Un sedante (ansioltico) ejerce un efecto calmante, mientras que un hipntico produce somnolencia y facilita el inicio y conservacin de un estado de sueo.

La depresin gradual del SNC dependiente de la dosis es una caracterstica de este grupo de frmacos. En ese aspecto, las benzodiacepinas ofrecen cierto grado de seguridad ya que no producen ni anestesia quirrgica ni intoxicacin letal sin la presencia de otros frmacos depresores del SNC.

Benzodiazepinas
En general, el mecanismo de accin de estos frmacos consiste en estimular la unin de GABA a los receptores GABAA (conductos inicos regulados por ligando) , lo que promueve la entrada de Cl a la clula e hiperpolariza la membrana neuronal. En general se absorben por completo, excepto: clorazepato, y cuenta con un metabolismo enzimtico extenso por enzimas P450 hepticas, inhibidas por frmacos como macrlidos, itraconazol, ketoconazol y jugos de uva y toronja.

Frmaco Alpazolam (Xanax) Diazepam (Valium) Flurazepam Lorazepam (Ativan) Oxazepam (Serax) Temazepam (Restoril) Triazolam (Halcion) Clorazepato

Va Oral VO, IM, IV, rectal Oral VO, IM, IV Oral Oral Oral Oral

Aplicacin Ansiedad, Agorafobia Ansiedad, epilepsia Insomnio Ansiedad, preanestsico Ansiedad Insomnio Insomnio Ansiedad, convulsiones

Semivida C3: 10 hrs C4: 40 hrs C4: 70 hrs C3: 15 hrs C3: 8 hrs C3: 15 hrs C2: 3 hrs C2: 3 hrs

Dosificacin (mg) 0.25 0.5mg, bid-tid 50-10 tid-quid 15-30 2-4 (z) 15-30 tid-qid 7.5-30 (z) 0.125-0.25 (z) 3.75-20, bid-qid

Los efectos adversos constan de grados variables de aturdimiento, laxitud, incoordinacin motora, confusin e incluso amnesia antergrada. Pueden presentarse tambin somnolencia residual, debilidad, cefalea, visin borrosa y trastornos gastrointestinales, adems de que existe el riesgo de generar dependencia. Se cuenta con nuevos agonistas de receptores de benzodiacepinas, hipnticos de nueva generacin con una duracin de accin ms corta y actan tambin en base al efecto sobre receptores GABA A; todava provocan efectos adversos como la sedacin matinal y la amnesia antergrada. En este grupo se encuentran el zaleplon y el zolpidem.

Barbitricos.
Estos frmacos deprimen reversiblemente la actividad de todos los tejidos excitables, adems de que intensifican la fijacin de GABA a receptores y promueven la fijacin de benzodiazepinas. Frmaco Amobarbital (Amytal) Butabarbital (Butisol) Fenobarbital (Luminal) Mefobarbital (Mebaral) Metohexital (Brevital) Va IM, IV Oral Oral, IM, IV Oral IV Semivida (hrs) 10-40 35-50 80-120 10-70 3-5 Usos Insomnio, sedacin, preoperatoria Insomnio, sedacin preoperatoria Sedacin diurna, Epilepsia Sedacin diurna, convulsiones Induccin y mantenimiento de anestesia

Pentobarbital (Nembutal)

Oral, IM, IV, rectal

15-50

Insomnio, sedacin preoperatoria, urgencia de convulsiones

FRMACO HIDANTONAS Fenilhidantona (fenitona) Fenitona: Oral Parenteral: Fosfofenitona Parenteral:

VA

DOSIS

APLICACIN

VIDA MEDIA 12 36 horas

EFECTO ADVERSO Nistagmos, ataxia , hiperplasia gingival, hirsutismo, osteomalacia, rash cutneo, IV rpida: arritmias cardiacas, depresin del SNC .

ADULTOS 200-500mg/da NIOS 4-8 mg/kg/da (mx 300 mg) Convulsiones parciales y tonicoclnicas, pero no de las crisis de ausencia.

fosfenilhidant ona de 8 a 15 minutos

BARBITRICOS ANTICONVULSIVOS Fenobarbital Oral: Parenteral

VO, ADULTOS 60-180 mg por la noche; NIOS hasta 8 mg/kg al da via parenteral: ADULTOS 10 mg/kg no mas de 100 mg/minuto, dosis mx total de 1 g); NIOS 5-10 mg/kg a no mas de 30 mg/minuto

Convulsiones tonicoclnica s generalizadas y las parciales.

