Penicilina:

Mecanismos de accin:La penicilina, como el resto de los -lactmicos, ejerce una

accin bactericida por alterar la pared celular bacteriana, estructura que no existe en las clulas
humanas. La accin de la penicilina, y en general de los -lactmicos, se desarrolla
fundamentalmente en la ltima fase de la sntesis del peptidoglicano de la pared celular,
unindose a una enzima transpeptidasa llamada protena fijadora de penicilina, responsable de
producir una serie deenlaces cruzados entre las cadenas de pptidos. Por lo tanto, los -lactmicos
como la penicilina inhiben la sntesis del peptidoglicano indispensable en la formacin de la pared
celular bacteriana.
Mecanismos de resistencia:Cerca del 25 % de las cepas de Streptococcuspneumoniae aisladas en
pacientes con otitis media son resistentes a la penicilina y a la amoxicilina, y comparten esa
resistencia con cerca del 33 % de cepas de Haemophilusinfluenzae en estos pacientes. la
resistencia a antibiticos -lactmicos en cualquier bacteria se fundamenta en la interaccin entre
los factores siguientes:Permeabilidad de la pared bacteriana al antibitico, Presencia, espectro de
accin y afinidad de las protenas de unin a penicilina o PBPs, Existencia y eficacia de los
mecanismos de excrecin del compuesto, Afinidad del antibitico por el sitio activo de la PBP.
indicaciones clnicas: Sigue siendo activa en algunas cepas
de Streptococcus sp, Staphylococcus sp, Neisseria sp, Clostridium sp, Listeria
monocytogenes,Haemophilus sp, Bacteroides sp, Escherichiacoli, Proteusmirabilis, Klebsiella y Ente
robacter.
Reacciones adversas:Reaccin de hipersensibilidad o alrgica: es el efecto adverso ms
importante. Puede ser inmediata (2-30 minutos), acelerada (1-72 horas) o tarda (ms de 72
horas,Trastornos gastrointestinales: el ms frecuente es la diarrea, ya que la penicilina elimina
la flora intestinal. Puede tambin provocar nuseas y vmitos, Infecciones adicionales,
incluyendo candidiasis.
Dosis: Adultos: Normalmente se administran 600 a 1200 mg (1 a 2 mega unidades) al da, se han
administrado para el tratamiento de meningitis en adultos por va I.V. En el tratamiento de la
endocarditis bacteriana, se puede administrar 4.8 g (8 mega unidades) . Nios: Los nios de 1 mes
a 12 aos: 100 mg/kg/da en 4 dosis divididas, no ms de 4 g/da. Bebs 1-4 semanas: 75
mg/kg/da en 3 dosis divididas. Neonatos: 50 mg/kg/da en dos dosis divididas.
Vas de administracin:Dado que la mayora de las penicilinas son destruidas por el jugo gstrico,
la absorcin por va oral no es buena y por ello deben ser administradas parenteralmente. La
penicilina se absorbe rpidamente tanto con la administracin intramuscular como subcutnea.
Cefalosporinas:
Mecanismos de accin:Las cefalosporinas actan de la misma manera que las penicilinas:
interfiriendo en la sntesis de peptidoglicano de la pared celularbacteriana, e inhibiendo la
transpeptidacin final, necesaria para la reticulacin. Esto genera un efecto bacterioltico.

mecanismos de resistencia: Se han descrito cepas de Escherichiacoli y Klebsiella sp que expresan
-lactamasas de amplio espectro que pueden hidrolizar casi todas las cefalosporinas. Las
cefalosporinas no son activas contra enterococcus.

indicaciones clnicas:Aunque las cefalosporinas de primera generacin son de amplio espectro y
relativamente atxicas, rara vez constituyen el frmaco de primera eleccin. Las indicaciones para
los frmacos orales es el tratamiento de infecciones urinarias y abscesos en tejidos blandos
causadas por estafilococos y estreptococos; pero no es confiable ante infecciones sistmicas
graves.

Dosis:
Dosis del adulto: 0,5 - 2 g c/8 h IM/EV
Dosis del nio: 50 a 100 mg/kg x da IM/EV en 3 dosis.

GRUPO DROGA VA DOSIS FRECUENCIA
1 G
cefradina
cefalexina
cefalotina *
cefazolina
cefadroxil
oral, i.v. o i.m
oral, i.m. o i.v.
i.v. o i.m.
i.v. o i.m.
oral
1.5 a 12g/d
1.5 a 12g/d
-
1,5 a 6g/d
1 a 4g/d
3 a 6 veces/d
3 a 6 veces/d
-
3 a 4 veces/d
2 veces/d
2 G
cefoxitin
cefuroxime-axetil
cefuroxime
i.v. o i.m.
oral
i.v. o i.m.
-
0,5 a 1g/d
2,250 a 4,5g/d
-
2 veces/d
3 veces/d
3 G
ceftibuten
cefetamet-pivoxil
cefoperazona
cefoperazona/sulb.
cefotaxime
ceftriaxona
ceftaxidime
cefixime
ceftizoxima *
oral
oral
i.v. o i.m.
i.v. o i.m.
i.v. o i.m.
i.v. o i.m.
i.v. o i.m.
oral
i.m o i.v.
400 mg/d
1g/d
2 a 6 g/d
2 a 8g/d
2 a 6g/d
2 a 4g/d
3 a 6 g/d
400 mg/d
2 a 6 g/d
1 o 2 veces/d
2 veces/d
2 a 4 veces/d
2 veces/d
2 a 4 veces/d
1 o 2 veces/d
2 a 3 veces/d
dosis nica
2 a 3 veces/d
4 G
cefepime *
cefpirome *
i.v. o i.m.
i.v. o i.m.
2 a 6g/d
-
2 a 3 veces/d
-

Carbapenemicos:
Mecanismos de accin:tienen un mecanismo de accin similar al delas penicilinas. Los
carbapenmicos se fijan a la mayor parte de las protenas que ligan penicilinas (PBP).
Mecanismos de resistencia: Algunas bacterias en especialPseudomonaaeruginosa producen
carbapenemasas. Las bacterias resistentes a los carbapenmicos son: Enterococcusfaecium,
Staphylococcusaureus y Streptococcusepidermidis.
Indicaciones clnicas:Estos antibiticos son los ms potentes
disponibles en el mercado. Se recomiendan especialmente en infecciones graves que
pongan en peligro la vida del enfermo. Se debe reservar su uso apacientes en quienes se sospecha
sean portadores de infecciones por grmenes multiresistentes, se puede utilizar en casos de:
Neumona,Infecciones urinarias complicadas, Neutropenia febril, Infecciones intrabdominales,
Osteomielitis, Meningitis, Infecciones de piel y tejidos blandos
Reacciones adversas:Se contraindica su uso en pacientescon alergia a los carbapenmicos
Dosis:De 0,5 a 1 g. cada 6 horas. Administracin intramuscular con 2 mL lidocana 1%.En caso de
disfuncin renal:
Vas de administracin:Todos los carbapenmicos no son absorbidos por va oral debido
a que tienen cargas elctricas a un pH Fisiolgico.


Vancomicina:
Mecanismos de accin: La vancomicina inhibe la sntesis de la pared celular bacteriana unindose
con alta afinidad a los terminales D-alanil-D-alanina de las unidades precursoras de la pared
celular. Estas unidades estn compuestas por cido N-acetilmurmico, N-acetilglucosaminay un
pentapptido, y forman parte de la estructura del peptidoglucano de la pared celular.
Mecanismos de resistencia: La mayora de las especies de Lactobacillus tambin son
intrnsecamente resistentes a la vancomicina (la excepcin es el hallazgo de unas pocas cepas
(pero no todas) de Lactobacillusacidophilus ).
Indicaciones clnicas:est indicada como tratamiento de segunda eleccin en pacientes alrgicos a
penicilinas, en infecciones causadas por microorganismos sensibles y en enfermedades en las que
han fallado otros tratamientos como: enfermedades estafiloccicas, endocarditis, septicemia,
infecciones seas, del tracto respiratorio bajo, piel y tejidos blandos.
Reacciones adversas:puede causar ototoxicidad, la cual puede presentar desde zumbido de odos,
vrtigo, tinnitus y mareo, hasta sordera temporal o permanente. Esta accin potencia la de otros
compuestos ototxicos, como los aminoglucsidos. El riesgo se incrementa en pacientes con
insuficiencia renal.
Dosis:Adultos: La dosis recomendada de VANCOMICINA en adultos depende del tipo de infeccin
a combatir y la susceptibilidad del microorganismo. La dosis diaria recomendada es de 2 g
divididos en 500 mg cada 6 horas o 1 gramo cada 12 horas.Nios: La dosis diaria habitual es de 10
mg/kg por dosis, administrada cada 6 horas. Cada dosis debe administrarse por lo menos en el
transcurso de 60 minutos.En neonatos de 0 a 1 semana de edad: La dosis ponderal es de 15
mg/kg como dosis inicial, seguido de 10 mg/kg cada 12 horas.En recin nacidos de 1 a 4
semanas: Se usan 15 mg/kg como dosis inicial, seguido de 10 mg/kg cada 8 horas.En nios de 1
mes a 12 aos: Se emplean 10 mg/kg de peso cada 6 horas.
Vas de administracin: Su administracin debe ser por va endovenosa, por no ser absorbido bien
por va oral. Se distribuye bien por la mayora de los lquidos corporales y un 90% se excreta por
los riones, pudiendo acumularse en caso de insuficiencia renal, alcanzando niveles txicos.
Teicoplanina:
Mecanismos de accin:Al igual que la vancomicina, inhibe la sntesis de la pared celular y es activa
nicamente contra bacterias grampositivas. Tiene una accin bactericida fiable contra cepas
sensibles, excepto los enterococos. Presenta la misma potencia y eficacia que la vancomicina pero
menor ototoxicidad que sta. Adems, la teicoplanina tiene una semi-vida ms larga que la
vancomicina, lo que permite una sola administracin al da
Indicaciones clnicas:Infecciones por Stafilococometicilino- resistente.
Reacciones adversas:Neutropenia, trombocitopenia, aumento transitorio de transaminasas y
fosfatasa alcalina. Los efectos adversos son ms leves comparados con la vancomicina.
Dosis y vas de administracin:IM.IV 10 mg/Kg/dosis cada 24 horas.(Se utiliza la dosis
pediatrica,dado que la dosis neonatal no est an
estandarizada).
La teicoplanina se debe administrar por va intravenosa o intramuscular. La inyeccin intravenosa
se puede administrar bien como un bolo entre 3-5 minutos o como una perfusin de 30 minutos.
En los neonatos slo se debe utilizar el mtodo de perfusin.





