Anexos.120 Formula de goteo121 Abreviaturas122 Horarios Hospitalarios, Enlace de turno.123 Cardex..124 Membrete de medicamento.125 Membrete de solucin125 Partes de: Jeringa, Aguja.126 Partes de: Normogotero, Punzocat.......127 Punzocat (Tipos y Colores)128 Vas de Administracin129 Bibliografia130 Primidona..................................100 Procaina....................................101 Promazina ................................101 Propafenona..............................102 Propanolol.................................103 Propofol.............................103,104 Prosolvin....................................105 Psyllium platago.........................105 Quinidina....................................106 Ranitidina...................................107 Rifampicina.................................108 Salbutamol..................................108 Selegilina....................................109 Senodidos A y B..........................110 Sildenafilo...................................111 Teofilina.....................................112 Tetracaina..................................113 Tetraciclina.................................114 Tramadol....................................115 Trimetoprim sulfametoxazol..........116 Verapamilo..................................116 Yodo radioactivo..........................117 Zolpidem......................................................118 Conclusin.119 6
Introduccin El presente trabajo funciona como una estrategia para la Enfermera, las nuevas competencias de Enfermera con relacin a la prescripcin de frmacos exige una base solida de conocimiento y practica en la materia de farmacologa por lo cual es necesario contar con un buen manual de texto, claro y preciso en sus exposiciones, y de gran utilidad prctica, se entiende como frmaco al agente qumico que tiene accin sobre los seres vivos , a toda sustancia que puede utilizarse para la curacin, mitigacin, o prevencin de enfermedades. La farmacocintica estudia la interrelacin que se produce entre los frmacos y el organismo, con especial mencin de los efectos que provoca el organismo en los frmacos. Existen cuatro fases bsicas, dos de ellas, la absorcin y la distribucin, determinan la rapidez con que un frmaco produce su efecto. Las dos restantes, la metabolizacin y la excrecin, en cambio, hacen referencia a la forma en que la parte activa del frmaco es eliminada del cuerpo. En la medida en que el cuerpo identifica la molcula del frmaco como extraa y ajena a l, intentar eliminarla va renal o previa metabolizacin heptica, por va urinaria, biliar o fecal. Para conseguir un determinado efecto teraputico hay que administrar la suficiente dosis para que mientras el cuerpo intenta eliminar el frmaco, ste acte el tiempo necesario para conseguir su efecto teraputico. La farmacodinamia tiene que ver con los efectos del frmaco en el organismo. Estudia la relacin entre la concentracin del frmaco y sus efectos bioqumicos y fisiolgicos y los mecanismos por los cuales se producen estos efectos. Para la mayora de los frmacos es necesario conocer el sitio y el mecanismo de accin a nivel del rgano, sistema funcional o tejido. A menudo el mecanismo de accin puede describirse en trminos bioqumicos o moleculares. La mayora de los frmacos ejerce sus efectos en varios rganos o tejidos y tienen efectos deseados como no deseados. Existe una relacin dosis respuesta para los efectos deseados y no deseados. . 7
1.- Acenocumarol: Mecanismo de accin Es ser una antagonista de la vitamina K. Presenta una vida media breve (10 a 24 horas). Su dosis de sostn es de 1 a 8 mg/da. Accin farmacolgica Anticoagulante oral. Los anticoagulantes orales son antagonistas de la vitamina K que impiden la activacin de los factores de la coagulacin vitamina-K dependientes (II, VII, IX, X) y protenas C y S Aplicacin teraputica Anticoagulante oral. Inhibidor del metabolismo de la vitamina K Reaccin adversa Sangrado, osteoporosis, necrosis cutnea, calcificacin traqueal, alopecia. Efecto teratognico: condrodisplasia punctata. 2.- Acetilcolina Mecanismo de accin: La acetilcolina liberada desde los nervios parasimpticos puede activar receptores muscarnicos en las clulas efectoras y modificar su funcionamiento en forma directa. Accin farmacolgica: La acetilcolina est ampliamente distribuida en el sistema nervioso central y en el sistema nervioso perifrico. Su funcin, al igual que otros neurotransmisores, es mediar en la actividad sinptica del sistema nervioso.
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Reaccin adversa: Excepcionalmente, signos de absorcin sistmica: bradicardia, hipotensin, sofocos, disnea, exceso de sudoracin.
3.- Aciclovir Mecanismo de accin Antiviral activo frente al virus herpes humano, inhibe la replicacin de ADN viral, interfiriendo con el ADN polimerasa viral. Accin farmacolgica. I.R. ajustar dosis. Vigilar funcin renal con dosis elevada. Mantener buena hidratacin. En caso de lesin visible de herpes genital evitar relacin sexual. Infus. muy lenta, mn. 1 h. Aplicacin teraputica. Oral, ads: - Infeccin de piel y mucosas por VHS: 200 mg/4 h (omitir dosis nocturna), 5 das. - Recurrencia de infeccin mucocutnea por VHS en inmunocomprometidos: 200 mg/6 h o 400 mg/12 h, interrumpiendo a intervalos de 6-12 meses. - Infeccin por herpes zoster y varicela: 800 mg/4 h (omitir dosis nocturna), 7 das; inmunocomprometidos o con dificultad de absorcin usar IV. Reaccin adversa. Nuseas, vmitos, diarrea, dolor abdominal, erupcin cutnea, fotosensibilidad, urticaria, prurito, cefalea, fatiga, elevacin de enzimas hepticas, bilirrubina, urea y creatinina en sangre; reaccin neurolgica leve y reversible. I.V.: flebitis e inflamacin en el lugar de infus.
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4.-cido acetilsaliclico: Mecanismo de accin El cido acetilsaliclico interfiere con la sntesis de las prostaglandinas inhibiendo de forma irreversible la ciclooxigenasa, una de los dos enzimas que actan sobre el cido araquidnico. Accin farmacolgica Acta sobre un equilibrio enzimatico que se presenta en situaciones fisiolgicas normales. Este equilibrio est relacionado con la produccin de prostaglandinas, que son las sustancias que informan al sistema nervioso central de la lesin activando la respuesta biolgica del dolor la fiebre y la inflamacin. Reaccin adversa: Molestias gstricas, presencia de tinnitus, prdida de odo y vrtigos, hipersensibilidad, hepatotoxicidad, funcin renal y puedes aparecer reacciones dermatolgicas.
5.- cido flico: Mecanismo de accin Es un compuesto bioqumicamente inactivo, precursor del cido tetrahidroflico y metiltetrahidroflico. Estos compuestos y otros similares son esenciales para mantener la eritropoyesis normal y tambin son cofactores para la sntesis de cidos nucleicos
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Accin Farmacolgica Reserva de fosfato son limitadas, pueden bastar 2 meses de balance negativo para desarrollar anemia, niveles de sangre muy sensibles ,tanto hiperdemanda, como alteraciones de absorcin. Aplicacin teraputica Aminosalicilatos: la absorcin del cido flico es posiblemente reducida por la sulfasalazina. Antiepilpticos: los folatos posiblemente reducen la concentracin plasmtica de fenitona y primidona. Reaccin Adversa: Eritema, prurito, erupciones exantemticas, malestar general y espasmo bronquial; alteraciones digestivas: anorexia, nuseas, distensin abdominal, flatulencia y alteraciones del gusto alteraciones neuro-psiquitricas 6.- cido Valproico: Mecanismo de accin Tal como con la fenitona y la carbamazepina, el cido valproico bloquea los disparos sostenidos y repetitivos de alta frecuencia de las neuronas a concentraciones teraputicas de 2530 mg/kg por da. Accin Farmacolgica Se absorbe con rapidez y por completo despus de su administracin oral. Alcanza una concentracin plasmtica mxima al cabo de 1 a 4 horas, aunque se puede retardar si viene en comprimidos entricos o si se ingiere con alimentos. Reaccin Teraputica Epilepsias generalizadas o parciales: generalizadas primarias: convulsivas, no convulsivas o ausencias y mioclnicas. 11
Reaccin Adversa Las reacciones adversas ms frecuentemente descritas son las molestias gastrointestinales (dolor, nuseas y diarrea) que suelen ocurrir al comienzo del tratamiento aunque normalmente desaparecen a los pocos das de discontinuar el tratamiento.
7.- Adrenalina: Mecanismo de accin Como hormona, la epinefrina acta en casi todos los tejidos del cuerpo. Sus acciones varan segn el tipo de tejido y la expresin de los distintos receptores adrenrgicos en cada tejido. Por ejemplo, la epinefrina causa la relajacin del msculo liso en las vas respiratorias pero causa contracciones en el msculo liso de las arteriolas. Accin Farmacolgica Incrementa la frecuencia cardaca, contrae los vasos sanguneos, dilata los conductos de aire, y participa en la respuesta lucha o huida del sistema nervioso simptico. Aplicacin teraputica Es usada para tratar: paro cardiorrespiratorio, anafilaxia, y sangrado superficial. Reaccin Adversa Palpitaciones, taquicardias, arritmias cardacas, ansiedad, cefaleas, temblores, hipertensin, y edema pulmonar agudo.
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8.- Albendazol: Mecanismo de accin Es larvicida, ovicida y vermicida, al inhibir la polimerizacin de la tubulina. Esto causa la disrupcin del metabolismo del helminto, que inmoviliza y despus mata.
Accin farmacolgica. No se recomienda en nios < 6 aos; mujeres edad frtil: descartar embarazo, tomar medidas contraceptivas durante y 1 mes despus. Realizar recuentos sanguneos y pruebas funcin heptica al comienzo y cada 2 sem. Ancianos. Evidencia de I.R., I.H. Administrar tto. anticonvulsivante y corticostiteroideo en neurocisticercosis. Se debe vigilar si hay lesiones en la retina antes de iniciar tto. de neurocisticercosis. Aplicacin teraputica. Equinococosis qustica y alveolar. Neurocisticercosis. Reaccin adversa. Elevacin leve a moderada de enzimas hepticas, dolor abdominal, nuseas, vmitos, vrtigo, cefalea, alopecia reversible, fiebre. 9.- Alcohol Etlico: Mecanismo de accin Antisptico, activo frente a bacterias. Accin farmacolgica Desinfeccin de la piel, previa a inyecciones o intervenciones pequeas.
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Aplicacin teraputica Tpica: aplicar sobre la zona afectada Reaccin adversa No aplicar sobre piel erosionada, por ser irritante y formar un cogulo que protege a la bacteria superviviente. 10.- Alfametidopa: Mecanismo de accin Entra al torrente sanguneo y afecta el ritmo cardiaco. Accin Farmacolgica Disminuye la T/A. Aplicacin teraputica Se usa para bajar la HTA sea como antihipertensivo. 11.- Alopurinol: Mecanismo de accin Disminuye el nivel de c. rico en plasma y orina por inhibicin de xantinoxidasa, enzima que cataliza la oxidacin de hipoxantina a xantina y de xantina a c. rico Accin farmacolgica El alopurinol es un anlogo estructural de la base prica natural hipoxantina y acta como un inhibidor de la xantina-oxidasa, la enzima responsable de la conversin de hipoxantina a xantina y de xantina a cido rico el producto final de catabolismo de las purinas en el hombre.
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Aplicacin teraputica Tto. De manifestaciones clnicas de depsito de c. rico/uratos en: gota idioptica. Litiasis por c. rico. Nefropata aguda por c. rico. Enf. neoplsica y mieloproliferativa con alta frecuencia de recambio celular, en las que se producen altos niveles de urato, tanto espontneamente como despus de un tto. citotxico. Alteraciones enzimticas con sobreproduccin de urato: - Hipoxantina guanina fosforribosiltransferasa, incluyendo sndrome de Lesch- Nyhan. - Glucosa-6-fosfatasa incluyendo enf. de almacenamiento de glucgeno. - Fosforribosilpirofosfato sintetasa. - Fosforribosilpirofosfato amido-transferasa. - Adenina fosforribosiltransferasa. - Glutatin reductasa. - Glutamato deshidrogenasa. Tto. de clculos renales de 2,8-dihidroxiadenina, relacionados con actividad deficiente de adenina fosforribosil- transferasa. Litiasis renal mixta recurrente de oxalato clcico, en presencia de hiperuricosuria, cuando fallan medidas como dieta, ingesta de lquidos u otras medidas teraputicas
Reaccin adversa Erupcin cutnea (rash). 12.- Amantadina: Mecanismo de accin Antiviral: inhibe acoplamiento de partculas vricas y posterior liberacin del cido nucleico; impide fusin cubierta vrica con membrana vacuolar; interfiere en penetracin del virus a travs de membrana celular. Antiparkinsoniano, potencia 15
respuesta dopaminrgica del SNC, libera dopamina y noradrenalina almacenadas e impide recaptacin. Accin Farmacolgica La amantadina se absorbe por va oral de forma rpida y completa. La biodisponibilidad oscila entre el 86 y 90%. Las concentraciones plasmticas mximas se consiguen a las 2-4 horas de la administracin y la situacin de equilibrio se obtiene a los 2-4 das. La amantadina atraviesa la barrera hematoenceflica y la placenta y se distribuye ampliamente por todo el organismo. El 90% de la dosis administrada se elimina en la orina por filtracin glomerular y secrecin tubular. Aplicacin teraputica Se recomienda tomar la ltima dosis varias horas antes de dormir ya que puede causar insomnio. Reaccin adversa Edema en piernas, somnolencia, insomnio, depresin, estados de agitacin, vrtigo, cefaleas, alucinacin, confusin, mareo, letargia, pesadillas, ataxia, dificultad en el habla, hipotensin ortosttica, palpitaciones, sequedad de boca, nuseas, anorexia, vmitos, estreimiento, diaforesis, visin borrosa, mialgia. 13.- Ambroxol: Mecanismo de accin Aumenta la secrecin de vas respiratorias, potencia la produccin de surfactante pulmonar y mejora el aclaramiento mucociliar, como consecuencia: facilita la expectoracin, alivia la tos y reduce reagudizaciones de bronquitis crnica y EPOC.
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Accin farmacolgica Estimula la sntesis y secrecin de del factor surfactante e incrementa la potencia vibratoria del epitelio ciliar. Aplicacin teraputica Reduccin de la viscosidad de las secreciones mucosas, facilitando su expulsin, en procesos catarrales y gripales, para ads., adolescentes > 12 aos (polvo para sol. oral y jarabe) y nios > 2 aos (slo jarabe). Reaccin adversa Diarrea, pirosis, dispepsia, nuseas, vmitos, disgeusia, hipoestesia farngea y oral. 14.- Amikacina: Mecanismo de accin Bactericida, inhibe la sntesis proteica bacteriana.
Accin farmacolgica La amikacina, tal como otros aminoglucsidos, es transportada de forma activa a travs de la membrana bacteriana, se une irreversiblemente a una o ms protenas receptoras especficas de la subunidad 30 S de los ribosomas bacterianos e interfieren con el complejo de iniciacin entre el ARNm (ARN mensajero) y la subunidad 30 S. Puede producirse una lectura errnea del ADN, que da lugar a la produccin de protenas no funcionales; los polirribosomas se separan y no son capaces de sintetizar protenas. Ello da lugar a un transporte acelerado de aminoglucsidos, con lo que aumenta la ruptura de las membranas citoplasmticas bacterianas y se produce la muerte celular. 17
Generalmente acta frente a la mayora de las Enterobactericeas, incluyendo Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus sp. (indol-positivas), Citrobacter sp., Enterobacter sp., Klebsiella sp., Providencia sp. y Serratia sp. Las especies de Acinetobacter y Pseudomonas tambin suelen ser sensibles. Tambin actan contra Staphylococcus aureus, pero raramente se usa como monoterapia, ya que existen otros antibiticos menos txicos. Aplicacin teraputica Infeccin grave por gram- sensibles: P. aeruginosa, E. coli, Providencia rettgeri, P. stuartii, Klebsiella, Enterobacter, Serratia y Acinetobacter. Tto. inicial en infeccin estafiloccica. Septicemia, sepsis neonatal, infeccin respiratoria grave, del SNC, intraabdominal, osteoarticular, de piel y tejido blando, quemaduras, posquirrgica y urinaria complicada y recidivante Reaccin Adversa Prdida de audicin, vrtigo, parlisis muscular aguda, apnea, elevacin de creatinina srica, albuminuria, cilindruria, leucocituria, hematuria, azotemia, oliguria, fiebre medicamentosa. 15.- Aminofilina: Mecanismo de accin Inhibidor de la fosfodiestrasa con relajacin del msculo liso bronquial y vasos pulmonares por accin directa. Propiedades inmuno moduladoras, disminuye la inflamacin de las vas areas. Actividad inotrpica sobre el Diafragma, estimulando su contractilidad y mejorando la fatiga de la musculatura respiratoria. Facilita el transporte mucociliar. Inhibe el metabolismo de las prostaglandinas. Estimula el centro respiratorio medular aumentando la sensibilidad al CO2. Relaja el msculo liso en todo el organismo. Estimula el msculo miocrdico y esqueltico. Aumenta el gasto cardaco y la diuresis 18
Accin farmacolgica Relajacin de la musculatura liso bronquial y de los vasos pulmonares por accin directa sobre los mismos y mejora la mecnica respiratoria.
16.- Amlodipina: Mecanismo de accin Es un antagonista del calcio dihidropiridina (antagonista del ion calcio o bloqueante de los canales lentos) que inhibe el flujo del in calcio a travs de la membrana hacia el msculo liso y msculo cardaco.
Asma severa: va intravenosa. Dosis de carga inicial de 6,5 mg/kg en 30 min (2 ampollas en 250 cc de suero glucosado 5%) si no tomaba previamente teofilinas. Si las tomaba a mitad de dosis 3,3 mg/kg (1 ampolla en 250 cc de Suero glucosado 5%). Dosis de mantenimiento: 1 ampolla en 500 cc de suero glucosado 5% (0,4 mg/ml) y ajustar dosis segn: - Adultos fumadores y nios: 0,9 mg/kg/h (158 ml/h) - Adultos no fumadores: 0,6 mg/kg/h (105 ml/h) - Adultos con cardiopata: 0,4 mg/kg/h (70 ml/h) - Adultos con hepatopata: 0,3 mg/kg/h (52 ml/h) - Epoc: igual que en el asma. -Edema agudo de pulmn: igual que en el asma. 19
Accin farmacolgica Inhibe selectivamente el flujo del ion calcio a travs de la membrana, con un mayor efecto sobre las clulas del msculo liso vascular y del msculo cardaco sin afectar la concentracin srica del calcio. Aplicacin terapeutica Hipertensin: en el tratamiento de la hipertensin sola o combinada con otros agentes antihipertensivos. Angina crnica estable: en el tratamiento de la angina crnica, sola o combinada con otros agentes antianginosos. Angina vasoespstica: en el tratamiento de la angina vasoespstica confirmada o presuntiva. Se la emplea sola o combinada con otros agentes antianginoso Reaccin adversa Cefalea, fatiga, nuseas, dolor abdominal y somnolencia, edema, mareos, rubor y palpitaciones. 17.- Amoxicilina: Mecanismo de accin Bactericida. Inhibe la accin de peptidasas y carboxipeptidasas impidiendo la sntesis de la pared celular bacteriana. Accin farmacolgica Infeccin sistmica o localizada por gram+ y gram- sensibles. Del tracto respiratorio superior: ORL, amigdalitis, sinusitis, otitis media y del tracto respiratorio inferior: bronquitis aguda y crnica, neumonas bacterianas y bronconeumona, producidas por estreptococo, estafilococo sensible, neumococo y H.
