1.- PRINCIPIOS Y FUNDAMENTOS DE LA FARMACOLOGIA a) Definicin Desde el punto de vista genrico, la Farmacologa se define como la ciencia que estudia las modificaciones que producen las sustancias en los organismos vivos. Estas sustancias (que pueden provocar efectos benficos o deletreos) son compuestos qumicos de dos tipos: Compuestos biolgicos (animales o vegetales) Compuestos qumicos (orgnicos o inorgnicos) Desde el punto de vista mdico, la Farmacologa se define como la ciencia que estudia la interaccin de los frmacos o medicamentos en los seres vivos, o como la ciencia que estudia la historia, origen, propiedades fsicas y qumicas, presentacin, efectos bioqumicos y fisiolgicos, mecanismos de accin, absorcin, distribucin, biotransformacin y excrecin, as como el uso teraputico y de otra ndole de los frmacos, entendindose como tales a las sustancias o agentes qumicos que pueden prevenir, aliviar o curar ciertas enfermedades. Entonces Farmacologa Pharmakon, que significa droga, medicina, medicamento. Logos: Estudio Frmaco Es toda sustancia simple o compuesta que modifica los procesos vitales, las funciones de los seres vivos ya sea animal o vegetal. Medicamento En el uso legal y tcnico, este trmino recibe 2 aceptaciones: - Para designar al principio activo o frmaco -Para referirse a toda sustancia usada para la prevencin, diagnostico y tratamiento de una enfermedad o estado patolgico, o para modificar sistemas fisiolgicos en beneficio de la persona a quien le fue administrado. En esta aceptacin el trmino medicamento se refiere tambin al producto farmacutico y al producto medicamentoso. Objetivo del Frmaco En trminos moleculares el propsito de administrar un frmaco a un paciente es obtener en el sitio de accin una concentracin tal, que inicie los eventos que originan su accin biolgica: esto es su accin farmacolgica. Generalidades en farmacologa Farmacologa Clnica: Se refiere directamente a las acciones de los frmacos en los seres humanos Principio activo: Es la parte del medicamento que tiene accin farmacolgica por si misma. Un medicamento puede tener uno o varios principios activos. Excipientes: Son todos los componentes de una forma farmacutica que no tiene accin por si misma, mejoran las caractersticas organolpticas, favorecen la absorcin, desilusin o son el vehculo del principio activo.
Dosis: Fraccin o cantidad del medicamento que es administrado Forma farmacutica: es la forma de presentacin del principio activo y esta depender de sus caractersticas fsico-qumicas y de su comportamiento en los distintos procesos de absorcin, metabolismo, etc. Efecto Farmacolgico: Es toda modificacin bioqumica o fisiolgica que produce una droga sobre el organismo. Por lo general los medicamentos no crean nuevas funciones si no que modifican funciones existentes. Mecanismo de Accin: Es la forma como la droga interacta con el organismo Cmo logra el medicamento producir el efecto farmacolgico que deseamos? Debe ocurrir que: La molcula activa se libere de la forma farmacutica que la contiene. Cruce las barreras celulares y alcance el torrente sanguneo Va circulacin general alcance el sitio de accin para ejercer la accin farmacolgica. Fase farmacutica: Esta fase nos dar la cantidad de frmaco disponible para ser absorbido. La cantidad de frmaco a ser absorbido depende de: Forma farmacutica: En la administracin oral la disponibilidad del frmaco disminuir en el siguiente orden: Soluciones, suspensiones, capsulas, comprimidos, gagreas con revestimiento entrico. Velocidad de disolucin en el sitio de absorcin: Depende de: Tamao de la partcula en el estado slido: a menor tamao mayor velocidad. Velocidad de disolucin de cada frmaco: las sales son ms solubles que la base o cido. Va de administracin: Es el lugar que se elige para ingresar la droga al organismo. Puede realizarse por diferentes vas. Va enteral: Va oral-Va sublingual-Va rectal Va parenteral: Intravenosa- Intramuscular- Subcutnea. Va Intratecal Va respiratoria Va transcutanea
Nombre Qumico: Describe la composicin qumica del frmaco. Nombre Genrico: Es asignado al frmaco por el Consejo de nomenclatura adoptada por los EEUU. Se utiliza en la mayor parte de las listas y compendios de frmacos.
