MONOGRAFIA

PRINCIPIO ACTIVO: Omeprazol 20 mg

MARCA REGISTRADA: PROTON/PROTOMAX (cpsulas)

QUMICA DEL PRINCIPIO ACTIVO: Omeprazol 20 mg NOMBRE QUMICO: 5-Methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl2-pyridinyl)methyl] sulfinyl] benzimidazole FRMULA: C17H19N3O3S SINNIMOS: Omeprazol ASPECTO DE LA SUSTANCIA: Polvo cristalino blanco a blanquecino SOLUBILIDAD: Libremente soluble en etanol, metanol, ligeramente soluble en acetona, isopropanol, muy ligeramente soluble en agua
DESCRIPCIN: El omeprazol es un compuesto que inhibe la secrecin cida gstrica. MECANISMO DE ACCIN: Suprime la secrecin cida gstrica por la inhibicin de la H+ K+ ATPasa (bomba de protones) en la superficie secretoria de la clula parietal gstrica. El omeprazol bloquea el paso final en la produccin de cido. El efecto comienza 1 hora despus de la administracin. La inhibicin de la secrecin cida es de cerca del 50 % al final del primer da y va aumentando hasta estabilizarse al cuarto da. El efecto inhibitorio dura hasta 72 horas. Despus de finalizado el tratamiento la actividad secretora se recupera en un lapso de 3 a 5 das. FARMACOCINTICA: Absorcin: El omeprazol comienza a absorberse despus de que deja el estmago. Las concentraciones plasmticas pico se alcanzan entre 30 min y 3,5 horas. La vida media en plasma es de 30 minutos a 1 hora. Distribucin: Se une a protenas plasmticas en un 95 % Metabolismo: Es metabolizado de manera extensa por el citocromo P450 Excrecin: El 77 % se elimina en la orina en forma de 6 metabolitos. El resto se halla en las heces. Los metabolitos tienen poca o ninguna actividad antisecretora. POBLACIONES ESPECIALES: Geriatra: no se necesitan ajustes de dosis en mayores de 65 aos. Insuficiencia heptica: Se recomienda reduccin de la dosis en el caso del mantenimiento de la esofagitis erosiva. Insuficiencia renal: No se necesitan ajustes de dosis. Pacientes asiticos: Se recomienda reduccin de la dosis en el caso del mantenimiento de la esofagitis erosiva. Pediatra: Los nios de 2 a 5 aos tienen menores niveles de ABC que los de 6 a 16 aos de edad. INDICACIONES Y USOS: lcera duodenal (adultos): Proton/Protomax est indicado en el tratamiento a corto plazo de las lceras duodenales activas. Proton/Protomax est indicado en combinacin con claritromicina y amoxicilina en el tratamiento de la infeccin por H. pylori en pacientes con lcera duodenal. lcera gstrica (adultos): Proton/Protomax est indicado en el tratamiento a corto plazo (de 4 a 8 semanas) de la lcera gstrica activa. Enfermedad por reflujo gastroesofgico (ERGE) (adultos y nios): ERGE sintomtica: Proton/Protomax est indicado en el tratamiento del ardor y otros sntomas relacionados a la ERGE. Esofagitis erosiva: Proton/Protomax est indicado en el tratamiento a corto plazo (de 4 a 8 semanas) de la esofagitis erosiva diagnosticada por endoscopa. Mantenimiento de la curacin de la esofagitis erosiva (adultos y nios): Proton/Protomax est indicado en el mantenimiento de la curacin de la esofagitis erosiva. Patologas hipersecretoras (adultos): Proton est indicado en el tratamiento a largo plazo de condiciones hipersecretoras patolgicas (ej: sndrome Zollinger-Ellison, adenomas endocrinos mltiples, mastocitosis sistmica). CONTRAINDICACIONES: Proton/Protomax est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a los componentes de la frmula. Algunas reacciones de hipersensibilidad pueden ser: anafilaxia, shock anafilctico, angioedema, broncoespasmo, nefritis intersticial y urticaria. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: La respuesta sintomtica a la terapia con omeprazol no excluye la presencia de malignidad gstrica. Se ha observado gastritis atrfica ocasionalmente en pacientes tratados por largo tiempo con omeprazol. Fracturas seas: se ha sugerido que los inhibidores de bomba de protones (IBP) pueden estar asociados con un riesgo incrementado de fracturas de cadera, mueca y vertebral relacionadas a la osteoporosis. El riesgo de fractura fue incrementado en pacientes que recibieron altas dosis (definidas como mltiples dosis diarias) durante una terapia a largo plazo con IBP (un ao ms). Los pacientes deben recibir la menor dosis posible y la duracin ms corta de tratamiento apropiada para la condicin a tratar. ver siguiente pgina 2012 - Laboratorios Stein S.A. Cartago, Costa Rica Web: www.labstein.com Email: cliente@labstein.com Central: (506) 2550-6565 Fax: (506) 2550-6535 V/2012