AMINOGLICOSIDOS
Mecanismos de resistencia bacteriana a los aminoglicosidos: la frecuencia de aparicin de
resistencia es: gentamicina=sisomicina>tobramicina>metilmicina>amikacina. Existen 3
mecanismos de resistencia.
1.Inactivacin enzimtica: es el ms frecuente. Sintetizan enzimas (en plsmidos) que catalizan la
inactivacin de estas drogas en el espacio periplsmatico. Estas son:
gentamicinaadeniltransferasa; neomicina-kanamicinafosfotransferasa;
kanamicinaacetiltransferasa; gentamicinaacetiltransferasa.
2.Alteracin del ingreso: el ingreso al citoplasma es dependiente del oxgeno por ese motivo las
bacterias anaerobias estrictas y las anaerobias facultativas cuando proliferan en anaerobiosis son
resitentes a los aminoglsidos. Tambin modifican el LPS de la membrana externa impidiendo
(Pseudomonasaeuroginosa).
3.Alteracin del sitio de unin al ribosoma: mutacin de la proteina S12.
GENTAMICINA
Mecanismo de accin
Bactericida. Penetra en la bacteria y se une a las subunidades ribosomales 30S y 50S inhibiendo la
sntesis proteica.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La gentamicina 20 y 80 mg, solucin inyectable: puede administrarse por va intramuscular o
intravenosa.
Pacientes peditricos, prematuros o recin nacidos: De 1 semana o menos, 5-6 mg/kg/da (2.5-3
mg cada 12 horas).
Recin nacidos de ms de una semana y lactantes: 7.5 mg/kg/da (2.5 mg/kg administrados cada 8
horas).
Nios: 6-7.5 mg/kg/da (2.0-2.5 mg/kg) administradas cada 8 horas.
Adultos: 80 mg/8 horas.
Gentamicina 160 mg, solucin inyectable.
CONTRAINDICACIONES: Antecedentes de hipersensibilidad o reacciones txicas graves a la
gentamicina u otros aminoglucsidos.
INDICACIONES CLINICAS
Algunas enfermedades oculares tratadas son: la blefaritis, la conjuntivitis, la dacriocistitis y la
queratitis. Tambin se utiliza para la limpieza de la membrana conjuntiva antes de una ciruga
ocular. Endocarditis
Otras enfermedades que trata son: septicemia bacteriana, peritonitis, neumonaestafilococica,
neumona por Klebsiella, otitis media aguda, meningitis, ventriculitis, enfermedades seas,
sinusitis, prevencin de infecciones en quemaduras. Tambin se utiliza por va intratimpnica, para
tratar la enfermedad de Mnire en casos resistentes a otros tratamientos, como alternativa a la
ciruga.
La gentamicina sigue siendo el aminoglucsido de eleccin para las infecciones intrahospitalarias
por enterobactericeas en instituciones con mnima resistencia bacteriana a la misma. Es
frecuente ver su asociacin con -lactmicos para estas infecciones.
AMIKACINA
MECANISMO DE ACCION: Acta unindose a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano,
impidiendo la lectura del mARN y conduciendo a la bacteria a la imposibilidad de sintetizar
protenas necesarias para su crecimiento y desarrollo.
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
Va de adm.: I.M. o Infusin Intravenosa.
Dosis habitual para adultos y adolescentes: Antibacteriano (sistmico): Intramuscular o en infusin
intravenosa, 5 mg por Kg de peso corporal cada ocho horas; 7,5 mg por Kg de peso corporal cada
doce horas durante siete a diez das (La dosis diaria total no debe exceder los 15 mg/Kg/da).
La infusin intravenosa en adultos puede ser administrada en un periodo de 30 a 60 minutos.
Infecciones bacterianas de las vas urinarias (no complicadas): Intramuscular o en infusin
intravenosa, 250 mg cada doce horas.
Despus de la hemodilisis se puede administrar una dosis suplementaria de 3 a 5 mg de
Amikacina por Kg de peso corporal.
Lmite de prescripcin en adultos: Hasta 15 mg por Kg de peso corporal al da, pero sin exceder 1,5
g diarios durante ms de diez das.
Dosis peditrica habitual: Antibacteriano (sistmico): Intramuscular o en infusin intravenosa:
Neonatos prematuros: Inicialmente, 10 mg por Kg de peso corporal y despus 7,5 mg por Kg de
peso corporal a intervalos de 18 a 24 horas durante siete a diez das. Neonatos: Inicialmente, 10
mg por Kg de peso corporal y despus 7,5 mg por Kg de peso corporal cada 12 horas durante siete
a diez das. Lactantes mayores y nios: Ver Dosis habitual para adultos y adolescentes.
Estabilidad en fluidos intravenosos: La Amikacina es estable por 24 horas a temperatura ambiente
en concentraciones de 0,25 y 0,5 mg/mL en las siguientes soluciones inyectables: Dextrosa 5%,
Dextrosa 5% y Cloruro de Sodio 0,45%, Cloruro de Sodio 0,9% (Fisiolgico), Ringer Lactato.

CONTRAINDICACIONES:
La historia de hipersensibilidad al sulfato de AMIKACINA es una contraindicacin para su empleo.
En pacientes con una historia de hipersensibilidad o de reacciones txicas severas a los
aminoglucsidos, puede contrain-dicarse el uso de cualquier otro aminoglucsido, debido a la
sensibilidad cruzada con este tipo de medicamentos.
INDICACIONES
- Infecciones producidas por bacterias aerobias Gram-negativas,
incluyendoenterobactericeas, Pseudomonas y Haemophilus.
- Infecciones producidas por estafilococos, incluyendo cepas
productoras de -lactamasas.
ESTREPTOMICINA
MECANISMO DE ACCION
la estreptomicina est incluida dentro de los aminoglucsidos, un tipo de antibitico que acta a
nivel ribosomal inhibiendo la sntesis proteica en la subunidad pequea del ribosoma (subunidad
30S) de forma que impide que se forme el complejo de iniciacin de la sntesis proteica.
DOSIS Y VIAS DE ADMINISRACION
La va de administracin de ESTREPTOMICINA es intramuscular.
Adultos: Se recomienda la administracin intramuscular de 0.5 a 2 g diarios, dependiendo de la
severidad de la infeccin, hasta que a juicio del mdico se suspenda o reduzca la dosis.
En lesiones tuberculosas deber iniciarse el tratamiento con 1 g diario, asociado a otros
antifmicos, modificando el esquema de tratamiento de acuerdo con lo establecido por la
Secretara de Salud.
Nios: 20 mg/kg/da divididos en dos aplicaciones, en las mismas condiciones que el adulto.
INDICACIONES
La estreptomicina muestra actividad antimicrobiana contra las bacterias gram negativas
especficamente las de tipo aerobio, como es el Mycobacterium tuberculosis causante de la
tuberculosis. Tambin ataca algunos cocos gram positivos, no deben usarse como monoterapia
sino en combinacin con drogas como betalactmicos o vancomicina por su efecto sinrgico,
particularmente en la terapia contra Enterococos, Estafilococos, Estreptococo Viridans y Listeria.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida.
Lesin del nervio auditivo.
Miastenia gravis.
NEOMICINA
MECANISMO DE ACCION
Consiste en la unin irreversible del antibitico al segmento 30S del ribosoma, por lo que da un
resultado biocida. No disminuye su eficacia en presencia de pus.
DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACION
Oral:
- Diarrea de origen bacteriano: 1 g- 2 g (segn p.c. y edad), repartido en 3 4 tomas, preferible
antes de comidas.
- Estreimiento: 1 g/da, 5-6 das y continuar das siguientes 250-500 mg (raras veces se precisa
ms de 1 mes).
- Afecciones hepticas graves: 4-12 g/da.
- Esterilizacin intestinal preoperatoria: 1 g/4 h durante 24 y 72 h antes de intervencin.
Indicaciones
Por va oral est indicada como tratamiento adyuvante en el marco de un rgimen para la
represin de la flora bacteriana normal del intestino, por ejemplo, la preparacin preoperatoria
del intestino o en el tratamiento adyuvante del coma heptico, para disminuir el amoniaco de
origen bacteriano intestinal y por tanto mejorar el cuadro neurolgico.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la neomicina o a otros antibiticos del grupo de los aminoglucsidos.
Obstruccin intestinal.
Pacientes con inflamacin gastrointestinal o enfermedad ulcerosa, debido a la posibilidad
de aumentar la absorcin gastrointestinal de neomicina.
Como otros aminoglucsidos, debe utilizarse con precaucin en pacientes con trastornos
musculares como la miastenia gravis o el parkinsonismo ya que puede agravar la debilidad
muscular debido a su potencial efecto de tipo curare sobre la unin neuromuscular.
Embarazo y madres lactantes, salvo situaciones muy especiales.

