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1. CALCIOANTAGONISTI DIIDROPIRIDINICI
Effetti collaterali: ipotensione, edema malleolare (per vasodilata zione, ipe-
raldosteronismo e rifesso di venocostrizione postcapillare) da trattare con
ACE-inibitori e diuretici, parestesie digitali, pesantezza alla testa, palpita-
zioni, cefalea, tachicardia, vampate di calore, vertigini, astenia, disturbi in-
testinali, minzioni frequenti, iperplasia gengivale e refusso gastroesofageo.
Nifedipina Adalat cps 10 mg, cpr R 20 mg, Nifedicor cps 10-20 mg,
gtt 2%, Adalat Crono cpr 20-30-60 mg.
Dosaggio: 10-20 mg/4-8h per os o sublinguale. Lassorbimento del
90%, linizio di azione dopo 1 min per ev, dopo 3 min per via su-
blinguale ed entro 20 min per os. La massima azione si ha dopo 1-2h
dallassunzione per os. Lemivita 4h.
Non ha propriet antiaritmiche ma dotato di ottima azione vasodilata-
trice arteriosa con diminuzione delle resistenze periferiche e coronarodi-
latazione, diminuzione della pressione arteriosa, del ritorno venoso e del
lavoro cardiaco. Pu deprimere lazione cardiaca, quindi controindicato
nello scompenso (Massie, Current Med. Diag. Treat. 2005) (Brodsky,
Current Therapy 2004). Metabolizzato a livello epatico ed escreto a
livello renale. Indicazioni: vedi sopra.
Non determina un aumento signifcativo dei livelli di digossinemia (vedi
cap 8). Le sue concentrazioni ematiche, come quelle di altre Diidropiri-
dine, vengono aumentate dal succo di pompelmo (vedi cap 91 par 12).
Controindicazioni: gravidanza.
Amlodipina Norvasc 10 cpr 10 mg, Norvasc 5 cpr 5 mg.
Appartiene alle Diidropiridine, ma possiede caratteristiche farmacolo-
giche peculiari che, grazie alla mancanza di effetto inotropo negativo,
al lento e graduale legame al recettore e alla lunga emivita, evitano
effetti ipotensivi improvvisi e tachicardia rifessa (Massie, Current Med.
Diag. Treat. 2005), pu essere quindi impiegato anche nei casi in cui i
calcioantagonisti sono controindicati (pazienti ipertesi con scompenso
cardiaco, pazienti ipertesi con coronaropatia) (Brodsky, Current Therapy
2004). proprio la stabilit delle concentrazioni terapeutiche, con la
conseguente riduzione delle futtuazioni pressorie, che lo rende partico-
larmente gradito nelle terapie croniche dellipertensione e dellangina
anche quando associate a scompenso cardiaco.
Ledema malleolare si verifca nel 5% dei casi con 5 mg/die e nel 20
25% dei casi con 10 mg/die, se associato ad ACE-inibitori lincidenza
non si differenzia dal placebo.
A differenza dei Calcioantagonisti a rapida azione, lAmlodipina de-
termina una riduzione graduale della pressione arteriosa e, nel tempo,
della massa ventricolare sinistra senza attivazione del sistema nervoso
simpatico (Brodsky, Current Therapy 2004). Pu essere somministrato
anche agli asmatici, dislipidemici, diabetici e gottosi. Non altera il qua-
dro glicidico e lipidico e non determina alterazioni sessuali (Brodsky,
Current Therapy 2004). In pazienti anziani, ipertesi e diabetici del tipo
II limita, come gli ACE-inibitori, il danno renale.
Il suo impiego nellangina ridurrebbe il numero di ospedalizzazioni, di
interventi cardiochirurgici e di restenosi dopo angioplastica coronarica.
Utile, associata o meno al diuretico, nelle ipertensioni sistoliche dellan-
ziano (Messerli, Current Therapy 2003). Dose: 5-10 mg/die.
Picco di azione dopo 6-12h, emivita 30-50h (vedi tab 5.1.1). La quantit
e la velocit di assorbimento non infuenzata dal cibo. Leliminazione,
principalmente in forma inattiva a livello renale, la rende somministrabile
anche nei casi con ridotta funzionalit renale. Non dializzabile. Effetti
collaterali e controindicazioni simili alla Nifedipina, da cui si differenzia
per per la mancanza di effetti dovuti alla vasodilatazione rapida, quali
tachicardia rifessa, palpitazioni, vertigini, vampate di calore, e per la
possibilit di utilizzo nei pazienti ipertesi o anginosi con concomitan-
te disfunzione ventricolare sinistra (Brodsky, Current Therapy 2004).
Quanto detto, associato alla monosomministrazione/die, determina una
buona compliance da parte del paziente. Leffetto dura 48h e questo
particolarmente utile in quei pazienti con scarsa compliance che possono
dimenticare lassunzione del farmaco. Il farmaco reperibile in associa-
zione con gli ARB, come il Valsartan Exforge Idroclorotiazide Exforge
HCT, lOlmesartan Sevikar e Telmisartan Twynsta (The Med. Letter
1329; 2010) o con ipocolesterolemizzanti, tipo Atorvastatina Caduet (non
in commercio in Italia) (The Med. Letter 1186; 2004).
