Un antibitico es aquella sustancia qumica, generalmente utilizada en la medicina animal y
humana y en la horticultura, que puede haber sido producida directamente de un ser vivo o derivada sintticamente de este con el objetivo de matar o impedir el crecimiento de ciertos microorganismos sensibles que hayan causado una concreta infeccin sobre los mencionados organismos. BETA LACTAMICOS MECANISMO DE ACCION La actividad antibacteriana de los beta lactmicos se debe a la inhibicin de la sntesis de la pared celular bacteriana. Sin embargo, afirmar que los beta lactamicos matan a las bacterias simplemente mediante el bloqueo de la sntesis de la pared celular sera una simplificacin exagerada. El mecanismo exacto es desconocido hasta la fecha. PENICILINAS CEFALOSPORINAS CARBAPENEMICOS MONOBACTAMICOS INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASAS GLUCOPEPTIDOS Las penicilinas se clasifican en dos grupos, naturales y semisintticas, y en cada uno de ellos hay compuestos relativamente resistentes al jugo gstrico y por lo tanto se pueden administrar por va oral, por ejemplo, la penicilina V, la dicloxacilina y la amoxicilina. Clasificacin 1) Penicilinas naturales: - penicilina G cristalina acuosa - penicilina G benzatnica - penicilina G procaina * - penicilina V 2) Penicilinas estables a la penicilinasa estafiloccica: - meticilina * - oxacilina * - nafcilina * - cloxacilina * - dicloxacilina * 3) Penicilinas de espectro ampliado: a) De espectro medio: Aminopenicilinas: - ampicilina - amoxicilina - bacampicilina * b) De amplio espectro: Carboxipenicilinas: - carbenicilina * - ticarcilina * Ureidopenicilinas: - mezlocilina * - azlocilina * - piperacilina * 4) Penicilinas asociadas a inhibidores de betalactamasas: - ampicilina-sulbactam - amoxicilina-cido clavulnico - amoxicilina-sulbactam - ticarcilina-cido clavulnico * - piperacilina-tozabactam * CEFALOSPORINAS:Las cefalosporinas constituyen un numeroso grupo de antibiticos que pertenecen a la familia de los beta-lactmicos.Son considerados de primera lnea en situaciones clnicas como: Neumona;infecciones de piel y tejidos blandomeningitissepsisinfecciones hospitalarias Clasificacin y espectro de accin de las cefalosporinas Las cefalosporinas se clasifican clsicamente en generaciones, en base al espectro de actividad para grmenes grampositivos y gramnegativos. A medida que evolucionan en generaciones ganan actividad frente a microorganismos gramnegativos, reducindola frente a grampositivos y tambin mejoran su comportamiento en relacin al principal factor de resistencia (las betalactamasas), a los Betalactmicos. Las cefalosporinas de 1 generacin: Fueron aprobadas para su uso clnico desde 1973. Son las ms activas frente a la mayora de los cocos grampositivos aerobios. Las cefalosporinas de 2 generacin: Son utilizadas desde 1979. Tienen menor actividad frente a Staphylococcus spp, pero son ms activas frente a algunos gramnegativos. Su actividad frente a la mayora de anaerobios es escasa. Las cefalosporinas de 3 generacin: Se utilizan en la prctica mdica desde 1980, siendo altamente activas contra grmenes gramnegativos. Las cefalosporinas de 4 generacin: Son las de ms reciente aparicin (1992), Tienen un espectro extendido frente a gramnegativos, grampositivos, siendo su actividad baja frente a anaerobios. Tienen una actividad mayor que las de 3 generacin frente a grmenes grampositivos. LOS INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASAS son un grupo de medicamentos que actan de manera reversible o irreversible que inhiben a muchas de las enzimas betalactamasas bacterianas. Carecen de actividad antimicrobiana intrnseca, por lo que suelen ser administradas en conjunto con antibiticos betalactmicos,1 reduciendo la accin que le confiere resistencia a ciertas bacterias en contra de estos antibiticos. Los tres inhibidores de betalactamasas usados en la clnica mdica son el clavulanato, por lo general combinado con amoxicilina, ampicilina o con ticarcilina, el sulbactam combinada con la cefoperazona y el tazobactam combinada con la piperacilina. LOS ANTIBITICOS GLUCOPPTIDOS O GLICOPPTIDOS son una clase de pptidos que contienen azcares ligados a aminocidos, como en la pared celular bacteriana. Se los utiliza como antibiticos: actan inhibiendo la sntesis de peptidoglucano en un paso metablico diferente y anterior a los agentes