Reaccin adversa Nauseas, diarrera, erupcin cutnea, vmitos, candidiasis mucocutnea, colitis pseudomembranosa y hemorrgica, prurito, urticaria, aumento de enzimas hepticas, candidiasis oral, enf. del suero, reaccin anafilctica, eosinofilia. 18.- Ampicilina: Mecanismo de accin Bactericida. Inhibe la sntesis y la reparacin de la pared bacteriana, amplio espectro. Accin farmacolgica Riesgo de reaccin cutnea con: alopurinol. Antagonismo con: antibiticos bacteriostticos. Formas parenterales incompatibles con: hidrolizados de protenas, emulsin lipdica o sangre completa en transfusin Aplicacin teraputica Infeccin ORL, respiratoria, odontoestomatolgica, gastrointestinal, genitourinaria, de piel y tejido blando, neurolgica, ciruga, traumatologa, meningitis bacteriana y septicemia.
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Reaccin adversa Nuseas, vmitos, diarrea, erupcin eritematosa maculopapular (> incidencia con mononucleosis infecciosa), urticaria, leucopenia, neutropenia, eosinofilia reversible, elevacin moderada de transaminasas en nios, sobreinfeccin 19.- Anfotericina B Mecanismo de accin Antimictico, fungicida o fungisttico segn la dosis; acta unindose al ergosterol de la membrana celular Accin farmacolgica Hipersensibilidad, excepto en procesos de riesgo vital y ausencia de alternativa teraputica. Aplicacin teraputica Presentacin convencional: infeccin fngica progresiva de potencial riesgo vital, por especies sensibles de: Aspergillus, Blastomyces, Candida, Coccidioides, Cryptococcus, Histoplasma, Conidiobolus, Basidiobolus, Sporothrix y por agentes sensibles de mucormicosis: Absidia, Mucor, Rhizopus, 2 eleccin en leishmaniosis mucocutnea americana y fiebre persistente en inmunocomprometidos cuando antibacterianos apropiados fallan. Liposomal: micosis sistmica grave, micosis con neutropenia grave por patologa hematolgica maligna o por citotxicos o inmunosupresores, leishmaniosis visceral cuando no hay respuesta a antimoniales o amfotericina B convencional. Reaccin adversa Hipo e hipertensin, taquicardia, arritmias incluida taquicardia supraventricular, bradicardia, fibrilacin auricular, bloqueo aurculoventricular de 2 grado, extrasstoles ventriculares, rash, exantema, nuseas, vmitos, dolor abdominal, de espalda y pecho, astenia, diarrea, anorexia, dispepsia, gastroenteritis 22
hemorrgica, melenas, rigidez, escalofros, fiebre, malestar, prdida de peso, enrojecimiento, vasodilatacin, hipotensin, cefalea, temblor, hiperbilirrubinemia, alteracin de PFH, hipocaliemia, hipomagnesemia, hipocalcemia, hiponatremia, hiperglucemia, aumento de fosfatasa alcalina, creatinina y BUN, acidosis, alteracin de niveles sricos de K, Ca, cloruros, fosfato y de equilibrio hdrico, disnea, broncospasmo, asma, hipoxia, hiperventilacin, alteracin respiratoria, trombocitopenia, anemia, leucopenia, convulsiones, prdida de audicin, tinnitus, vrtigo, visin borrosa, diplopa, neuropata perifrica, encefalopata, I.R. incluido fallo renal, edema generalizado, reaccin en lugar de iny.
20.- Antropina: Mecanismo de accin La atropina y los compuestos relacionados compiten con la acetilcolina y otros agonistas muscarnicos por un sitio comn de fijacin sobre el receptor muscarnico pero no activan el receptor. Un cido asprtico de la 3 seccin transmembrana de los 5 subtipos de receptor forma un enlace inico con el nitrgeno terciario o cuaternario de los antagonistas. Reaccin adversa La atropina puede causar un sndrome central anticolinrgico, que se caracteriza por una progresin de sntomas desde la desazn y alucinaciones hasta la sedacin e inconsciencia. Este sndrome es mucho ms probable con la escopolamina que con la atropina. La fisostigmina, es una droga anticolinestersica capaz de cruzar la barrera hematoenceflica, usandose en el tratamiento de este sndrome.
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Accin farmacolgica La atropina bloquea las respuestas de la estimulacin colonrgica del esfnter del iris y del musculo ciliar responsable de la acomodacin. De esta manera produce dilatacin de la pupila (Midriasis) y parlisis de la acomodacin (Ciclopleja) Accin teraputica Meditico y ciclopljico 21.- Acetazolamida: Mecanismo de accin La acetazolamida es un potente inhibidor de la anhidrasa carbnica, efectivo en el control de la secrecin de fludos (por ejemplo, en algunos tipos de glaucoma), en el tratamiento de algunos desrdenes convulsivos (p.ej. epilepsia) y en la provocacin de diuresis en casos de retencin anormal de fludos (por ejemplo en el edema cardaco). Aplicacin teraputica. Es un inhibidor de la enzima anhidrasa carbnica y se usa en Medicina como un diurtico y en el tratamiento del glaucoma, epilepsia, hipertensin intracraneal benigna, mal de montaa, cistinuria y ectasia ductal. La acetazolamida est disponible en forma genrica. Reaccin adversa. Son poco frecuentes en terapia a corto plazo. Consisten en parestesias, sensacin de hormigueo en extremidades, tinnitus y trastornos de la audicin, anorexia, alteraciones del gusto y trastornos gastrointestinales como nausea, vmitos y diarrea y, ocasionalmente, somnolencia o confusin transitoria, que revierte siempre al cesar el tratamiento.
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22.- Azitromicina: Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de protenas bacterianas por unin a la subunidad 50s del ribosoma e inhibiendo la translocacin de los pptidos. Accin farmacolgica Azitromicina demuestra actividad in Vitro contra un amplio rango de bacterias Gram-negativas y Gram-positivas incluyendo.Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (Grupo A) y otras especies de Estreptococo; Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Haemophilus ducreyi, y Chlamydia trachomatis. Azitromicina tambin demuestra vitroactividad contra Micoplasma pneumoniae y Treponema pallidum Aplicacin terapeutica: - Oral. Infeccin por germen sensible. Respiratoria superior: sinusitis, faringitis/amigdalitis estreptoccica; respiratoria inferior: bronquitis, neumona adquirida en la comunidad de leve a moderadamente grave. Infeccin de piel y tejidos blandos. Otitis media aguda. ETS: uretritis y cervicitis no complicadas producidas por Chlamydia trachomatis, chancroide (descartar concomitancia con infeccin por T. pallidum). - IV, ads. inmunocompetentes: neumona adquirida en la comunidad. Reaccin adversa Diarrea, nuseas, vmitos, flatulencia, molestias abdominales (dolor/calambres), mareo, cefalea, parestesia, disgeusia, alteracin de visin, sordera, dispepsia, anorexia, erupcin, prurito, artralgia, fatiga, recuento disminuido de linfocitos, 25
elevado de eosinfilos, bicarbonato en sangre disminuido. Va IV: dolor e inflamacin/infeccin locales y reacciones en punto de iny. 23.- Aztemizol: Mecanismo de accin Igual que otros antihistamnicos H1, el aztemizol no impiden la liberacin de histamina si no que compete con esta ultima en los receptores H1.Este antagonismo competitivo bloque los efectos de la histamina en el tracto digestivo, tero, grandes vasos y msculos.
Accin farmacolgica Acta sobre loa receptores H1 a histamina, impidiendo por competencia la accin de esta, el bloqueo de los receptores H1 se supone a la inhibicin de la formacin de edema, ardor y prurito. Aplicacin teraputica Se indica en el tratamiento de profilaxis de diversas reacciones de hipersensibilidad: Rinitis alrgica estacional, conjuntivitis alrgica, prurito, urticaria, reacciones cutneas leves debidas a reacciones secundarias a medicamentos, reacciones anafilactoides y anafilcticas. Reaccin adversa: No es recomendable usar aztemizol en el 3 trimestre del embarazo, debido al alto riesgo de ocasionar convulsiones en el feto. Tampoco se recomienda su uso durante la lactancia ya que puede causar hiperexcitabilidad y convulsiones, en particular en nios y prematuros. 26
24.- Benzocaina: Mecanismo de accin Anestsico local; bloquea los receptores sensoriales de las membranas mucosas disminuyendo la permeabilidad a los iones Na +. Accin farmacolgica Inhibe accin de: sulfamidas. Metabolismo inhibido por: inhibidores de colinesterasa. Aplicacin teraputica Anestsico local Reaccin adversa Quemazn bucal; en contacto prolongado con las mucosas, las endurece. 25.- Bicarbonato de sodio Mecanismo de accin Alcalinizante. Accin farmacologica Alcalinizante sistmico: Aumenta el Bicarbonato plasmtico, tampona el exceso de concentracin de in hidrgeno y aumenta el pH sanguneo, invirtiendo as las manifestaciones clnicas de la acidosis. Alcalinizante urinario: Aumenta la excrecin de iones bicarbonato libres en la orina, aumentando de este modo el pH urinario. Al mantener la orina alcalina se puede lograr la disolucin de las piedras de cido rico. Restaurador de electrolitos: proporciona iones Sodio y Bicarbonato. Aplicacin teraputica Acidosis metablica, intoxicacin barbitrica y saliclica. 27
Reaccin adversa El uso de bicarbonato de Sodio puede ocasionar las siguientes reacciones adversas: Requieren atencin mdica: Con la administracin parenteral excesiva: Hipokalemia (sequedad de boca, aumento de la sed, latidos cardacos irregulares, cambios en el estado de nimo o mental, dolor o calambres musculares, pulso dbil) Con dosis elevadas: Hinchazn en los pies o en la parte baja de las piernas. Requieren atencin mdica solamente si persisten o son molestos: Incidencia menos frecuente - Aumento de la sed; calambres de estmago. 26.- Bicarbonato sdico: Mecanismo de accin Alcalinizante. Accin farmacolgica Alcalinizante sistmico: Aumenta el Bicarbonato plasmtico, tampona el exceso de concentracin de in hidrgeno y aumenta el pH sanguneo, invirtiendo as las manifestaciones clnicas de la acidosis. Alcalinizante urinario: Aumenta la excrecin de iones bicarbonato libres en la orina, aumentando de este modo el pH urinario. Al mantener la orina alcalina se puede lograr la disolucin de las piedras de cido rico. Restaurador de electrolitos: proporciona iones Sodio y Bicarbonato. Aplicacin teraputica Acidosis metablica, intoxicacin barbitrica y saliclica.
Reaccin adversa El uso de bicarbonato de Sodio puede ocasionar las siguientes reacciones adversas: Requieren atencin mdica: Con la administracin parenteral excesiva: 28
Hipokalemia (sequedad de boca, aumento de la sed, latidos cardacos irregulares, cambios en el estado de nimo o mental, dolor o calambres musculares, pulso dbil) Con dosis elevadas: Hinchazn en los pies o en la parte baja de las piernas. Requieren atencin mdica solamente si persisten o son molestos: Incidencia menos frecuente - Aumento de la sed; calambres de estmago. 27.- Bromuro de ipatropio Mecanismo de accin El bromuro de ipratropio antagoniza los efectos de la acetilcolina al bloquear los receptores muscarnicos colinrgicos. Este bloqueo ocasiona una reduccin en la sntesis de la guanosina monofosfato cclica (cGMP), sustancia que en las vas areas reduce la contractilidad de los msculos lisos, probablemente por sus efectos sobre el calcio intracelular. El ipratropio no es selectivo para los diferentes subtipos de receptores muscarnicos, de manera que ejerce acciones farmacolgicas parecidas a las de la atropina sobre los msculos lisos bronquiales, las glndulas salivares, el tracto digestivo y el corazn cuando se administra sistmicamente. Accin farmacolgica Es una mezcla de dos frmacos, uno simpaticomimtico (beta 2 selectivo) y el otro anticolinrgico, que en la crisis asmtica supuestamente tiene la ventaja de poder actuar cuando los receptores se encuentran bloqueados. Aplicacin teraputica Aerosol dosificador: 4 a 8 inhalaciones usando siempre cmara espaciadora. La dosis se puede repetir en la primera hora cada 20 minutos hasta conseguir efectos deseados o un mximo de 3 dosis. 29
- Nebulizacin: Diluir 0,1 - 0,2 ml de la solucin para nebulizacin en 3 ml de suero fisiolgico, y administrar con un caudal de oxgeno de 6-8 litros/minuto
Reaccin adversa Las reacciones adversas del bromuro de ipratropio dependen de la va de administracin y estn representadas por efectos anticolinrgicos locales o sistmicos. Son muy raros los casos de reacciones alrgicas o anafilcticas observadas con este frmaco. Se han comunicado algunos casos de urticaria, angioedema de la lengua, labios o cara, rash maculopapular, prurito o edema orofarngeo. En muchos de estos casos, se trataba de pacientes con alergias diversas a alimentos y otros frmacos. El bromuro de ipratropio administrado en aerosol o mediante un nebulizador produce algunos efectos secundarios sobre el tracto respiratorio. La tos es el ms frecuente, presentndose en el 5.9% y 4.6% de los pacientes tratados con aerosol o nebulizador, respectivamente. Otras reacciones adversas leves incluyen ronquera, irritacin de la garganta y disgeusia. Los efectos secundarios de tipo digestivo incluyen nusea/vmitos, dispepsia y molestias gstricas. En un 2% de los casos de producen xerostoma. 28.- Buprenorfina: Mecanismo de accin Agonista/antagonista opiceo que se une a los receptores y kappa del cerebro Accin farmacolgica Aumento de depresin sobre el SNC con: otros opioides, ciertos antidepresivos, antagonistas de receptores H 1 sedantes, barbitricos, ansiolticos distintos de benzodiacepinas, neurolpticos, alcohol, clonidina.
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Aplicacin teraputica Tratamiento de sustitucin de la dependencia mayor de opiceos. Reaccin adversa Insomnio, cefalea, lipotimia, mareos, hipotensin ortosttica, estreimiento, nuseas, vmitos, astenia, somnolencia, sudacin.
29.- Captopril: Mecanismo de accin Los mecanismos potenciales por los que captopril mejora la supervivencia y la evolucin clnica tras un infarto de miocardio incluyen: disminucin de la dilatacin ventricular izquierda progresiva y del deterioro de la funcin ventricular izquierda e inhibicin de la activacin neurohumoral Accin farmacolgica Inhibidor selectivo de la ECA. Disminuye las concentraciones de angiotensina II y de aldosterona. Aplicacin teraputica Indicado en el tratamiento de la hipertensin, insuficiencia cardaca, infarto al miocardio, nefropata diabtica. Reaccin adversa Mareos, desmayos, rash cutneo, con o sin prurito, fiebre o dolor articular. 30.- Carbamazepina: Mecanismo de accin El mecanismo de accin de la carbamazepina no es bien conocido. La carbamazepina estabiliza las membranas nerviosas hiperexcitadas, inhibe las 31
descargas neuronales y reduce la propagacin sinptica de los impulsos excitatorios. Accin farmacolgica Acta estabilizando las membranas de las clulas nerviosas, inhibe las descargas neuronales repetitivas y reduce la propagacin simptica de los estmulos exitatorios. Acta sobre canales de sodio sensibles a voltaje. Aplicacin teraputica Antimanaco, Anticclico, Anticonvulsivante, Antineurlgico. Reaccin adversa Las reacciones adversas que pueden presentarse con la carbamazepina son bien conocidas. Las ms graves y frecuentes se refieren al sistema hematolgico, el hgado, la piel y el sistema cardiovascular.
31.- Carbn activado Mecanismo de accin Absorbe en su superficie a su paso por el tracto gastrointestinal frmacos y toxinas, evitando su absorcin sistemtica. Accin farmacolgica El carbn activado es un absorbente para muchas drogas, incluyendo aspirina, paracetamol, barbitricos y antidepresivos tricclicos. Puede usarse por va oral para eliminar drogas del tracto gastrointestinal o por hemoperfusin para eliminar drogas de sangre. Al parecer no se produce prdida de la capacidad de adsorcin del complejo carbn-txico a medida que progresa a lo largo del tubo gastrointestinal. En el tratamiento oral de intoxicaciones el carbn activado es dado habitualmente como una suspensin luego de la evacuacin gstrica. 32
Aplicacin teraputica Antidiarreico, absorbente intestinal, antiflatulento, antifermentativo. Reaccin adversa Nauseas, vmitos mareos. 32.- Cefalotina: Mecanismo de accin Bactericida. Inhibe la sntesis y reparacin de pared bacteriana. Accin farmacolgica Al igual que otros betalactmicos; inhibe la transpeptidacin en la sntesis del pptidoglucano (polmero esencial para la pared celular), actan siempre en la fase de reproduccin celular. Aplicacin teraputica Infeccin por: estreptococos alfa y beta hemolticos y S. pneumoniae; estafilococos, cocos gram- (gonococo y meningococo); bacilos gram+: L. monocytogenes, clostridios, C. diphteriae y B. anthracis. Profilaxis antes, durante y despus de la intervencin quirrgica. Antibioterapia preventiva en implantacin de prtesis.
Reaccin adversa Fiebre medicamentosa, rash cutneo, prurito vulvar, eosinofilia, anafilaxia, neutropenia, leucopenia, anemia hemoltica, trombocitopenia, elevacin de enzimas hepticas y BUN, disminucin de Clcr, nuseas, vmitos, anorexia, 33
diarrea, aftas bucales, colitis pseudomembranosa, prurito genital y anal, monialisis genital, vaginitis. 33.- Cefotaxima: Mecanismo de accin Igual que otros antibiticos beta-lactmicos, la cefotaxima es bactericida. Inhibe el tercer y ltimo paso de la sntesis de la pared bacteriana, unindose especficamente a unas protenas denominadas PBPs (del ingls "penicillin- binding proteins") Accin farmacolgica La cefotaxima es la primera cefalosporina de tercera generacin y, al igual que otros antibiticos de este mismo grupo, es ms activa y tiene un espectro de actividad ms amplio que las cefalosporinas de primera y segunda generacin. Aplicacin teraputica La cefotaxima est indicada para el tratamiento de pacientes con infecciones graves causadas por cepas sensibles de los microorganismos Reaccin adversa Despus de la inyeccin IM de cefotaxima, puede ocurrir una reaccin local el sitio de inyeccin, incluyendo dolor e induracin. Se ha observado colitis pseudomembranosa que puede ocurrir durante el uso de o despus de la interrupcin de cefotaxima, pero esta reaccin es poco frecuente. 34.- Ceftazidima: Mecanismo de accin Bactericida. Inhibe la sntesis de pared bacteriana. Altamente estable a la mayora de -lactamasas clnicamente importantes.
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Accin farmacolgica Efecto antagonizado por: cloranfenicol. Lab: falso + en prueba de Coombs y falsas glucosurias por mtodos reductores. Embarazo Valorar beneficio/riesgo, especialmente en 1 er trimestre. Aplicacin teraputica Infecciones graves (septicemia, inmunodeprimidos); respiratorias incluyendo las de vas inferiores en fibrosis qustica; urinarias; intraabdominales (peritonitis incluida), biliares; ginecolgicas; de piel y tejidos blandos Reaccin adversa Urticaria, prurito, rubor, erupcin maculopapular. Flebitis, tromboflebitis, dolor o inflamacin en lugar de iny. 35.- Ceftriaxona Mecanismo de accin La ceftriaxona, como todos los antibiticos beta-lactmicos es bactericida, inhibiendo la sntesis de la pared bacteriana al unirse especficamente a unas protenas llamadas "protenas ligandos de la penicilina (PBPs)" que se localizan en dicha pared. Las PBPs son responsables de varios de los pasos en la sntesis de la pared bacteriana y su nmero oscila entre varios cientos a varios miles de molculas en cada bacteria.
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Accin farmacolgica Antibitico cefalospornico bactericida, resistente a la mayora de beta-lactamasas, activo contra amplio rango de bacterias grampositivas y gramnegativas. Su accin depende de la capacidad para alcanzar las protenas que ligan penicilina localizadas en las membranas citoplasmticas bacterianas y unirse a ellas, inhibe la sntesis de la pared celular y del septo bacteriano, probablemente por acilacin de las transpeptidasas ligadas a la membrana. Esto impide el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglicanos, necesario para la resistencia y rigidez de la pared celular bacteriana, adems se inhibe la divisin y crecimiento celular y frecuentemente se produce la lisis y elongacin de las bacterias sensibles. No tiene absorcin intestinal y su administracin es parenteral.
