Dr.

Fernando Cesar Checa Rodrguez

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Estudio de los efectos
bioqumicos y fisiolgicos de
los frmacos y sus
mecanismos de accin.
Rama de la Farmacologa
Elementos
Receptor
Frmaco
Mecanismo de accin (complejo frmaco-
receptor)

Componente de una clula u organismo que interacta
con un frmaco e inicia una cadena de fenmenos
bioqumicos que originan los efectos del
frmaco.





Receptores de membrana Son
macromolculas proteicas que se
ubican entre los fosfolpidos de la
membrana generalmente
sobresaliendo en el lado externo o
interno de la misma.

Receptores intracelulares Se
ubican en el citoplasma celular o en
mitocondrias o incluso en el ncleo
de la clula.


Los receptores pueden estar ubicados en la
membrana celular o intracelularmente.
Tipos de respuestas Fisiolgicas:
Una propiedad importante de los receptores fisiolgicos
que los vuelven Blanco excelente de los frmacos, es
que actan por mecanismos catalticos y, por tanto, son
amplificadores de seales bioqumicas.

Receptores postsinpticos Los receptores responsables
de los efectos farmacolgicos directos son
generalmente postsinapticos, es decir que se ubican en
la clula efectora ya sean de membrana o
intracelulares.
Receptores presinpticos Estos receptores se ubican
en la membrana axonal presinptica y su activacin por
autacoides, neurotransmisores o frmacos provoca una
inhibicin o una liberacin del neurotransmisor
almacenado en el axoplasma, determinando as una
regulacin, de la liberacin del mencionado
neurotransmisor.

Los receptores de molculas reguladoras fisiolgicas
pertenecen a varias familias funcionales cuyos
miembros tienen en comn mecanismos de accin y,
con excepcin de las proteincinasas, estructuras
notablemente homologas.

Como enzimas Con frecuencias son proteinquinasas
que se localizan en la membrana plasmtica y se
acoplan con hormonas que regulan el desarrollo, la
diferenciacin y el crecimiento celular.




Canales inicos Se localizan en la membrana
plasmtica y al acoplarse el ligando, permiten el
paso de un ion en particular; como es el caso del
receptor del GABA, los nicotinicos, del gutlamato,
asparto y glicina.
Receptores acoplados a protena G Comprenden una
numerosa familia de proteinas que son receptores
trasmembrana que se unen a moleculas en el exterior
de la celula y al hacerlo activan dentro de la clula la
trasduccion de seales que, ltimamente, llevar a
respuestas celulares.
Los receptores acoplados a proteina G estn
asociados a varias enfermedades, pero tambin son
el blanco de ms de la mitad de los frmacos
modernos.

Unidos a Factores de transcripcin Se localiza en el
citoplasma, se trata de protenas solubles que se unen al
ADN para regular la trascripcin de genes especificas; en
especial se trata de receptores para hormonas tiroideas,
esteroides, vitamina D y retinoles. Los factores de
transcripcin pueden ser activados o desactivados
selectivamente por otras protenas, a menudo como paso
final de la cadena de transmisin de seales intracelulares.
Principio activo que constituye el principal
componente de un medicamento.
Es toda sustancia qumica capaz de interactuar
con el organismo para producir un efecto que se
aprovecha en el tratamiento, diagnostico,
prevencin o mejora de una enfermedad.
Frmacos que se ligan a receptores fisiolgicos o
remedan los efectos de los compuestos reguladores
endgenos.
Es aquel que posee afinidad y eficacia.
Frmacos que se ligan a los receptores pero no simula
la unin del agonista endgeno sino que la interfieren;
dichos compuestos, que por si mismos carecen de
actividad reguladora intrnseca, pero que ejercen su
efecto al inhibir la accin de un agonista.
Frmaco dotado de afinidad pero no de eficacia.
Los agentes que son parcialmente eficaces como
agonistas.
Posee afinidad y cierta eficacia.
Estabilizan al recetor y lo protegen de cambios
conformacionales productivos independientes del
agonista.
Tienen afinidad y eficacia, pero el efecto que
produce es inverso al del agonista.
Dos parmetros son fundamentales en la accin
del frmaco con el receptor: afinidad y eficacia

La afinidad de un medicamento por un receptor y el
grado de eficacia que posee depende de su estructura
qumica, y esta relacin a menudo es muy precisa.
Las modificaciones relativamente menores en la
molcula medicamentosa puede producir grandes
cambios en las propiedades farmacolgicas.
La modificacin molecular no necesariamente alteran
por igual todas las acciones y efectos de un producto
medicamentoso, por lo que a veces es posible
sintetizar un congnere con una proporcin mas
favorable entre efectos teraputicos y txicos, con una
mayor selectividad por diferentes clulas o tejidos, o
caractersticas secundarias mas aceptables que las del
frmaco original.

se entiende por interaccin medicamentosa a el cambio
en los efectos de un frmaco por la presencia de otro
frmaco, alimento o bebida o agente qumico.

las interacciones farmacodinmicas son aquellas que
ocurren cuando dos o mas frmacos actan sobre los
mismos receptores, producindose un efecto sinrgico,
o bien antagnico.

La sinergia es cuando la presencia conjunta de
dos o ms frmacos en el organismo permite
observar un incremento de los efectos.




Disminucin o cese de la accin de un frmaco.
Competitivo
cuando ambos frmacos compiten por el mismo receptor, se
conseguir alcanzar el efecto mximo si se administra agonista
en cantidad suficiente que desplace al antagonista.
No competitivo
Uno de los frmacos (antagonista) ejerce su accin inhibitoria
sobre el otro (agonista), a un nivel diferente del receptor,
generalmente a nivel enzimtico (alteracin de la enzima
necesaria para la accin del frmaco).

Mixto
ambos frmacos actan sobre los mismos receptores, pero se
diferencian en la eficacia.
Mediados por receptores
Canales inicos
Encargados de mediar el flujo elctrico celular.



Los frmacos que ejercen su efecto en estos receptores promueven el
cierre o apertura de estos canales ocasionando un cambio elctrico
celular estimulando a la clula a reaccionar, esta respuesta es el efecto
buscado por el frmaco seleccionado.
Mediados por receptores
Receptores acoplados a protena G
Estos receptores interaccionan con los segundos mensajeros.




No mediados por receptores

1.- Efectos enzimticos
Algunas drogas actan modificando reacciones celulares que son
desarrolladas enzimticamente, interaccionando sobre dichas enzimas.
En tal sentido es muy comn el desarrollo de Inhibicin enzimtica
como mecanismo de accin de muchas drogas.



2.-Efectos fsico-qumicos
Accin de Drogas dependientes de sus Propiedades Fsico-qumicas no
especficas:
Amortiguadores


Quelacin
Frmacos que forman fuertes enlaces qumicos con los metales
pesados.