Cafena:

Mecanismo de accin. La teofilina inhibe nucletidos cclicos de PDE y as evita la degradacin de

monofosfato de adenosina (AMP) y monofosfato de guanosina (GMP) cclicos hasta sus formas 5-
AMP y 5-GMP, respectivamente. La inhibicin de PDE permitir que se acumulen AMP y GMP
cclicos, con lo que aumenta la transduccin de seales por tales vas. Los PDE nucletidos cclicos
son miembros de una superfamilia de enzimas genticamente distintas (Soderling y Beavo, 2000).
La teofilina y metilxantinas similares son relativamente no selectivas, en cuanto a los subtipos de
PDE que inhiben. La produccin de nucletidos cclicos es regulada por interacciones endgenas
de receptor-ligando que culminan en la activacin de la adenililciclasa y de la guanililciclasa. Por
esa razn, cabe considerar a los inhibidores de PDE como frmacos intensificadores de la actividad
de autacoides, hormonas y neurotransmisores endgenos, que envan seales a travs de
mensajeros nucletidos cclicos, lo cual podra explicar el frecuente incremento de la potencia
observado in vivo, en relacin con lo observado in vitro. La teofilina tambin es un antagonista
competitivo en los receptores de adenosina. De importancia particular en el 7zzzzzzzzzasma son
las observaciones de que la adenosina origina broncoconstriccin en asmticos y potencia la
liberacin de mediadores desde clulas cebadas del pulmn en el ser humano, inducida por
mecanismos inmunitarios (Cushley et al., 1984; Peachell et al., 1988). En teora, la desacetilacin
de histonas en ncleo disminuira la transcripcin de algunos genes proinflamatorios y
potenciara los efectos de los corticosteroides. La teofi lina tambin inhibe la sntesis y la
secrecin de mediadores de inflamacin, de innumerables tipos celulares, como las clulas
cebadas y los basfilos (tal vez de la inhibicin de PDE).
Goodman & Gilman 11 ed.
Caffeine
A methylxanthine naturally occurring in some beverages and also used as a pharmacological agent.
Caffeine's most notable pharmacological effect is as a central nervous system stimulant, increasing
alertness and producing agitation. It also relaxes SMOOTH MUSCLE, stimulates CARDIAC MUSCLE,
stimulates DIURESIS, and appears to be useful in the treatment of some types of headache.
Several cellular actions of caffeine have been observed, but it is not entirely clear how each
contributes to its pharmacological profile. Among the most important are inhibition of cyclic
nucleotide PHOSPHODIESTERASES, antagonism of ADENOSINE RECEPTORS, and modulation of
intracellular calcium handling.
Es posible que intervengan el antagonismo del receptor de adenosina y la inhibicin de PDE (PDE4
y PDE5) en el efecto broncodilatador de la teofilina (principalmente en asmticos).