Aplicacin teraputica Es un antibitico bactericida, de accin prolongada para uso parenteral, y que posee un amplio espectro de actividad contra organismos grampositivos y gramnegativos como:S. pneumoniae, S. betahaemolyticus, E. coli, P. mirabilis, K. pneumoniae, Enterobacter, Serratia, Pseudomonas, Borrelia crocidurae, H. in- fluenzae, S. aureus, S. pyogenes, H. parainfluenzae, H. aphrophilus, Actinobacillus actinomicetemcomitans, Cardiobacterium hominis, Eikenella corrodens, Kingella kingae, S. viridans, S. bovis, N. gonorrhoeae, B. fragilis, Clostridium, Peptostrep- tococcus y N. meningitidis. Reaccin adversa En trminos generales, es un medicamento bien tolerado; los efectos secundarios que se han observado durante su administracin son reversibles, y se pueden realizar en forma espontnea, o despus de haber descontinuado su uso. Dentro de estas reacciones se pueden observar efectos sistmicos como: molestias gastrointestinales en 2% de los casos; deposiciones blandas o diarrea; 36
nusea; vmito; estomatitis y glositis. Los cambios hematolgicos se observan en 2% de los casos y consisten en eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, anemia hemoltica, trombocitopenia. Se han reportado casos aislados de agranulocitosis (en el orden de menos de 500 mm 3 ), lo que ocurre en la mayora de los casos despus de aplicar una dosis total de 20 g o ms. Tambin se han reportado reacciones cutneas en 1% de los casos, consistiendo en exantemas, dermatitis alrgica, prurito, urticaria, edema y eritema multiforme. Otros efectos colaterales que pocas veces se observan son: palpitaciones, cefalea y mareo; aumento de enzimas hepticas; precipitacin sintomtica de sales de calcio de CEFTRIAXONA en la vescula biliar; oliguria; aumento de la creatinina srica; micosis de las vas genitales; fiebre; escalofro y reacciones anafilcticas, o anafilactoides. Como efectos raros se han reportado presencia de enterocolitis seudomem- branosa y trastornos a nivel de la coagulacin. Dentro de los efectos locales, y en casos raros, se pueden observar reacciones inflamatorias a nivel de la pared venosa despus de la administracin I.V. (flebitis), estas reacciones se reducen a un mnimo, inyectando la solucin en forma lenta (2-4 minutos). La inyeccin intramuscular sin lidocana es dolorosa.
36.- Cefuroxima Mecanismo de accin Al igual que todos los antibiticos beta-lactmicos de la clase de las penicilinas y cefalosporinas, la cefuroxima inhibe el tercer y ltimo paso de la sntesis de la 37
pared bacteriana al unirse a unas protenas especficas de la pared bacteriana llamadas protenas de unin a la penicilinas (PBP). Accin farmacolgica Cefotaxima es generalmente eficaz frente a los siguientes agentes patgenos: Estafilococos, Estreptococos aerobios y anaerobios, Streptococcus pneumoniae, Nesseria spp, H debido a su resistencia a las penicilinasas, lo que le confiere efectividad contra aemophilus influenzae, Escherichia coli, Citrobacter spp, Salmonella spp, Klebsiella spp, Enterobacter aergenes, Serratia spp, Proteus spp, Indol positivos e Indol negativos, Yersinia enterocolitica, Clostridium spp y Bacteroides spp. Aplicacin teraputica Es un antibitico de espectro amplio, del grupo de las cefalosporinas de segunda generacin, se relaciona ampliamente con cefamandol y la cefoxitina, siendo superior a stos Neisseria gonorroheae y otras bacterias productoras de penicilinasa. Reaccin adversa Hematolgicas: CEFUROXIMA puede producir eosinofilia, neutropenia y leucopenia. Tambin es probable que induzca anemia. Cardiovasculares: Con la administracin intravenosa de CEFUROXIMA se ha reportado tromboflebitis y flebitis de infusin. Sistema nervioso central: Los datos ms frecuentes se relacionan con cefalea y mareo. La administracin intravenosa de CEFUROXIMA puede inducir encefalopata caracterizada por obnubilacin, estupor, contracciones mioclnicas y asterixis. 38
Gastrointestinales: CEFUROXIMA puede inducir diarrea, nusea y vmito. Se ha reportado el aumento en la colonizacin del intestino por parte de levaduras, en especial Candida albicans. En pocos casos se ha reportado el desarrollo de colitis seudomembranosa. Genitourinario: CEFUROXIMA no se ha asociado con nefrotoxicidad ni con empeoramiento de la insuficiencia renal preexistente. Se han reportado casos de vaginitis en mujeres que recibieron tratamiento con CEFUROXIMA. Alteraciones hepticas: Se ha reportado aumento en las transaminasas, pero no se ha descrito un dao heptico real. Piel: CEFUROXIMA puede producir erupcin, prurito, urticaria, y lesiones maculopapulares asociadas a reacciones alrgicas. Tambin se puede presentar choque anafilctico. 37.- Cianocobalamina: Mecanismo de accin Cianocobalamina: se une a las protenas celulares y plasmticas logrando un efecto farmacodinmico propio de tipo antlgico con accin neutrfica y antineurtica. Posee una accin estimulante sobre los anabolismos proteicos fundamentales del normal trofismo nervioso, restituyendo la capacidad reparativa de las neuronas y sus prolongaciones. Accin farmacolgica Cianocobalamina pertenece al grupo farmacoteraputico B03B: Antianmicos. Vitamina B12 sola Aplicacin teraputica La administracin de vitamina B12 est indicada en los siguientes estados carenciales: anemia perniciosa, embarazo, sndrome de malabsorcin, espre, enteritis regional, neoplasias malignas intestinales o de pncreas, gastrectoma 39
total o parcial y otros estados en los que hay un incremento importante de los requerimientos de esta vitamina Reaccin adversa Reacciones de hipersensibilidad: reacciones dermatolgicas, anafilaxia. Neurolgicas: atrofia del nervio ptico. 38.- Ciprofloxacino Mecanismo de accin Bactericida. Interfiere en la replicacin de ADN bacteriano por inhibicin de la ADN-girasa y topoisomerasa IV bacterianas. Accin farmacolgica El Ciprofloxacino acta intracelularmente inhibiendo a la Topoisomerasa II (ADN girasa) y/o Topoisomerasa IV. Las Topoisomerasas son enzimas bacterianas esenciales, son catalizador critico en la duplicacin, transcripcin y reparacin del ADN bacteriano.
Aplicacin teraputica Infecciones otorrinolaringolgicas: Otitis media, sinusitis, etc. Infecciones respiratorias: Bronconeumona, neumona lobar, bronquitis aguda, agudizacin de bronquitis crnica, bronquiectasia y empiema. Infecciones genitourinarias: Uretritis complicadas y no complicadas, cistitis, anexitis, pielonefritis, prostatitis, epididimitis y gonorrea. Infecciones gastrointestinales: Enteritis. 40
Infecciones osteoarticulares: Osteomielitis, artritis sptica. Infecciones cutneas y de tejidos blandos: lceras infectadas y quemaduras infectadas. Infecciones sistmicas graves: Septicemia, bacteriemia, peritonitis. Infecciones de las vas biliares: Colangitis, colecistitis, empiema de vescula biliar. Infecciones intraabdominales: Peritonitis, abscesos intraabdominales. Infecciones plvicas: Salpingitis, endometritis. Reaccin adversa Nuseas, diarrea, vmitos, dispepsia, dolor abdominal, flatulencia, prdida de apetito, mareos, cefalea, cansancio, agitacin, temblor, confusin, rash cutneo, prurito, fiebre medicamentosa. En nios adems la artropata se produce con frecuencia. 39.- Clomipramina Mecanismo de accin Inhibe la recaptacin neuronal de noradrenalina y serotonina liberadas en hendidura sinptica. Accin farmacolgica Antidepresivo tricclico, inhibidor de la recaptacin de serotonina (preferencial) y noradrenalina Aplicacin teraputica Ads.: Depresin de cualquier etiologa, sintomatologa y gravedad. Sndromes obsesivos, fobias. Crisis de angustia. Sndrome de narcolepsia con crisis de 41
catapleja. Nios: Enuresis nocturna (solo a partir de 5 aos y tras excluir posibilidad de causas orgnicas). Reaccin adversa Mareos, fatiga, cansancio, aumento de apetito, confusin, desorientacin, alucinaciones (ancianos y enf. de Parkinson), estados de ansiedad, agitacin, trastornos del sueo, mana, hipomana, agresividad, prdida de la memoria y de concentracin, despersonalizacin, agravamiento de la depresin, insomnio, pesadillas, bostezos; temblor, dolor de cabeza, mioclono. 40.- Clonazepam Mecanismo de accin Sus efectos se deben a la inhibicin posinptica mediada por GABA. Accin farmacologica Clonazepam posee todos los efectos farmacolgicos caractersticos de las benzodiacepinas: ansioltico, sedante, miorrelajante y anticomicial. Al igual que sucede con las dems benzodiacepinas, se cree que tales efectos se deben fundamentalmente a la inhibicin postsinptica mediada por el GABA; los estudios realizados con animales, no obstante, ponen de manifiesto, adems un efecto de clonazepam sobre la serotonina. Aplicacin teraputica Ansioltico, Antipnico, Antifbico y Anticonvulsivante. Reaccin adversa Los efectos colaterales de clonazepam se asocian con la depresin del SNC. La experiencia en el tratamiento de las convulsiones ha demostrado que alrededor del 50% de los pacientes presentan somnolencia, y alrededor del 30%, ataxia. En algunos casos, estos efectos pueden disminuir con el tiempo; se observan problemas de conducta en alrededor del 25% de los pacientes. 42
41.- Clopridoguel Mecanismo de accin Los efectos antiplaquetarios del clopidogrel resultan del antagonismo de los receptores ADP plaquetarios. A diferencia de la aspirina, esta droga no posee un efecto significativo sobre el metabolismo del cido araquidnico y exhibe un mnimo impacto sobre los receptores ADP asociados al flujo de Ca ++ . Accin farmacolgica El Clopidogrel es un profrmaco cuyo mecanismo de accin puede estar relacionado con el receptor de adenosin difosfato (ADP) en las membranas celulares. El subtipo especfico de receptor es P2Y 12 el cual es importante en la agregacin plaquetaria y la unin de las plaquetas por medio de la fibrina. 1 El bloqueo de este receptor inhibe la agregacin plaquetaria por medio del bloqueo de la va de activacin de la glucoproteina IIb/IIIa. Aplicacin teraputica La aplicacin teraputica del clopidogrel consiste en agentes inhibidores de la agregacin de plaquetas en sangre y agentes antitrombticos, y en su preparacin tal como se da a conocer en la patente US n 4.529.596. La patente US n 4.847.265 describe el procedimiento para la preparacin de la sal de hidrogenosulfato de clopidogrel.
Reaccin adversa Fiebre, signos de infeccin o cansancio grave. Estos sntomas pueden deberse a un raro descenso de algunas clulas de la sangre. - Signos de problemas del hgado, tales como coloracin amarilla de la piel y/o los ojos (ictericia), asociada o no a hemorragia que aparece bajo la piel como puntos rojos y/o confusin - Hinchazn de la boca o trastornos de la piel tales como sarpullidos y picores, ampollas en la pie. 43
42.- Cloranfenicol Mecanismo de accin Antibitico bacteriosttico del grupo de los anfenicoles. Acta por interferencia de la sntesis proteica bacteriana. Accin farmacolgica El cloranfenicol es una medicina con amplio espectro antibacterial. Esto acta por la encuadernacin a 50 ribosome e inhibe la sntesis de protena de bacterias. Aplicacin teraputica Infecciones del polo anterior del ojo (conjuntiva y/o crnea), producidas por microorganismos sensibles. Reaccin adversa Escozor, quemazn ocular. 43.- Clorferinamina Mecanismo de accin Los antagonistas de la histamina no inhiben la secrecin de histamina por los mastocitos como hacen el cromoglicato o el nedocromil, sino que compiten con la histamina en los receptores H1 del tracto digestivo, tero, grandes vasos y msculos lisos de los bronquios Accin farmacolgica Antihistamnico (receptores H 1 ): Clorfenamina, antihistamnico utilizado en el tratamiento de la alergia, acta compitiendo con la Histamina por los receptores H 1 presentes en las clulas efectoras. De esta manera evita, pero no revierte, las 44
respuestas mediadas nicamente por la histamina (antagonista competitivo, de tipo reversible) Aplicacin teraputica Antihistamnico (receptores H 1 ): Clorfenamina, antihistamnico utilizado en el tratamiento de la alergia, acta compitiendo con la Histamina por los receptores H 1 presentes en las clulas efectoras. De esta manera evita, pero no revierte, las respuestas mediadas nicamente por la histamina (antagonista competitivo, de tipo reversible) Reaccin adversa Como es el caso de todas las anti histaminas de primera generacin, las reacciones adversas ms frecuentes son las que se originan por depresin del sistema nervioso central (sedacin, somnolencia, mareos, etc.).
44.- Clotrimazol: Mecanismo de accin Igual que otros antifngicos azlicos, el clotrimazol acta alterando la membrana de los hongos sensibles. El clotrimazol inhibe la sntesis del ergosterol al interaccionar con la 14-alfa-metilasa, una enzima del citocromo P450 que es necesaria para transformar el lanosterol a ergosterol, un componente esencial de la membrana. Accin farmacolgica El clotrimazol posee accin antimictica in vitro, siendo fungisttica a las concentraciones de uno a diez microgramos por mililitro y fungicida de diez a 45
veinte microgramos por mililitro, esta accin se ejerce sobre distintas especies de hongos de los gneros Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton y Cndida, hongos productores de micosis superficiales en el hombre, asi como hongos no patgenos como los gneros Aspergillus y Penicillum, aunque con actividad menor no se observa el desarrollo de resistencia mictica. Posee acciones antibacterianas respecto al Staphylococcus aureus o espafilococus y el Streptoccocus pyogenes (microorganismos comunes en infecciones de dermatomicosis), pero no muy potentes. Acta tambin sobre el protozoario Trichomonas vaginalis. Aplicacin teraputica Antimictico y fungicida local. Reaccin adversa La aplicacin tpica de clotrimazol ha ocasionado irritacin y ampollas de la piel, quemazn, prurito y picazn. Si estos sntomas fueran persistentes, se deber discontinuar el tratamiento La aplicacin vaginal del clotrimazol puede ocasionar irritacin, quemazn, poliuria y dispareunia. Adems puede ocasionara la pareja efectos irritantes locales durante o despus de relaciones sexuales. 45.- Coalin: Mecanismo de accin Estos actan nicamente mente a te a n nivel el de l de la l luz i inteste removiendo destruyendo l los el s elementos irritantes toxinas protegido la mucosa Accin farmacolgica Antidiarreico natural eficaz en toda la diarrea no bacteriana e inofensiva, presentado en dos formas farmacuticas, en polvo y en suspensin.
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Reaccin adversa Oscurecimiento de las evacuaciones. Estreimiento. Oscurecimiento de la orina. Confusin. Diarrea seudomembranosa. 46.- Dexametazona: Mecanismo de accin El mecanismo de accin inmunodepresor no se conoce totalmente, pero puede implicar la prevencin o supresin de las reacciones inmunes mediadas por clulas (hipersensibilidad retardada) as como acciones ms especficas que afecten la respuesta inmune. Accin farmacolgica Dexametasona disminuye o previene la respuesta del tejido a los procesos inflamatorios, reduciendo as la manifestacin de los sntomas de la inflamacin sin tratar la causa subyacente. Aplicacin teraputica DEXAMETASONA est indicada en los padecimientos inflamatorios y alrgicos sensibles a esteroides de la conjuntiva bulbar y tarsal, prpados y segmento anterior del globo ocular, como: blefaroconjuntivitis alrgica y por contacto, episcleritis, queratoconjuntivitis, flictenular, blefaroconjuntivitis seborreica y escamosa, escleritis.
Reaccin adversa Requieren atencin mdica: incidencia menos frecuente: cataratas (visin borrosa o disminuida); diabetes mellitus (visin borrosa o disminuida, miccin frecuente, aumento de la sed).
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47.- Dextrometorfano Mecanismo de accin Accin central; deprime el centro medular de la tos al disminuir la produccin de taquicininas. Ligera accin sedante, sin accin narctica ni analgsica. Accin farmacolgica Acta selectivamente sobre el centro de la tos, situado en el bulbo raqudeo. Su accin antitusgena se manifiesta rpidamente y tiene una duracin de 5 a 6 horas. Aplicacin teraputica Tto. Sintomtico de formas improductivas de tos (irritativa, nerviosa). Reaccin adversa Somnolencia, mareo, vrtigo, molestias gastrointestinales, nuseas, vmitos, estreimiento, confusin mental, cefalea. 48.- Dextropropoxifeno: Mecanismo de accin Analgsico opiceo sinttico, agonista sobre los receptores opiceos OP3, y posiblemente tambin sobre OP2 y OP1. Efecto analgsico ligero-moderado y desprovisto de efectos antipirticos o antinflamatorios. Accin farmacolgica Analgesico agonista opiceo estructuralmente relacionado con la metadona, accin antipirtica y analgsica de la dipirona Aplicacin teraputica Dolor leve a moderado. 48
Reaccin adversa: Desorientacin, euforia, agitacin, alteraciones del humor, ansiedad, depresin e insomnio; somnolencia; nuseas, vmitos, estreimiento; retencin urinaria; tolerancia (en tratamientos prolongados). 49.- Diazepam Mecanismo de accin Facilita la unin del GABA a su receptor y aumenta su actividad. Acta sobre el sistema lmbico, tlamo e hipotlamo. No produce accin de bloqueo del SNA perifrico ni efectos secundarios extra piramidales. Accin prolongada. Accin farmacolgica El principio activo de diazepam pertenece al grupo de los tranquilizantes benzodiazepnicos, sustancias que tienen propiedades ansiolticas y antineurticas, psicosedativas y antiagresivas, sedantes, miorrelajantes (del msculo estriado y uterino), anticonvulsivantes y potencializadoras de hipnticos, anestsicos y analgsicos. Reaccin adversa Somnolencia, embotamiento afectivo, reduccin del estado de alerta, confusin, fatiga, cefalea, mareo, debilidad muscular, ataxia o diplopa, amnesia, depresin, reacciones psiquitricas y paradjicas. 50.- Diclofenaco: Mecanismo de accin El diclofenaco sdico es una sustancia no esteroide con propiedades antirreumticas, antinflamatorios, analgsicas y antipirticas. El mecanismo de accin se debe principalmente a la inhibicin de la biosntesis de prostaglandinas, 49
ya que de acuerdo con estudios stas estn asociadas a la aparicin de la inflamacin, el dolor y la fiebre. Accin farmacolgica Una droga no esteroidea con propiedades antirreumticas, antiinflamatorias, analgsicas y antipirticas. Se considera importante para su mecanismo de accin la inhibicin de la biosntesis de prostaglandinas, segn se ha demostrado de forma experimental. Las prostaglandinas desempean un rol importante en la aparicin de la inflamacin, el dolor y la fiebre Reaccin adversa Hipersensibilidad al diclofenaco, hipertensin arterial, insuficiencia cardiaca, renal y heptica. lcera gstrica o intestinal. 51.- Dicloxacilina Mecanismo de accin Los antibiticos -lactmicos son bactericidas y actan inhibiendo la sntesis de la capa de peptidoglucano de la pared celular bacteriana. La capa de peptidoglucano es importante para la integridad estructural de la pared celular, especialmente en los organismos Gram positivos. Accin farmacolgica Antibitico bactericida semisinttico resistente a las betalactamasas; activo contra grmenes patgenos gram positivos, incluyendo cepas de estafilococos productores de betalactamasas, resistentes a la penicilina G. Aplicacin teraputica Infecciones producidas por grmenes sensibles a la Dicloxacilina. Infecciones de piel y del tejido celular subcutneo, tales como forunculosis, heridas infectadas, abscesos, celulitis. 50
Reaccin adversa Nuseas, diarrea, dolor abdominal, agranulocitosis, anemia hemoltica, colitis pseudomembranosa, convulsiones (con dosis extremadamente altas o falla renal). (con dosis extremadamente altas o falla renal). 52.- Difenhidramina Mecanismo de accin Antihistamnico, anticolinrgico y con efecto antitusivo discreto Accin teraputica Antihistamnico. Reacciones alrgicas: rinitis, urticaria y conjuntivitis, causadas por alergias leves; dermatitis atpica; antitusivo de accin central. Reaccin adversa Aturdimiento, somnolencia, anorexia, nuseas, vmitos, diarrea, estreimiento, sequedad de boca, nariz y garganta, dificultad urinaria, visin borrosa, hipotensin. Uso prolongado: disminucin de flujo salivar (caries y molestias bucales). 53.- Difenilhidantoina Mecanismo de accin Absorcin oral muy errtica. Metabolismo heptico(saturable incluso a dosis teraputicas). Tasa de eliminacin incrementada los primeros das de vida. Vida media: 18-60 h. 85-90% unin a protenas, desplazada por la bilirrubina (aumenta niveles del frmaco) Accin farmacolgica Anticomicial usado en crisis refractarias a fenobarbital.
