Corazn

Receptor postsinptico SNC

Plaquetas

Adipocitos

Indicaciones Hipotensin Vasoconstriccin nasal Aditivo anestsicos locales Hipoxia en caso de corto circuito de derecha a izquierda

Dosis 50-100 g/Kg IV rpida 2-5 mg/Kg subcutneo intramuscular Infusin IV constante: 10-200 g/min (0.2 a 5 g/Kg/min) Raqudea 2-5 mg Bloqueos epidurales /regionales 50 g/ml Solucin nasal 0.5%, 2 a 3 gotas

Farmacocintica Inicio de accin IV: < 1 min Subcutnea/ IM: 10 min Duracin: 10-60 min

Comentarios Puede ocasionar una bradicardia refleja, lo que puede disminuir el gasto cardiaco

Fenilefrina

Semivida de Sirve para eliminacin: 3-6 h preparar la nariz para Metabolismo intubacin heptico nasotraqueal Excrecin renal Aumenta la resistencia vascular uterina

Mefentermina
Evita la hipotensin que suele acompaar a la anestesia raqudea

Metaraminol

Midodrina

Tratamiento de hipotensin

Administracin oral.

Accin comienza en 5-15 min, Efectos duran varias horas

Libera NE

Desglumidodrina 1 hora despus de una dosis

Libera NE >aumenta GC, presin S y D

Semivida 3 horas .: accin entre 4 y 6 horas

Indicaciones Tratamiento de la hipertensin Infusin epidural en dolor por cncer resistente a opioides Complemento anestsico Tratamiento de privacin de opioides Profilaxis contra migraa

Dosis Hipertensin Oral Dosis inicial en el adulto: 0.05 a 0.1 mg orales cada 12 h. Aumentar en 0.1 a 0.2 mg al da hasta alcanzar la presin arterial Dosis mxima 2.4mg/da Transdrmica En un inicio, 0.1 mg/da en parche aplicado cada semana Tratamiento por cncer Dosis inicial en el adulto 30g/h infusin epidural continua Nios: 0.5g/Kg/h

Farmacocintica Inicio de accin: VO PA disminuye en 30-60 min alcanza efecto mximo 2-4 hrs PT [plasmticas teraputicas] 2-3 das Semivida 2-6 h Concentracin srica mxima 20 min despus de carga epidural Metabolismo en hgado Excreta renal

Comentarios Disminuye tanto las necesidades de dosis de anestsicos como analgsicos y potencia la accin de otros depresores del sistema nervioso central El efecto hipotensor es inhibido por la tolazolina y antidepresores triciclicos La clonidina epidural prolonga el bloqueo que producen otros anestsicos locales de aplicacin epidural

Apraclonidina Disminuir presin intraocular + efectos mnimos cardiovasculares sistmicos No atraviesa barrera hematoenceflica Brimonidina Hipotensin y sedacin Atraviesa barrera hematoenceflica Guanfacina Disminuye presin arterial al activar los receptores del tallo enceflico (TDA) Guanabenz Metildopa

En cerebro es metabolizado a a-metilnoradrenalina ->a2 centrales disminuyendo presin arterial Tizanidina

Relajante muscular utilizado para tratar espasticidad

Anfetamina

Metanfetamina

Metilfenidato

Efedrina

Son sustancias obtenidas a travs de modificaciones de la molcula de la histamina

Para que un compuesto pueda competir con la histamina, debe ser reconocido por el receptor y unirse a l con mayor afinidad que la histamina sin producir efectos histamnicos

De este modo, y a partir de modificaciones realizadas sobre la molcula de la histamina (sobre la estructura de su anillo y cadenas laterales), se sintetizaron los antagonistas de los receptores H2
Estos agentes se ligan de forma selectiva y reversible a los receptores H2 de la histamina de la clula parietal, inhibiendo la actividad de la adenilciclasa y por consiguiente, la produccin intracelular de AMP cclico, as como la potente accin secretora de cido de la histamina Debido a la participacin de la histamina en el efecto estimulador de la gastrina y de la aceticolina, los antagonistas H2 inhiben tambin parcialmente la secrecin cida estimulada por estos secretagogos

Ranitidina

Cimetidina

Famotidina

Nizatidina

Roxatidina

FRMACO

V.A.

