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L
os cosmticos con efecto Botox se han
abierto un hueco en el mercado de la
cosmtica antienvejecimiento para tra-
tar las arrugas que aparecen por la m-
mica facial, es decir, por la contraccin de la
musculatura del rostro. En efecto, las mltiples
expresiones diarias del rostro alegra, preocu-
pacin, risa, etc. van marcando lneas en la
piel joven que, con el paso de los aos, se aca-
ban convirtiendo en arrugas perceptibles. Las
zonas ms afectadas por las arrugas de expresin
son aquellas donde la piel es ms fina contor-
no de ojos, el rea nasogeniana y la frente
(fig. 1).
El punto de partida de esta cosmtica lo ha mar-
cado el mecanismo de accin de la toxina botul-
nica, empleada con gran xito en medicina estti-
ca mediante inyeccin subcutnea para el tra-
tamiento de este tipo de arrugas.
El primer activo cosmtico destinado a atenuar
las arrugas de expresin, Argireline (INCI: acetyl
hexapeptide-3) presentaba un mecanismo de ac-
tuacin similar a la toxina botulnica, ya comenta-
do en la primera parte de esta revisin
1
. El xito
de esta molcula por una parte, unido a la deman-
da de nuevas soluciones para el frenar los signos
del envejecimiento y al inters de las empresas
cosmticas por ampliar la oferta de tratamientos
antienvejecimiento, ha propiciado la bsqueda y el
lanzamiento comercial de nuevas molculas que
tambin reivindican una accin eficaz frente a las
arrugas de expresin.
ltimos activos
En los ltimos meses se han presentado diversos
activos que ya se estn incorporando en las nuevas
formulaciones antiarrugas del mercado. Las prin-
cipales caractersticas y particularidades de estos
activos se abordan a continuacin.
M B I T O F A R M A C U T I C O
C o s m t i c a
M. TERESA ALCALDE
FARMACUTICA. RESPONSABLE DEL DEPARTAMENTO DE I+D
Y EVALUACIN DE PRODUCTOS DEL CENTRO DE TECNOLOGA CAPILAR. BARCELONA.
Productos con efecto
Botox
Acciones complementarias
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Vialox
Se presenta en forma de:
Liofilizado, con INCI: Mannitol, Pentapeptideamide-4
(provisional), Pullulan, Locus bean (Ceratonia Siliqua)
gum, Phenoxyethanol, Methylparaben, Ethylparaben,
Butylparaben, Propylparaben, Isobutylparaben.
Acompaado de un solvente, con INCI: Aqua, Glyce-
rin, Phenoxyethanol, Chondrus Crispus (Carrageenan),
Methylparaben, Ethylparaben, Butylparaben, Propylpa-
raben, Isobutylparaben.
El mecanimo de accin es el siguiente: Vialox contiene un
pentapptido con accin similar a la tubocuranina, el princi-
pal componente activo del curare, por lo que se puede decir
que presenta una accin curare-like. El pentapptido es un
antagonista competitivo de acetilcolina (ACh) en el receptor
de la membrana postsinptica. Como el receptor de ACh
queda bloqueado por el producto, el canal inico de Na
+
permanece cerrado, por lo que Na
+
no se libera en la mem-
brana postsinptica y el msculo permanece relajado (fig. 2).
Syn-Ake
Es un tripptido sinttico (INCI: glycerin, aqua, tripeptide)
constituido por la secuencia de aminocidos -alanina-pro-
lina-cido diaminobutrico (fig. 3). Imita una pequea se-
cuencia de waglerin 1, la molcula activa presente en el ve-
neno de la vbora del templo (Tropidolaemus wagleri). Wagle-
rin 1 es una protena antagonista del receptor nicotnico de
acetilcolina en la membrana muscular (mnAChR)
5
.
Cuando los receptores nicotnicos musculares estn blo-
queados, el canal inico permanece cerrado, por lo que
Na
+
no se libera en la membrana postsinptica y el mscu-
lo permanece relajado (fig. 4). La dosis recomendada de
Syn-Ake es del 1-4%. Los estudios de eficacia in vivo de-
muestran que una crema formulada al 4%, aplicada dos ve-
ces al da durante 28 das en la zona de la frente, propor-
ciona una disminucin del 52% en el tamao de las arru-
gas y notables mejoras en la suavidad de la piel.
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Los cosmticos para las arrugas de expresin (efecto Botox) han sido una de las novedades del
mercado dermocosmtico con mejor acogida por parte de los consumidores. Si en un principio se
inspiraron en el mecanismo de accin de la toxina botulnica, en la actualidad se comercializan con el
reivindicado efecto Botox que presentan otros mecanismos de accin y que, en ocasiones, completan
su accin antiarrugas con otros activos igualmente interesantes. La autora repasa uno por uno los
nuevos activos que se estn incorporando en los cosmticos con efecto Botox y recoge sus resultados
de eficacia en el tratamiento de las arrugas cutneas.