TOBRAMICINA
Mecanismo de accin
Inhibe la sntesis proteica bacteriana por unin a subunidad 30S ribosomal.
DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACION
- IV/IM. Ads.: 3 mg/kg/24 h o 1 mg/kg/8 h. Infeccin urinaria: 2-3 mg/kg/da. Infeccin grave: mx.
5 mg/kg/da. Nios > 1 sem: 2-2,5 mg/kg/8 h. Prematuros y recin nacidos: 2 mg/kg/12 h.
Duracin habitual: 7-10 das. I.R.: 50-60 kg: 50 mg; 60-80 kg: 75 mg; segn Clcr: 40-70 ml/min:
cada 12 h; 20-40 ml/min: cada 18 h; 10-20 ml/min: cada 24 h; 5-10 ml/min: cada 36 h y < 5
ml/min: cada 48 h.
- Inhalacin, ads. y nios 6 aos: 300 mg/12 h, 28 das; repetir tras 28 das de descanso,
continuar de forma cclica.
INDICACIONES
Septicemia, bacteriemia, infeccin de piel y tejido blando, quemaduras; del SNC: meningitis y
ventriculitis; urinaria complicada y recurrente: pielonefritis y cistitis; osteoarticular;
intraabdominal y gastrointestinal: peritonitis; respiratoria.
En inhalacin: tto. de infeccin pulmonar crnica por P. aeruginosa en pacientes 6 aos, con
fibrosis qustica.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a aminoglucsidos. Concomitancia con diurticos potentes como c. etacrnico y
furosemida (ototxicos).

Macrlidos: claritromicina
Mecanismo de accin
La claritromicina y los otros macrlidos ejercen sus efectos sobre microorganismos que se
encuentran en proceso de traduccin proteica mediante la unin a las subunidad ribosomal 50s.
Esta unin inhibe la translocacin del aminoacil ARN de transferencia y por ende la sntesis
depolipptidos bacterianos.
Mecanismo de Resistencia
La resistencia a Claritromicina ha ido en aumento a pesar de considerarse un antibitico
importante en la terapia triple para la erradicacin de H. pylori. Diferentes investigadores se han
dedicado a estudiar qu tipo de mutacin se presenta debido al buen conocimiento de su
mecanismo de accin y a evaluar si el uso previo de ste influye en su creciente resistencia en los
pacientes infectados. Su mecanismo de accin consiste en inhibir la sntesis de protenas al unirse
directamente al RNA ribosomal (rRNA) 23S obtenidos en muchos anlisis genticos que
demuestran la aparicin de diversas mutaciones puntuales en el domino V de este gen,
especficamente, en la regin que afecta la actividad peptidil-transferasa. El mecanismo de
resistencia a Cla se le atribuye a disminucin de la capacidad de unin del antibitico al ribosoma,
de modo que no se afecta la sntesis de protenas

Indicaciones clnicas
La claritromicina se usa en el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio alto y bajo,
infecciones de piel o tejidos blandos y otitis media causadas por organismos susceptibles. Tambin
se utiliza oralmente en el tratamiento de infecciones causadas por el complejo Mycobacterium
avium, y en la erradicacin del Helicobacter pylori, asociado a otros antiinfecciosos y un inhibidor
de bomba de protones. La claritromicina se utiliza en el tratamiento de faringitis y tonsilitis
provocada por Streptococcus pyogenes en adultos y nios; tambin es efectiva en la erradicacin
del germen de la nasofaringe. La claritromicina se usa adems, en el tratamiento de sinusitis
bacteriana, de las exacerbaciones bacterianas agudas de la bronquitis crnica y en otitis media
provocadas por H. influenzae, B. catarrhalis o S. pneumoniae. Claritromicina se utiliza en el
tratamiento de infecciones en la piel o en estructuras de la piel provocadas por Staphylococcus
aureus o Streptococcus pyogenes. La susceptibilidad de los grmenes debe ser verificada, cuando
sea posible, con el antibiograma correspondiente.
Reacciones adversas
Al igual que con otros antibiticos, pueden presentarse nuseas, vmito, dispepsia, dolor
abdominal y diarrea, trastornos de naturaleza leve y transitoria. Un bajo nmero de pacientes
requieren discontinuar el tratamiento.
Se ha informado colitis seudomembranosa de leve a grave con el uso de macrlidos. Disfuncin
heptica, incluyendo elevaciones de enzimas hepticas y hepatitis hepatocelular y/o colestsica
con o sin ictericia. Estas alteraciones hepticas pueden llegar a ser severas, pero generalmente
reversibles.
En raras ocasiones se ha informado de insuficiencia heptica con resultado fatal y en general ha
sido asociada con enfermedades subyacentes o medicacin concomitante.
Dosis y Vas de administracin
Tabletas, 250 mg cada 12 horas o 500 mg cada 24 horas, va oral, con o sin alimentos. La duracin
usual del tratamiento es de 6 a 14 das, dependiendo del patgeno implicado y de la severidad de
la patologa; incluso se puede duplicar la dosis. Adultos y nios mayores de 12 aos: La dosis
promedio recomendada es de 250 mg va oral (una tableta) cada 12 horas, o bien 500 mg, va oral,
cada 12 horas en infecciones ms severas.
La dosis inicial recomendada en pacientes con infecciones por MAC (Mycobacterium avium
Complex) es de
500 mg cada 12 horas, si no hay respuesta clnica o bacteriolgica, cambiar a 1,000 mg cada 12
horas.
Basados en los datos actuales, la duracin del tratamiento es variable y debe continuarse hasta
que se siga viendo mejora. Se debe usar CLARITROMICINA junto con otros agentes
antimicrobianos. La dosis para la profilaxis de MAC en adultos es de 500 mg cada 12 horas.

Macrlidos: Azitromicina

Mecanismo de accin
Inhibe la sntesis de protenas bacterianas por unin a la subunidad 50s del ribosoma e inhibiendo
la translocacin de los pptidos.
Macanismo de Resistencia
Se han descrito cuatro mecanismos de resistencia a los macrlidos:
Resistencia Intrnseca: Es un mecanismo natural de las enterobacterias mediante el cual el
macrlido no atraviesa la membrana bacteriana debido a un efecto de permeabilidad.