betalactmicos. Alteran la permeabilidad de membrana e inhiben la sntesis de ARN. Se incluyen en este grupo: Vancomicina;teicoplanina;ramoplanina;daptomicina. MACRLIDO INTRODUCCIN Los macrlidos son antibiticos naturales, semisintticos y sintticos que se utilizan hace largo tiempo en el tratamiento de infecciones causadas por bacterias intracelulares. Estas son aquellas bacterias que no producen bacteriemias, ya que penetran las clulas del hospedero. Estos son: eritromicina, claritromicina, azitromicina, espiramicina y roxitromicina. El primer macrlido en obtenerse fue eritromicina, que es el antibitico principal del grupo, o mejor dicho aquel que se utiliza como modelo. Luego se obtuvieron otros macrlidos. En la actualidad se utilizan ms claritromicina y azitromicina, que son derivados semisintticos de la eritromicina, con modificaciones estructurales que mejoran su efectividad. Eritromicina La eritromicina es un antibitico que pertenece al grupo de los macrlidos. Acta interfiriendo la produccin de protenas que las bacterias necesitan para multiplicarse, con lo que consigue detener el crecimiento de las bacterias y la propagacin de la infeccin. Grupo antibiticos, antibiticos va sistmica, macrlidos. Qu es? La eritromicina es un antibitico que pertenece al grupo de los macrlidos. Acta interfiriendo la produccin de protenas que las bacterias necesitan para multiplicarse, con lo que consigue detener el crecimiento de las bacterias y la propagacin de la infeccin .La eritromicina tiene una actividad antibacteriana muy similar a las penicilinas, y se usa como alternativa antibitica en aquellas personas que son alrgicas a las penicilinas. Se utiliza para el tratamiento de infecciones graves provocadas por bacterias sensibles a este antibitico. Para qu se utiliza? Tratamiento de infecciones provocadas por bacterias sensibles a este antibitico localizadas en las vas respiratorias altas y bajas, en la piel y tejidos blandos, en el tracto urinario o genital, y en el tracto gastrointestinal. Tratamiento de fiebre reumtica. Tratamiento de endocarditis bacteriana. Tratamiento de difteria.... Claritromicina La claritromicina es el nombre de un antibitico del grupo de los macrlidos que se indica para el tratamiento de infecciones de la piel, las mamas y las vas respiratorias, 1 entre ellas la faringitis, amigdalitis, sinusitis, bronquitis crnica, neumona bacterianaen especial las causadas por la bacteria Chlamydia pneumoniaey en pacientes con VIH para prevenir y tratar infecciones por el complejo Mycobacterium avium. Ocasionalmente se indica para el tratamiento de la Legionelosis. Clasificacion de los macrlidos Qumicamente hay 3 grupos de macrlidos Anillo lactnico con 14 tomos Eritromicina Oleandomicina Roxitromicina Claritromicina Diritromicina Fluritromicina Anillo lactnico con 15 tomos Azitromicina Anillo lactnico con 16 tomos Espiramicina Josamicina Midecamicina Rokitamicina Los antibiticos, o agentes antimicrobianos, son sustancias (obtenidas de bacterias u hongos, o bien obtenidas de sntesis qumica) que se emplean en el tratamiento de infecciones. La eleccin de uno u otro antibitico en el tratamiento de una infeccin depende del microorganismo (obtenido por cultivo o supuesto por la experiencia), de la sensibilidad del microorganismo (obtenida por un antibiograma o supuesta por la experiencia), la gravedad de la enfermedad, la toxicidad, los antecedentes de alergia del paciente y el costo. En infecciones graves puede ser necesario combinar varios antibiticos. La va de administracin puede ser oral (cpsulas, sobres), tpica (colirios, gotas, etc) o inyectable (intramuscular o intravenosa). Las infecciones graves suelen requerir la va intravenosa. DESCRIPCION MECANISMOS DE ACCIN Y CLASIFICACIN Los antibiticos actan a travs de 2 mecanismos principales: Matando los microorganismos existentes (accin bactericida), e impidiendo su reproduccin (accin bacteriosttica). Su mecanismo de accin predominante los divide en 2 grandes grupos: BACTERICIDAS Beta-lactmicos (Penicilinas y cefalosporinas) Glicopptidos (Vancomicina, teicoplanina) Aminoglucsidos (Grupo estreptomicina) Quinolonas (Grupo norfloxacino) Polimixinas BACTERIOSTTICOS Macrlidos (Grupo eritromicina) Tetraciclinas Cloramfenicol Clindamicina, Lincomicina Sulfamidas EFECTOS ADVERSOS DE LOS ANTIBIOTICOS Alergia. Muchos antibiticos producen erupciones en la