Nombre comercial: Es el nombre de fantasa dado por los fabricantes e indica que el medicamento est registrado y que su uso se limita al propietario de dicho medicamento. Farmacocintica: Es el estudio de lo que el cuerpo le hace al frmaco: Absorcin, Distribucin, Metabolismo y Excrecin. Tambin estudia la liberacin del frmaco, el comienzo de la accin, el efecto mximo del frmaco y su duracin. Farmacodinmica: Es el estudio de lo que el frmaco le hace al cuerpo (efectos bioqumicos y fsicos); es decir, el Mecanismo de Accin.
Efecto Farmacolgico: Es toda modificacin bioqumica o fisiolgica que produce una droga sobre el organismo. Por lo general los medicamentos no crean nuevas funciones si no que modifican funciones existentes. Mecanismo de Accin: Es la forma como la droga interacta con el organismo Vida media (t 1/2 ) Es el tiempo en que tarda en eliminarse el 50% de la concentracin plasmtica alcanzada por una dosis de un frmaco. Tambin se considera como el tiempo requerido para que la cantidad de medicamento en el organismo se reduzca a la mitad durante el proceso de eliminacin. Este parmetro es til para determinar los intervalos de dosificacin del medicamento. ABSORCION: Es el paso de un frmaco desde el lugar de administracin hasta su llegada al plasma, este proceso lo cumplen todas las vas de administracin, excepto la va intravenosa o cuando no es necesaria la absorcin del medicamento para el efecto teraputico. La absorcin de un frmaco depende de: Caractersticas fisicoqumicas del frmaco: Tamao de molcula. Lugar de Absorcin: Dependen de la va de administracin (oral, intramuscular o subcutnea). En general, la absorcin ser tanto ms rpida cuanto mayor y ms prolongado sea el contacto con la superficie de absorcin. Efecto de primer paso heptico: metabolizacin (transformacin) del frmaco absorbido en el tracto gastrointestinal que llega al hgado a travs de la vena porta y que se metaboliza en l antes de llegar a la circulacin sistmica. La fraccin de extraccin heptica es la fraccin del frmaco que hay en el cuerpo que se metaboliza en un solo paso por el hgado. La biodisponibilidad de un frmaco depende no slo de los procesos de absorcin, sino tambin de los de distribucin y eliminacin. La biodisponibilidad de los frmacos, como expresin de su absorcin (distribucin y eliminacin constantes), depende crticamente de la va de administracin y de la forma farmacutica utilizadas, pero puede variar de unos individuos a otros, especialmente cuando haya factores que alteren la absorcin.
Factores que alteran la absorcin de frmacos Factores fisiolgicos: Recin nacido, especialmente en el prematuro, durante el embarazo y en el anciano: por va oral (debido a alteraciones en el pH y en la motilidad intestinal), como por va intramuscular o subcutnea por alteraciones del flujo sanguneo. Alimentos: Generalmente irrelevante clnicamente por lo que se prefiere administrar los medicamentos con las comidas para mejorar el cumplimiento teraputico, con la excepcin de algunos frmacos como la isoniazida, la rifampicina, la penicilina o las tetraciclinas, que deben administrarse 2 horas antes de las comidas. Factores patolgicos.
Va oral: vmitos, diarrea y enfermedades digestivas que alteren el vaciamiento gstrico, el trnsito intestinal o la superficie de absorcin. Va intramuscular y subcutnea: son importantes las alteraciones que produce la insuficiencia cardaca y el choque hemodinmico por reduccin del flujo sanguneo.
DISTRIBUCION: Es proceso mediante el cual el frmaco es transportado desde su lugar de absorcin hasta el rgano en donde ejerce su accin (rgano diana). Es importante resear que una vez absorbido el frmaco, es distribuido no slo hasta el rgano sobre el que va a actuar, sino que al mismo tiempo llega a otros rganos en donde va a ser acumulado, metabolizado o eliminado La distribucin de los frmacos permite su acceso a los rganos en los que debe actuar y a los rganos que los van a eliminar y condiciona las concentraciones que alcanzan en cada tejido. Tiene especial importancia en la eleccin del frmaco ms adecuado para tratar enfermedades localizadas en reas especiales, como el SNC, y en la valoracin del riesgo de los frmacos durante el embarazo y la lactancia. Los factores que alteran el volumen de distribucin influyen sobre la concentracin mxima que se alcanza tras una dosis nica o una dosis inicial, por lo que deber: Aumentarse la dosis inicial cuando haya factores que aumenten el volumen de distribucin. Reducirse la dosis inicial cuando haya factores que disminuyan el volumen de distribucin. Por el contrario, los cambios en el volumen de distribucin no afectan el nivel estable que se alcanza tras dosis mltiples ni, por lo tanto, las dosis de mantenimiento.