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Bioxilift
Su denominacin INCI es: aqua, Pimpinella anisum
(anise fruit) extract. Se trata de un ingrediente activo
obtenido del ans, rico en sales inorgnicas, que ha de-
mostrado las siguientes propiedades:
Relaja los msculos subcutneos. En cultivo in vitro de
clulas musculares, inhibe la frecuencia de las con-
tracciones musculares (p. ej., a concentracin del 3%
inhibe las contracciones un 100%). El mecanismo de
accin es la limitacin del flujo de iones Na
+
hacia la
clula muscular.
Mejora el estado de las arrugas. Tras 28 das de aplica-
cin, 2 veces al da, de una emulsin al 4% de activo
y comparacin con los resultados de un placebo, la
profilometra muestra una reduccin de arrugas muy
significativa en la frente (-20%), las patas de gallo
(-40%) y los surcos nasogenianos (-22%), tanto en
nmero como en profundidad de las arrugas.
Ameliox
Su denominacin INCI es: aqua, glycerin, alcohol, le-
cithin, carnosine, tocopherol, sylibum marinum. Es un
activo basado en un complejo liposomal de carnosina y
los antioxidantes silimarina y tocoferol. La carnosina es
un dipptido que evita el entrecruzamiento y el endu-
recimiento del colgeno, por lo que, al evitar que las
protenas cutneas adquieran rigidez, relaja el tejido
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M B I T O F A R M A C U T I C O
C o s m t i c a
Liberacin
de Na
+
Clula
muscular
Vescula
Vescula
Fusin
Liberacin
de ACh
Msculo relajado
No despolarizacin
Membrana
presinptica
Neurona
1
1
1
Clula
muscular
Vescula
Vescula
Fusin
Liberacin
de ACh
Unin de
Syn-Ake
mnAChR
queda cerrado
Fig. 4. Mecanismo de accin
4
de Syn-Ake.
A: Las arrugas de la frente son el resultado de la contraccin
del msculo frontal. Son horizontales, perpendiculares al
msculo frontal, y las primeras en aparecer
B: La aparicin de los pliegues nasogenianos se debe a la ac-
cin de los msculos elevadores del labio superior y de los
cigomticos
C: El msculo orbicular de los prpados causa, al contraerse,
los pliegues radiales en el ngulo externo de los ojos
D: Las arrugas alrededor de la boca son causadas por las con-
tracciones del msculo orbicular de los labios
E: Las arrugas horizontales y verticales del entrecejo se desa-
rrollan por accin de los msculos piramidal (en el caso de
las horizontales) y superciliar (en el caso de las verticales).
A
B
C
D
E
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Acmella oleracea.
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M B I T O F A R M A C U T I C O
C o s m t i c a
Adenilato ciclasa
Membrana
adipocito
Citoplasma
Fosfodiesterasa
Proteincinasa A
Gota de lpido
Acetil
n
+
DHA fosfato
Fig. 6. Mecanismo de accin
7
de Commipheroline.
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Kombucha
Se comercializa con el nombre de Kombuchka (INCI:
Saccharomyces/Xylinum black tea ferment, glycerin,
hydroxyethylcellulose). Ya comentado en un artculo
anterior
8
, el conocido como hongo de la larga vida es
capaz de restablecer el volumen de las zonas deficitarias
como el surco de las arrugas, o incluso de remodelar
el rostro, tal y como publicitan algunos cosmticos
que contienen este activo. Kombuchka tambin mejora
el aspecto externo de la piel, ya que disminuye su ru-
gosidad y aporta mayor luminosidad, claridad y suavi-
dad, segn demuestran los estudios in vitro e in vivo rea-
lizados. Se recomienda dosificar al 3%.
Activos que promueven la liberacin
de -endorfinas
Los queratinocitos, melanocitos y fibroblastos poseen
receptores opiceos a los que las -endorfinas se pue-
den unir gracias a su similitud estructural. A nivel cut-
neo, las -endorfinas aceleran la regeneracin de la piel
y la cicatrizacin de heridas, ya que estimulan la proli-
feracin de fibroblastos y la migracin de queratinoci-
tos. Como algunas plantas sintetizan sustancias similares
a las endorfinas, se estn incorporando en la formula-
cin de los cosmticos. Por ejemplo, se utilizan los ex-
tractos de la semilla de cacao (Theobroma cacao), de la
hoja de menta (Mentha piperita), fruto del sauzgatillo
(Vitex agnus-castus) y barbasco (Tephrosia purpurea).
Tambin se ha demostrado que los extractos de estepa
negra (Cistus monspeliensis), cantueso (Lavandula stroe-
chas), helicriso (Helichrysum italicum) e hinojo marino
(Crithmum maritimum), adems de causar la liberacin
de -endorfinas de los queratinocitos y de las clulas de
Merkel, tambin presentan accin antiinflamatoria por
inhibicin de la prostaglandina E
2
(PGE
2
).
Accin antiarrugas por efecto tensor
o lifting
Es bien conocida la accin tensora de la superficie cu-
tnea que ejercen las protenas de alto peso molecular.