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Reaccin adversa Arritmias, hipotensin, gingivitis, nistagmus, hiperglucemia (hipoinsulinemia), raquitismo 54.- Digoxina: Mecanismo de accin La digoxina inhibe la bomba Na+/K+-ATPasa, una protena de membrana que regula los flujos de sodio y potasio en las clulas cardacas. La inhibicin de esta enzima ocasiona un incremento de las concentraciones intracelulares de sodio, concentraciones que a su vez estimulan una mayor entrada de calcio en la clula. Estas mayores concentraciones de calcio son las que producen una mayor actividad de las fibras contrctiles de actina y miosina. Accin farmacolgica DIGOXINA es un agente cardiotnico en el grupo de los glucsidos cardiacos ocupa una posicin media entre la estrofantina y digitoxina. El efecto mximo de DIGOXINA se consigue alrededor de las dos horas de haberse administrado. Su absorcin en el tracto gastrointestinal es entre el 70 y 80% y la excrecin es relativamente rpida (grado de disipacin = 20%). Su efecto teraputico desaparece alrededor de los 5 das despus de haber descontinuado la droga. Reaccin adversa Los ms frecuentes sntomas encontrados, especialmente por sobredosis son: Disturbios gastrointestinales y del SNC (anorexia, nusea, vmitos) y en raras ocasiones (especialmente en ancianos arteriosclerticos) confusin, desorientacin, afasia y desrdenes de percepcin, incluyendo cromatopsia. Efectos cardiacos secundarios. Disturbios de la frecuencia cardiaca, conduccin y ritmo (bigeminismo), acortamiento del segmento S-T con inversin preterminal de la onda T (ECG). 52
Reacciones alrgicas en la piel (prurito, urticaria, rash macular), pueden ocurrir muy ocasionalmente. 55.- Dobutamina: Mecanismo de accin Su mecanismo primario es la estimulacin directa de receptores B1 del sistema nervioso simptico. Accin farmacolgica Estimula los receptores B1 del corazn, incrementando la contractilidad y el rendimiento cardaco. Accin teraputica Se usa para tratar fallos cardacos agudos pero que sean recuperables o insuficiencia cardaca congestiva. Reaccin adversa Hipertensin, angina de pecho, arritmia y taquicardia.
56.- Dopamina: Mecanismo de accin Activa los cinco tipos de receptores celulares de dopamina D1 (relacionado con un efecto activador), D2 (relacionado con un efecto inhibidor), D3, D4 y D5, y sus variantes. Accin farmacolgica Emula la accin del sistema nervioso simptico. Aplicacin teraputica 53
Tratamiento de la Enfermedad de Parkinson. Tambin se usa en pacientes con shock para incrementar el gasto cardiaco y la presin sangunea. Reaccin adversa Inhibe la produccin de prolactina en la lactancia. 57.- Doxilamida: Mecanismo de accion [ANTIALERGICO], [ANTAGONISTA HISTAMINERGICO (H-1)]. La doxilamina es un derivado de la etanolamina, que bloquea de forma competitiva, reversible e inespecfica a los receptores H1, disminuyendo los efectos sistmicos de la histamina. Da lugar a vasoconstriccin y disminucin de la permeabilidad vascular, disminuyendo el enrojecimiento y el edema asociado a la alergia. Accin farmacolgica Tto. sintomtico de nuseas y vmitos. Reaccin adversa Sequedad de boca, estreimiento, somnolencia (al inicio del tto., suele disminuir tras 2-3 das), retencin urinaria, hipersecrecin bronquial, visin borrosa.
58.- Enalapril: Mecanismo de accin Inhibe la enzima de conversin de la angiotensina tanto en el hombre como en los animales de experimentacin.
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Accin farmacolgica Es un inhibidor de la ECA (Enzima convertidora de Angiotensina); la cual es la responsable de la conversin de angiotensina I en angiotensina II; pptido vasoconstrictor, que adems eleva la sensacin de sed, libera vasopresina y ACTH. La inhibicin de la ECA lleva a su vez a la inhibicin de produccin de Angiotensina II, con ello incrementa la actividad de la renina plasmtica y disminuye la secrecin de aldosterona. Aplicacin teraputica Est indicado en el tratamiento de la hipertensin arterial y renovascular. Un derivado del enalapril, el maleato de enalapril tambin es utilizado en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva. Reaccin adversa Cefalea, depresin; visin borrosa; mareos, hipotensin, nauseas, diarrea, dolor abdominal, alteracin del gusto; erupcin cutnea
59.- Eritromicina: Mecanismo de accin Interfiere en la sntesis proteica bacteriana a nivel de subunidad 50S ribosomal. Accin farmacolgica Los macrlidos son bacteriostticos cuya accin se limita a microorganismos en fase de divisin rpida. El mecanismo de accin se basa en la inhibicin de la sntesis de protenas a travs de la interferencia con el paso de translocacin. La eritromicina se une a la subunidad ribosomal 50S inhibiendo la translocacin del 55
pptido en desarrollo. Pueden formarse pequeos pptidos pero no cadenas complejas. Dado que se metabolizan extensamente en el hgado antes de su excrecin renal, bajo la forma de metabolitos inactivos, quedan excluidos del tratamiento de infecciones urinarias. Aplicacin teraputica Infeccin por S. pyogenes: respiratoria, de piel y tejido blando, alternativa en faringitis estreptoccica. Infeccin por S. alfahemoltico, viridans: profilaxis de endocarditis bacteriana antes de intervencin odontolgica, quirrgica de vas areas superiores, en pacientes con valvulopata adquirida o cardiopata congnita. Infeccin por S. aureus: aguda, leve o moderada de piel y tejido blando. Por S. pneumoniae: otitis media, faringitis, neumona, leve-moderada. Por M. pneumoniae: respiratoria. Por U. urealyticum: uretritis en ads. varones. Por C. jejuni: enterocolitis, diarrea grave o prolongada. Por H. influenzae: respiratoria superior, con sulfonamida. Por C. trachomatis: conjuntivitis del recin nacido, neumona en la infancia, infeccin urogenital en embarazo, uretral, endocervical y rectal cuando las tetraciclinas estn contraindicadas. Por T. pallidum: sfilis 1 aria en alrgicos a penicilina. Por C. diphtheriae: coadyuvante de antitoxina, para prevenir portadores. Por E. histolytica: amebiasis intestinal. Por L. monocytogenes. Por N. gonorrhoeae: mujeres con historia de sensibilidad a penicilina, alternativa a penicilina en EPI. Por B. pertussis: eliminacin de la nasofaringe, profilaxis en expuestos. Puede ser efectiva en enf. del legionario. Reaccin adversa Dolor abdominal, nuseas, vmitos, diarrea, anorexia, sobrecrecimiento de microorganismos no susceptibles, urticaria, erupcin cutnea, fenmenos anafilcticos, prdida reversible de audicin
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60.- Espironolactona: Mecanismo de accin Inhibe los efectos de la aldosterona sobre los tbulos renales distales. A diferencia del triamterene y de la amilorida, la espironolactona ejerce sus efectos slo en presencia de la aldosterona, siendo sus efectos ms pronunciados en casos de hiperaldosteronismo. Accin farmacolgica Inhibe los efectos de la aldosterona sobre los tbulos renales distales. A diferencia del triamterene y de la amilorida, la espironolactona ejerce sus efectos slo en presencia de la aldosterona, siendo sus efectos ms pronunciados en casos de hiperaldosteronismo. Aplicacin teraputica Edema y/o ascitis en la cirrosis heptica, ascitis maligna, insuficiencia cardaca, sndrome nefrtico, hiperaldosteronismo primario Reaccin adversa Hiperkalemia, hiponatremia, efectos andrognicos, alteraciones gastrointestinales, erupciones cutneas (rash) y agranulocitosis.
61.- Estreptomicina: Mecanismo de accin Bactericida. Inhibe la sntesis proteica bacteriana a nivel de subunidad 30S ribosomal.
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Accin farmacolgica Se la clasifica como un aminoglucsido de pequeo espectro. Como tal, es pobremente absorbida desde el tracto gastrointestinal, difunde escasamente hacia el sistema nerviosos central y el ojo, y es excretada rpidamente, sin metabolizar, por filtracin glomerular. Tambin posee cierto potencial txico para el rin y el octavo par craneano, en sus vas auditiva y vestibular. El mecanismo de accin tambin es comn a todos los aminoglucsidos: luego del transporte activo, dependiente de oxgeno, al interior de la clula bacteriana, se unen a un receptor especfico en la subunidad ribosomal 30S, bloqueando la unin del ARNm con formilmetionina y ARNt, lo que impide la correcta sntesis proteica. Adems, provocan la ruptura de los polisomas en monosomas, no funcionales. Son bactericidas, aunque esto vara entre los distintos aminoglucsidos. El espectro es reducido y es frecuente el aislamiento de cepas resistentes, por lo cual se recomienda el antibiograma previo a la teraputica. Aplicacin teraputica Infeccin por microorganismo sensible: tuberculosis, brucelosis, peste, endocarditis por estreptococo grupo viridans o S. faecalis; infeccin urinaria, gonorrea, diarrea y enteritis. Reduccin de la flora intestinal antes de intervencin quirrgica. Reaccin advesa Ototoxicidad, sordera, parestesia bucal, neuropata perifrica, neuritis ptica, escotoma, dermatitis exfoliativa 62.- Etambutol Mecanismo de accin Quimioterpico de 1 lnea activo frente al gnero Mycobacterium. 58
Accin farmacolgica Advertir al paciente que puede experimentar confusin, desorientacin, alucinaciones, vrtigo, malestar y alteraciones visuales (visin borrosa, ceguera de color rojo-verde, prdida de visin) que pueden afectar la capacidad del paciente para conducir o utilizar maquinaria. Accin teraputica Tuberculosis en todas sus localizaciones, pulmonar o extrapulmonar, en rgimen bi o trimedicamentoso Reaccin adversa Disminucin de la agudeza visual debido a la neuritis ptica y relacionada con la dosis y duracin del tto. 63.- Fenobarbitral: Mecanismo de accin Ejerce su accin al potenciar la inhibicin sinptica por interaccin con un lugar especfico sobre el complejo receptor GABAA-canal de Cl-. Dicha interaccin conduce a un aumento de la afinidad del GABA endgeno por su receptor y, como consecuencia, se prolonga el tiempo de apertura del canal de Cl-. Accin farmacolgica El fenobarbital tiene una biodisponibilidad oral de un 90%. El pico de concentracin plasmtica llega a las 8-12 horas despus de la administracin oral.
Reaccin adversa: Al comienzo del tratamiento de la epilepsia suele aparecer cansancio que, por lo general, desaparece en el curso del tratamiento. En nios y ancianos pueden presentarse ocasionalmente estados de excitacin paradjica y confusin 64.- Fluconazol: Mecanismo de accin Antifngico. Inhibe la sntesis fngica de esteroles. Antimictico. Accin farmacolgica Mayor riesgo de cardiotoxicidad con: eritromicina; evitar. Prolonga efecto de: sulfonilureas (mayor vigilancia de glucemia y ajustar dosis), alfentanilo (ajustar dosis y monitorizar). Prolongacin tiempo de protrombina con: anticoagulantes cumarnicos, ajustar dosis y monitorizar. Aumenta niveles de: amitriptilina y nortriptilina (monitorizar niveles y ajustar dosis), benzodiacepinas de accin corta (ajustar dosis y monitorizar), carbamazepina (ajustar dosis), antagonistas de canales Ca (monitorizar efectos adversos), celecoxib (reducir dosis a ), ciclosporina (ajustar dosis), halofantrina, metadona (ajustar dosis), AINE (vigilar efectos adversos y sntomas de toxicidad), fenitona (monitorizar nivel para evitar toxicidad), rifabutina (monitorizar toxicidad), saquinavir (ajustar dosis), sirolims (ajustar dosis), tacrolims oral (riesgo de nefrotoxicidad, ajustar dosis), alcaloides de la vinca (riesgo de neurotoxicidad), zidovudina (monitorizar efectos adversos y ajustar dosis), nevirapina (vigilancia estricta), trimetrexato (monitorizar toxicidad y nivel plasmtico si la administracin es precisa).
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Aplicacin teraputica Oral/infus. IV: - Candidiasis orofarngea. Ads.: 50-100 mg/24 h, 7-14 das. - Candidiasis oral atrfica crnica por uso de prtesis dental. Ads.: 50 mg/24 h, 14 das + medidas antispticas locales. - Candidiasis esofgica, mucocutnea, infeccin broncopulmonar no invasiva, candiduria. Ads.: 50-100 mg/24 h, 14-30 das. Nios > 4 sem: 6 mg/kg/24 h el 1 er da, seguido de 3 mg/kg/24 h; mx. 400 mg/da. - Prevencin de recadas de candidiasis orofarngea en SIDA. Ads. Tto. 1 ario completo, seguido de nica dosis semanal de 150 mg. - Candidemia, candidiasis diseminada, infeccin peritoneal por Candida, endocardio, aparato respiratorio, urinario y ojos. Ads.: 400 mg el 1 er da, seguido de 200-400 mg/da. Nios > 4 sem: 6-12 mg/kg/da. H; mx. 400 mg/da. - Profilaxis en cuidados intensivos, tratados con citostticos o inmunosupresores u otras causas predisponentes a infeccin por Candida. Ads.: 50-400 mg/24 h. - Criptococosis y meningitis criptoccica. Ads.: 400 mg el 1 er da, seguido de 200- 400 mg, 6-8 das. Nios > 4 sem: 6-12 mg/kg/da. H; mx. 400 mg/da. - Prevencin de recadas de criptococosis en SIDA. Ads.: tras tto. 1 ario , 200 mg/24 h, indefinidamente. - Prevencin de infeccin fngica en predispuestos por quimio o radioterapia. Ads.: 50-200 mg/24 h; con riesgo muy alto: 400 mg/24 h. Nios> 4 sem: 3-12 mg/kg/da. H; mx. 400 mg/da. Reaccin adversa Cefalea, rash, nusea y vmitos, dolor abdominal, diarrea, aumento de ALT, AST y fosfatasa alcalina. 61
65.- Flunitrazepam: Mecanismo de accin Agonista benzodiazepnico puro, con gran afinidad por receptores benzodiazepnicos centrales, preferentemente de tipo BZ2. Accin teraputica - Oral. Tto. a corto plazo del insomnio: ads.: 0,5-1 mg/da antes de acostarse; mx.: 2 mg/da. Ancianos e I.R.: 0,5 mg/da; mx.: 1 mg/da. Duracin del tto. oscila entre unos das y 2 sem, (mx. 4 sem, incluida la fase de retirada). Con I.H. leve a moderada e insuf. respiratoria utilizar dosis menores. Reaccin adversa Somnolencia diurna, embotamiento afectivo, reduccin del estado de alerta, confusin, fatiga, cefalea, mareo, debilidad muscular, ataxia o diplopa, amnesia antergrada, intranquilidad, agitacin, irritabilidad, agresividad, delirio, ataques de ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, comportamiento inadecuado y otras alteraciones de la conducta. Iny. IV demasiado lenta puede ocasionar apnea. 66.- Furosemida: Mecanismo de accin Inhibe la anhidrasa carbnica pudiendo ser este efecto el responsable de la eliminacin del bicarbonato. La furosemida no es un antagonista de la aldosterona. Despus de la administracin de furosemida disminuyen las resistencias vasculares. Accin farmacolgica Inhibe la reabsorcin de sodio y agua en la rama ascendente del asa de Henle al interferir con el sitio de unin en el sistema de co-transporte de sodio, potasio y cloro. 62
Aplicacin teraputica Se emplea en todas las formas de edema cardiaca asociada con insuficiencia cardiaco congestiva, que no desaparecen con un tratamiento con digitlicos; ascitis por cirrosis heptica y enfermedad renal, incluso el sndrome nefrtico. Puede utilizarse en edemas de las embarazadas despus del segundo trimestre. Hipertensin leve. Hipervolemia de cualquier etiologa. Edema pulmonar. Reaccin adversa Visin borrosa, diarrea, cefalea, incremento de la sensibilidad de la piel a la luz solar, prdida del apetito, calambres o dolores estomacales. 67.- Gentamicina: Mecanismo de accin Es un antibitico aminoglucsido de amplio espectro. Acta sobre bacterias gramnegativas aerobias, incluyendo enterobactericeas, Pseudomonas y Haemophilus. Acta tambin sobre estafilococos (Staphylococcus aureus y Staphylococcus epidermidis) incluyendo cepas productoras de penicilinasa, tiene actividad muy limitada sobre estreptococos. Carece de actividad sobre bacterias anaerobias. Accin farmacolgica Los aminoglucsidos son transportados en forma activa a travs de la membrana bacteriana. se unen irreversiblemente a una o ms protenas receptoras especficas de la subunidad 30 S de los ribosomas bacterianos e interfieren con el complejo de iniciacin entre el ARNm (ARN mensajero) y la subunidad 30 S. Puede producirse una lectura errnea del ADN. que da lugar a la produccin de protenas no funcionales; los polirribosomas se separan y no son capaces de sintetizar protenas. Ello da lugar a un transporte acelerado de aminoglucsidos. Con lo que aumenta la ruptura de las membranas citoplasmticas bacterianas y se produce la muerte celular. 63
Aplicacin teraputica Dermatosis que responden a corticosteroides cuando stas se complican con infeccin secundaria, causada por microorganismos sensibles a la gentamicina Reaccin adversa Nefrotoxicidad: Los efectos renales adversos como se demuestra por la presencia de cilindros, clulas, protena en la orina, por un aumento en el nitrgeno de la urea, nitrgeno no proteico, creatinina srica u oliguria, han sido reportados y con mayor frecuencia ocurren en pacientes con una historia de disfuncin renal y en los tratados por largos periodos con dosis mayores a las - recomendadas. Neurotoxicidad: Se han observado efectos adversos graves en las ramas vestibular y auditiva del octavo par craneal, en especial, en pacientes con deterioro renal (en particular si requieren dilisis) y en los tratados con altas dosis y/o terapia prolongada. Los sntomas incluyen mareo, vrtigo, ataxia, tinnitus, pr- dida auditiva, la cual como sucede con otros aminoglucsidos puede ser irreversible. En general, la prdida auditiva se manifiesta en su inicio con una disminucin de la audicin de altas frecuencias.