PESO MOLECULAR: 345.4 [g/mol]

MONOGRAFIA

PRINCIPIO ACTIVO: Amoxicilina 500 mg + Claritromicina 500 mg + Omeprazol 20 mg

MARCA REGISTRADA: PROTON 3 (cpsulas/tabletas)
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS Y TRASTORNO DE LA FERTILIDAD: El significado clnico de los estudios sobre carcinognesis y mutagnesis no ha sido establecido. El omeprazol no muestra afectacin de la fertilidad. EMBARAZO Y LACTANCIA: Categora de riesgo: C. El omeprazol no debe ser usado en mujeres embarazadas excepto en los casos en que no exista terapia alternativa apropiada y el potencial beneficio para la embarazada justifique el potencial riesgo para el feto. Proton/Protomax es incompatible con la lactancia por lo que se deber decidir si se suspende la lactancia para aplicar el tratamiento o se pospone este hasta que finalice el perodo de lactancia. SOBREDOSIS: Los sntomas de sobredosis son variables e incluyen confusin, mareos, visin borrosa, taquicardia, nuseas, vmitos, diaforesis, cefalea, ruborizacin, boca seca. No existe tratamiento especfico para el omeprazol. El omeprazol no es dializable. Se recomienda tratamiento sintomtico y de sostn. DOSIS: Adultos: lcera duodenal: 20 mg una vez al da de 4 a 8 semanas. Erradicacin de Hpylori para la reduccin del riesgo de recurrencia de lcera duodenal: en la terapia triple 20 mg 2 veces al da por 10 das; en la terapia dual 40 mg una vez al da por 14 das. Si existe lcera activa al comienzo del tratamiento se recomienda continuar con Proton/Protomax 20 mg una vez al da por 18 das. lcera gstrica: 40 mg una vez al da de 4 a 8 semanas. Enfermedad por reflujo gastroesofgico (ERGE): 20 mg una vez al da por 4 semanas en pacientes con ERGE sintomtica sin lesiones esofgicas y 20 mg una vez al da de 4 a 8 semanas en pacientes con ERGE sintomtica y esofagitis erosiva. Mantenimiento de la curacin de la esofagitis erosiva: 20 mg una vez al da. Condiciones hipersecretorias patolgicas: desde 60 mg una vez al da hasta 120 mg tres veces al da en dependencia de la respuesta del paciente. Dosis mayores a 80 mg deben administrarse dos veces al da. Pediatra: El uso de omeprazol est aprobado para nios mayores de 1 ao de edad en adelante. La dosis para nios con un peso de 10 a 20 kg que presenten ERGE y en el mantenimiento de la curacin de la esofagitis erosiva es de 10 mg una vez al da. La dosis para nios mayores de 20 kg de peso con ERGE y para el mantenimiento de la curacin de la esofagitis erosiva es de 20 mg una vez al da. Proton/Protomax debe administrarse en ayunas y antes de las comidas. PRESENTACIN: Proton/Protomax cpsulas Estuche con 14 cpsulas que contienen 20 mg de omeprazol. Estuche con 49 cpsulas que contienen 20 mg de omeprazol. REFERENCIA BIBLIOGRFICA Martindale The Complete Drug Reference (2012). [Versin Electrnica]. Thomson Reuters Micromedex Healthcare series. http://www.thomsonhc.com/home/dispatch. ver siguiente pgina