Nicardipina Nicardal cf 20 mg, cps R 40 mg.
Per il suo effetto vasodilatatore impiegato nellangina, ipertensione e
scompenso cardiaco, alle dosi di 20-40 mg/8h. Farmacologicamente
simile alla Nifedipina endovena, utile nelle emergenze ipertensive senza
ischemia miocardica (Prisant, Current Therapy 2009).
Controindicazioni: ipersensibilit, emorragia cerebrale, gravidanza e
allattamento. Cautela in caso di affezioni epatiche e renali, glaucoma e
ipotensione arteriosa.
Isradipina Cli-
voten cpr 5 mg.
Simile alla Ni-
fedipina e alla
Nicardipina, ma
provoca in misura
minore tachicar-
dia rifessa.
Dosaggio: 2,5-5
mg/12h.
ancora da dimo-
strare che il suo
impiego nelliper-
tensione offra vantaggi rispetto ai farmaci precedenti.
Nitrendipina Baypress cpr 20 mg.
Simile alla Nifedipina, ma somministrabile una volta/die, alle dosi di
20-40 mg, nella terapia dellipertensione.
Tab. 5.1.1 Confronto dellemivita fra vari calcioantagonisti
Farmaco Emivita (h)
Nifedipina Adalat 2-3
Nimodipina Nimotop 1,1
Nicardipina Nicardal 0,5-2
Nitrendipina Baypress 3,7
Felodipina Prevex 2,8 (14*)
Amlodipina Norvasc 30-50
Diltiazem Dilzene 1-4
Verapamil Isoptin 0,5-1
* Fase fnale.
Gallopamil Algocor cpr 50 mg, cpr R 100 mg.
Derivato della Papaverina, con azione calcio-antagonista ed effetto
inotropo e batmotropo negativo, quindi analogo al Verapamil. Dosaggio
50-100 mg ogni 8h.
Fendilina Difmecor (non pi in commercio in Italia)
Dosaggio: 50 mg/8h.
Controindicazioni: ipersensibilit, bradicardia, disturbi della condu-
zione, scompenso cardiaco e gravidanza. Evitare lassociazione con
bloccanti. Effetti collaterali: nausea, cefalea, reazioni allergiche, irre-
quietezza. Indicazioni: angina.
Lidofazina.
Simile alla Nifedipina, somministrabile ogni 12h, ma richiede molte
settimane prima di raggiungere il massimo effetto. Effetti collaterali:
aritmie e intolleranza gastrica. Indicazioni: angina.
Flunarizina Sibelium cps 5 mg, cpr 10 mg.
Farmaco impiegato nelle vasculopatie periferiche, nella proflassi delle-
micrania e nellepilessia alle dosi di 5-10 mg/8h.
Effetti collaterali: disturbi intestinali, diminuzione dellattenzione (scon-
sigliato nei guidatori e in determinate categorie di lavoratori), astenia,
aumento ponderale, disturbi extrapiramidali, discinesie cranio-facciali,
sintomi depressivi con inerzia e apatia soprattutto negli anziani nei quali
questa sintomatologia era latente.
Nisoldipina Syscor cpr 10 mg. Azione simile alla Nifedipina ma con
pi lunga durata di azione.
Nimodipina Nimotop cpr 30 mg, bust 30 mg, gtt 4% f u osp 10 mg
(vedi cap 79).
Lacidipina Lacipil cpr 4-6 mg.
Farmaco altamente lipoflo la cui durata di azione permette, nella terapia
dellipertensione, una somministrazione monoquotidiana. Non essendo
eliminato a livello renale pu essere impiegato, senza variazione del
dosaggio, nei nefropatici. Cautela, invece, negli epatopatici. Le concen-
trazioni ematiche sono aumentate dalla Cimetidina.
Lercanidipina Cardiovasc cpr 10 mg.
Diidropiridinico di terza generazione. Effcace, sembra avere maggior
effetto protettivo renale e provocare meno edema malleolare.
Felodipina Prevex cpr 5-10 mg.
Simile ai precedenti. Dose abituale: 5-10 mg/die.
Barnidipina Osipine cpr 10-20 mg.
Simile ai precedenti. Dose abituale: 10-20 mg/die in unica somministra-
zione. Pu avere interferenze se associata a potenti inibitori del CYP
3A4

(vedi cap 91 par 12).
Manidipina Iperten cpr 10-20 mg.
Simile ai precedenti. Dose abituale: 10-20 mg/die in unica somministra-
zione. Pu avere interferenze se associata a potenti inibitori del CYP
3A4

(vedi cap 91 par 12). Pi potente e con azione pi prolungata rispetto
alla Nicardipina e Nifedipina.
Clevidipina Cleviprex (non in commercio in Italia).
Utile nel trattamento urgente dellipertensione grave, in terapia intensi-
va, pronto soccorso e sala operatoria.