Modificacin del ARN Ribosomal: Se halla mediado por plsmidos o transposones que codifican
una metilasa que modifica el ARN ribosomal, alterando la afinidad por el antibitico. Este
mecanismo de resistencia puede ser inducible o constitutivo.
Bomba de eflujo: Se desarrolla a travs de una bomba que expulsa activamente al antibitico del
interior bacteriano. Este mecanismo es especfico en contra de los macrlidos de 14 y 15 tomos.
Modificacin enzimtica: Se ha planteado que las enterobacterias producen una estearasa que
modifica, por hidrlisis, la estructura qumica de los macrlidos.
Indicaciones clnicas
La azitromicina es utilizada para tratar ciertas infecciones del tipo de la bronquitis; neumona; y
enfermedades de transmisin sexual (ETS). Ademas, La azitromicina ha sido utilizada de manera
segura y efectiva para el tratamiento de infecciones peditricas entre las cuales se encuentran:
faringitis y amigdalitis, otitis media, infecciones del tracto respiratorio e infecciones de la piel y
otros tejidos blandos. La azitromicina pertenece a una clase de medicamentos llamados
antibiticos macrlidos. Funciona al detener el crecimiento de las bacterias. Los antibiticos no
tienen ningn efecto sobre los resfriados, la gripe y otras infecciones virales.
Azitromicina tambin se usa para tratar la infeccin por H. pylori y la enfermedad de Lyme precoz.
Tambin se usa para prevenir la infeccin al corazn en aquellos pacientes que debern someterse
a procedimientos dentales o de otro tipo. En adultos la azitromicina ha sido usada principalmente
para el tratamiento de enfermedades de transmisin sexual como infecciones por Chlamydia
trachomatis, linfogranuloma venreo, uretritis no gonocccica, enfermedad plvica inflamatoria,
gonorrea, sfilis, chancroide y donovanosis. Se puede administrar una vez al da para
inflamaciones. En caso de infecciones bucofarngeas administrar cada veinticuatro horas.
La azitromicina tambin se ha usado para infecciones del tracto respiratorio superior y en
infecciones por agentes como: Salmonella, Campylobacter jejuni, Shigella, Toxoplasma gondii,
Mycobacterias no tuberculosas, criptosporidiosis, etc. Tambin se ha usado en fiebre tifoidea y
como profilaxis de la malaria. Ms recientemente se estudia como posible blanco alternativo en el
tratamiento de la fibrosis pulmonar
En resumen, est indicada en el tratamiento de infecciones genitales no complicadas debidas a
Chlamydia trachomatis y Neisseria gonorrhoeae no multirresistente.
Reacciones adversas
Diarrea, nuseas, vmitos, flatulencia, molestias abdominales (dolor/calambres), mareo, cefalea,
parestesia, disgeusia, alteracin de visin, sordera, dispepsia, anorexia, erupcin, prurito, artralgia,
fatiga, recuento disminuido de linfocitos, elevado de eosinfilos, bicarbonato en sangre
disminuido. Adems va IV: dolor e inflamacin/infeccin locales y reacciones en punto de iny.
Dosis
En faringitis una dosis de 500 mg, al da durante tres das suele ser eficaz. En amigdalitis, sobre
todo las supuradas, se debe alargar el tratamiento a cinco das (1 comprimido al da durante cinco
das). En bronquitis, bronconeumonas y neumonas, otitis media y sinusitis, suele ser eficaz la
pauta de tres das (500 mg al da tres das). En uretritis no gonoccica es muy eficaz una sola dosis
de 1 g en una sola toma. En sfilis, en alrgicos a la penicilina se ha empleado con xito una dosis
nica de 1,5 g va oral. En inflamacin o infeccin del tejido que rodea a la muela del juicio lo
recomendable es una dosis de 500 mg por 3-5 das como mximo.
Dosificacin peditrica
En general, 10 mg/kg/da, en una sola toma diaria, con un mximo de 500 mg, y durante 3 das.
Una alternativa es: 10 mg/kg el primer da, seguido de 5 mg/kg/da los siguientes 4 das. En
faringitis estreptoccica (en casos de alergia anafilctica a antibiticos betalactmicos) la dosis es
de 20 mg/kg/da, durante 2 das (tambin, dosis diaria mxima de 500 mg).4
Tambin se usa en el tratamiento de la infeccin crnica por Pseudomonas en nios con fibrosis
qustica.
Vas de administracin
La azitromicina se administra por va oral e intravenosa. Despus de la administracin oral la
absorcin del antibitico es rpida
Lincomicina
Mecanismo de accin
la lincomicina es un inhibidor de la sntesis de las protenas bacterianas al antagonizar la
peptidiltransferasa, enzima que aade un resto peptdico unido al tRNA al siguiente aminocido.
Tambin se cree que inhibe la translocacin de los ribosomas, y evita la disociacin del peptidil-
tRNA del ribosoma bacteriano, al unirse reversiblemente al punto P de la subunidad 50S del
ribosoma. Por este motivo, la lincomicina es fundamentalmente bacteriosttica, si bien puede ser
bactericida cuando se encuentra en concentraciones elevadas. Al igual que los macrlidos, la
lincomicina tiene tendencia a acumularse en los macrfagos siendo transportada a los lugares de
la infeccin
La lincomicina interfiere con la sntesis de las protenas, en una manera similar a la claritromicina y
eritromicina, unindose a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano.
Macanismo de Resistencia
Se ha observado resistencia tanto natural como adquirida en algunas cepas de estafilococos,
estreptococos y Bacteroides fragillis. Existe una clara evidencia de resistencia cruzada completa
entre la lincomicina y la clindamicina.
Indicaciones clnicas
La lincomicina est indicada en el tratamiento de infecciones serias debidas a grmenes
susceptibles en particular de la familia de los estreptococos, neumococos y estafilococos. Su uso
se reserva a los pacientes alrgicos a la penicilina. Debido al riesgo de la colitis seudomembranosa
asociada al uso de este antibitico, se debern considerar, de existir, otros tratamientos con
antibiticos menos txicos siempre y cuando sean activos frente a los grmenes responsables de
la infeccin, como por ejemplo, la eritromicina.
Se utiliza preferentemente en infecciones del aparato respiratorio, tales como amigdalitis,
faringitis, bronquitis, neumona, sinusitis, en difteria como tratamiento coadyuvante con las
antitoxinas; infecciones de la piel y tejidos blandos, tales como forunculosis, ntrax, abscesos,
acn noduloqustico o pustular; infecciones del tracto urinario causadas por microorganismos
Gram-positivos (estafilococos, estreptococos y neumococos); infecciones de huesos y
articulaciones, tales como osteomielitis, enfermedad que constituye una de las principales
indicaciones de la lincomicina por su gran penetrabilidad en el tejido seo. Otras infecciones: otitis
media, escarlatina, septicemias, endocarditis bacteriana
Reacciones adversas
Sistema digestivo: glositis, estomatitis, nuseas, vmitos, diarrea y colitis y prurito anal. Adems
puede desarrollarse una colitis seudomembranosa
Sistema hematopoytico: se han descrito neutropenia, leucopenia, agranulocitosis y prpura
trombocitopnica. Raras veces se han comunicado casos de anemia aplsica y pancitopenia que
pudieran haber sido producidos por la lincomicina
Reacciones de hipersensibilidad: la lincomicina puede producir algunas reacciones de
hipersensibilidad tales como edema angioneurtico, enfermedad srica y anafilaxis. Se han
descrito algunos casos de eritema multiforme, ocasionalmente similares al sndrome de Stevens-
Johnson. En el caso de producirse una reaccin alrgica, se debe discontinuar el tratamiento y
tomar las medidas apropiadas (administracin de epinefrina, oxgeno, fluidos intravenosos,
antihistamnicos, corticosteroides, etc)
Piel y membranas mucosas : se han descrito casos de rash, urticaria y vaginitis. Ms raramente, se
ha comunicado casos de dermatitis vesiculoampollosa y exfoliativa
Hgado: aunque no se ha establecido una relacin directa entre la lincomicina y el dao heptico,
se han observado ocasionalmente urticaria y elevaciones de las transaminasas
Riones: aunque no se ha establecido una relacin directa entre la lincomicina y el dao renal, se
observado ocasionalmente una disfuncin renal representada por azoemia, oliguria y/o
proteinuria

Dosis y Vas de administracin
Administracin intramuscular:
Adultos: en el caso de infecciones serias, se recomiendan 600 mg por va intramuscular
cada 24 horas. En el caso de infecciones muy serias, se pueden administrar 600 mg cada
12 horas
Pediatra: en el caso de infecciones serias se recomiendan 10 mg/kg cada 24 horas. En el
caso de infecciones muy seria estas dosis se pueden incrementar a 10 mg/kg cada 12
horas o incluso cada 8 horas
Administracin intravenosa:

Adultos: las dosis intravenosas se deben determinar segn la gravedad de la infeccin. En
las infecciones serias se administran dosis de 600 mg a 1 g de lincomicina cada 8 o 12
horas. En el caso de infecciones que amenacen la supervivencia del paciente se han
llegado a administrar dosis de hasta 8 g/da. En este caso, cada gramo de lincomicina se
debe disolver en no menos de 100 mL de una solucin estril adecuada (son compatibles
la mayora de las soluciones para infusin) y administrar por infusin intravenosa en no
menos de una hora. Usualmente, la duracin de la infusin en horas es igual a la dosis
administrada en gramos (p.ej. 4 gramos en 4 horas de infusin)
Pacientes peditricos de ms de un mes de vida: se recomiendan dosis de 10 a 20
mg/kg/da, dependiendo la gravedad de la infeccin, dosis que se administrarn siguiendo
las pautas de los adultos. Se han descrito casos graves de reacciones adversas
cardiopulmonares cuando se administraron dosis mayores o ms rpidamente de lo
recomendado
Clindamicina
Mecanismo de accin
La clindamicina tiene un efecto bacteriosttico. Interfiere con la sntesis de las protenas, en una
manera similar a la eritromicina y cloranfenicol, unindose a la subunidad 50S
del ribosomabacteriano. Esto causa el antagonismo si son administrados simultneamente y hace
posible una resistencia cruzada.
Macanismo de Resistencia
El mecanismo de resistencia es parecido al de los macrlidos.La resistencia bacteriana se debe
fundamentalmente a la alteracin del sitio "blanco".Se ha observado resistencia transferible
mediada por plsmidos en B. fragilis. En raros casos los cocos grampositivos pueden inactivar la
clindamicina por mecanismos enzimticos, hecho que parece no tener importancia clnica.
Indicaciones clnicas
Clindamicina es una lincosamida de origen semisint-tico, derivada de la lincomicina. Slo se
encuentra disponible para administracin por va parenteral. Su actividad antibacteriana es similar
a la de eritromicina en contra de estafilococos y estreptococos; adems es efectiva en contra de
anaerobios, en especial Bacteroides fragilis.
Clindamicina est indicada para el tratamiento de: acn vulgar; profilaxis para intervenciones
dentales y perio-dontitis; infecciones por anaerobios como estrepto-cocos y babesia; profilaxis de
endocarditis bacteriana en pacientes alrgicos a la penicilina; vaginosis bacterianas como
alternativa al metronidazol; infecciones por Bacteroides y Chlamydia; diverticulosis y endometritis,
asociada a un aminoglucsido; infecciones intraabdomi-nales como apen-dicitis y enfermedad
plvica infla-mato-ria; infecciones intra-oculares; microsporidiosis, Leptotrichia y malaria;
profilaxis y tratamiento de neumonas asociada a primaquina Pneumo-cystis carinii; infecciones
por grampositivos como Sta-phy-lococcus aureus, S. epidermidis, Streptococcus pyogenes, S. del
grupo B, etc.; profilaxis en ciruga de cabeza, cuello y abdominal con riesgo de contaminacin;
toxoplasmosis.

Reacciones adversas
Hematolgicas: Se han reportado leucopenia, leuco-ci-tosis, anemia y trombocitopenia graves en
algunos pacientes recibiendo CLINDAMICINA.
Sistema cardiovascular: En algunos pacientes, CLIN-DAMICINA puede causar arritmias severas
como fibri-lacin ventricular, alargamiento del intervalo QT y arrit-mia ventricular polimrfica o
torsades de pointes. Tambin puede desencadenar bigeminismo ventricular y bloqueo cardiaco en
diferentes grados.
Sistema nervioso central: Se han reportado eventos aislados de bloqueo neuromuscular.
Gastrointestinales: El tratamiento con CLINDAMICINA pue-de producir diarrea, nusea, vmito y
dolor abdominal. En algunas ocasiones se ha reportado esofagitis.
Dosis y Vas de administracin
En el adulto:
- 150-450 mg va oral cada 6 horas.
- 600 mg-2,7 g/da va IM o IV en 2-4 dosis divididas, hasta unadosis mxima de 4,8 g/da. Dosis IM
nicas mayores de 600 mg no se recomiendan; la infusin IV no debe ser ms rpida de 30
mg/min.
- Va tpica para acn: aplicar 2 veces al da.
En el nio:
- Menos de 10 Kg:Administrar no menos de 37,5 mg/8h va oral.
- Ms de 10 Kg:8-25 mg/Kg/da va oral en 3-4 dosis divididas.
- Menores de 1 mes:15-20 mg/Kg/da IM o IV en 3-4 dosis divididas; las dosis msbajas pueden ser
adecuadas para lactantes prematuros.
- Mayores de 1 mes:15-40 mg/Kg/da en 3-4 dosis divididas (no menos de 300 mg/da en infeccin
severa, sin tener en cuenta el peso).
Cloranfenicol

Mecanismo de accin
Inhibe la sntesis proteica a nivel de la subunidad 50S del ribosoma bacteriano. Compite con otros
antibiticos que se unen a la misma subunidad (macrlidos y clindamicina) y por ello no deben
asociarse. Cloranfenicol inhibe la formacin de puentes peptdicos en la cadena en elongacin.
Es posible que tambin inhiba la sntesis proteica de clulas eucariotas, lo cual explicara su
toxicidad.
Macanismo de Resistencia
La resistencia al cloranfenicol se debe al gen cat. Este gen codifica una enzima llamada
"cloranfenicol acetiltransferasa" que desactiva el cloranfenicol enlazando uno o dos grupos acetilo
derivados del acetil-S-coenzima A, a los grupos hidroxilo del cloranfenicol. Esta acetilacin impide
la unin del cloranfenicol al ribosoma bacteriano.
Indicaciones clnicas
Infeccin aguda por Salmonella typhi (no indicado para tto. de portadores). Infeccin grave por
cepas de salmonellas, H. influenzae (especficamente en menngeas), bacterias gram- causantes de
meningitis o bacteriemia, Rickettsias del grupo linfogranuloma, psitacosis y otros microorganismos
sensibles, resistentes a todos los dems antimicrobianos.
Reacciones adversas
El cloranfenicol puede ser sumamente txico. Es capaz de causar reversiblemente anemia y/o
leucopenia y/o trombocitopenia, cuando el tratamiento se prolonga durante ms de una semana.
Puede provocar algunos efectos secundarios serios, incluyendo problemas de la sangre y
problemas de los ojos.
El cloranfenicol tambin puede causar ciertas alteraciones sanguneas, neurolgicas, psicolgicas,
inmunolgicas, oculares y digestivas. Generalmente estos efectos suelen ser leves y transitorios.
En caso de sufrir hemorragia intensa, cansancio, fiebre o alteraciones oculares, el tratamiento
debe ser interrumpido inmediatamente.
Dosis y Vas de administracin
La va de administracin de CLORANFENICOL es intravenosa e intra-muscular.
Adultos: Se recomienda 12.5 mg por kg de peso corporal cada 6 horas por va intravenosa. Hasta
un mximo de 4 g por da.
Nios:Prematuros y nacidos a trmino de hasta 2 semanas: 6.25 mg por kg de peso cada 6 horas
por va intravenosa.Lactantes de 2 semanas o ms: 12.5 mg por kg de peso cada 6 horas o 25 mg
por kg de peso cada 6 horas. Va intravenosa. La va intramuscular tambin puede ser utilizada, sin
embargo, se recomienda que en los recin nacidos se administre nicamente por va intravenosa.



LAS TETRACICLINAS
Las tetraciclinas se enlazan a la subunidad 30S del ribosoma. Bloquean la insercin del
aminocilo-RNAt cargado no pudiendo introducir nuevos aminocidos en la cadena
peptdica naciente. Su accin es bacteriosttica y es reversible al suspender el
medicamento. Las tetraciclinas se concentran bien en las clulas susceptibles o en
crecimiento, poco en las clulas de los mamferos. Su resistencia esta mediada por
cambios de permeabilidad y controlada por un plasmidio.
Indicaciones teraputicas

Infeccin ORL, dental, respiratoria, gastrointestinal, genitourinaria, de piel y tejido blando,
uretritis no gonoccica, brucelosis (con estreptomicina), tifus exantemtico, psitacosis.
Posologa

Oral. Ads. Infeccin leve: 250 mg/6 h o 500 mg/12 h; severa: 500 mg/6 h. Nios: 25-50
mg/kg/da.
Contraindicaciones

Hipersensibilidad a tetraciclinas. Embarazo (2 mitad). Lactancia. Nios < 8 aos.
Advertencias y precauciones

Alteracin heptica o renal, historial alrgico medicamentoso. En terapia prolongada
realizar control hematolgico, renal y heptico. Administrar 1 h antes o 2 h despus de
comida.