BIODISP.

FIJACIN A PROT. PLASM.

15%

VIDA MEDIA METABOLISMO ELIMINACIN DE ELIMINACIN

2-3 horas Heptico Orina 70%

Ranitidina

Oral / 50% oral IV / 90-100% IM IM Oral / 70-76% IV / oral IM

Cimetidina

15-20%

2 horas

Heptico

Orina 48-75%

Famotidina Oral / 40-50% IV / oral IM Nizatidina Roxatidina Oral Oral 90% 80-90%

15-20%

2.5-4 horas

Heptico

Orina 90%

30-35% 5-7%

1-2 horas 6 horas

Heptico Heptico

Orina 90% Orina 60%

Antagonistas del receptor H2

Inhiben la produccin de cido clorhdrico

Por competencia reversible de la unin de histamina a los receptores H2

En la membrana basolateral de las clulas parietales del estmago

lcera duodenal activa

lcera gstrica benigna

lcera duodenal o gstrica activa asociada a una infeccin por Helicobacter pylori

Reflujo gastroesofgico (Fase aguda)

Esofagitis erosiva

Tratamiento de estados hipersecretorios (Sx. de Zollinger-Ellison)

Profilaxis de lceras inducidas por AINEs

Profilaxis de gastritis por estrs en pacientes en estado crtico

En anestesiologa se emplean para disminuir riesgos por broncoaspiracin, 1-2 horas antes de la ciruga, por va IV lenta, porque la aplicacin rpida puede causar hipotensin, bradicardia y arritmias.

Hipersensibilidad Automedicacin durante dos semanas o ms por ardor de estmago, acidez o dispepsia

Pacientes con enfermedades hepticas.

Pacientes con enfermedades renales Pacientes geritricos

Diarrea Impotencia Nuseas

Ginecomastia

Vmito

Cefalea

Confusin mental

Inhibicin del sistema enzimtico microsomal citocromo P 450 interfiriendo en los medicamentos metabolizados por esta va. (CIMETIDINA Y RANITIDINA)

La mayora de las interacciones farmacolgicas originan cambios farmacocinticos sin repercusin clnica

Inhibicin de la etanol deshidrogenasa gstrica

Reduccin del metabolismo de primer paso del alcohol

Esta interaccin ocurrir generalmente con la ingestin de grandes cantidades de alcohol

Cefalosporinas orales Itraconazol y Ketoconazol Metformina Nifedipino

La ranitidina puede afectar su farmacocintica Fracaso antibitico

La ranitidina puede afectar su biodisponibilidad Se puede sustituir por Fluconazol

La ranitidina puede reducir el aclaramiento renal al competir en el sistema de transporte tubular renal, pudiendo aumentar los niveles plasmticos de este frmaco (Hipoglucemia)

La cimetidina aumenta el rea bajo la curva al inhibir el metabolismo heptico Se debe estar alerta por si se manifestaran taquicardia, hipotensin

Clasificacin B
Los estudios en animales han demostrado que este frmaco no ocasiona ningn efecto adverso en los fetos No existen estudios bien controlados en mujeres embarazadas.

Cruzan barrera placentaria

La evidencia epidemiolgica limitada que existe no seala ninguna asociacin entre la exposicin al frmaco durante el primer trimestre y defectos congnitos Sin embargo, es preferible recurrir a los anticidos.

Excrecin en leche materna

La cimetidina es aceptable durante la lactancia debido a la ausencia de efectos adversos en los lactantes En el caso de la ranitidina, se debern considerar los beneficios para la madre frente al pequeo riesgo que puede suponer para el lactante