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Antiarrtmicos:

Clase 1:
o Lidocana:
Anestsico local, regional
Inhibicin trasmisin de seales nociceptivas
Tiene facultades analgsicas importantes a nivel de cavidad abdominal, como
analgsico y anti arrtmico
Anti arrtmicos ms utilizado intra quirrgico
Dosis toxica en felinos puede ocasionar problemas serios cuando se excede en
la dosis teraputica, la cual es la mitad de lo que los caninos resisten (6-10
miligramos x kilo), caninos resisten dosis ms altas
Arritmias ventricular: torsin vlvulo gstrica, estenosis ventricular
Mecanismo de ax:
Inhiben el ingreso de sodio a nivel celular
Aumenta el periodo de recuperacin post repolarizacin lo hace ms
largo
Farmacodinamia: Del sitio de aplicacin difunde rpidamente a
los axones neuronales, si la fibra nerviosa es mielinizada penetra por los nodos
de Ranvier a la membrana citoplasmtica, bloqueando a los canales de Na
+
y
evitando la despolarizacin de membrana. Cuando es administrada por va
intravenosa, la lidocana es un frmaco antiarrtmico de clase Ib, que bloquea el
canal de Na
+
del miocardio.
Se puede usar este frmaco para tratar las arritmias ventriculares,
especialmente las isquemias agudas, aunque no es til para tratar las arritmias
atriales.
Usos:
Cirugas superficiales, anestesia epidural en medicina veterinaria y
humana (raqudea).
Caballos de carreras: anestesia perineural en el diagnstico de
enfermedades articulares y es usada en casos cuando se realiza una
episiotomia (corte en la vulva) en un parto normal para no sentir la
sutura ni el corte. Tambin es utilizada para retardar la eyaculacin
precoz, mediante sprays o cremas que se aplican en el pene, el cul se
desensibiliza, prolongando as la duracin del coito.
Toxicidad:
Se manifiesta de manera ms abierta cuando, de manera accidental o
por iatrogenia, se aplica de forma intravenosa y en menor medida
intramuscular. La toxicidad nerviosa se presenta
como vrtigos, parestesia, confusin, o coma.
La toxicidad severa puede resultar en asstole y en paro respiratorio por
depresin del centro respiratorio que se encuentra en el bulbo
raqudeo.
o Timidina:

o Procainamida:


Clase 2:
o Propanolol:

o Atenolol:
Se usa para tratar enfermedades cardiovasculares como la hipertensin,
enfermedad coronaria, arritmia, e infarto de miocardio despus del evento
agudo.
Pacientes con falla cardaca congestiva compensada pueden tratarse con
atenolol como comedicacin (usualmente junto con un inhibidor de la ECA,
un diurtico y un glucsido, la digital). En pacientes con falla cardaca congestiva
reduce la necesidad de consumo de O
2
por el msculo cardaco. Es muy
importante comenzar con dosis baja, a medida que atenolol reduce tambin la
potencia muscular del corazn, que puede ser un efecto indeseable en falla
cardaca congestiva.
El frmaco se usa tambin para tratar otras condiciones, como disautonoma,
ansiedad, hipertiroidismo (por sobre funcin de la glndula tiroides).
Droga -selectiva: bloquea receptores 1 en el corazn y 2 en el pulmn
(mantienen el sistema bronquial abierto) si estos receptores son bloqueados el
broncoespasmo ocasionara una seria falta de O
2
en el cuerpo.
Farmacocintica:
t
cmax
= 2 a 4 h despus de la dosis oral (tiempo necesario para alcanzar la
mxima concentracin en plasma sanguneo).
La vida media promedio de la eliminacin es 6 h. Sin embargo, la
actividad con una dosis oral usual de 25 a 100 mg pasa las 24 hs.
Droga hidroflica. La concentracin en tejido cerebral es de
aproximadamente 15% de la concentracin en plasma. La droga
atraviesa la barrera de la placenta libremente. En leche materna se ha
medido una concentracin aproximada a 3 veces la concentracin
plasmtica.
Es casi totalmente eliminada por va renal y puede extraerse por medio
de dilisis.
Una funcin comprometida del hgado no significa picos de mayor
actividad y/o una prolongacin de la vida media con posible
acumulacin. Sin embargo, en la insuficiencia renal preexistente o grave
hace indispensable la reduccin de la dosis para evitar una sobredosis.
Contraindicaciones:
Bradicardia (pulsos menores a 50 latidos por minuto)
Shock cardiognico
Asma (puede causar bronco-constriccin)
Hipotensin sintomtica (presin sangunea menor a 100/60 mm Hg
con confusin, vrtigo etc.)
Angina de Prinzmetal
Acidosis metablica (condicin severa con ms acidez sangunea de lo
normal)
Severos desrdenes en la circulacin arterial perifrica
Bloqueo AV de 2. y de 3.
er
grado (una forma particular de [[arritmia])
Falla cardaca congestiva descompensada aguda (los sntomas pueden
ser de retencin de fluidos con edema perifrico y/o abdominal (ascitis),
y/o edema pulmonar)
Sndrome sinoidal (una particular forma de arritmia, muy raramente
encontrada)
Hipersensibilidad y/o alergia al Atenolol
Efectos colaterales:
Causa pocas alteraciones en el SNC (depresiones, pesadillas) y pocas
reacciones broncoespsticas, ambas debido a su particular perfil
farmacocintico.
Principal -bloqueador identificado con mayor riesgo de provocar
diabetes mellitus tipo 2.
-bloqueadores entorpecen la respuesta usual del sistema nervioso
simptico a la hipoglicemia (es decir, sudoracin, agitacin, taquicardia).
Estas drogas por lo tanto tienen una capacidad de enmascarar un nivel
peligrosamente bajo de glucosa en sangre, lo que, a la larga empobrece
su seguridad y utilidad en pacientes diabticos.
Interacciones medicamentosas:
No debe administrarse junto con verapamilo. No se deber comenzar el
tratamiento con uno de estos frmacos sin haber suspendido el otro,
por lo menos 7 das antes. Se deber tener precaucin en caso de
asociacin con antiarrtmicos de clase I, como la disopiramida. La
reserpina potencia su accin en asociacin con betabloqueantes. En
tratamientos conjuntos se deber controlar al paciente para prevenir la
hipotensin o bradicardia excesiva.
Puede indicarse con clonidina, pero teniendo presente la potenciacin
del efecto bradicrdico. El uso de anestsicos por inhalacin (halotano)
en forma simultnea con betabloqueantes puede aumentar el riesgo de
depresin miocrdica. Al indicarse con atenolol los hipoglucemiantes
orales o insulina puede potenciar su efecto hipoglucmico.
Combinaciones:
o Si el Atenolol falla en el tratamiento de la hipertensin arterial,
se la puede combinar con un diurtico y/o un vasodilatador
(hidralazina, o en casos severos minoxidil). Agonistas Alfa de
accin central (clonidina), IECA o AT-antagonistas como
el losartntambin pueden ser administrados adicionalmente.
Tener precaucin con los calcio antagonistas del
tipo verapamilo como terapia coadjunta debido al impacto
adicional negativo sobre la contractibilidad (fuerza de
contraccin) del msculo cardiaco. El uso conjunto con calcio-
antagonistas del tipo nifedipino es controvertido.
Sobredosis:
Sntomas se deben a las excesivas acciones farmacodinmicas sobre los
receptores -1 y -2.
El tratamiento es principalmente sintomtico. Se indica la necesidad de
hospitalizacin y monitorizacin en cuidado intensivo. En los momentos
iniciales se puede inducir al vmito. El carbn activado es til para
absorber la droga. La Atropina contrarrestar la
bradicardia, glucagn ayuda con la hipoglicemia, dobutamina puede ser
utilizada para evitar la severa hipotensin (Shock) y la inhalacin
(nebulizacin) de drogas beta-2 mimticas como
la hexoprenalina o salbutamol eliminarn la posibilidad
del broncoespasmo.
Sntomas:
o Incluyen bradicardia, severa hipotensin con shock, falla
cardaca aguda, hipoglicemia (= bajo contenido de azcar en
sangre) y reacciones broncoespsticas. falta de energa,
dificultad para respirar, resoplo (respiracin con silbido inusual),
frecuencia cardaca lenta, Desmayos, inflamacin de las manos,
pies, tobillos o piernas, aumento de peso inusual, temblores y
mareos, frecuencia cardaca ms rpida que lo normal,
transpiracin o confusin, visin borrosa y cefalea (dolor de
cabeza), adormecimiento o cosquilleo de la boca, debilidad,
cansancio excesivo, palidez y hambre sbita.


Clase 3:
o Amiodarona: distintos tipos de arritmias
Oral, endovenosa
Mecanismo de ax: inhibidores de los canales de potasio, prolongan la
repolarizacin de la fibra miocrdica
Clase 4:
o Inhibidores de canales de Ca
+2

o Diltiazem:

o Verapamilo:
Mecanismo de accin:
Bloqueo de canales de calcio dependientes de voltaje. En
la fisiologa cardaca, los bloqueantes de canales de calcio son
considerados agentes antiarrtmicos de tipo IV. Siendo que los canales
de calcio se concentran especialmente en los ndulos sinoauricular y
auriculoventricular, estos agentes se usan para disminuir la conduccin
del impulso elctrico a lo largo del nodo AV, protegiendo as a los
ventrculos de una taquiarritmia auricular.
Los canales de calcio tambin estn presentes en el msculo liso que
recubre los vasos sanguneos. Al relajar el tono del msculo liso, los
bloqueantes del canal de calcio dilatan los vasos sanguneos. Eso ha
conllevado a su funcin y uso en el tratamiento y manejo de
la hipertensin arterial y la angina de pecho.
El dolor asociado a la angina de pecho es causado por un dficit en el
aporte de oxgeno al msculo del corazn. Los bloqueadores de los
canales de calcio como el verapamilo dilatan los vasos sanguneos, lo
que aumenta la cantidad de sangre que le llega al msculo cardaco.
Otros vasodilatadores ms potentes como la nitroglicerina pueden ser
requeridos en casos ms severos de dolor precordial.
o Nifedipino:


Medicina humana:
o Pimobendan
Inotrpico mejora contraccin
Potente ax vasodilatadora
Pacientes que presentan insuficiencia y que han sido tratados con enalapril y
digoxina, que no han presentados mejoras con esos medicamentos con este si
mejoran mucho
Aumenta la sensibilizacin al calcio a nivel celular el calcio que ingresa es mejor
aprovechado
Inhibidor de la fosfodiesterasa 3, aumente la cantidad de calcio que entra en la
clula

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