DOXICICLINA
La doxiciclina se usa para tratar las infecciones producidas por bacterias, incluyendo
neumona y otras infecciones en las vas respiratorias; enfermedad de Lyme; acn;
infecciones de la piel, los genitales y del sistema urinario; y carbunco (despus de una
exposicin por inhalacin). Tambin se usa para prevenir la malaria. La doxiciclina
pertenece a una clase de medicamentos llamados antibiticos de tetraciclina. Funciona al
prevenir el crecimiento y la propagacin de las bacterias. Los antibiticos no tienen ningn
efecto en los resfros, la gripe u otras infecciones vricas.
Mecanismo de accin: Bacteriosttico. Inhibidor de la sntesis proteica bacteriana por
unin a la subunidad ribosomal 30S.
Administracin oral: Adultos y nios de ms 8 aos con un peso > 45 kg: 100 mg cada
12 horas el primer da de tratamiento, seguidos de 100 mg/da en una nica dosis. Para
las infecciones graves, incluyendo las infecciones del tracto urinario, se recomiendan 100
mg cada 12 horas.
Nios de ms de 8 aos con un peso < 45 kg: 2.2 mg/kg cada 12 horas el primer da de
tratamiento, seguidos de 2.2 mg/kg/dia una vez al da. Para las infecciones graves, se
recomiendan 2.2 mg/kg cada 12 horas
Administracin intravenosa: Adultos y nios de ms de 8 aos con un peso > 45 kg:
200 mg el primer da de tratamiento y seguidamente 100-200 mg al da. Las dosis de 200
mg se deben administrar en 1 o 2 infusiones intravenosas de una duracin mnima de una
hora.
Nios de ms de 8 aos con un peso < 45 kg: el primer da se administran 4.4 mg/kg en
forma de una o dos infusiones, y seguidamente 2.2 - 4.4 mg/kg en forma de 1 o 2
infusiones, de una duracin mnima de 1 hora
En general, las tetraciclinas no se deben utilizar en los pacientes con enfermedades
renales o insuficiencia renal. Si en alguno de estos pacientes fuera imprescindible una
tetraciclina, las mejores son la doxiciclina y la minociclina debido a que son las que se
excretan en menor grado por va renal. Al administrar doxiciclina a pacientes con
disfuncin heptica, puede ser necesaria una reduccin de la dosis debido a que puede
ralentizarse el metabolismo heptico del antibitico, aumentando su semi-vida de
eliminacin.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Debido a que virtualmente DOXICICLINA se absorbe por completo, los efectos
secundarios en el intestino delgado, en particular de diarrea, son poco frecuentes.
Las siguientes reacciones adversas se han observado en pacientes que reciben
tetraciclinas:
Gastrointestinales: Anorexia, nusea, vmito, diarrea, glositis, disfagia, enterocolitis y
lesiones inflamatorias (con crecimiento excesivo de moniliasis) en la regin anogenital.
Muy rara vez se ha reportado hepatotoxicidad. Estas reacciones son causadas tanto por
la administracin oral como parenteral de las tetraciclinas. Se han reportado casos raros
de esofagitis y ulceraciones esofgicas en pacientes que reciben cpsulas y tabletas de
frmacos de la clase de las tetraciclinas. La mayora de estos pacientes tomaron los
medicamentos inmediatamente antes de dormir.
Piel: Erupciones maculopapular y eritematoso. Se ha reportado dermatitis exfoliativa, pero
es muy poco comn. La fotosensibilidad se discuti anteriormente.
Toxicidad renal: Se han reportado aumentos en los niveles de BUN, aparentemente
relacionados con la dosis.
Reacciones de hipersensibilidad: Urticaria, adema angioneurtico, anafilaxia, prpura
anafilactoide, enfermedad del suero, pericarditis y exacerbacin del lupus eritematoso
sistmico.
Sangre: Se ha reportado anemia hemoltica, trombocitopenia, neutropenia y eosinofilia
con las tetraciclinas.
Otros: Hinchamiento de las fontanelas en infantes e hipertensin intracraneal en adultos.
Cuando se administran durante periodos prolongados, se ha reportado que las
tetraciclinas producen decoloracin microscpica caf-negro de la glndula tiroides. No se
sabe que ocurran anormalidades de la funcin tiroidea.

SULFAMETOXAZOL
Mecanismo de accin: Las sulfonamidas son estructuralmente anlogos (estructuralmente
especficos) al sustrato natural e inhibidores competitivos del cido paraaminobenzoico
(PABA). Las sulfonamidas inhiben a la dihidropteroatosintetasa, la enzima bacteriana que
origina la incorporacin del cido paraaminobenzoico (PABA) en el cido dihidropteroico,
el precursor inmediato del cido flico.10 stas inhiben la utilizacin del PABA en las
bacterias para la sntesis del cido flico, un metabolito importante en la sntesis de
DNA.11 Los efectos vistos son usualmente bacteriostticos. El cido flico no es
sintetizado por el hombre a travs de esta enzima, sino que se obtiene por reduccin del
cido flico de la dieta. stos facilitan una toxicidad selectiva para las clulas bacterianas
sobre las clulas humanas. La resistencia bacteriana al sulfametoxazol es causada por la
mutacin de las enzimas que son inhibidas por las sulfonamidas permitiendo la sntesis de
cido flico a partir del PABA.

INDICACIONES TERAPUTICAS:
Indicada para el tratamiento de infecciones ocasionadas por grmenes sensibles.
Infecciones de vas respiratorias superiores o inferiores: Rinitis, sinusitis, faringitis,
amigdalitis, traquetis, bronquitis aguda o crnica, neumona y bronconeumona.
Infecciones genitourinarias: Cistitis aguda o crnica, pielocistitis, pielonefritis, uretritis
gonoccicas.
Infecciones del aparato digestivo: Paratifoidea, tifoidea, gastroenteritis y disentera
bacilar.
Infecciones de la piel: Piodermias, furnculos, abscesos y heridas infectadas.
Oculares: Conjuntivas, blefaritis y sepsis neonata, septicemias y peritonitis.
Estados spticos.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Puede presentarse diarrea, mareos, dolor
de cabeza, prdida de apetito, nuseas o vmito, los cuales requieren de atencin mdica
slo si son persistentes o molestos. Puede presentarse tambin sensibilidad cutnea a la
luz solar, picores o rash cutneo (hipersensibilidad) y con una incidencia menos frecuente:
dolor articular y muscular (sndrome de Stevens-Johnson) dificultad al tragar (sndrome de
Lyell), fiebre (discrasias sanguneas, hipersensibilidad), piel plida o dolor de garganta o
hemorragias o hematomas no habituales (discrasias sanguneas), color amarillo en los
ojos o en la piel (hepatitis). Prpura, neutropenia, raramente agranulocitosis.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La administracin es por va oral.
Dosificacin: Cada 12 horas.
En infecciones agudas deber administrarse SULFAMETOXAZOL y TRIMETOPRIM
durante al menos cinco das o hasta que el paciente no muestre sntomas por dos das
mnimo. Si no es evidente una mejora clnica tras siete das de terapia deber
reevaluarse al paciente.
No se recomienda la administracin de estas sales cuando el aclaramiento de la
creatinina es menor de 15 ml/min a menos que existan facilidades para la hemodilisis. La
ingestin de lquidos debe ser suficiente para mantener un volumen de orina de al menos
1,200 a 1,500 ml al da en adultos.
Las sulfamidas deben tomarse con un vaso lleno (240 ml) de agua con el estmago vaco
(bien una hora antes o 2 horas despus de las comidas).
SULFADIAZINAS
Mecanismo de accin: Bacteriosttico, interfiere en la biosntesis bacteriana de c.
folnico.
Indicaciones teraputicas: Conjuntivitis, infeccin urinaria y genitourinaria, quemaduras,
linfogranuloma venreo, nocardiosis, sinusitis, tracoma. Profilaxis de meningitis
meningoccica. Toxoplasmosis en SIDA.
Posologa: Oral, en ayunas. Ads.: inicial 2-4 g seguido de 0,5-1 g/6 h. Nios: inicial 75
mg/kg seguido de 37,5 mg/kg/6 h.
Reacciones adversas:Nuseas, vmitos. Ocasionalmente: depresin, alucinacin,
confusin, psicosis, somnolencia, agitacin, insomnio, cefalea, mareo, ataxia.
QUINOLONAS
Mecanismo de accin: Para llegar al sitio blanco las quinolonas deben atravesar la
membrana externa de las bacterias Gram negativas a travs de canales en la membrana
llamados Porina F. Una vez dentro de la bacteria las quinolonas ejercen su efecto
bactericida impidiendo la sntesis de ADN al inhibir la accin de las enzimas ADN girasa y
Topoisomerasa IV.
Los miembros ms antiguos del grupo presentan un espectro antibacteriano dirigido
principalmente contra las bacterias gram negativas, pero los nuevos compuestos
fluorquinolnicos actan tambin frente a bacterias gram positivas, anaerobios y
micobacterias.
La resistencia puede ocurrir por distintos mecanismos:
Alteracin en el sitio blanco: mutaciones en la subunidades A y B de la ADN girasa, as
como en las subunidades E y C de la topoisomerasa IV.
Exclusin del antibitico del sitio blanco: en ausencia de mecanismos de destruccin,
modificacin o secuestro del antibitico, la concentracin intracelular del antibitico puede
ser reducida disminuyendo la penetracin del antibitico dentro de la clula o aumentando
la salida
Primera Generacin, Quinolonas:
cido Nalidxico
cido Pipemdico
cido Oxolnico
Cinoxacino
Rosoxacino
Segunda Generacin:
Norfloxacino
Ciprofloxacino
Pefloxacino
Ofloxacino
Enoxacino
Lomefloxacino
Tercera Generacin:
Levofloxacino
Gatifloxacino
Esparfloxacino
Grepafloxacino
Cuarta Generacin:
Maxifloxacino
Trovafloxacino
Clinafloxacino