Disminucin de la actividad plaquetaria del clopidogrel debido a una alteracin en la funcin del CYP2C19 por el omeprazol: el clopidogrel es una prodroga. La inhibicin de la agregacin plaquetaria debido al clopidogrel se debe completamente a un metabolito activo. El metabolismo del clopidogrel a su metabolito activo puede verse interferido por el uso de otros medicamentos como el omeprazol, el cual interfiere con la actividad CYP2C19. Se debe evitar el uso concomitante de clopidogrel y omeprazol. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos adversos ms frecuentes son dolor abdominal, cefalea, nuseas, diarreas, vmitos y flatulencia. Los siguientes efectos se han reportado aunque no es posible establecer una relacin causal o su frecuencia actual: Cuerpo como un todo: reacciones de hipersensibilidad, fiebre, dolor, astenia. Cardiovascular: dolor de pecho o angina, taquicardia, bradicardia, palpitaciones, edema perifrico, elevacin de la presin arterial. Endocrino: ginecomastia. Gastrointestinal: pancreatitis, colon irritable, candidiasis esofgica, atrofia de la mucosa de la lengua, estomatitis, boca seca. Durante el tratamiento con omeprazol se han encontrado raramente plipos del fondo gstrico. Estos plipos son benignos y aparentan ser reversibles cuando se descontina el tratamiento. Hepticos: falla heptica, necrosis heptica, encefalopata heptica, patologa colestsica, hepatitis mixta, ctero, elevacin de la TGO y TGP, GGT, fosfatasa alcalina y bilirrubina. Nutricional/metablico: ganancia de peso, hipoglicemia, hiponatremia, hipomagnesemia. Sistema nervioso: trastornos del sueo, depresin, agitacin, agresin, alucinaciones, confusin, insomnio, nerviosismo, apata, somnolencia, ansiedad, parestesias, vrtigo. Respiratorio: dolor farngeo, epistaxis. Piel: necrlisis epidrmica txica, sndrome de Stevens-Johnson, fotosensibilidad, urticaria, rash, hiperhidrosis, alopecia. Sentidos especiales: tinnitus, trastorno del gusto. Ocular: atrofia ptica, neuritis ptica, sndrome del ojo seco, irritacin ocular, visin borrosa, visin doble. Urogenital: nefritis intersticial, hematuria, proteinuria, creatinina srica elevada, glucosuria, dolor testicular, aumento de la frecuencia urinaria, infeccin del tracto urinario. Hematolgicas: agranulocitosis, anemia hemoltica, pancitopenia, neutropenia, anemia, trombocitopenia, leucopenia, leucocitosis. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS DE INTERS: La administracin concomitante del omeprazol con frmacos antirretrovirales como el atazanavir y el nelfinavir no es recomendada debido a la disminucin en el ABC de los antivirales. Saquinavir: se recomienda reduccin de la dosis de este antirretroviral. El omeprazol puede interferir con la absorcin de medicamentos donde el pH gstrico sea un determinante de su biodisponibilidad (ej: ketoconazol, esteres de ampicilina, sales de hierro). El omeprazol puede prolongar la eliminacin del diazepam, la warfarina y la fenitona por lo que hay que tener precaucin cuando se usa en pacientes que se encuentren tomando estos medicamentos. La dosis de omeprazol debe ser reajustada en pacientes que toman ciclosporina, disulfiram y benzodiacepinas. La dosis de omeprazol debe ser reajustada en pacientes que toman voriconazol. El omeprazol puede aumentar los niveles sricos del tacrolimus. Clopidogrel: no se recomienda su uso concomitante con el omeprazol.

2012 - Laboratorios Stein S.A. Cartago, Costa Rica Web: www.labstein.com Email: cliente@labstein.com Central: (506) 2550-6565 Fax: (506) 2550-6535 V/2012