Bolilla 68-Hipoglicemiantes orales

Origen: Sintticos Clasificacin: a) Sulfonilureas: accin pancreatica y extrapancreatica(me ia ores celulares) !ra "eneracin: tol#utami a$ clorpropami a$ aceto%exami a$ tolo&ami a y car#utami a '( "eneracin: gli#enclami a$ glipi&i a$ glicla&i a$ gli)ui ona y glimepiri a(!** +eces , potentes ) los e !( generacin -.: !/0-0%s$ uracin:!'-'1%s$ osis 2nica iaria #)Biguani inas: metformina$ fenformina$ #uformina c)3ia&oli ine ionas: troglita&ona$ pioglita&ona$ rosiglita&ona )4n%i#i ores e alfa-glucosi asas: acar#osa$ miglitol e)meglitini as(repaglini a$ nateglimi a)$ a) S567O84659:;S: siempre y cuan o p<ncreas este presente/ =u>mica: eri+a o e sulfami as (sulfinilureas sustitui as) .ecanismo e accin: se unen a las cl #eta el p<ncreas y estimulan la secrecin e insulina) Blo)uea los canales e ? y a#ren los canales e Ca$ espus e '1-18%s aum el @ e granulos e insulina y el @ e cl #etaAaccin lipotrpicaA)$ potencian la accin e la insulina en los teB perifricos$ re ucen la pro uccin %ep<tica e glucosa 7armaco inamia: is la glicemia$ la clorpropami a tiene propie a es anti iurticas e impi e a la alco%ol es%i rogena a (pue e pro ucir reacciones isulfiram) la glica&i a tiene efectos antiagregante pla)uetario$ accin antilipol>tica 7armacocintica: pte no tiene )ue tener glicemia por encima e ''* para actuar$ to as las +>as , utili&a a -O$ 5C: 88-DDE(si %ay f<rmacos ) compiten con la 5C la accin +a a ser , r<pi a)$ atra+iesan la BH:$ placentaria y pasan a la lec%e$ inicio e accin F*-6*min y accin m<x/ F-0%s$ istri#ucin to o el organismo (64C y 6:C)$ meta#oli&acin %>ga o y meta#olitos se excretan por orina/ :fectos colaterales: (gli#enclami a capas e pro ucir) anorexia$ malestar epig<strico$ nauseas$ +mitos$ iarreas$ ictericia colest<sica$ erupciones urticarianas$ prurito$ epresin .O (leucopenia$ trom#ocitopenia$ agranulocitosis y anemia aplasicaA car#utami aA)$ %ipoglicemia$ intoxicacin %> rica$ pue e %a#er reac/ Gisulfiramica$ aum e peso 4nteracciones: ;gonistas: ;nti epresi+os (trinilcipromina)$ #eta #lo)/ (propanolol)$ ;ntiH3;(cloni)uina in%i#e aumcatecolaminas$ guaneti ina aum accin e gli#enclami a)$ ;3B(tetra$ cloranfenicol)$ ;lco%ol(ingesta agu a: exagera la %ipoglicemia$ ingesta continua: acelera meta#olismo e Hipo"lucAin uccin en&im<ticaA is su accin)$ Hipolipemiantes (clofi#rato)$ :steroi es ana#licos$ ;nticoagulantes (sintticos -O)$ ;;-;34 (to os los salicilatos)$ =uimioter<picos (sulfonami as) ;ntagonistas: 7cos/ ; renergicos (a renalina)$ Hiperglicemiantes (glucagon)$ Hormonas tiroi eas$ Corticoi es$ ;nticoncepti+os Orales$ Giureticos e ;lta y BaBa potencia$ ;nti3BC (rifampicina) 4n icaciones: pepti o C H6*nanogramos$ G.tipo44 Contrain icaciones: em#ara&o$ G.tipo4$ cetoaci osis$ coma ia#tico$ pre-per-post operatorio$ ia#etes escompensa a /#) B4"5;84G;S: eri+a os #iguani icos .ecanismo e accin: 8o pro+ocan li# e insulina$ aummeta#olismo e glucosa en teB$ isre uccin e la gluconeogenesis %ep<tica e in%i#icin e la a#sorcin e glucosa/ 8o llegan a pro ucir %ipoglicemia sino )ue re ucen la %iperglucemia #asal y postpran ial 7armacocintica: -O #uena a#sorcin$ no tiene 5C$ 8o se #iotransforma$ semi+i a e eliminacin '-1%s$ eliminacin renal (D*E en !'%s) :fectos colaterales: nauseas$ molestias a# ominales$ iarrea$ aci osis l<ctica 4n icaciones: G. tipo 44$ G. tipo 4$ fracaso e sulfonilureas Contrain icaciones: 4C$ 4 %ep<tica$4/ renal$ alco%olismo$ em#ara&a as/ .etformina- tiene menos ef/ Colat/ I es el )ue m<s se usa/ Sx e o+arios poli)uisticos J normali&a ni+eles e testosterona y progesterona$ restaura el ciclo menstrual (con clomifeno)$ re uce el D* E e em#ara&os espontaneos/ c) 34;KO64G48:G4O8;S o "lita&onas J eBercen ef/ Hipoglicemiante sin estimular secrecin e insulina$ pero necesita prescencia e insulina para eBercer efecto$ meBora la eficiencia con la )ue la insulina eBerce su accin/ .ec e accin J so#re 9/ nucleares$ presentes en teB/ ; iposo$ musc$ es)$ e %>ga o- aum/ 3ranscripcin e genes e met/ Ge C/H/ y l>pi os/ 7cinetica J BG 0* a D* E$ 5C 00 a D* E$ met/ Hep<tico $elim rosiglita&ona L0 E renal$ pioglita&ona F* E renal/ 4n ic/ J G. tipo '$ ptes con insulino resistencia$ mal controla os$ monoterapia o en asociacin con otro ;/ ia#etico oral/ :f/ .ax/ ; los 6 meses el tto/ :/ colat/ J sinusitis$ inf/ Gel tracto resp/$ faringitis$ cefalea$ ganancia e peso$ ret/ Ge li)ui os/ 3roglita&ona se retiro por %epatotoxici a $ ) 48H4B4GO9:S e las ;67;-"65COS4G;S;S J acar#osa$ miglitol/ ;ct2an in%i#ien o la a#s e CH a ni+el intestinal espus e una comi a$ ism la %iperglicemia post-pran ial$ retrasan la ig/ Ge CH$ cam#ian o la a#s a partes m<s istales e 4G y colon(no %ay %ipoglucemia ni ganancia epeso)/ Mtil en ptes con G. ' reciente$ ptes )ue toman S5 o metforminas y re)uieren una ism a icional e gluc/ Clasm e ayuno/ .et por en&imas igesti+as$ elim renal/ :/ colat J flatulencia$ olor a# ominal$ iarrea$ iniciarel tto con osis #aBas e incrementarlos paulatinamente/ 4n / J G. '$ re ucir ingesta e isac<ri os/ :) meglitini as J fcos secretagogos con mec e accin similar a las S5$ accin r<pi a y uracin corta$ regula or pran ial e la glucemia$ menos %ipoglucemia )ue S5$ restaurar !ra fase e secrecin e insulina$ ism e %iperglucemia postpran ial$ pue e usarsecon metformina y tia&oli ine ionas o con insulina$ -O !0-F* min antes e las

comi as$ 5C alta$ met %ep<tico$ :/ 'rios J %ipoglucemia$ aum e peso$ nauseas$ iarreas$ olor a# ominal$ cefalea$ mareos/ gor olilio