Las quinolonas del grupo A corresponden a la 1 ra generacin: son bacteriostticas y
slo activas frente a grmenes Gram negativos aerobios extracelulares, especialmente
enterobacterias excepto Pseudomonas spp.).
Las quinolonas del grupo B corresponden a la 2 da generacin: Son las llamadas
fluoroquinolonas resultan bactericidas y se con centran bien en los tejidos. Actan
sobre los mismos grmenes que las del grupo anterior ms Pseudomonas spp.,
Neisseria spp. y micobacterias ( M. tuberculosis, M. avium complex y algo sobre M.
leprae ). Tienen escasa actividad frente a cocos Gram positivos y grmenes
anaerobios, pero la ciprofloxacina exhibe actividad moderada frente a Acinetobacter,
S. maltophilia y B. anthracis .
Las quinolonas del grupo C corresponden a la 3 ra generacin: son bactericidas y de
amplio espectro pues ste abarca, adems de los anteriores, grmenes Gram
positivos y microorganismos como Chlamydia y Mycoplasma .
Las quinolonas del grupo D se hallan repartidas por las generaciones 2 a 4: son
bactericidas y activas frente a muchos patgenos Gram positivos y Gram negativos,
incluidos algunos grmenes anaerobios. Por su amplia concentracin a nivel pulmonar
son activas en patologa respiratoria ocasionada por S. pneumoniae, Klebsiella
pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila y Moraxella catarrhalis
y en menor medida por C. pneumoniae y M. pneumoniae . Frente a anaerobios, la
levofloxacina y la moxifloxacina son las que presentan mayor actividad
Finalmente, debe indicarse que las quinolonas no son activas frente a al
S. aureusmeticilino resistente, Treponema spp. yNocardiaspp.
Efectos adversos:
Alteraciones del tracto gastrointestinal, como nuseas, vmitos, diarrea,
dispepsia, o dolor abdominal, prdida del apetito y malestar abdominal. Por
disbacteriosis se ha descripto colitis ulcerosa por Clostridiumdifficile.
Alteraciones hematolgicas, las ms frecuentes son leucopenia, eosinofilia y
trombocitopenia. Al igual que las sulfonamidas pueden producir anemia hemoltica en
pacientes con deficiencia de glucosa 6-fosfato dehidrogenasa.
Alteraciones de la vas urinarias: puede ocurrir cristaluria en orinas alcalinas,
hiperazoemia y nefritis intersticial Reacciones alrgicas, como prurito, urticaria,
fotosensibilidad (debido a formacin de radicales libres de oxgeno por esparfloxacina
o lomefloxacina) y shock anafiltico. Alteraciones neurolgicas, tales como
mareos, cefaleas, ansiedad. Se han descrito reacciones manacas y psicticas en
pacientes afectados de enfermedad neurolgica previa. En pacientes epilpticos se
han descrito crisis convulsivas.
Reacciones adversas debidas al cido nalidxico, depresin medular,
hipertensin intracraneal en nios pequeos, visin borrosa, diplopa, fotofobia y
anomala en la percepcin al color o de la acomodacin. Toxicidad articular, por
acumulacin de estos agentes en el cartlago articular, hecho confirmado en animales
de experimentacin y probable en seres humanos, por lo que no se recomienda su
administracin a pacientes en perodos de crecimiento, como nios y adolescentes. El
mecanismo propuesto es la quelacin de Mg2+ que modifica la funcin de las
integrinas de la membrana del condrocito alterando la produccin y metabolismo de la
matriz del cartlago.
Toxicidad a nivel cardiovascular, debido a la hipomagnesemia relativa que
producen al quelar el magnesio prolongan el intervalo QT por lo que estos antibiticos
estn contraindicados en pacientes con sndromes de QT largo o o en pacientes que
se encuentran medicados con antiarrtmicos.
Dosis de las quinolonas
Acidonalidxico: 1 g cada 6 horas
Acidopipemdico: 400 a 800 mg cada 12 horas
Norfloxacina: 400 mg cada 12 horas
Ciprofloxacina: v.o.:250 a 750 mg cada 12 horas
e.v.: 100 a 400 mg cada 12 horas
Ofloxacina: 200 a 400 mg por da
Levofloxacina: 500 mg por da
Enoxacina: 200 mg cada 12 horas
Gatifloxacina: 400 mg por da
Moxifloxacina: 400 mg por da
Nadifloxacina : Slo uso va tpica
Lomefloxacina: Slo uso va tpica
Usos teraputicos:
Las quinolonas de primera generacin estn indicadas para el tratamiento de
infecciones urinarias bajas no complicadas causada por bacilos gram negativos
sensibles. Las quinolonas de segunda generacin o fluoquinolonas pueden emplearse
en infecciones urinarias tales como cistitis, pielonefritis aguda no complicada, uretritis,
prostatitis.
En algunos casos pueden emplearse para el tratamiento de infecciones respiratorias
producidas principalmente por bacilos Gram negativos. Adems la ciprofloxacina y la
ofloxacina podran emplearse para el tratamiento de infecciones por Legionella. Estas
quinolonasfluoradas son tiles para el tratamiento de infecciones del tracto
gastrointestinal, producidas por Salmonella, Shigella, E. coli y Campylobacter. Son
tiles para el tratamiento de infecciones osteoarticulares por su excelente penetracin
en el hueso, infecciones de la piel y tejidos blandos y asociadas a metronidazol para el
tratamiento de diferentes infecciones ginecolgicas. Las fluoquinolonas se pueden
emplearse en la profilaxis de pacientes inmunodeprimidos, solas o asociadas a
antibiticos glucopeptdicos.
RIFAMPICINA

Derivado semisinttico de la rifamicina, antibitico macrocclico complejo.

Mecanismo de accin
Se une a la polimerasa de ARN dependiente de ADN e inhibe el inicio de la sntesis de ARN.
Se trata de una molcula bactericida.
Mecanismo de resistencia
La rifampicina se usa frecuentemente en combinacin con uno o ms antiboticos, ya que
la resistencia puede aparecer de forma rpida.
La resistencia a rifampicina es las bacterias grampositivas procede de una mutacin del
gen cromosmico que codifica la subunidad B de la polimerasa de ARN.
La bacterias gramnegativas presentan una resistencia intrnseca a la rifampicina debido a
una disminucin de la captacin de la molcula hidrofbica del antibitico.
Indicaciones clnicas
Tuberculosis en todas sus formas (asociado a otros tuberculostticos). Brucelosis.
Erradicacin de meningococos en portadores asintomticos, no enfermos. Alrgicos o con
contraindicaciones a otros antibiticos o quimioterpicos. Infecciones causadas por
estafilococos (S. aureus, S. epidermidis, cepas polirresistentes) y por enterococos (S.
faecalis, S. faecium).

Reacciones adversas
Hipersensibilidad conocida a las rifamicinas.
Disfuncin heptica.
Debe utilizarse con precaucin en el embarazo, lactancia y en consumidores habituales de
alcohol y aquellos con enfermedad heptica pre-existente.

Dosis y vas de administracin
Adultos tuberculosis: 10 mg./kg/24 h, hasta 600 mg./24 h.como mximo. Deber
administrarse asociado a otros agentes tuberculostticos.
Brucelosis: brucelosis aguda, 600-900 mg./24 h.de rifampicina (por la maana, en ayunas)
junto con 200 mg./24 h.de doxicilina (con la cena) durante 45 das.
Portadores de meningococos: 600 mg./12 h.durante 2 das.
Otras infecciones no tuberculosas por grmenes sensibles: 300 mg./12 h, pudiendo
aumentarse en casos graves a 450-600/12 h.
Nios: Recin nacidos (hasta 1 mes), 10 mg./kg/24 h; nios mayores, 10-20 mg./kg/da en
1-2 tomas. Dosis mxima 600mg/da.
En la quimioprofilaxis de N. meningitidis se recomienda 10 mg./kg/12 h, durante 2 das en
nios mayores y 5 mg./kg/12 h.durante 2 das en nios menores de 1 mes.


ESTREPTOGRAMINAS

Grupo de antibiticos formados por 2 componentes: estreptogramina a y estreptogramina
b
Quinupristin-dalfopristin (Synercid) combinacin hidrosoluble en proporcin 30:70.
Quinupristin es el componente B, dalfopristin es el componente A.

