TERAPIAS DE LA HIPERGLUCEMIA EN DM TIPO 2: PROPIEDADES DE DETERMINADOS FRMACOS REDUCTORES DE LA GLUCOSA QUE PUEDE GUIAR LA INDIVIDUALIZACIN DE LA TERAPIA

Clasificaci! Clas" F#$%ac&s

M"ca!is%&
Acci!
Fisi&l'ica V"!(a)as D"s*"!(a)as C&s(& Glic"%ia H+A,c
c"l-la$ P$i%a$ia .%'/0L1
Sulfonilureas 2 Generacin: Cierra canales Secrecin insulina
- glicemia pre
y - Secrecin insulina, Bajo 60 70 mg!" #$% 2$0 &
-
Gli'enclami!a (-)*+ en las pos,pran!ial$ rela,i-amen,e in!epen!ien,e
Gli'uri!e mem'ranas - ./,ensa
!e la es,imulacin !e
glucosa:
- Glipi0i!e plasm1,icas !e e/periencia 2ipoglucemia, incluyen!o
- Glica0i!a
las c3lulas B
4
- e-en,os C5
y episo!ios 6ue re6uieran
- Glimepiri!e 7(8 e/,racelular mor,ali!a! ingreso 2ospi,alario y 6ue
fa-orecien!o 49(+:S; causa la muer,e$
en,ra!a Ca a la - riesgo - Ganancia !e peso$
c3lula, lo 6ue micro-ascular - +ue!e !isminuir
es,imula 49(+:S; precon!icionamien,o
Secre,agogos micro,<'ulos is6u3mico !el miocar!io$
pro-ocan!o - !ura'ili!a!$
e/oci,osis
-es=culas !e
insulina;
>egli,ini!as - ?epaglini!a Cierra canales Secrecin insulina - glicemia - @ipoglicemia$ >e!io ?epaglini!a:
4Glini!as; - Aa,eglini!a (-)*+ en las pos,pran!ial$ - Ganancia !e peso$ #$% &
mem'ranas - .fec,os - +ue!e !isminuir
plasm1,icas
!e
acen,ua!os
con precon!icionamien,o Aa,eglini!a:
las c3lulas B$ la inges,in !e is6u3mico !el miocar!io$ 0$% # &
alimen,os$ - :osificacin frecuen,e$
Biguani!as - >e,formina )c,i-a )>+
+ro!uccin
2ep1,ica - B)2orra!or !e - .fec,os a!-ersos Bajo 60 70 mg!" #$% 2$0 &
6uinasa 42 glucosa insulinaC$ gas,roin,es,inales 4!iarrea,
mensajero 4gluconeog3nesis; - ./,ensa
!olor a'!ominal,
me,eorismo;, :osis m1/ima :osis m1/ima
in,racelular
6ue
)'sorcin
in,es,inal e/periencia en 2as,a %0&$ 42gr!=a;: 42gr!=a;:
s=n,esis glucosa 4perfil !e - Ao ,olera!o, 2as,a D& E0 mg!" 2 &
G"9*-D, lo
)ccin insulina
4 seguri!a! -
?iesgo aci!osis l1c,ica
4raro;$
u,ili0acin Sensi'ili!a! perif3rica es,a'leci!o;$ - :eficiencia 5i,amina B#2$
perif3rica !e !e la insulina - Ao ganancia !e -
Con,rain!icaciones: .?C
4
glucosa; 4muscular;; peso$ Funcin renal 5FG G H0
- Ao
2ipoglicemia$ mlmin;, aci!osis, 2ipo/ia,
Insulinosensi'ili0a!ore
s - riesgo C5 y !es2i!ra,acin, IC
mor,ali!a! !escompensa!a 4CF III-I5
49(+:S;$ F.G20&;$
- :iscre,a
mejor=a
*G$
- ?e6uiere
,asa
respues,a
inicial$
*ia0oli!enion
as - +iogli,a0ona
)c,i-a Fac,or
!e Sensi'ili!a!
- Ao
2ipoglicemia$ -
Ganancia !e peso
4+rome!io )l,o H% D0 mg!" #$0 #$2 &
4Gli,a0onas; ,ranscripcin
perif3rica !e la
insulina - @:"-c 6 Jg;
nuclear ++)?-
K 4muscular; - *G -
.!ema 4 rea'sorcin @20
y
4)gonis,as - +ue!en Aa;
recep,ores e-en,os C5$ - Falla car!iaca
++)?-K y - Frac,uras$
recep,ores
1ci!o - L C1ncer -ejiga$
re,inoico
.s,imula
- ?osigli,a0ona ,ranscripcin
- Ao
2ipoglicemia$ - ":"-c
gen3,ica - Ganancia !e peso$
)?Am - .!ema$
S=n,esis
pro,eica - Falla car!iaca$
G"9*-D - Frac,uras$
- e-en,os C5 4e-i!encia
mi/,a;$
-
Con,rain!icaciones:
+acien,es
con enferme!a! C5$
In2i'i!ores !e la In2i'i!ores - )car'osa In2i'icin