68.- Glibenclamida Mecanismo de accin Estimula la secrecin de insulina por clulas del pncreas. Reduce la produccin heptica de glucosa y aumenta la capacidad de unin y de respuesta de la insulina en tejidos perifricos
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Accin farmacolgica Se une a los receptores de la membrana especficos de las clulas B del islote de Langerhans, prximas a los canales de K, al unirse la glibenclamida con su receptor, se inhiben (cierran) los canales de K, sensibles a ATP y disminuye la permeabilidad de la membrana al K. Aplicacin teraputica Diabetes mellitus tipo II cuando no pueda controlarse mediante dieta, ejercicio fsico y prdida de peso. Coadyuvante de insulina en diabetes insulinodependiente. Reaccin adversa Molestias visuales transitorias (al inicio), hipoglucemia, signos de contrarregulacin adrenrgica (sudoracin, piel hmeda, ansiedad, taquicardia, hipertensin, palpitaciones, angina de pecho, arritmias cardiacas), trombocitopenia leve o grave (prpura), anemia hemoltica, eritrocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia, porfiria, nuseas, vmitos, sensacin de opresin o de epigastrio lleno, dolor abdominal, diarrea. 69.- Glimepirida: Mecanismo de accin Hipoglucemiante; estimula la liberacin de insulina por clulas pancreticas. Accin farmacolgica Inhibe los canales sensibles a potasio en las clulas beta del pncreas causando la despolarizacin de la membrana y abertura de los canales de calcio voltaje- dependientes; el incremento de los niveles de calcio intracelular estimulan la liberacin de insulina 65
Accin teraputica Est indicado en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo II (no insulodependiente); en casos donde los niveles de glucemia no puedan ser controlados con dieta, ejercicio fsico y disminucin de peso Reaccin adversa Alteraciones visuales transitorias, incremento de enzimas hepticas, hipersensibilidad cutnea, prurito, rash o urticaria; hipoglucemia que depende de factores como los hbitos dietticos y la dosificacin. 70.- Haloperidol: Mecanismo de accin Bloquea especficamente los receptores dopaminrgicos cerebrales. Neurolptico. Antipsictico. Antiemtico. Accin farmacolgica Haloperidol es un neurolptico, perteneciente al grupo de las butirofenonas. Haloperidol es un potente antagonista de los receptores dopaminrgicos centrales y, por lo tanto, clasificado como un neurolptico muy incisivo. Aplicacin teraputica Esquizofrenia crnica sin respuesta a otros antipsicticos, preferiblemente en pacientes < 40 aos; tto. de ataque de psicosis agudas; tto. sintomtico coadyuvante en ansiedad grave en caso de ineficacia de terapias habituales; agitacin psicomotriz de cualquier etiologa (estados manacos. Reaccin adversa Discinesia precoz con tortcolis espasmdica, crisis oculgira, espasmos de msculos de masticacin; pseudoparkinsonismo, discinesia tarda, SNM, 66
depresin, sedacin, agitacin, somnolencia, insomnio, cefalea, confusin, vrtigo, crisis de gran mal (epilpticos), exacerbacin de sntomas psicticos, nusea, vmitos, prdida del apetito, hiperprolactinemia. 71.- Halotano: Mecanismo de accin Provoca una depresin progresiva del sistema nervioso central, inicindose en los centros mayores (corteza cerebral) y expandindose hacia los centros vitales medulares. Esta depresin es reversible. Sin embargo, su mecanismo de accin, como todos los agentes anestsicos, es desconocido. Accin farmacolgica DEPRESIVO: Provoca una depresin progresiva del sistema nervioso central, inicindose en los centros mayores (corteza cerebral) y expandindose hacia los centros vitales medulares. Esta depresin es reversible Aplicacin teraputica Anestsico. Reaccin adversa Estado hipermetablico del msculo esqueltico produciendo una alta demanda de oxgeno y el sndrome clnico conocido como hipertermia maligna (IM). El sndrome incluye caractersticas no especficas tales como hipercapnia, rigidez 72.- Heparina: Mecanismo de accin La heparina es una sustancia natural de la sangre que interfiere con el proceso de la coagulacin sangunea. Acta sobre una sustancia llamada trombina, que desempea un importante papel en la formacin del cogulo en la sangre 67
Accin farmacolgica Inactiva (en combinacin con la antitrombina III) los factores de coagulacin IX, X, XI, XII y trombina; inhibiendo la conversin de fibringeno en fibrina. Accin teraputica Prevencin y tratamiento del trombo embolismo venoso. Tratamiento de la Coagulacin Intravascular Diseminada. Tratamiento de la fibrilacin auricular embolgena. Tratamiento del IAM. Profilaxis del TVP o TEP en ciruga abdominal y ortopdica. Profilaxis de la enfermedad tromboemblica tras ciruga cardiaca, hemodilisis, etc. Reaccin adversa Hemorragias, anormalidades en pruebas defuncin heptica. Puede aparecer trombocitopenia a los 7 a 14 das del inicio del tratamiento. 73.- Hidralazina Mecanismo de accin Es un vasodilatador perifrico que debe sus efectos a una accin relajante sobre el msculo liso arteriolar mediante un efecto directo. Accin farmacolgica Produce vasodilatacin perifrica al relajar la musculatura lisa vascular, al alterar el metabolismo celular del calcio, por lo que produce un descenso de la presin sangunea. Esta vasodilatacin perifrica provoca una disminucin de la presin arterial sangunea (ms diastlica que sistlica), una disminucin de la resistencia 68
perifrica vascular, un aumento del gasto cardaco y un aumento de la frecuencia de latido cardaco Aplicacin terapeutica Hipertensin arterial. Reaccin adversa Cefaleas, angina pectoris, palpitaciones, taquicardia sinusal, anorexia, nusea/vmitos y diarrea. 74.- Hidroclorotiazida: Mecanismo de accin Su mecanismo de accin no est bien determinado, pero parece secretarse activamente al lumen de la nefrona, desde donde bloquea los sistemas de transporte inicos a nivel de los tbulos contorneados distales (TCD). El incremento de la carga osmtica del filtrado ocasiona la liberacin de ms agua.
Accin farmacolgica - [HIPERTENSION ARTERIAL]. Tratamiento de la hipertensin arterial, tanto sola como combinada con otros frmacos como IECA o ARAII. - [EDEMA]. Tratamiento de los edemas asociados a [INSUFICIENCIA CARDIACA], [CIRROSIS HEPATICA] ([ASCITIS]), enfermedad renal, incluyendo [INSUFICIENCIA RENAL] o [SINDROME NEFROTICO], edema premenstrual o retencin hidroelectroltica originada por tratamientos crnicos con corticoides.
Accin teraputica Diurtico. Antihipertensivo. 69
Reaccin adversa Debe vigilarse el balance electroltico en los pacientes tratados con hidroclorotioazida y los pacientes debern contactar inmediatamente con el mdico si experimentan algn sntoma de desequilibrio del mismo (fatiga, lasitud, confusin mental, mareos, calambres musculares, taquicardia, parestesia, sed, anorexia, nasea o vmitos) debido a que este frmaco puede producir serias hipotensiones y arritmias. La hipokaliemia es uno de los efectos adversos ms comunes de las tiazidas. Este efecto debe ser tenido en cuenta, sobre todo en pacientes bajo tratamiento con glucsidos cardacos, dado que la hipokaliemia aumenta el riesgo de una toxicidad cardaca. El hiperaldosteronismo secundario a una cirrosis o nefrosis puede predisponer a una hipokaliemia, igual que una baja ingesta de potasio o la administracin de frmacos que deplecionan el potasio (p.ej. la amfotericina B). Los pacientes tratados con hidroclorotiazida pueden necesitar un suplemento de potasio para prevenir una hipokaliemia o acidosis metablica. 75.- Hidrocortisona: Mecanismo de accin Corticoide no fluorado de corta duracin de accin y con actividad mineralocorticoide de grado medio. Accin farmacolgica ACCIN ANTIINFLAMATORIA: Una de las acciones ms sobresalientes de la Hidrocortisona as como de los dems glucocorticoides, es la antiinflamatoria, es decir suprimir la respuesta inflamatoria de los tejidos, en primer lugar de los mesenquimticos, a los agentes irritantes, infecciosos y agresivos en general. La hormona tiene la propiedad de prevenir o suprimir el desarrollo local del calor, rubicundez, tumefaccin e hipersensibilidad que permiten reconocer la inflamacin. Aunque el conocimiento de estos efectos no es satisfactorio, se han hecho muchas observaciones de relevancia teraputica. La ms importante de 70
ellas, es que el frmaco inhibe la respuesta inflamatoria del agente excitante ya sea radiacin, mecnico, qumico, infeccioso o inmunolgico. En trminos clnicos, la administracin de Hidrocortisona por sus efectos antiinflamatorios suprime todas las manifestaciones inflamatorias. ACCIN ANTIALRGICA: La accin directa tisular de la Hidrocortisona es evidenciada en las afecciones alrgicas de la piel, como en la dermatitis o eczema atpico y en la dermatitis de contacto. Por aplicacin tpica local de este esteroide, las manifestaciones clnicas se alivian rpidamente y en forma manifiesta. Esta accin antialrgica es tambin muy enrgica por va general, as este glucocorticoide al igual que los dems protege y suprime las reacciones patolgicas del Fenmeno de Arthus - alteraciones inflamatorias de la piel producidas por inyecciones intracutneas repetidas de antgeno. La hipersensibilidad mediada por anticuerpos propia del fenmeno, desaparece rpidamente. Las lesiones tisulares de la enfermedad del suero, hipersensibilidad mediada por anticuerpos (experimental en el conejo) son suprimidas, no as el nivel de antgeno circulante ni tampoco la unin entre antgeno y anticuerpo. Reaccin adversa En tto. prolongado, parenteral: leucitosis; aumento presin intracraneal con papiledema en nios, agravamiento de epilepsia; aumento de PIO, glaucoma, papiledema, cataratas subcapsulares posteriores, adelgazamiento corneal o escleral, exacerbacin de infeccin ocular viral o fngica; dispepsia, ulcus pptico con perforacin y hemorragia, pancreatitis aguda, candidiasis; alteraciones hidroelectrolticas; alteracin en cicatrizacin de heridas, atrofia cutnea, hematomas, telangictasias, estras, acn, enrojecimiento y prurito; osteoporosis, fracturas vertebrales y de huesos largos, osteonecrosis avascular, roturas tendinosas, miopata terminal; supresin eje hipotalmico-hipofiso-suprarrenal, retraso crecimiento en nios, facies cushingoidea; ganancia de peso, tolerancia alterada a hidratos de C, aumento apetito; aumento de susceptibilidad y gravedad de infecciones, infecciones oportunistas, recurrencia de tuberculosis activa; tromboembolismo. HTA; parestesias (IV), hipersensibilidad; irregularidades 71
menstruales y amenorrea; euforia, dependencia psicolgica, depresin, insomnio, agravamiento de esquizofrenia. 76.- Hidroxicina: Mecanismo de accin Su accin puede ser debida a una supresin de actividad en determinadas regiones del rea subcortical del SNC. Tiene actividad ansioltica, antiemtica, antihistamnica y broncodilatadora, efectos antiespasmdicos y simpaticolticos. Accin teraputica Antihistamnico H1 derivado de la piperazina y precursor de la cetirizina. Posee actividad sedante, anticolinrgica, antiespasmdica, anestsica local, depresora del sistema nervioso central y antiemtica.
Reaccin adversa La somnolencia transitoria y sequedad de boca ocurren frecuentemente cuando se administran de forma intermitente. La mayora de los pacientes desarrollan tolerancia a estos efectos cuando el medicamento se toma deforma continua, sobre todo si la dosis se incrementa lentamente en 7-10 das. La inyeccin intramuscular puede ser dolorosa y ha causado abceso estril. La hemlisis se ha relacionado con la administracin IV y la necrosis tisular con la administracin subcutnea o intra-arterial.
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77.- Hierro: Mecanismo de accin La accin txica del hierro resulta del efecto corrosivo directo y de la toxicidad celular que posee. Accin farmacolgica El hierro es un compuesto esencial en la formacin de la hemoglobina, protena que es necesaria para una efectiva eritropoyesis y capacidad de transporte de oxgeno en la sangre. Una funcin similar presta el hierro en la produccin de mioglobina. Tambin el hierro acta como cofactor de varias enzimas esenciales. Aplicacin teraputica El tiempo de aplicacin del imn variar segn las dolencias y enfermedades que se tratan. Se recomienda dos o tres aplicaciones diarias, en secuencias de quince a cuarenta minutos, incluso ms si fuera necesario. Reaccin adversa Trastornos gastrointestinales (dosis y no dosis dependientes)-Pigmentacin transitoria de los dientes-Reacciones locales-Flebitis-Cefalalgia-Malestar general- Fiebre-Linfadenopatas-Artralgias Urticarias. 78.- Hiperlipen: Mecanismo de accin El ciprofibrato complementa efectivamente a la dieta para controlar niveles elevados de triglicridos, LDL y VLDL colesterol. HIPERLIPEN tambin incrementa los niveles de HDL colesterol. El ciprofibrato es rpidamente y casi completamente absorbido en humanos. En pacientes en ayunas, la concentracin plasmtica pico es alcanzada despus de aproximadamente una hora; en pacientes que ya han ingerido alimentos, la absorcin es demorada 2 a 3 horas. La vida media terminal, 73
determinada por estudios con istopo C14 en varones voluntarios en ayunas es de 88.6 + 11.5 horas.En individuos con alteracin renal severa, un incremento significativo puede ser esperado en la vida media- de eliminacin. Accin farmacolgica El ciprofibrato complementa eficazmente la dieta para normalizar las concentraciones altas de LDL-colesterol, VLDL-colesterol y triglicridos. El ciprofibrato aumenta la concentracin de HDL-colesterol. Accin teraputica Tratamiento de la hiperlipidemia primaria resistente a manejo diettico apropiado. Incluyendo hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia y dislipidemia mixta. En la clasificacin de Fredrickson, esto incluye los tipos IIa, IIb, III y IV. Reaccin adversa Trastornos cutneos: Se han reportado reacciones cutneas, principalmente alrgicas: erupciones, urticaria y prurito y, muy rara vez, fotosensibilidad. Como con otros medicamentos de esta clase, se ha reportado una baja incidencia de alopecia. 79.- Imipenem: Mecanismo de accin El imipenem es principalmente bactericida. Inhibe la tercera y ltima etapa de la sntesis de la pared celular bacteriana mediante la unin a determinadas protenas de unin de las penicilinas (PBPs) que se encuentran dentro de la pared celular bacteriana.
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Accin farmacolgica El imipenem posee varias caractersticas que lo convierten en un antibitico muy efectivo, incluyendo: a) la penetracin ms eficiente a travs de la pared celular bacteriana, b) la resistencia a las enzimas bacterianas, y c) la afinidad por todas las PBPs (Protenas de unin a las Penicilinas) bacterianas. Accin teraputica El imipenem+cilastatin est indicado para el tratamiento de infecciones graves, o infecciones de intensidad leve a moderada que la terapia intramuscular es apropiada. El imipenem+cilastatina intramuscular no est indicado para el tratamiento de infecciones graves o potencialmente mortales, incluyendo sepsis bacteriana o endocarditis Reaccin adversa Reacciones locales: eritema, dolor local, induracin e, tromboflebitis. Reacciones alrgicas/piel: erupcin cutnea, prurito, urticaria, eritema multiforme, sndrome de Stevens-Johnson, angioedema, necrlisis epidrmica txica (raramente), dermatitis exfoliativa (raramente), candidiasis, Fiebre, Reacciones anafilcticas. 80.- Imipramina: Mecanismo de accin: Inhibe la recaptacin neuronal de noradrenalina y serotonina. Aplicacin teraputica: Antidepresivo tricclico. Inhibidor de la recaptacin de noradrenalina y serotonina. Reaccin adversa: Sequedad de boca, estreimiento, sudoracin, sofocos, trastornos de la acomodacin visual y visin borrosa, temblor fino, taquicardia sinusal y cambios 75
clnicos irrelevantes en el ECG en pacientes con estado cardiaco normal e hipotensin postural, aumento de peso. 81.- Indometacina: Mecanismo de accin Es un medicamento del tipo antiinflamatorio no esteroideo derivado indol metilado relacionado con el diclofenaco, que inhibe la produccin de prostaglandina. Accin farmacolgica Posee notables propiedades antinflamatorios, analgsicas y antipirticas. La accin antinflamatoria es relevante, actuando en forma eficaz en los procesos inflamatorios de tipo reumtico, muy particularmente en las formas crnicas como la artritis reumatoide a, en la cual no solamente produce alivio del dolor, sino tambin de la tumefaccin y de la rigidez muscular y articular. Reaccin adversa Prurito, cefalea frontal, anorexia, nuseas, dolor abdominal.
82.- Insulina: Mecanismo de accin El efecto hipoglucemiante de la insulina se produce cuando las molculas facilitan la asimilacin de la glucosa ligndose a los receptores de insulina en las clulas musculares y de grasa, inhibiendo al mismo tiempo la produccin heptica de glucosa. Inicio de accin ms rpido que la insulina humana soluble, duracin de accin ms breve que la insulina humana.
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Accin farmacolgica La insulina, secretada por las clulas- del pncreas, entra directamente al hgado por va de la vena porta, en donde ejerce efectos metablicos profundos. Estos efectos son la respuesta de la activacin del receptor de la insulina que pertenece a la clase de receptores de la superficie celular que tienen una actividad de tirosina cinasa intrnseca .El receptor de la insulina es un heterotetrmero de 2 sub-unidades extracelulares unidas por puentes bisulfuro a 2 sub-unidades transmembrana . Con relacin a la homeostasis de glucosa heptica, los efectos de la activacin del receptor son eventos especficos de fosforilacin que llevan a un incremento en el almacenamiento de glucosa con una disminucin concomitante en la secrecin de glucosa por el hgado a la circulacin como se esquematiza luego (solamente se representan aquellas respuestas en el nivel de fosforilacin de la sintasa de glicgeno y de la glicgeno fosforilasa)
Accin farmacolgica Diabetes mellitus en ads., adolescentes y nios de 2 aos en adelante. Reaccin adversa Hipoglucemia, reacciones en zona de iny. 83.- Isoniazida Mecanismo de accin Inhibe la biosntesis de c. miclico de la membrana micobacteriana, acta sobre M. tuberculosis y M. bovis Accin farmacolgica Asociaciones desaconsejadas: carbamazepina, disulfiram. Hepatotoxicidad potenciada por: anestsicos voltiles halogenados, pirazinamida, rifampicina. 77
Aumenta nivel sanguneo de: anticoagulante derivado de cumarina o indandiona, fenitona. Concentracin disminuida por: glucocorticoides. Disminuye concentracin plasmtica de: ketoconazol Accin teraputica Tuberculosis activa pulmonar o extrapulmonar, primoinfeccin tuberculosa sintomtica, infeccin por micobacterias atpicas sensibles, asociado a antibiticos activos. Quimioprofilaxis: primoinfeccin tuberculosa asintomtica, con riesgo de reactivacin tuberculosa, contacto con tuberculoso bacilfero o infeccin latente diagnosticada por reaccin a tuberculina, antecedente de tuberculosis tratada en prequimioterapia. Reaccin adversa Nuseas, vmitos, dolor epigstrico, fiebre, mialgia, artralgia, anorexia, elevacin de transaminasas, hepatitis agudas raras, neurotoxicidad, parestesia distal, hiperactividad, euforia, insomnio, convulsin, nerviosismo, atrofia ptica. 84.- Isosorbida: Mecanismo de accin Es convertido de xido ntrico (NO) un radical libre que tambin se forma endgenamente en las clulas endoteliales vasculares, constituyendo el factor de crecimiento derivado del endotelio (EDGF). El NO produce una relajacin de los msculos lisos vasculares activando la guanilatociclasa, una enzima clave en la sntesis del cGMP (3',5'-guanosina monofosfato cclico). Accin farmacolgica Al igual que otros nitritos y nitratos es convertido a NO (xido ntrico), el NO produce relajacin de la vasculatura lisa, activando la guanilato ciclasa y una serie de seales en la desfosforilizacin de la cadena ligera de miosina de la fibra muscular lisa, con la subsiguiente liberacin de iones de calcio y la relajacin del msculo. 78
Aplicacin teraputica Se utiliza en Infarto agudo de miocardio con insuficiencia cardiaca. Insuficiencia cardiaca izquierda aguda de cualquier etiologa. Crisis anginosa. Angina de pecho inestable. Reaccin adversa Cefalea, seguida de mareo y nusea con vmito. 85.- Ketamina: Mecanismo de accin Anestsico general de accin rpida, con conservacin del reflejo farngeo- larngeo y estmulo cardiorrespiratorio. Accin farmacolgica Anti infecciosos. Accin teraputica -nico agente anestsico, para intervenciones de diagnstico quirrgicas. -Anestesia quirrgica. -Para completar otros anestsicos. -Induccin de anestesia previa a la administracin de otros anestsicos generales. -Infusin IV. Reaccin adversa Hipertensin, hipotensin, bradicardia, arritmias. Depresin respiratoria tras administracin IV rpida de altas dosis. Diplopa, nistagmo, hipertensin intraocular. Delirio en periodo de recuperacin. Movimientos tnico-clnicos.