Mecanismo de accin
Ejercen su actividad a nivel del ribosoma bacteriano.
El componente A se une al peptidil tRNA y bloquea la unin de nuevos aa.
El componente B impide la elongacin de la cadena peptdica.
El componente A aumenta la afinidad del componente B por la subunidad 50S
La combinacin de A+B es bactericida

Aspecto antimicrobiano:
La combinacin es activa frente a la gran mayora de grmenes gram positivos (menos E.
faecalis) y algunos gram negativos (H. influenzae, Neisseria spp., M. catarrhalis)
No presenta actividad frente a enterobacterias, Pseudomonas y Acinetobacter spp.
Cubrira algunos microorganismos anaerobios (Clostridium, Peptostreptococcus, Actinomyces

Mecanismo de resistencia
E. faecalis es naturalmente resistente por presencia de bombas de eflujo
El mecanismo ms frecuente es la metilacin de la subunidad 50S (fenotipo MLS
B
). Es
transferible, inducible o de expresin constitutiva (quinupristin)
Otros mecanismos: inactivacin de los compuestos A o B

Indicaciones clnicas
Tratamiento de infecciones por E. faecium resistente a vancomicina
Infecciones de piel y tejidos blandos por S. pyogenes o S. aureus resistentes a meticilina
Eficaz en el tratamiento de neumonia nosocomial por S. aureus
Vida media muy corta para ambos componentes (<1 hora)
Metabolizacin heptica, excrecin en heces
No alcanza niveles teraputicos en LCR
Se concentra bien en hgado y en riones

Reacciones adversas
Hipersensibilidad a los componentes. Pacientes con riesgo de arritmias cardacas, I.H.
Actividad reducida frente a S. aureus meticiln resistentes. Pueden producirse: mialgias,
artralgias, hiperbilirrubinemia, sobrecrecimiento de microorganismos no sensibles, colitis
pseudomembranosa, reacciones de hipersensibilidad. En tto. a largo plazo realizar
peridicamente pruebas hematolgicas, renales y hepticas

Dosis y vas de administracin
Quinupristina/dalfopristina (proporcin 70:30). Perfus. IV. Administrar a travs de catter
venoso central en glucosa al 5% durante 60 min: 7,5 mg/kg/8 h. Infecciones de piel y
estructuras cutneas: 7 das. Neumona nosocomial: 10 das, experiencia limitada. En I.H.
moderada: considerar reduccin de dosis de hasta 5 mg/kg, datos limitados, monitorizar
estrechamente la respuesta clnica.


Linezolid

Clase de antibiticos enteramente sintticos
Oxazolidinomas: linezolid es el nico disponible para uso teraputico

Mecanismo de accin
Este frmaco inhibe el comienzo de la sntesis proteica al interferir con la fomracin de un
complejo de inicio formado por el ARNt, el ARNm y el ribosoma. Se une a la subunidad de
50S del ribosoma, de forma que distorsiona el sitio de unin del ARNt y evita la formacin
del complejo de inicio 70S
Accion antimicobiana:
Se reserva para el tratamiento de entetrococos multiresistentes que son difciles de tratas.
Prcticamente inefectivo frente a grmenes gram negativos (a excepcin de N.
meningitidis y H. influenzae)
Presenta actividad contra algunos anaerobios (B. fragilis, Clostridium spp., Fusobacterium
spp.) y algunas mycobacterias

Mecanismo de resistencia
Mutaciones en la regin V del ARNr 23S tanto en MRSA como VRE
Surgen mutantes resistentes intratamiento
Resistencia intrnseca en enterobacterias por presencia de bombas de reflujo

Indicaciones clnicas
Recurso importante para infecciones por S. aureus meticilina resistente, Enterococcus
vancomicina resistente
Hipersensibilidad, lactancia. No recomendado en < 18 aos.

Reacciones adversas
Evitar grandes cantidades de alimentos ricos en tiramina. Se ha notificado mielosupresin,
controlar hemograma en pacientes con: anemia previa, granulocitopenia,
trombocitopenia, Hb o recuento hemtico disminuido por medicacin concomitante
Riesgo de sobrecrecimiento de microorganismos no sensibles, de colitis
pseudomembranosa y de neuropata ptica (monitorizar funcin visual). Antecedente o
riesgo de convulsiones

Dosis y vas de administracin
Oral o perfus. IV (30-120 min). Ads. Infeccin por gram+ sensibles: neumona nosocomial o
adquirida en la comunidad, infeccin complicada de piel y tejido blando: 600 mg 2
veces/da, 10-14 das. Seguridad y eficacia no establecida en perodo superior a 28 das. En
hemodializados administrar despus de la dilisis.


LIPOPEPTIDOS: DAPTOMICINA

Mecanismo de accin
La daptomicina es un lipopptido cclico natural, activo nicamente contra las bacterias
gram-positivas.
El mecanismo de accin consiste en la unin (en presencia de iones de calcio) a las
membranas bacterianas de las clulas tanto en fase de crecimiento como estacionaria,
causando una despolarizacin y conduciendo a una rpida inhibicin de la sntesis de
protenas, de ADN y de ARN. El resultado es la muerte de la clula bacteriana con una
lisis celular insignificante.
Mecanismo de resistencia
Se han detectado cepas con una sensibilidad disminuida a daptomicina,
especialmente durante el tratamiento de pacientes con infecciones difciles de tratar
y/o tras la administracin durante largos perodos de tiempo. En particular, existen
notificaciones de fracasos teraputicos en pacientes infectados con Staphylococcus
aureus, Enterococcus faecalis o Enterococcus faecium, incluyendo pacientes
bacterimicos, que se asocian con la seleccin de organismos con sensibilidad
reducida o resistencia clara a daptomicina durante el tratamiento con la misma. No se
ha identificado an el mecanismo de resistencia.

Indicaciones clnicas
Ads. Infecciones complicadas de piel y partes blandas; endocarditis infecciosa del lado
dcho. por Staphylococcus aureus; bacteriemia por S. aureus cuando est asociada con
endocarditis infecciosa del lado dcho. o con infecciones complicadas de piel y partes
blandas. Activa slo frente a Gram+.
Reacciones adversas
Hipersensibilidad.
Dosis y vas de administracin
Perfus. IV (30 min) o iny. I.V. (2 min). Ads.:
- Infecciones complicadas de piel y partes blandas sin bacteriemia por S. aureus
concurrente: 4 mg/kg, 1 vez/24 h, 7-14 das o hasta desaparicin de infeccin.
- Infecciones complicadas de piel y partes blandas con bacteriemia por S. aureus
concurrente: 6 mg/kg, 1 vez/24 h. Puede requerirse duracin tto. > 14 das.
- Endocarditis infecciosa del lado dcho. conocida o sospechada por S. aureus: 6 mg/kg, 1
vez/24 h.
I.R. Infecciones complicadas de piel y partes blandas sin bacteriemia por S. aureus, Clcr < 30
ml/min, hemodializados y DPCA: 4 mg/kg/48 h. Infecciones complicadas de piel y partes
blandas o endocarditis infecciosa del lado dcho. asociadas con bacteriemia por S. aureus,
Clcr < 30 ml/min, hemodializados y DPCA: 6 mg/kg/48 h.




ERITROMICINA
Mecanismo de accin
Pertenece al grupo de los macrolidos; ejerce su accin por medio de la unin reversible al
ARNr 23S de la subunidad ribosmica 50S, lo cual inhibe la elongacin polipeptidica.
Mecanismo de resistencia
Suele ser consecuencia de la metilacin del ARN ribosmico 23S, la cual impide la unin al
antibioitico.
Entre otros mecanismos de resistencia figuran la inactivacin enzimtica del antibitico:
esterasas, fosforilasas, glucosidasas; o mutaciones del ARNr 23S y protenas ribosmicas.
Indicaciones clnicas
Infeccin por S. pyogenes: respiratoria, de piel y tejido blando, alternativa en faringitis
estreptoccica. Infeccin por S. alfahemoltico, viridans: profilaxis de endocarditis
bacteriana antes de intervencin odontolgica, quirrgica de vas areas superiores, en
pacientes con valvulopata adquirida o cardiopata congnita. Infeccin por S. aureus:
aguda, leve o moderada de piel y tejido blando. Por S. pneumoniae: otitis media, faringitis,
neumona, leve-moderada. Por M. pneumoniae: respiratoria. Por U. urealyticum: uretritis
en ads. varones. Por C. jejuni: enterocolitis, diarrea grave o prolongada. Por H. influenzae:
respiratoria superior, con sulfonamida. Por C. trachomatis: conjuntivitis del recin nacido,
neumona en la infancia, infeccin urogenital en embarazo, uretral, endocervical y rectal
cuando las tetraciclinas estn contraindicadas. Por T. pallidum: sfilis 1 aria en alrgicos a
penicilina. Por C. diphtheriae: coadyuvante de antitoxina, para prevenir portadores. Por E.
histolytica: amebiasis intestinal. Por L. monocytogenes. Por N. gonorrhoeae: mujeres con
historia de sensibilidad a penicilina, alternativa a penicilina en EPI. Por B. pertussis:
eliminacin de la nasofaringe, profilaxis en expuestos. Puede ser efectiva en enf. del
legionario.
Reacciones adversas
Hipersensibilidad a macrlidos, antecedente de ictericia.
Vigilar funcin heptica por riesgo de disfuncin; embarazo y lactancia.
Dosis y vas de administracin
Oral, IV. Ads.: 1 2 g/da en 3-4 tomas, puede aumentarse hasta 4 g/da. Prevencin de
endocarditis por estreptococo alfa hemoltico, viridans: 1 g antes de la intervencin y 500
mg/6 h, en 8 dosis. Sfilis 1 aria : 30-40 g fraccionados durante 10-15 das. Disentera
amebiana: 250 mg/6 h, 10-14 das. Enf. legionario: 1-4 g/da, fraccionados, 14-21 das.
Nios: 30-50 mg/kg/da en 3-4 tomas. Disentera amebiana: 30-50 mg/kg/da
fraccionados, 14-21 das. Infeccin por estreptococo con antecedente de cardiopata
reumtica: mn. 10 das.