!iges,ina'sorcin
-Ao
2ipoglicemia$ -
.ficacia mo!era!a
@')#c$ >e!io
20 H0
mg!" 0,6E - # &
a'sorcin @C glucosi!asa - >igli,ol glucosi!asa in,es,inal !e - Glicemia - .fec,os a!-ersos
in,es,inal$ car'o2i!ra,os 4 pos,pran!ial$ gas,roin,es,inales M %0
2iperglicemia N
-L e-en,os
C5$ mg!osis 4gas, fla,ulencia,
2iperinsulinemia
->e!icamen,o
no !iarrea;$
pos,pran!ial 9so
en sis,3mico$ - :osificacin frecuen,e$
+re!ia'e,es, logran!o - Sin efec,o so're l=pi!os
2as,a H0& riesgo sangu=neos$
:>;
.fec,o Incre,inas )gonis,as - ./ena,i!e )c,i-a - secrecin insulina - peso$ - .fec,os a!-ersos )l,o
4 secrecin insulina; recep,ores - ./ena,i!e
recep,ores
G"+-
4glucosa-
!epen!ien,e; -+o,encial !e gas,roin,es,inales 4nauseas,
In2i'i!ores !e la G"+-# li'eracin # 4c3lulas
- secrecin
glucagn mejorar -mi,os, !iarrea;$
a'sorcin glucosa a 4>im3,icas prolonga!a p1ncreas
4glucosa-
!epen!ien,e; masafuncin - Casos repor,a!os !e
ni-el in,es,inal incre,inas; - "iraglu,i!e en!ocrinoO - -aciamien,o c3lulas $ pancrea,i,is agu!a$
cere'rosis,em
a g1s,rico$ -L )ccin -
@iperplasia celulas- C
*umor
G"+-#: ner-ioso
- sacie!a!
4a,ra-iesa pro,ec,ora C5$
me!ular ,iroi!es en
animales
@ormona GI au,nomo;$ B@.; 4"iraglu,i!e;$
!ura H-D min$ - Inyec,a'le$
- ?e6uiere en,renamien,o$
- Seguri!a! a largo pla0o
!esconoci!a$
In2i'i!ores - Si,aglip,ina In2i'e la - secrecin insulina
-Ao
2ipoglicemia$ -
.ficacia mo!era!a
@')#c$ )l,o
:++-D - 5il!aglip,ina ac,i-i!a! !e
4glucosa-
!epen!ien,e; -+eso neu,ral$ - 9r,icariaangioe!ema 4raro;
4+o,encia!or
es - Sa/aglip,ina :++-D$
- secrecin
glucagn -Bien ,olera!as$ - +ancrea,i,is 4raro;
incre,inas; - "inaglip,ina )umen,a
4glucosa-
!epen!ien,e; - Seguri!a! a largo pla0o
concen,racin - concen,racin !esconoci!a$
:++-D$
.n0ima
pos,pran!ial
!e ac,i-a G"+-#$
!egra!a incre,inas - concen,racin
incre,ina$
ac,i-as 4G"+-
#, ac,i-a GI+$
GI+;$
+rolonga la
super-i-encia
!e las
2ormonas
incre,inas
li'era!as
en!genamen
,e
Insulinas )c,i-a )c,i-a - !isponi'ili!a! -.fec,i-i!a! - @ipoglicemia$
5aria
'le
@as,a H&
recep,ores recep,ores glucosa$ uni-ersal$ - Ganancia !e peso$
insulina$ insulina$
- pro!uccin
2ep1,ica -*ericamen,e - L .fec,os mi,og3nicos$
!e glucosa$
eficacia
ilimi,a!a$ - Inyec,a'le$
- riesgo - ?e6uiere en,renamien,o$
micro-ascular - B.s,igmaC 4por pacien,es;$
49(+:S;$
S-lf&!il-$"as
A'"!("
Ti"%2&
0" Ac(i*i0a0 0" E3c$"ci! D&sificaci! Ca$ac("$4s(icas
acci! M"(a+&li(&s
Clopropami!a
"argo 4DE
2rs; )c,i-os ?enal 4MP0&; #00 %00 mg >ayor po,encia
>1s riesgo
:aQo 2ep1,ico
con,ro-ersial
.n !esuso
Gli'enclami!a
In,erme!io
4#E )c,i-os Biliar 4M%0&; - 2,% 20 mg .s la m1s efec,i-a
2D 2rs; ?enal
Glimepiri!a In,erme!io )c,i-os ?enal 4ME0&; # 6 mg po,en,e 6ue
Gli'enclami!a
9nin selec,i-a a
recep,or en
c3lula
4 no en
car!iomioci,o ;
Glica0i!a In,erme!io Inac,i-os ?enal 4M6%&; D0 H20 mg .-en,uales efec,os
an,ipla6ue,arios y
an,ifi'rinol=,icos
Glipi0i!e Cor,o - Inac,i-os ?enal 4M70&; 2,% 20 mg po,en,e 6ue
In,erme!io Gli'enclami!a,
pero con 'uen
con,rol glicemia
pos,pran!ial,
compara'le a
>e,iglini!a
*ol'u,ami!a Cor,o Inac,i-os ?enal 4#00&; .n !esuso
C&$(& G #2 2rs I!("$%"0i& #2 2D 2rs La$'& M 2D 2rs
+referir !rogas !e accin cor,a o in,erme!ia$
Gli(a5&!as6 M"ca!is%& 0" Acci!:
T")i0& a0i2&s&
1 +eso 4+rome!io 6 Jg: ?e!is,ri'ucin !el ,eji!o a!iposo !el -isceral al su'cu,1neo rea'sorcin @2R y Aa I5: CI Insuficiencia car!=aca
CF III-I5 o !escompensa!a;
2 >asa ,eji!o a!iposo su'cu,1neo
H"2#(ic&
1 :epsi,o )G" 4@=ga!o
graso; Sensi'ili!a! insulina
2 Aeoglucog3nesis
M7sc-l&
1 Sensi'ili!a! insulina
2 G"9*-D y u,ili0acin !e glucosa
1 :epsi,o )G" 4l=pi!os in,ramiocelulares sin cam'ios;
P#!c$"as:
2 Insulina 4mejora funcinsecrecin preser-acin c3lula ;
Vasc-la$
.fec,o an,iinflama,orio y mejora !isfuncin
en!o,elial ?eflejo en:
)!inopec,ina
)G"
Glicemia
Sin cam'ios o *G
Sin cam'ios o ":"-
c @:" c
1 >>+-P
2 I"-6
3 +ro,eina C reac,i-a
4 In2i'i!or !el ac,i-a!or !e plasmingeno ,ipo #
5 ./crecin urinaria !e en!o,elina
R"acci&!"s A0*"$sas:
Cl&$2$&2a%i0a @ipoglicemia 8888