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86.- Ketoconazol: Mecanismo de accin Antimictico. Fungicida o fungisttico frente a dermatofitos, levaduras, hongos dimrficos y eumicetos. Inhibe la biosntesis de ergosterol y altera la composicin lipdica de la Accin farmacolgica Porfiria heptica aguda, riesgo de hepatotoxicidad, monitorizar funcin heptica, interrumpir si aparece: anorexia, nuseas, vmitos, fatiga, ictericia, dolor abdominal u orina oscura. Vigilar funcin adrenal en pacientes con insuf. adrenal y sometidos a ciruga mayor o cuidados intensivos. No recomendado en nios < 15 kg. Aplicacin teraputica Infecciones de piel, pelo y uas, por dermatofitos y/o levaduras: dermatofitosis, onicomicosis, Candida perionyxis, pitiriasis versicolor, pitiriasis capitis, Pityrosporum folliculitis, candidiasis mucocutneas crnicas, que no puedan ser tratadas localmente o no han respondido a ttos. antifngicos locales. Infeccin gastrointestinal por levaduras. Candidiasis vaginal recurrente. Infeccin mictica sistmica: candidiasis, paracoccidioidomicosis, histoplasmosis, coccidioidomicosis y blastomicosis. Profilaxis de infeccin por hongos en inmunocomprometidos. Reaccin adversa Nuseas, vmitos, dolor abdominal, prurito, cefalea, mareo, fotofobia, diarrea, dispepsia, rash, alopecia, ginecomastia reversible, aumento reversible de enzimas hepticas.
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87.- Levodopa: Mecanismo de accin La levodopa difunde a las neuronas y se convierte en dopamina dentro de aquellas que poseen L-aminocido aromtico-descarboxilasa (LAAD) (v. cap. 15). Accin teraputica Antidiscinsico. Reaccin adversa Pueden aparecer depresin mental, miccin dificultosa, mareos, arritmias cardacas, cambios en el estado de nimo, nuseas o vmitos; movimientos corporales no habituales e incontrolados. Son de incidencia menos frecuente: hipertensin, debil i dad o cansancio no habitual, blefarospasmo; cefaleas y anorexia. 88.- Lidocana: Mecanismo de accin La lidocana como otros analgsicos locales, ocasiona un bloqueo reversible de propagacin del impulso a lo largo de las fibras y las nerviosas, impidiendo el movimiento de los iones del Na (sodio), a travs de la membrana del nervio. Los anestsicos locales de tipo amida se considera que acta dentro de los canales de sodio de la membrana del nervio. Accin farmacolgica Anti arrtmico, acta aumentando el umbral de estimulacin elctrica del ventrculo durante la distole. En dosis teraputicas no produce cambios en la contractilidad y presin arterial sistmica. Aplicacin teraputica -Anestsico local (poco en la actualidad) 81
-anti arrtmico (en el caso de arritmias ventriculares). -Anti convulsionante (en donde su empleo hay que tenerlo en cuenta en crisis refractarias al tratamiento convencional). Reaccin adversa Lidocana tpica en piel intacta, la piel en el sitio de tratamiento puede desarrollar eritema o edema, as como sensaciones anormales. -Reacciones alrgicas y de tipo anafilctico. -presencia de urticaria. -Angioedema- broncoespasmos o shock. 89.- Lisina: Mecanismo de accin La actividad analgsica del clonixinato de lisina se debe a la inhibicin de la ciclooxigenasa, enzima responsable de la produccin de prostaglandinas, quienes ya sea por su accin directa sobre las terminaciones nerviosas que transmiten el impulso doloroso o porque modulan la accin de otros mensajeros qumicos como bradiquininas, histamina, complemento, etc., generando la respuesta dolorosa e inflamatoria. Accin farmacolgica Es un derivado del cido nicotnico, con accin analgsica, antiinflamatoria y antipirtica importante, de buena tolerancia y de eficacia comprobada en procesos inflamatorios de diversas etiologas tanto crnicos como agudos. Reaccin adversa Nuseas, vmitos, gastritis, somnolencia. En pacientes predispuestos pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad, generalmente cutneas. En algunos casos se ha referido dolor en el sitio de la inyeccin. 82
90.- Litio: Mecanismo de accin Agente diagnstico. Aplicacin teraputica Determinacin in vivo del gasto cardiaco, junto con el sistema LiDCO. Reaccin adversa Existe cierta renuencia de los psiquiatras para emplear el litio, en parte debido a la historia, pero tambin al desconocimiento de la real magnitud de sus efectos adversos. En general, estas acciones colaterales son manejables clnicamente siguiendo las conductas adecuadas. 91.- Loperamida: Mecanismo de accin Tras la unin de la Loperamida a los receptores opiceos en la pared del intestino, sta inhibe la liberacin de acetilcolina y prostaglandinas, reduciendo los impulsos peristlticos e incrementando el tiempo de trnsito intestinal. Por otro lado, eleva la tonicidad del esfnter anal, reduciendo de este modo la incontinencia y la urgencia fecal.
Accin farmacolgica La loperamida es un agente antidiarreico que acta como inhibidor de la motilidad intestinal. Aplicacin teraputica Est indicada en adultos, en el control de procesos diarreicos provocados por bacterias, virus y parsitos, as como en el proceso diarreico crnico asociado a 83
enfermedad inflamatoria intestinal. Utilizada en la ileostoma para disminuir el volumen y el nmero de las heces. Reaccin adversa Efectos adversos en pacientes con diarrea aguda, efectos adversos en pacientes con diarrea crnica, efectos adversos comunicados en 76 estudios controlados y no controlados realizados en pacientes con diarrea aguda o crnica 92.- Loratadina: Mecanismo de accin Es un antihistamnico tricclico con actividad selectiva sobre los receptores H1 perifricos, sedantes o anticolinrgicos clnicamente significativos. Accin farmacolgica Es un antihistamnico de estructura tricclica, de accin prolongada, que bloquea selectivamente los receptores H1perifericos y no posee efectos sedativos centrales o anticolinrgicos. Aplicacin teraputica Tratamiento sintomtico de rinitis alrgica y urticaria idioptica crnica, conjuntivitis alrgica, reacciones anafilctica. Reaccin adversa -Taquicardia-palpitaciones-nuseas-sequedad en la boca gastritis-anafilaxia- mareo-funcin heptica alterada-alopecia-cansancio. 93.- Manitol: Mecanismo de accin Eleva la osmolaridad del lquido tubular, inhibiendo la reabsorcin de agua y electrolitos. Eleva la excrecin urinaria de agua, sodio, cloro y bicarbonato. 84
Accin farmacolgica Es un potente diurtico osmtico que acta favoreciendo el paso de agua desde el cerebro al torrente circulatorio, produciendo una disminucin de la presin intracraneal en pocos minutos y cuyos efectos duran aproximadamente una hora. Aplicacin teraputica Diurtico osmtico, es un azcar de 6 carbonos con estructura qumica similar a la glucosa. Se filtra por completo en el glomrulo. Una vez filtrado no es reabsorbido por los tbulos renales, con lo que se elimina un equivalente osmtico de agua y aumenta el volumen urinario, excretando agua, sodio, cloro y bicarbonato.
Reaccin adversa Cefalea, escalofros, dolor torcico, alteraciones del equilibrio cido-bsico y electroltico 94.- Mebendazol: Mecanismo de accin Antihelmntico de amplio espectro que posee una accin helminticida, larvicida y ovicida. Accin farmacolgica Concentracin plasmtica aumentada por: cimetidina. Respuesta disminuida por: carbamazepina o fenitona. Aplicacin teraputica Parasitosis intestinales, tanto simples como mixtas: oxiuriasis, ascaridiasis, trichuriasis, anquilostomiasis. A dosis altas: tto. quistes hidatdicos (en que est contraindicado la intervencin quirrgica). 85
Reaccin adversa Dolores abdominales, diarrea, exantema, rash, urticaria, angioedema. Dosis altas, periodo prolongado: nuseas, vmitos, vrtigo, dolor de cabeza, fiebre, eosinofilia, elevacin SGOT, SGPT y fosfatasa alcalina sricas, anemia, granulocitopenia, neutropenia y/o leucopenia, glomerulonefritis, disminucin Hb srica. 95.- Metamizol: Mecanismo de accin Analgsico, antipirtico, antiinflamatorio y antiespasmdico. Se utiliza en clnica fundamentalmente por sus propiedades analgsica y antipirtica. Accin farmacolgica Frmaco perteneciente a la familia de las pirazolonas. El metamizol acta sobre el dolor y la fiebre reduciendo la sntesis de prostaglandinas proinflamatorias al inhibir la actividad de la prostaglandina sintetasa. A diferencia de otros analgsicos no opiceos, el metamizol no produce efectos gastrolesivos significativos. Reaccin adversa Reacciones anafilcticas y agranulocitosis (no muestran relacin con la dosis administrada). Alteraciones drmicas. 96.- Metilprednisolona: Mecanismo de accin: La metilprednisolona inhibe la formacin de cido araquidnico e inhibe las manifestaciones inmediatas y no-inmediatas (como la cicatrizacin y la proliferacin celular) de la inflamacin.
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Accin farmacolgica: Inhibe la biosntesis de cido araquidnico y las manifestaciones inmediatas y no- inmediatas de la respuesta inflamatoria. Accin teraputica: Corticoide (tpico) Reaccin adversa: La metilprednisolona tiene efectos secundarios severos en pacientes que toman este medicamento a largo plazo, incluyendo obesidad, osteoporosis, glaucoma y psicosis. 97.- Metoclopramida: Mecanismo de accin Combinacin de un regulador del tubo digestivo con accin antiemtica y un antiespumante que suprime la acumulacin de gases. Accin farmacolgica Antagonista dopaminrgico con accin en el SNC y rganos perifricos. Aumenta el tono basal del esfnter esofgico. Facilita el vaciamiento gstrico y la motilidad gastrointestinal
Aplicacin teraputica Aerofagia y meteorismo. Molestias gstricas en gastritis, hernia de hiato y enf. Ulcerosa. Trastornos digestivos en cardiacos, asmticos y operados del tubo digestivo y vescula biliar. Intolerancia digestiva a medicamentos. Esofagitis por reflujo. Preparacin para exploraciones del tubo digestivo. Tto. Sintomtico de 87
nuseas y vmitos de etiologa diversa. Trastornos digestivos provocados por radioterapia, cobaltoterapia y quimioterapia antineoplsica. Tto. De hipo y, en general, de trastornos funcionales de motilidad digestiva Reaccin adversa Reacciones extra piramidales con espasmos de msculos de cara, cuello o lengua; metahemoglobinemia en recin nacidos; somnolencia; sedacin; hiperprolactinemia; tensin mamaria; galactorrea; amenorrea; ginecomastia; impotencia. Ancianos: en ttos. Prolongados puede producir disquinesias tardas. 98.- Metoprolol: Mecanismo de accin Es un bloqueador del receptor B1 selectivo usado en el tratamiento de enfermedades severas del sistema cardiovascular, especialmente de la hipertensin y el infarto agudo de miocardio. Accin farmacolgica Disminuye el ritmo cardaco, la contractilidad y gasto cardaco, disminuyendo as la presin sangunea. Aplicacin teraputica HTA, taquicardia, enfermedad coronaria. Reaccin adversa Vrtigo, fotofobia, somnolencia, cansancio, diarrea, sueos extraos, ataxia, sueo agitado, depresin, y fosfenos.
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99.- Metronidazol: Mecanismo de accin Antiinfeccioso antibacteriano y antiparasitario, posiblemente por interaccin con el ADN. Accin farmacolgica I.R. reducir dosis, cuando no estn sometidos a dilisis, y monitorizar nivel srico de metabolitos. Encefalopata heptica. Enf. aguda o crnica grave del SNC o SNP, riesgo de empeoramiento neurolgico. Si es preciso alargar el tto, valorar beneficio/riesgo, realizar determinaciones hematolgicas, en especial recuento leucocitario, y vigilar por riesgo de neuropatas central o perifrica. Oscurece la orina. Efecto antabs con alcohol, evitar. Evaluar uso en tto. Prolongado Aplicacin teraputica Oral (durante la comida): - Uretritis por Trichomonas, hombre: 250 mg, 2 veces/da, 10 das. Muy excepcionalmente: 750 mg-1 g/da. - Uretritis y vaginitis por Trichomonas, mujer: 250 mg, 2 veces/da + 500 mg vaginal por la noche, 10-20 das. - Lambliasis. Nios 2-5 aos: 250 mg/da; de 5-10 aos: 375 mg/da; de 10-15 aos y ads.: 500 mg/da, 5 das en 2 tomas. Si fracasa tto. repetir tras 8 das. - Amebiasis intestinal y heptica. Ads.: 1,5-2 g/da en 3-4 tomas. Nios: 40-50 mg/kg/da en 3-4 tomas, 5-7 das. - Infeccin por anaerobios. Ads.: 500 mg/8 h. Nios: 7,5 mg/kg/8 h.
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Reaccin adversa Dolor epigstrico, nuseas, vmitos, diarrea, mucositis oral, trastorno del sabor, anorexia, pancreatitis (reversible), rash, prurito, urticaria, erupciones pustulares, fiebre, angioedema, shock anafilctico, neuropata sensorial perifrica, cefalea, convulsiones, vrtigo, encefalopata, sndrome cerebeloso agudo, meningitis asptica, trastorno psictico, confusin, alucinacin, comportamiento depresivo, trastornos transitorios de la visin, agranulocitosis, neutropenia, trombocitopenia, alteracin reversible de pruebas hepticas, hepatitis colesttica. 100.- Morfina: Mecanismo de accin Analgsico agonista de los receptores opiceos , y en menor grado los kappa, en el SNC. Accin farmacolgica Analgesia, somnolencia, alteracin del estado de nimo y obnubilacin.
Accin teraputica Frmaco ms eficaz para contrarrestar el dolor grave provocado por prcticamente cualquier tipo de enfermedad o accidente. Se utiliza para reducir el dolor quirrgico; tambin para tratar el infarto agudo al miocardio y el edema pulmonar. Reaccin adversa Confusin, insomnio, alteraciones del pensamiento, cefalea, contracciones musculares involuntarias, somnolencia, mareos, broncoespasmo, disminucin de la tos, dolor abdominal, anorexia, estreimiento, sequedad de boca, dispepsia, nauseas, vmitos, hiperhidrosis, rash, astenia, prurito. Depresin respiratoria. Retencin urinaria (ms frecuente va epidural o intratecal). 90
101.- Nafazolina: Mecanismo de accin Se aplica va oftlmica y acta como vasoconstrictor y descongestivo ocular. Accin farmacolgica Descongestivo ocular debido a la vaso-contraccin. Aplicacin teraputica Alivio temporal del enrojecimiento ocular, asociado con irritaciones leves de los ojos. Reaccin adversa En dosis excesivas y despus de uso prolongado puede producir irritacin de la conjuntiva, hiperemia, nusea, vmito, dolor de cabeza, vrtigo, nerviosismo, debilidad y sudoracin. 102.- Naproxeno: Mecanismo de accin Inhibe la ciclooxigenasa de manera inespecfica, por lo cual evita la conversin del cido araquidnico en endoperxidos cclicos, los cuales se transforman en prostaglandinas, tromboxanos y mediadores de la inflamacin circulantes autacoides y eicosanoides. Accin farmacolgica Inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa, disminuyendo as la formacin de precursores de prostaglandinas y tromboxanos a partir del cido araquidnico. Aunque la disminucin resultante en la sntesis de prostaglandinas y la actividad 91
de las mismas en varios tejidos sea la responsable de algunas de las actividades teraputicas. Reaccin adversa Manifestaciones gastrointestinales serias como hemorragia, lcera y perforacin pueden aparecer en cualquier momento del tratamiento con o sin sntomas de advertencia en pacientes bajo tratamiento crnico con AINES. 103.- Neomicina: Mecanismo de accin Accin antiinflamatoria y antibacteriana. Accin farmacolgica Se une a la cadena de ARN con gran afinidad, impidiendo de la sntesis correcta de protenas. Accin teraputica Dermatitis alrgicas agudas y crnicas, exgenas y endgenas. Dermatitis por contacto de distintos tiPosologa Eccema infantil y dermatitis eccematosas, afecciones cutneas eritemato-exudativas complicadas con infeccin bacteriana 1 y 2. Acn pustuloso. 104.- Nifedipina: Mecanismo de accin Impide la entrada de calcio en las clulas de los msculos lisos vasculares, al parecer bloqueando el poro del canal de calcio. Accin farmacolgica Bloquea los canales del calcio. Produce vasodilacin. Aumenta el output cardaco con mnimos efectos en la FC o la precarga 92
Accin teraputica Es un potente vasodilatador coronario y perifrico. Est indicado en el tratamiento a corto y a largo plazo de la isquemia coronaria. Por su accin vaso relajante perifrica sin incremento del gasto cardiaco lo hace til en el tratamiento de la hipertensin arterial.
Reaccin adversa Dolor de cabeza, fatiga, malestar general, constipacin, nusea. 105.-Nimesulida
Mecanismo de accin
Es un agente antinflamatorio no esteroideo, con actividad analgsica, que en los diferentes estudios experimentales in vivo e in vitro mostr equipotencial farmacolgica con Fenilbutazona, Aspirina, Indometacina y Diflumidona.
Accin farmacolgica
Acta sobre la COX 2 y adicionalmente inhibe la translocacin de la fosfodiesterasa IV, la liberacin de histamina de los basfilos y las clulas cebadas, adems de neutralizar al cido hipocloroso (txico) generado durante el proceso inflamatorio.