Las ms empleadas en cosmtica son la albmina de
suero bovino, la queratina, el chitosn, el colgeno y el
cido hialurnico, as como sus alternativas vegetales,
como las protenas de soja, el arroz y la gliadina proce-
dente del trigo. La mayora de ellas se han formulado
en preparados flash o de accin inmediata, ya que la
tensin mecnica que ejercen sobre la piel es suficiente
para alisar la superficie y proporcionar un aspecto rela-
jado. El inconveniente de estas macromolculas es que
se deben formular en preparados acuosos para mostrar
sus propiedades tensoras.
La principal novedad en este campo ha sido la ob-
tencin de una macromolcula que aumenta sus pro-
piedades tensoras en un medio que contenga sustancias
lipdicas, como pueden ser las emulsiones y cremas
cosmticas. Gracias a ello, los preparados antiarrugas
tambin pueden contener un activo que ejerce una ac-
cin tensora mecnica y, por tanto, mejorar el aspecto
de las arrugas de forma inmediata.
Este activo tiene como nombre comercial Polylift y
como denominacin INCI Prunus amygdalus dulcis
protein, que no hay que confundir con el tradicional
aceite de almendras dulces o prunus amygdalus dul-
cis oil. Como su nombre indica, las protenas de la
almendra han servido de base para la preparacin de
un polmero que forma una pelcula continua y elsti-
ca que alisa la piel como si ejerciera un efecto lifting.
Este biopolmero se ha obtenido mediante un mtodo
patentado de reticulacin que permite que tenga una
estructura protenica tridimensional y pueda adsor-
berse sobre la superficie de la piel para formar tensar
el microrrelieve cutneo. Gracias a esta tecnologa, se
han favorecido las interacciones hidrfobas y se ha
aumentado su afinidad por los lpidos cutneos para
facilitar su adsorcin. En consecuencia, su eficacia au-
menta cuando se formula en preparados que conten-
gan fase grasa, como cremas y leches. Respecto a la
eficacia, se ha demostrado que posee unas propieda-
des tensoras y elsticas que son superiores a las de las
protenas de trigo de alto peso molecular (gliadinas).
Si se pretende formular un preparado antiarrugas
tensor en el clsico vehculo acuoso, se puede utilizar
Tensor Vegetal ST (INCI: aqua, glycerin, Macrocystis py-
rifera (extracto), hydrolyzed wheat protein, PVP). Este
activo nace de la asociacin de polimanuronato con
Almendra (Prunus amygdalus dulcis).
Los preparados antiarrugas tambin pueden
contener un activo que ejerce una accin tensora
mecnica y, por tanto, mejorar el aspecto de las
arrugas de forma inmediata
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C o s m t i c a
prolaminas. El polimanuronato es un polisacri-
do hidrfilo extrado del alga laminar gigante
Macrocystis pyrifera y las prolaminas son protenas
de trigo de alto peso molecular, muy ricas en
glutamina y cido glutmico. Formulado en un
gel al 10%, ejerce de forma inmediata un efecto
tensor de mediano a fuerte que proporciona a la
piel un aspecto muy liso y resplandeciente.
Otros ingredientes
La frmula de un cosmtico para las arrugas de
expresin se puede completar con:
Liposomas, que vehiculan aminocidos, vita-
minas, etc.
Macromolculas de silicona, que forman una
pelcula continua que alisa la superficie de la
piel.
Activos queratolticos, que eliminan las clulas
muertas y aumentan la luminosidad de la piel.
Por ejemplo, alfahidroxicidos, ciertos extrac-
tos vegetales y enzimas proteolticas: proteasas
obtenidas de la fermentacin de Bacillus
ferment, papana, etc.
Microesferas de slice deshidratadas con capaci-
dad de captar y retener agua, que aumentan de
volumen y rellenan la arruga de forma mec-
nica.
Pigmentos difusores de la luz, que aumentan la
reflexin difusa sobre la piel (efecto soft-focus)
9
.
La combinacin acertada de los activos trata-
dos en esta serie permite elaborar cosmticos
eficaces para el tratamiento de las arrugas de ex-
presin. Pese a que, lgicamente, los cosmticos
no obtienen los mismos resultados que la inyec-
cin de la toxina, consiguen que el estado y el
aspecto de la piel mejore de forma evidente.
Bibliografa
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2004;23(7):92-9.
2. Peyrefitte G. Biologa de la piel. Barcelona: Masson; 1995. p.
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4. Syn-Ake. Informacin tcnica de Pentapharm.
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form of the muscle nicotinic acetylcholine receptor. J
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8. Alcalde MT. Ingredientes exticos. Propiedades y
aplicaciones dermofarmacuticas. Offarm. 2005;26(7):70-7.
9. Alcalde MT. Fondos de maquillaje: definicin y
componentes. Offarm. 2003;22(8):161-2.
Cosmtica 29/9/05 16:45 Pgina 132
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