+eso 88
Gli+"!cla%i0a @ipoglicemia 888

+eso 88
Gli2i5i0" @ipoglicemia 8

+eso 8
Gli%"2i$i0" @ipoglicemia 88

+eso 8
M"'li(i!i0as @ipoglicemia 8
M"(f&$%i!a Gas,roin,es,inal 88
)ci!osis l1c,ica 8
Aca$+&sa Ga,roin,es,inal 888
Gli(a5&!as

+eso 888
.!ema 88
TIPOS DE INSULINA 9 TIEMPO DE ACCIN .H&$as1
TIPOS DE INSULINA INICIO ACCIN M8IMA
ACCIN
EFECTIVA DURACIN M8IMA
ULTRARPIDA .A!#l&'&s1 G #% min H0 P0 min H D 2rs D 6 2rs
- "ispro 4@umalog S; 4Se pue!en aplican an,es, !uran,e o
- )sp1r,ica 4Ao-orapi! S; !espu3s !e las comi!as;
- Glulisina
RPIDA .I!s-li!a H-%a!a1 H0 60 min 2 H 2rs H 6 2rs 6 E 2rs
- ?egular o Cris,alina 4)plicar H0 min pre-io a comi!a;
INTERMEDIA 2 D 2rs 6 #0 2rs #0 #6 2rs #D #E 2rs
- A+@ y "en,a
PROLONGADA
-
9l,ralen,a 4"e-emir::e,emir
S; H E 2rs #0 #6 2rs #E 20 2rs #E 2D 2rs
-
Glargina 4"an,us S$
)n1logo; 2D 2rs Ao ,iene 2D 2rs 2D 2rs
D$6 C$is(ia!
Ta+il&
I!(6 Vi*ia!
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