Reaccin adversa
Pirosis, nuseas, vmito, diarrea y gastralgias leves y transitorias. 93
106.- Nitroglicerina Mecanismo de accin La nitroglicerina es un frmaco que facilita la formacin de xido ntrico (NO) en el organismo, lo que provoca la relajacin de los vasos sanguneos, la disminucin del trabajo del corazn y el aumento del flujo de sangre que llega al corazn. Accin farmacolgica Es un potente vasodilatador arterial y venoso, centrndose fundamentalmente su accin vasodilatadora en el territorio venoso. Clnicamente produce una disminucin de la precarga , del gasto cardiaco, de la PVC y de la presin arterial. Produce vasodilatacin coronaria, vasodilatacin cerebral, y aumento de la presin intracraneal. Produce relajacin de la musculatura lisa del tero. Es espasmoltico de la musculatura uretral. Reaccin adversa Nuseas y vmitos ,pirosis, cardiovasculares, hipotensin, taquicardia, colapso, metahemoglobinemia , disnea y taquipnea,cefalea (el efecto secundario ms comn), vrtigos, somnolencia, sensacin de debilidad, cianosis, rash cutneo, dermatitis exfoliativa., flebitis si se administra en venas perifricas. 107.- Noradrenalina: Mecanismo de accin Lleva a cabo su accin al ser liberada dentro de las hendiduras sinpticas, donde acta sobre los receptores adrenrgicos, seguido por la seal de terminacin, ya sea por la degradacin de noradrenalina, o por la absorcin por las clulas circundantes. Accin farmacolgica Aumenta el ritmo de las contracciones del corazn, 94
Aplicacin teraputica Tratamiento de trastornos de dficit de atencin/hiperactividad, depresin, e hipotensin. Aumenta la atencin y la concentracin. Reaccin adversa Aumenta T/A 108.- Olanzapina Mecanismo de accin Antipsictico, del grupo de las benzodiacepinas. Es un antagonista de los receptores de la 5-hidroxitriptamina (serotonina, 5-HT) 5-HT2 de serotonina y de receptores de dopamina D1/D2. As mismo ha demostrado afinidad frente a receptores colinrgicos muscarnicos, receptores alfa1-adrenrgicos y receptores histamnicos H1. Accin farmacolgica La Olanzapina es estructuralmente similar a la clozapina, y se clasifica como una tienobenzodiazepina. La Olanzapina tiene una mayor afinidad por el receptor de la serotonina 5-HT 2 que por el receptor D 2 de la dopamina. Accin teraputica Antipsictico atpico. Reaccin adversa Somnolencia, mareos, desasosiego, comportamiento extrao, depresin, dificultad para quedarse o mantenerse dormido, debilidad, dificultar para caminar, estreimiento, aumento de peso, sensasion de sequedad en la boca, dolor en los brazos, en la espalda o articulaciones, ausencia de periodos menstruales, disminucin de la capacidad sexual.
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109.- Omeprazol: Mecanismo de accin Inhibe la secrecin de cido en el estmago. Se une a la bomba de protones en la clula parietal gstrica, inhibiendo el transporte final de H + al lumen gstrico. Accin farmacolgica Es un inhibidor selectivo de la bomba de protones. Suprime la secrecin de cido gstrico mediante una inhibicin especfica del sistema enzimtico H+, K+-ATPasa ubicado en la superficie secretora de las clulas parietales. De esta manera, inhibe el transporte final de los iones hidrgeno hacia el lmen gstrico.Su actividad contra el Helicobacter pylori se produce por una inhibicin selectiva de la ureasa necesaria para su colonizacin gstrica. Aplicacin teraputica lcera duodenal -lcera gstrica - Erradicacin de H. pylori en lcera pptica. - lcera gstrica y duodenal asociadas a AINES. -Esofagitis por reflujo. - Tratamiento ERGE sintomtico. Reaccin adversa Cefalea, diarrea, estreimiento, dolor abdominal, nuseas/vmitos y flatulencia. 110.- Oxitocina: Mecanismo de accin La oxitocina sinttica ejerce un efecto fisiolgico igual que la hormona endgena. La respuesta del tero a la oxitocina depende de la duracin del embarazo, y aumenta a medida que progresa el tercer trimestre. En las primeras semanas de la gestacin, la oxitocina ocasiona contracciones del tero slo si se utilizan dosis muy elevadas, mientras que es muy eficaz poco antes del parto.
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Accin farmacolgica A nivel uterino: El miometrio uterino contiene receptores especficos para la oxitocina. La oxitocina estimula la contraccin del msculo liso uterino aumentando las concentraciones intracelulares de calcio, y de esta forma mimetiza las contracciones del parto normal espontneo e impide transitoriamente el flujo sanguneo al tero. Aumenta la amplitud y la duracin de las contracciones uterinas, lo que hace que se dilate y borre el crvix. El nmero de receptores de oxitocina, y por tanto la respuesta uterina a la oxitocina, aumenta gradualmente a lo largo del embarazo, alcanzando el mximo cuando llega a trmino.
A nivel mamario: Estimula el msculo liso para facilitar la excrecin de leche en las mamas, (pero no aumenta la produccin de leche).
Accin teraputica La inyeccin de oxitocina est indicada por el mdico quien elige la induccin para la labor, por conveniencia en un embarazo a trmino. Reaccin adversa Algunos pacientes pueden experimentar una reaccin de hipersensibilidad uterina a la oxitocina. Lo mismo ocurre con dosis excesivas, producindose contracciones hipertnicas aumentadas y alargadas que pueden ocasionar laceracin cervical, hemorragia postparto, hematoma plvico y ruptura del tero. 111.- Paracetamol: Mecanismo de accin Aumenta el umbral al dolor inhibiendo las ciclooxigenasas en el sistema nervioso central, enzimas que participan en la sntesis de las prostaglandinas. Sin embargo, el paracetamol no inhibe las ciclooxigenasas en los tejidos perifricos, razn por la cual carece de actividad antiinflamatoria. El paracetamol tambin parece inhibir la 97
sntesis y/o los efectos de varios mediadores qumicos que sensibilizan los receptores del dolor a los estmulos mecnicos o qumicos. Accin farmacolgica Ejerce sus acciones analgsicas y antipirticas -segn estudios recientes- mediante la inhibicin de los neuropptidos responsables de desencadenar el dolor y de las enzimas generadoras de la fiebre a nivel medular y subcortical. Reaccin adversa Nusea, vmito, dolor epigstrico, somnolencia, ictericia, anemia hemoltica, dao renal y heptico, neumonitis, erupciones cutneas y metahemoglobinemia. 112.- Penicilina benzatinica: Mecanismo de accin Antibitico beta-lactmico de accin principalmente bactericida. Inhibe la tercera y ltima etapa de la sntesis de la pared celular bacteriana mediante la unin a determinadas protenas de la pared celular. Accin farmacolgica Extremadamente activa contra bacterias gram-positivas anaerobias incluyendo elClostridium perfringens, C. tetani C, y los gneros Peptococcus y Peptostreptococcus. Los B. fragilis son generalmente resistentes debido a la accin de la beta-lactamasa. Aplicacin teraputica tiene buena actividad frente a las espiroquetas, especialmente Treponema pallidum, y es el frmaco de eleccin en el tratamiento de infecciones causadas por cepas sensibles de Treponema pertenue (pian), T
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Reaccin adversa Reacciones de hipersensibilidad, incluyendo los siguientes: erupciones de piel (rash maculopapular a dermatitis exfoliativa), urticaria, edema larngeo, fiebre, eosinofilia; reacciones de tipo enfermedad del suero (incluyendo escalofros, fiebre, edema, artralgiasy postracin); y anafilaxis, y muerte. 113.- Penicilina procainica Mecanismo de accin Bactericida. Bloquea la reparacin y la sntesis de la pared bacteriana. Accin farmacolgica No administrar con: antibiticos bacteriostticos. Embarazo No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. Accin teraputica Infeccin respiratoria, urinaria, ORL, odontolgica, ginecolgica, digestiva, dermatolgica, venrea, vascular central y perifrica, profilaxis infecciosa en intervencin quirrgica. Reaccin adversa Rash cutneo, urticaria, enf. del suero, reaccin anafilctica. 114.- Piridoxina: Mecanismo de accin Cofactor enzimtico en reacciones bioqumicas implicadas en el metabolismo de protenas y aminocidos. Participa en la sntesis de c. nucleicos, Hb y parece que en la del GABA
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Accin teraputica Nuseas y vmitos del embarazo. Vmitos postanestsicos. Trastornos por irradiaciones. Intoxicacin alcohlica aguda. Parlisis agitante, parkinsonismo, corea, temblor idioptico. Efectos secundarios debidos a isoniazida. Agranulocitosis y leucopenia. Anemia hipocrmica por carencia de piridoxina. Reaccin adversa Se ha descrito dependencia. 115.- Piroxicam: Mecanismo de accin La actividad anti-inflamatoria del piroxicam es el resultado de la inhibicin perifrica de la sntesis de prostaglandinas secundaria a la inhibicin de la ciclooxigenasa. El piroxicam tambin inhibe la activacin de los neutrfilos que tambin contribuyen a los efectos inflamatorios. Por otra parte, las prostaglandinas sensibilizan los receptores nociceptivos, por lo que la inhibicin de su sntesis podra explicar los efectos analgsicos del piroxicam Accin farmacolgica Es un efectivo antiinflamatorio cualquiera sea la etiologa del proceso. Su modo de accin no est totalmente establecido hasta la fecha, si bien sus efectos pueden ser explicados a travs del mecanismo de accin comn a los AINES. stos inhiben la biosntesis de las prostaglandinas, conocidas como mediadoras del proceso inflamatorio. El Piroxicam no acta por estmulo del eje pituitario - adrenal. Reaccin adversa Gastritis, lceras con o sin perforacin y hemorragias del tracto digestivo, muchas veces sin sntomas previos.
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116.- Prednisona: Mecanismo de accin Los glucocorticoides son hormonas naturales que previenen o inhiben la inflamacin y las respuestas inmunolgicas cuando se administran en dosis teraputicas. Los glucocorticoides atraviesan con facilidad la membrana celular y se unen con alta afinidad a receptores citoplasmticos. Accin farmacolgica Se basa en la interaccin de stos con unos receptores citoplasmticos intracelulares especficos. Una vez formado el complejo receptor-glucocorticoide, ste penetra en el ncleo, donde interacta con secuencias especficas de ADN, Reaccin adversa Catarata subcapsular posterior, infecciones oculares (secundarias por virus o por hongos, liberados de los tejidos oculares) y retraso en la cicatrizacin de las heridas. 117.- Primidona: Mecanismo de accin El mecanismo de accin de la primidona es el mismo que el del fenobarbital. Accin farmacolgica La fenitona y la carbamazepina incrementan la velocidad de transformacin de la primidona a fenobarbital. La primidona disminuye las concentraciones de arbamazepina. Existe una interaccin compleja con el valproato, que generalmente aumenta los ttulos de fenobarbital. Reaccin adversa La primidona presenta los mismos efectos secundarios que el fenobarbital. A veces, al inicio del tratamiento (con un solo comprimido), la primidona da un 101
cuadro de mareo, nuseas y sedacin intensa, que suele desaparecer al cabo de una semana.
118.- Procaina: Mecanismo de accin Estabiliza la membrana neuronal, previniendo el inicio y propagacin del impulso nervioso Accin farmacolgica La procaina tiene poca absorcin en las membranas mucosas, aunque se absorbe rpidamente despus de su administracin parenteral hidrolizado por plasma colinesterasa a cido para aminobensoico y dietilaminoetanol algo puede ser metabolizado en el hgado. Aplicacin teraputica La procaina tiene poca absorcin en las membranas mucosas, aunque se absorbe rpidamente despus de su administracin parenteral hidrolizado por plasma colinesterasa a cido para aminobensoico y dietilaminoetanol algo puede ser metabolizado en el hgado. Reaccin adversa Excitacin, agitacin, mareos, tinnitus, visin borrosa, nuseas, vmitos, temblores y convulsiones. Entumecimiento de la lengua. Somnolencia, depresin respiratoria, coma, depresin miocrdica, hipotensin, bradicardia, arritmia y parada cardiaca; reacciones alrgicas
119.- Promazina: Mecanismo de accin Tambin llamados neurolpticos, constituyen un grupo de medicamentos de naturaleza qumica muy heterognea pero con mecanismo de accin comn. 102
Actan fundamentalmente por bloqueo de los receptores dopaminrgicos D2, aunque muchos antipsicticos tienen actividad sobre los receptores de otros neurotrasmisores.
Accin farmacolgica Promacina pertenece a un grupo de medicamentos conocidos como antipsicticos fenotiazinas. Acta mediante el bloqueo de una variedad de receptores en el cerebro, los receptores de dopamina en particular. Reaccin adversa Distonicas y parkinsonianas. 120.- Propafenona: Mecanismo de accin Anti arrtmico con efecto anestsico local y estabilizador de la membrana de la clula miocrdica Accin farmacolgica Es un anti arrtmico de elevada eficacia con efecto anestsico local y estabilizador de membrana en la clula miocrdica. Accin teraputica Arritmias ventriculares y taquicardias supraventriculares paroxsticas que incluye flter o fibrilacin auricular paroxstica y taquicardia paroxstica de reentradas del nodo AV o de vas accesorias, donde la terapia de eleccin es inefectiva o contraindicada.
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Reaccin adversa Efectos antimuscarnicos incluyendo constipacin, visin borrosa y sequedad de boca; vrtigo, nuseas y vmitos, fatiga, sabor amargo, diarrea, dolor de cabeza, y reporte de reacciones alrgicas a la piel; hipotensin postural, particularmente en ancianos; bradicardia, bloqueo sino-atrial, atrioventricular o intraventricular; efecto arritmognico (proarrtmico); raramente reacciones de hipersensibilidad (colestasis, desrdenes sanguneos, sndrome de lupus), convulsiones; ataques mioclnicos tambin reportados. 121.- Propanolol: Mecanismo de accin Es un beta bloqueante no selectivo, por lo que bloquea la accin de la epinefrina tanto en los receptores adrenrgicos B1 como en los receptores adrenrgicos B2. Accin farmacolgica Tiene poca actividad simpaticomimtica intrnseca, aunque tiene una fuerte actividad estabilizadora de membranas a altas dosis. Accin teraputica Tratamiento de HTA, migraa. Reaccin adversa Aumento de T/A. 122- Propofol: Mecanismo de accin El Propofol (2,6diisopropilfenol) es un anestsico general de accin corta con un inicio de accin rpida, de aproximadamente 30 segundos. Generalmente la recuperacin de la anestesia es rpida. Su mecanismo de accin, como el de todos los anestsico s generales, no es bien conocido. 104
Accin farmacolgica El Propofol (2,6diisopropilfenol) es un anestsico general de accin corta. Accin teraputica Induccin y mantenimiento de la anestesia general en adultos y nios mayores de 3 aos Sedacin de pacientes mayores de 16 aos de edad que estn con respiracin artificial en cuidados intensivos Sedacin de adultos y nios mayores de 3 aos durante el diagnstico y procedimientos quirrgicos, solo o en combinacin con anestesia local o regional Reaccin adversa -Dolor local durante la inyeccin o comienzo de la perfusin con propofol. - Cambios en el ritmo respiratorio (apnea) durante la induccin de la anestesia* Baja presin sangunea (hipotensin) Enrojecimiento de la cara y/o cuello en nios Latido cardiaco lento (bradicardia) Durante la recuperacin puede experimentar: Nuseas y vmitos Dolor de cabeza Sndrome de abstinencia en nios. Formacin de cogulos de sangre en la vena despus de la inyeccin (trombosis)* Enrojecimiento o dolor en el lugar de la inyeccin (flebitis) - Depresin de las clulas musculares causando calambres musculares, fiebre y coloracin marrn/rojiza de la orina (rhabdomiolisis)*. Dolor intenso en la parte superior del abdomen (debido a la inflamacin de un glndula larga situada muy cerca del estmago) la cual irradia a la espalda 105
(pancreatitis)*. Reaccin de hipersensibilidad severa (anafilaxis), los sntomas pueden incluir descenso brusco y repentino de la presin sangunea, palidez, agitacin, debilidad pero con pulso rpido, sudores, hinchazn/edema, prdida de conciencia, dificultad respiratoria y fallo cardiaco*. Acumulacin de fluidos en los pulmones (edema pulmonar)*. Desvanecimiento despus de una ciruga*. Fiebre post-operatoria. Decoloracin de la orina despus del uso prolongado de propofol. Desinhibicin sexual.
123.- Prosolvin: Mecanismo de accin Grupo farmacoteraputico: prostaglandinas, cdigo atcvet: QG02AD91 El Luprostiol es un derivado sinttico de la prostaglandina F2a. Es un potente agente luteoltico que provoca la regresin morfolgica y funcional del cuerpo lteo, la estimulacin de la musculatura lisa uterina y un efecto relajante sobre el crvix. Reaccin adversa Intranquilidad, trastornos abdominales. 124.- Psyllium platago Mecanismo de accin Contiene fibra no digerible en el intestino del humano, por lo que no se absorbe en el tubo digestivo. Sus efectos dependen de su capacidad para absorber agua y forma una masa gelatinosa que aumenta el volumen y suaviza las heces. 106
Adems, el producto causa un efecto de masa dentro de la luz del tubo digestivo, estimulando as las contracciones motoras del msculo liso. Su distribucin se limita al tubo digestivo y es excretado completamente por las heces
Accin teraputica Est indicado para el tratamiento de la constipacin y como adyuvante en el tratamiento de las hemorroides, fisuras anales y otros procesos en los que se desea ablandar la consistencia de las heces. Reaccin adversa La administracin de PSYLLIUM PLANTAGO puede causar clicos, diarrea, nusea y meteorismo. Tambin puede causar oclusin intestinal cuando se usa sin diluir en agua, por lo que las instrucciones de administracin deben seguirse estrictamente. Pueden ocasionar reacciones alrgicas en personas sensibles que inhalen o ingieran el polvo. No debe consumirse por personas que padecen fenilcetonuria porque contiene fenilalanina. 125.- Quinidina: Mecanismo de accin Como otros antiarrtmicos de la clase Ia, la quinidina disminuye la velocidad, la excitabilidad y la contractilidad del miocardio bloqueando el entrada de sodio a travs de los llamados "canales rpidos de sodio" de las membranas del 107
miocardio, aumentando de esta forma el perodo refractario despus de la repolarizacin. Accin farmacolgica Se utilizan para estimular el apetito y las secreciones gstricas. Tradicionalmente se han empleado tambin como antitrmico en sndromes febriles y gripales y, tpicamente, para el tratamiento de las afecciones del cuero cabelludo que cursan con descamacin. Aplicacin teraputica Taquiarritmias ventriculares y auriculares de reentrada y ectpicas. Reaccin adversa Nuseas, vmitos, clicos abdominales, diarrea y esofagitis, rash cutneo, enrojecimiento, urticaria, fotosensibilidad. Reacciones de hipersensibilidad: angioedema. 126.- Ranitidina: Mecanismo de accin Inhibe de forma competitiva la unin de la histamina a los recetores de las clulas parietales gstricas (denominadas receptores H2), reduciendo la secrecin de cido basal, estimulada por alimentos, la cafena, la insulina o la pentagastrina. La ranitidina reduce el volumen de cido excretado en respuesta a los estmulos en lo cual, de forma indirecta, reduce la secrecin de la persona. Accin farmacolgica -Antagonista en forma competitiva y reversible, la accin de la histamina sobre los receptores H2 de las clulas parietales del tracto gastrointestinal; tambin inhibe la secrecin cida gstrica estimulada por alimento, betazol, pentogastrico, cafena, insulina y el reflejo vagal fisiolgico. Aplicacin teraputica -VO O PARENTERAL. -Se emplea en profilaxis del ulcus por estrs (tratamiento del sndrome menngeo) Reaccin adversa Sntomas de un cncer gstrico de manera que un paciente auto medicado durante 2 semanas o ms por ardor de estomago, acidez o dispepsia. 108
127.- Rifampicina: Mecanismo de accin Antibitico sistmico, antituberculoso, bactericida. Inhibe la sntesis de ARN bacteriano Accin farmacolgica Hipersensibilidad a rifamicinas. Enf. heptica activa. I.R. grave (Clcr < 25 ml/min). Porfiria. Concomitancia con: asociacin saquinavir/ritonavir, voriconazol. Accin teraputica Tuberculosis en todas sus formas (asociado a otros tuberculostticos). Brucelosis. Erradicacin de meningococos en portadores asintomticos, no enfermos. Alrgicos o con contraindicaciones a otros antibiticos o quimioterpicos. Infecciones causadas por estafilococos (S. aureus, S. epidermidis, cepas polirresistentes) y por enterococos (S. faecalis, S. faecium). Reaccin adversa Poco frecuentes: anorexia, nuseas, vmitos, molestias abdominales, diarrea.