piel y otras manifestaciones de alergia (fiebre, artritis, etc), en un pequeo nmero de personas predispuestas. Disbacteriosis. Al eliminar tambin bacterias "buenas" (de presencia deseable en el tubo digestivo) pueden producir dolor y picor en la boca y la lengua, diarrea, etc. Sobrecrecimientos. Algunos antibiticos eliminan unas bacterias pero hacen crecer otras bacterias u hongos. Resistencias. Las bacterias intentan hacerse resistentes rpidamente a los antibiticos, y la administracin continua o repetida de antibiticos para enfermedades menores favorece la aparicin de estas resistencias. Toxicidad. Los antibiticos pueden daar los riones, el hgado y el sistema nervioso, y producir todo tipo de alteraciones en los glbulos de la sangre. MACRLIDOS La eritromicina y frmacos similares (claritromicina, azitromicina, etc) son activos, sobre todo, frente a microorganismos de los llamados gram-positivos y tienen utilidad en muchas infecciones (amigdalitis, infecciones bucales, neumonas , etc ), sobre todo en alrgicos a penicilina. Producen molestias de estmago en muchas personas. TETRACICLINAS Las tetraciclinas (oxitetraciclina, demeclociclina, doxiciclina, minociclina, aureomicina) tienen un espectro de actividad muy amplio. Se utilizan en infecciones de boca, bronquitis, e infecciones por bacterias relativamente raras como rickettsias, clamidias, brucelosis, etc , y en la sfilis en alrgicos a penicilina. Producen molestias de estmago ,sobre infecciones, manchas en los dientes, y crecimiento anormal de los huesos en nios y fetos de mujer gestante. Nunca deben usarse en nios mayores de 8 aos ni en el 1.er trimestre de gestacin. CLORAMFEMICOL Es un antibitico de espectro muy amplio, pero puede producir una anemia aplsica (falta completa de glbulos rojos por toxicidad sobre la mdula sea), que puede llegar a ser mortal. Por ello, su empleo se limita al uso tpico en colirios y gotas para los odos ("chemicetina"); as como para infecciones muy graves cuando los otros antibiticos son menos eficaces o ms txicos, como por ejemplo fiebre tifoidea y algunas meningitis. GLICOPEPTIDOS: VANCOMICINA, TEICOPLANINA Son antibiticos muy activos frente a microorganismos llamados "gram-positivos", incluso los resistentes a penicilinas y cefalosporinas. Por ello se emplean en infecciones hospitalarias graves, sobre todo en alrgicos a penicilina. LINCOMICINA Y CLINDAMICINA Son activos tambin frente a microorganismos llamados "gram-positivos", pero adems pueden con otros microorganismos llamados anaerobios. Tambin se emplean en infecciones de hospital, sobre todo en alrgicos a penicilina. La clindamicina se utiliza tpicamente en algunas infecciones de piel. METRONIDAZOL Se utiliza contra unos microorganismos llamados protozoos (Giardia, Tricomona y otros), y tambin contra los llamados anaerobios. Dependiendo del tipo de infeccin, se puede usar por va oral, intravenosa o en vulos vaginales. QUINOLOMAS Hay 2 subgrupos de quinolonas. Las ms antiguas (cido nalidxico, cido pipemdico) slo actan contra algunos microorganismos de los llamados gram-negativos y se utilizan slo como antispticos urinarios (en infecciones leves de orina). Las ms recientes, o fluoroquinolonas, incluyen frmacos como norfloxacino, ciprofloxacino y ofloxacino, y son activos frente a otras muchas bacterias, incluyendo la llamada Pseudomona (una bacteria peligrosa que causa infecciones muy graves). SULFAMIDAS Son agentes antimicrobianos sintticos, bacteriostticos, con un espectro amplio que abarca la mayora de los "gram-positivos" y muchos gram-negativos. Actualmente en relativo desuso, a excepcin de algunas sulfamidas tpicas (sulfadiazina argntica, mafenida), y de la combinacin trimetoprim-sulfametoxazol (o cotrimoxazol) que se usa en infecciones urinarias y bronquiales, en la fiebre tifoidea y en otras infecciones, y que es de eleccin para el tratamiento y la prevencin de la neumona por el protozoo Pneumocystis carinii, que afecta a los pacientes con SIDA. OTROS ANTIBITICOS Y QUIMIOTERAPICOS Los tuberculostticos son un grupo de frmacos (rifampicina, isoniazida, etambutol, pirazinamida) referidos en la gua TUBERCULOSIS. Los polipptidos (polimixina B, colistina, bacitracina) son txicos y su uso se limita a la aplicacin tpica. La espectinomicina se emplea slo en el tratamiento de las infecciones gonoccicas (Ver ENFERMEDADES DE TRANSMISION SEXUAL).