45 das

Sedacin, nistagtismo y ataxia irritabilidad e hiperactividad en nios, agitacin y confusin en los sujetos de avanzada edad.

IMINOESTILBENOS Carbamazepina Oral ADULTOS 0,8-1,2 g al da distribuidos en varias tomas; NIOS 10-20 mg/kg al da en varias tomas Convulsiones tonicoclnicas generalizada y crisis parciales tanto simples como parciales complejas. SUCCINIMIDAS Etosuximida Oral ADULTOS y NIOS mayores de 6 aos dosis habitual de 1-1,5 g al da (mx 2g/ da); Acido valproico Oral: Parenteral 2530 mg/kg/d o 60 mg/kg/d, depende del paciente. crisis de ausencia

36 horas

hiperirritabilidad, Convulsiones y depresin respiratoria. Somnolencia, vrtigo, ataxia, diplopa y visin borrosa. Aumento de convulsiones.

40 horas

manifestaciones gastrointestinales (nasea, vmito y anorexia) y efectos en el SNC (somnolencia, letargo, euforia, mareos, cefalea e hipo) Sntomas gastrointestinales transitorios, sedacin, ataxia, y temblor

crisis de ausencia, mioclnicas parciales y tonicoclnica s Clonazepam: Crisis de ausencia, convulsiones mioclnicas Diazepam: convulciones tonicoclnica

9 18 horas

BENZODIAZEPINAS

Clonazepam Oral: Diazepam Oral: Parenteral: Rectal:

CLONAZEPAM 4-8 mg/da en varias tomas; NIOS menores de 1 ao 0,5-1 mg al da distribuidos en varias tomas; DIAZEPAM: IV (a una velocidad de 5 mg/minuto), ADULTOS 1020 mg, NIOS 200 a 300

diazepam uno a dos das. clonazepam un da.

Somnolencia y letargo.

microgramos/kg

MECANISMOS DE ACCIN Y EFECTO. Los neurolpticos bloquean los dopaminrgicos. El efecto antipsictico estara ms relacionado con un bloqueo D3 y el efecto adverso de extrapiramidalismo con un bloqueo D2. Las fenotiazinas, son las drogas prototipo entre los neurolpticos tomando como base a la clorpromazina. La accin tranquilizante neurolptica, es la ms importante, se describieron estas acciones denominndolas sndrome neurolptico, catacterizado por indiferencia afectiva y emocional, lentitud manifiesta para la realizacin de actividades psicomotoras, quietud, disminucin de la iniciativa, reactividad e indiferencia al entorno. El efecto antipsictico empieza a ser evidente a las 2-3 semanas de tratamiento y en aproximadamente 6 meses se produce el efecto completo en la mayora de los pacientes. La Risperidona cumple con el perfil del antipsictico ideal: el bloqueo D2 y 5 HT2 actuando sobre sntomas positivos y negativos. Al carecer de complicaciones hematolgicos pudo ubicarse como droga de primera lnea en el abordaje de los cuadros psicticos. (Dosis: 2.8mg/da). FARMACO ANTIMANACO: LITIO Acta compitiendo con otros iones monovalentes y divalentes a nivel celular (principalmente con el in sodio), en diversos lugares del organismo; esta circunstancia le confiere una gran multiplicidad de acciones dependiendo del rgano o sistema de que se trate. Se administra va oral y tiene una vida media de 20-24 hrs. Esta indicad para tratamiento de psicosis maniacodepresivas y depresin. - DOSIS: Adultos: generalmente, 200-600 mg/8 h, ajustando la dosis diaria en 300 mg cada dos das. Los efectos adversos son en general una prolongacin de la accin farmacolgica y afectan principalmente al sistema nervioso central y al aparato digestivo, lo ms caracterstico es: temblor fino de manos, poliuria y polidipsia durante el inicio del tratamiento, pero pueden persistir.

ANTICONVULIVOS: CONSIDERERACIONES GENERALES Para reducir la toxicidad, debe preferirse el tratamiento con un solo frmaco. Si no se eliminan las convulsiones con concentraciones plasmticas adecuadas del medicamento inicial, se prefiere sustituir al primer frmaco por un segundo. Sin embargo, quiz se requiera teraputica con frmacos mltiples, en especial cuando ocurren dos o ms tipos de convulsiones en el mismo paciente.

Del tipo de crisis epilptica depende el frmaco que se elija para le tratamiento. En la tabla siguiente se ofrece infromacin ms detallada sobre la clasificacin de las convulsiones epilticas.