128.- Salbutamol: Mecanismo de accin Relaja el msculo liso bronquial y disminuye la resistencia de vas areas Accin farmacolgica Activacin de receptores B2 pulmonares que relajan el msculo liso bronquial y disminuyen la resistencia de las vas areas respiratorias.
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Aplicacin teraputica Alivio del broncoespasmo en pacientes con enfermedad obstructiva reversible de las vas areas y prevencin del broncoespasmo Reaccin adversa Alteracin del gusto, irritacin de boca y garganta, sensacin de ardor en la lengua, temblores leves (manos), mareos, nuseas, sudacin, inquietud, cefalea, calambres musculares, reacciones de hipersensibilidad, taquicardia, palpitaciones, hiperexcitabilidad, tos. 129.- Selegilina: Mecanismo de accin Inhibe selectivamente en el cerebro la MAO-B, responsable de la degradacin de dopamina. Accin farmacolgica La selegilina reduce la degradacin de la dopamina a nivel central al inhibir irreversiblemente la monoaminooxidasa tipo B, una enzima comprometida en la metabolizacin de la dopamina en el cerebro. Facilita la actividad de las neuronas dopaminrgicas. Protege a la neurona del dao por radicales libres y del estrs oxidativo. Accin teraputica Enf. de Parkinson idioptico. Como monoterapia en estadios iniciales, o como coadyuvante de la levodopa (con o sin inhibidores de la descarboxilasa) Reaccin adversa Raramente: boca seca, nuseas, insomnio, arritmias. Asociada a levodopa: excitacin, insomnio, cansancio, somnolencia, vrtigo, cefalea, angustia, 110
disquinesia, hipotensin, edema, falta de apetito, nuseas, alucinaciones, estreimiento. 130.- Sensidos A y B Accin farmacolgica Son un laxante natural de origen vegetal para el tratamiento de la constipacin leve provocada por malos hbitos alimentarios, falta de ejercicio e inadecuada ingesta de fibra natural. Aplicacin teraputica Alivio del dolor de la evacuacin en pacientes con heridas de episiotoma, hemorroides trombosadas, fisuras anales o abscesos perianales. Para facilitar la eliminacin y reducir el esfuerzo y presin intra abdominal excesivos en pacientes con hernias diafragmticas o de la pared abdominal, estenosis anorectal, aneurisma y otras enfermedades de las arterias cerebrales y coronarias. Para el alivio de la constipacin durante el embarazo y el posparto. En pacientes geritricos con una inadecuada ingesta de fibra y cuyas paredes abdominales y msculos perianales han perdido su tono. En pacientes con severas enfermedades neuromusculares. En nios con megacolon adquirido o congnito Reaccin adversa Las reacciones adversas que se han reportado son: nuseas, vmito, diarrea, prdida de la funcin normal del intestino (cuando se usa excesivamente), dolor clico (especialmente en la constipacin severa), mala absorcin de nutrientes, colon catrtico en el uso crnico, constipacin despus de la catarsis, heces 111
amarillas o amarillo-verdosas, diarrea en hijos de madres lactantes que toman el medicamento, pigmentacin oscura de la mucosa rectal cuando se usa a largo plazo (la cual es reversible en un lapso de 4 a 12 meses). 131.- Sildenafilo: Mecanismo de accin El sildenafilo es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5, enzima que acta especficamente sobre el guanosino-monofosfato cclico (cGMP). Accin farmacolgica El sildenafilo se administra por va oral, absorbindose rpidamente siendo su biodisponibilidad absoluta del 40%. La farmacocintica es lineal dentro del rango de dosis recomendadas, siendo las concentraciones plasmticas mximas alcanzadas a los 30-120 minutos de la administracin en ayunas. Accin teraputica Terapia oral para la disfuncin erctil. La administracin de sildenafil aumenta la eficacia de los mecanismos fisiolgicos que intervienen en la ereccin del pene en presencia de estmulo sexual. En pacientes con disfuncin erctil psicognica u orgnica, la administracin de sildenafil mejora la calidad de la ereccin despus de la estimulacin sexual. La mayor eficacia se observa alrededor de 1 hora despus de administrado el medicamento. El efecto de sildenafil ocurre en pacientes con muy variadas patologas, inclusive enfermedades cardiovasculares, bypass aorto-coronario, diabetes mellitus, prostatectoma o reseccin prosttica transuretral, lesiones medulares, depresin psquica y en presencia de medicamentos como antidepresivos o antipsicticos. Reaccin adversa Frecuentes: sndrome gripal. Ocasionales: edema facial, sed, fotosensibilidad, shock, astenia, escalofros, cadas accidentales, lesiones accidentales. 112
132.- Teofilina Mecanismo de accin Relaja el msculo liso bronquial y los vasos pulmonares por accin directa sobre los mismos, aumenta el aclaramiento mucociliar. Otras acciones: vasodilatacin coronaria, diuresis, estimulante cerebral, cardaco y del msculo esqueltico. Accin farmacolgica Relajacin de msculo liso (de vas areas bronquiales y vasos sanguneos pulmonares). Estimulacin del SNC; de secreciones gastrointestinales; de msculo cardiaco, aumentando el gasto cardaco. Aumenta la contraccin diafragmtica. Aumenta la resistencia cerebrovascular: Disminuye el flujo sanguneo cerebral. Aplicacin teraputica Asma bronquial, prevencin y tto. Estados broncos espticos reversibles asociados a bronquitis crnica o enfisema IV: Tto. Coadyudante de disnea paroxstica, edema pulmonar agudo y otras manifestaciones de insuficiencia cardiaca. Reaccin adversa Con nivel plasmtico > 20 mcg/ml: nuseas, vmitos, diarrea, dolor epigstrico, reflujo esofgico nocturno, hematemesis, hemorragia intestinal, irritabilidad, nerviosismo, cefalea, insomnio, hiperexcitabilidad refleja, contracciones musculares, convulsiones tonicoclnicas generalizadas, palpitaciones, taquicardia sinusal o ventricular, extrasstole, vasodilatacin perifrica, hipotensin, erupciones cutneas, reduccin del tiempo de protrombina, aumento de GOT srica, hipocaliemia, hiperglucemia, aumento de diuresis, hiperuricemia, temblor de extremidades.
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133.- Tretaciclina: Mecanismo de accin Bacteriosttico. Inhibe la sntesis proteica bacteriana. Activo frente a gram+ y otros microrganismos. Accin farmacolgica Las tetraciclinas constituyen un grupo de antibiticos, unos naturales y otros obtenidos por semisntesis, que abarcan un amplio espectro en su actividad antimicrobiana. Qumicamente son derivados de la naftacenocarboxamida policclica, ncleo tetracclico, de donde deriva el nombre del grupo. Aplicacin teraputica Infeccin ORL, dental, respiratoria, gastrointestinal, genitourinaria, de piel y tejido blando, uretritis no gonoccica, brucelosis (con estreptomicina), tifus exantemtico, psitacosis. Reaccin adversa Nusea, vmito, diarrea, anorexia, aumento de urea sangunea, urticaria, erupcin, dermatitis, coloracin permanente de dientes e inhibicin de desarrollo seo en nios, sobreinfeccin, anemia hemoltica, eosinofilia, trombocitopenia 134.- Tetracaina: Mecanismo de accin La tetracana es un anestsico local que acta bloqueando la transmisin de los impulsos nerviosos y disminuyendo la sensacin del dolor. Ejerce un efecto antiarrtmico (1) y reduce el tono de la musculatura. Puede provocar hipersensibilidad en contacto con la piel y las mucosas. Atencin a las irritaciones nasales. 114
Accin farmacolgica La tetracana se usa como anestsico local de accin rpi da. En el ojo la anestesia comienza a los 30 segundos y se prolonga durante 15 minutos. El mecanismo de accin de los anestsicos locales se desarrol la en la membrana de la clula nerviosa, por aumento de su permeabilidad al sodio como ocurre durante la despolari zacin. El efecto del anestsico consiste en un incremento gradual del umbral de estimulacin elctri ca, cuya mxima expresin provoca un bloqueo de la conduccin del impulso. La tetracana se utili za por va parenteral en la anestesia raqudea, para procedimientos que duren dos a tres horas. Accin teraputica Anestsico local. Reaccin adversa Raramente se observa midriasis, cicloplej a, irritacin, ardor, dolor punzante, enrojeci miento y reaccin hiperalrgica inmediata, incluida queratitis epitelial di fusa aguda. 135.- Tetraciclina Mecanismo de accin Bacteriosttico. Inhibe la sntesis proteica bacteriana. Activo frente a gram+ y otros microrganismos. Accin farmacolgica Las tetraciclinas constituyen un grupo de antibiticos, unos naturales y otros obtenidos por semisntesis, que abarcan un amplio espectro en su actividad antimicrobiana. Qumicamente son derivados de la naftacenocarboxamida policclica, ncleo tetracclico, de donde deriva el nombre del grupo. 115
Accin teraputica Infeccin ORL, dental, respiratoria, gastrointestinal, genitourinaria, de piel y tejido blando, uretritis no gonoccica, brucelosis (con estreptomicina), tifus exantemtico, psitacosis. Reaccin adversa Nusea, vmito, diarrea, anorexia, aumento de urea sangunea, urticaria, erupcin, dermatitis, coloracin permanente de dientes e inhibicin de desarrollo seo en nios, sobreinfeccin, anemia hemoltica, eosinofilia, trombocitopenia 136.- Tramadol: Mecanismo de accin Analgsico de accin central, agonista puro no selectivo de los receptores opioides , delta y kappa, con mayor afinidad por los . Accin farmacolgica Estimulacin: Potencia, 1/10-1/6 de la de morfina, y menor efecto depresor respiratorio. Accin teraputica Dolor de moderado a severo. Reaccin adversa Mareos, cefaleas, confusin, somnolencia, nuseas, vmitos, estreimiento, sequedad bucal, sudoracin, fatiga.
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137.- Trimetropin con sulfametaxazol Accin farmacolgica: La actividad antimicrobiana de la combinacin de Trimetoprima y Sulfametoxazol es resultante de sus acciones sobre dos pasos de la va enzimtica para la sntesis del cido tetrahidroflico. La sulfonamida inhibe la incorporacin del PABA en el cido flico y la Trimetoprima previene la reduccin del dihidrofolato a tetrahidrofolato. La ltima es la forma de folato esencial para las reacciones de transferencia de un carbono, por ejemplo, la sntesis de timidilato a partir de desoxiuridilato. Las clulas de los mamferos utilizan folatos preformados de la dieta y no sintetizan el compuesto. Accin teraputica: - IV/IM. Infeccin renal, urinaria, respiratoria y cutnea, por grmenes sensibles. Salmonelosis (incluidos portadores). Gonorrea. - Oral. 2 eleccin en: otitis media, exacerbacin aguda de bronquitis crnica; infeccin genitourinaria; por nocardia; profilaxis de toxoplasmosis. 1 lnea en tto. y prevencin de neumona por P. carinii. Gonorrea: infeccin oro-farngea y ano- rectal; chancroide; granuloma inguinal venreo. Clera: cuando el organismo haya mostrado sensibilidad. Shigellosis, diarrea del viajero Reaccin adversa: Nuseas, vmitos, glositis, exantema, urticaria, prurito, indicio de anemia megaloblstica en tto. prolongado. IM: aumento de transaminasas y CPK. 138.- Verapamilo: Mecanismo de accin El verapamilo inhibe la entrada de calcio extracelular a travs de las membranas de las clulas del miocardio y del msculo liso, as como en las clulas contrctiles y del sistema de conduccin del corazn. 117
Accin farmacolgica Anti anginoso: La dilatacin de la vasculatura perifrica reduce la presin sistmica o la postcarga cardiaca, lo que disminuye la tensin de la pared miocrdica y reduce la demanda de oxgeno en el tejido miocrdico. En la angina vasospstica, la relajacin de las arterias coronarias y arteriolas y la inhibicin del espasmo de la arteria coronaria aumentan el flujo sanguneo y el aporte de oxgeno a los tejidos. Adems, est relacionado al aumento de la relajacin diastlica del ventrculo izquierdo y disminuye la rigidez de sus paredes (eleva la presin diastlica). Aplicacin teraputica Arritmias supraventriculares y angina. Reaccin adversa Aquellas que indican necesidad de atencin mdica: Incidencia menos frecuente: Reaccin alrgica (rash) Bradicardia menos de 50 latidos por minuto. Falla cardaca congestiva o posible edema pulmonar. Hipotensin. Edema perifrico. Incidencia rara: Angina Incidencia desconocida: Agranulocitosis. 139.- Yodo radioactivo Mecanismo de accin Radiofrmaco teraputico. La sustancia activa es I-131 en forma de yoduro sdico, se acumula en la glndula tiroidea, se desintegra, provocando una irradiacin selectiva del rgano. Aplicacin teraputica Tto. del hipertiroidismo: enf. De Graves, bocio multinodular txico o ndulos autnomos. Carcinoma tiroideo papilar y folicular, incluido la enf. metastsica. 118
Reaccin adversa Dolor, edema facial, edema perifrico y generalizado; nuseas, vmitos, dolor abdominal; exantema, prurito, urticaria, edema angioneurtico; eritema; faringitis; sialoadenitis 140.- Zolfiden: Mecanismo de accin Agonista especfico de receptores centrales pertenecientes al complejo del receptor macromolecular GABA-omega que modula la apertura del canal del ion cloro. Accin farmacolgica El zolpidem es un ligando de los receptores benzodiacepnicos no relacionado estructuralmente a las benzodiacepinas, del que se ha informado que es un potente hipntico tanto en los animales como en el hombre. A diferencia de otros ligados de los receptores benzodiacepnicos, el perfil farmacolgico del zolpidem es dominado por los efectos sedativo-hipnticos con dbiles propiedades anticonvulsivantes y miorrelajantes. Aplicacin teraputica Insomnio, cuando limita la actividad del paciente o lo somete a una situacin de estrs importante. Reaccin adversa: Somnolencia diurna, embotamiento afectivo, disminucin del estado de alerta, confusin, fatiga, cefalea, mareo, agravamiento del insomnio, amnesia, alucinacin, agitacin, pesadillas, ataxia, vrtigo, diplopa, depresin, debilidad muscular, diarrea, nuseas, vmitos, dolor abdominal.
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Conclusin En conjunto, todo lo anterior nos muestra que debemos ser cautelosos a la hora de administrar cualquier frmaco teniendo en cuenta las posibles interacciones y patologas para evitar reacciones adversas evaluando siempre el riesgo y el beneficio de cada uno de ellos, , su mecanismo de accin, accin farmacolgica, accin teraputica y todas sus reacciones adversas. As mismo nos da a conocer el papel que tiene la Farmacocintica y la Farmacodinamia en la Farmacologa.
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A N E X O S
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Formula de Goteo Goteo
Formula para el goteo: Cantidad de solucin % factor gota % las hs. Normogotero = 3 Microgotero = 4 Macrogotero= 1
Ejemplos: Solucin Fisiolgica de 1000ml. para 8 hs. (En nornogotero) R= 42 Gtaxmin. Solucin Glucosada de 500ml. para 4 hs. (En microgotero) R= 32 Gtaxmin. Solucin Mixta de 1000ml. para 24 hs. (En Macrogotero) R= 42 Gtaxmin.
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Abreviaturas
Termino Abreviatura Termino Abreviatura Ampolleta Amp. Litro L Caja Cja Mximo Max. Caja entrica c. e Miliequivalente mEq. Cpsulas Cps. Miligramo Mg. Comprimidos Comps. Mililitro Ml. Cucharadas Cuch. Mnimo Mn. Elixir Elix. Minuto Min. Emulsin Emul. Onza Oz. Extracto Ext. Pastilla Past. En caso de urgencia s.o.s Pldora Pl. Extracto fluido Ext. Fl. Por razn necesaria p. r. n. Frasco Fco. Solucin Sol. Gramo Gr. Subcutneo Sc. Gota Gta. Supositorios Suo. Hora H. Suspensin Susp. Horas Hs. Tintura Tint. Intramuscular IM Transfusin Transf. Intravenosa IV Ungento Ung. Jarabe Jbe. Venoclisis v.c Kilogramo Kg. Va oral VO Liquido Liq.
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Horarios Hospitalarios ORDEN MDICA HORA DE ADMINNSTRACIN C/24 H 12 H C/12 H O DOS VECES AL DA 6H,18 H C/8 H 6H, 14 H, 22 H. C/6 H 6H,12 H, 18 H,24 H. C/4 H 6H, 10 H,14 H,18 H,22 H,2 H. C/3 H 6 H,9 H,12 H,15 H,18 H, 21 H,24 H. C/2 H 6 H,8 H,10 H,12 H,14 H,16 H,18 H, 20 H,22 H,24 H,2 H,4 H. C/ HORA 6 H,7 H,8 H,9 H,10 H,11 H, 12 H, 13 H,14 H, 15 H,16 H,17 H,18 H,19 H,20 H,21 H,22 H,23 H,24 H,1 H, 2 H,3 H, 4 H,5 H. C/ALIMENTO 9 H, 14 H, 19 H.
Enlace de turno 6:00am a 14:00pm
14:00pm a 22:00pm
22:00pm a 6:00am
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Cardex
Nombre del paciente: Rosa Mara Coronado Lpez Numero de Cama: 24 Fecha: 24/Nov/12 Edad: 18 Servicio: Hospitalizacin Hora de ingreso: 14 hs. Nmero de Afiliacin: 2040536078
Vas de administracin de medicamento Intramuscular: Es la introduccin de una sustancia a travs de la piel hasta el tejido muscular para lograr la absorcin mas rpida. Intravenosa: La va intravenosa es una de las cuatro vas parenterales que existen para la administracin de medicamentos lo cual, en atencin primaria, se suele llevar a cabo de dos maneras: directa y por goteo intravenoso. Oral: La administracin por va oral consiste en el paso de los medicamentos desde la cavidad bucal al estmago o la porcin proximal del intestino delgado para su posterior absorcin Subcutnea: Consiste en la introduccin de sustancias medicamentosas en el tejido celular subcutneo. Se usa principalmente cuando se desea que la medicacin se absorba lentamente. La velocidad de absorcin es mantenida y lenta lo que permite asegurar un efecto sostenido. Rectal: Administrar sustancias medicamentosas en el interior del recto, a travs del ano, con fines teraputicos, preventivos o diagnsticos. Oftlmica: Consiste en la aplicacin directa sobre el ojo de preparados oftlmicos, bien gotas (colirios), bien pomadas. Otica: Consiste en la aplicacin sobre el conducto auditivo de preparados lquidos llamados gotas ticas. Nasal: Consiste en la introduccin por los agujeros de preparados lquidos en forma de gotas o pulverizados mediante un nebulizador. Tpica: Consiste en la aplicacin de medicamentos sobre la piel en forma de pomadas, cremas, lociones, etc., para conseguir un efecto local. Parenteral: Consiste en administrar los medicamentos mediante una inyeccin. Requiere el uso de jeringa y aguja. Hay diferentes tipos de puncin parenteral segn donde llega la aguja. Vaginal: Consiste en introducir el medicamento en la vagina en forma de vulos (parecidos a los supositorios) o de pomadas.
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Bibliografa: Los frmacos fueros extrados de diferentes libros Paginas como: Www.Wikipedia.com Www.sanderson.cl Www.nlm.nih.gov Www.buenastareas.com Www.hipocampo.org Los anexos fueron extrados de fuentes como: Manual IMSS Apuntes en clase. Imgenes de Google Imgenes http://www.farmaceuticonline.com/es/el-medicamento/600-vias-de- administracion?showall=1 http://www.sedimex.com.mx/index.php?page=shop.browse&category_i d=7&option=com_virtuemart&Itemid=2