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El documento clasifica los antibióticos según su mecanismo de acción y estructura química. Menciona que los macrólidos son bacteriostáticos de primera generación naturales, mientras que los de segunda generación son semisintéticos y bactericidas. También cubre las características de los lincosamidas, incluyendo su mecanismo de acción similar al de los macrólidos. Finalmente, destaca que la telitromicina y cetromicina son derivados sintéticos efectivos contra neumococos resistentes a penicil
El documento clasifica los antibióticos según su mecanismo de acción y estructura química. Menciona que los macrólidos son bacteriostáticos de primera generación naturales, mientras que los de segunda generación son semisintéticos y bactericidas. También cubre las características de los lincosamidas, incluyendo su mecanismo de acción similar al de los macrólidos. Finalmente, destaca que la telitromicina y cetromicina son derivados sintéticos efectivos contra neumococos resistentes a penicil
El documento clasifica los antibióticos según su mecanismo de acción y estructura química. Menciona que los macrólidos son bacteriostáticos de primera generación naturales, mientras que los de segunda generación son semisintéticos y bactericidas. También cubre las características de los lincosamidas, incluyendo su mecanismo de acción similar al de los macrólidos. Finalmente, destaca que la telitromicina y cetromicina son derivados sintéticos efectivos contra neumococos resistentes a penicil
50s 30s 1) i sntesis de pared celular 4) Sntesis y replicacin del DNA Quinolonas 2) Membrana celular 4) i RNA polimerasa Rifampicina 5) Antimetabolitos 3) Sntesis proteica (Ribos: i 30s) Aminoglucsidos Tetraciclnas 3) Inh Sntesis proteica (Ribos:50s) -MACRLIDOS-KETLIDOS -LINCOSAMIDAS Cloranfenicol y Tianfenicol Polimixina B Colistina, Nistatina y Anfoteric B --lactmicos Cicloserina - Vancomicina - Bacitracina Fosfomicina Azoles Sulfas y Trimetoprim PABA THFA DHFA Acido Folico Purinas DNA RNAm Ribosomas ANTIBIOTICOS MACROLIDOS Bacteriostaticos --- bactericidas. Eritromicina 1952. Alternativa en pctes alergicos a penicilina. Usos: infecciones respiratorias, de piel y tejidos blandos. ITS (Chlamydia y chancroide), perono activ N. gonorrhoeae, H. influenza. Px en Ruptura prematura de membranas (250 mg c/6h x7d o hasta parto). PeroAbsorcion G-I erratica, vida corta, niveles sanguineos bajos e inestabilidad en medio acido=penicilinas. 2 G E N E R A C I O N E S 1 G. 2 G. Eritromicina S. erytreus Oleandomicina S. antibioticus Carbamicina Espiramicina S. ambofaciens Josamicina Miocamicina Azitromicina Diritromicina Claritromicina Rokytamicina Roxitromicina Naturales BACTERIOSTTICOS dosis + bacterias en crecimiento BACTERICIDAS Semisinteticos BACTERICIDAS Efecto postantibiico prolongado MACROLIDOS KETOLIDO$ Telitromicina (Ketex) y Cetromicina Derivados semisinteticos de eritromicina Gran actividad contra Neumococo-R a penic y resto macrolidos. EPA: 10 h contra Neumococo. Usos: Neumococo de comunidad, amigdalitis, bronquitis y otitis media. 400 mg, bid. MACROLIDOS Espectro Actividad Anti-microbiana 1ra Generacion =bacteriostaticos pero dosis bactericidas. Activos xa Gram+. Sust naturalesActinomycetos. 2da generacion =bactericidas. Activos Gram+ y algunos Gram- (Azitro y Claritro). Semisinteticas. Pseudomonas aun son resistentes a Macrlidos de 2da Pseudomonas y Enterobacterias son resistentes a Macrlidos de 1ra Espectro de actividad Neumococo Estreptococo Cl. tetani. Cl. perfringes. Mycoplasma Listeria Estafilococo ? Coryn. difteriae Legionella Morax. catarralis Chlamydia Neisseria g. ? 2da generacin (Eleccin) Mycoplasma pneumoniae Campylobacter diarrea H. influenzae En con diarrea del viajero la Azitromicina es de eleccion MACROLIDOS Tienen EPA (Claritro 3v > Eritro) Antagonismo competitivo!!! MEC ACCION: Unen reversible a sitio P de subunidad 50s ribosomal (33 proteinas diferentes y 2 moleculas de ARN). bloquea transpeptidacion y translocacion y detiene la elongacion de cadena peptidica. MACROLIDOS RESISTENCIA 1. Mutacion cromosomica en R ribosomal, x plasmidos, cruzada. Gram+, Gram-, Legionella y otros. 2. Impermeabilidad pared bacteriana (Enterobacteriaceas y S. epidermidis). 3. Enzimas (esterasas y fosforilasas) q hidrolisan a macrolidos. Enterobacteriaceas. Cruzada. (Ags: 3 enzimas q`acetilan, adenilan y fosforilan) (cloranfenicol: acetil- transferasa). MACROLIDOS FARMACOCINETICA Eritromicina-base se destruye en medio acido (Tab cubierta enterica, sales de Eritro: estolato, etilsuccinato, estearato). 2da G.: +resistentes a medio acido. biodisp. Absorcion retardada por alimentos. Adm i.v. lactobionato (10 mcg/ml) PLASMA Lactobionato IV +++ Macrlidos de 2 G ++ Eritromicina + Alfa-glicoproteina (40-90%) Distribuye en tejidos y fluidos Concentra Tejido pleural y sinovial residuos plasmaunion proteinas, (alfa-glicoproteina, 40-90%) tejidos y fluidos corporales +prostata, liquido sinovial y pleural, humores. Placenta 10% y leche materna. SNC incipiente (No Ags, No Tetra, Si Clor). Eritro desmetilada en higado (inactiva) orina 5% v.o. y 15% de parenteral. Claritro (metab activo y vida 6h). Azitro 40h Eliminacin Eritrofiltracion glomerular y reabsorbe parcialmente en zona tubular, Claritromicina es=eritro Azitro 10% orina y resto x heces. bilis 30% y enterohepatica. MACROLIDOS FARMACOPATOLOGIA Seguros y eficaces y > 2da generacion. +++G-intestinal: n-v, ardor epigastrico, diarrea, regurgitaciones acidas. I.M. dolorosa. I.v. tromboflebitis. Superinfecciones por Cndida o Cl. difficile Cndida Cl. difficile Racciones alergicas (raras) exantema, fiebre, eosinofilia, urticaria. MACROLIDOS FARMACOPATOLOGIA Eritro: colestasis intraH, inicia en 2-3 sem: dolores colicos, n-v, fiebre e ictericia, x hipersensibilidad. En no Htoxicidad pero, estenosis hipertrofica de piloro. Eritro dosis i.v. = ototoxicidad (reversible) Usos Clnicos Eleccin en: Legionella pneumofilica Campylobacter jejuni Bordetella pertussis Corynebacterium diphtheriae Micoplasma pneumoniae Chlamydia trachomatis Alternativas en alergia a penicilina: infecciones Estrepto y Estafilo. -Px fiebre reumatica -Tx de trepanomatosis. Traveler's diarrhea: updates for pediatricians Pediatr Ann. 2008 Dec;37(12):814-20. Ang JY, Mathur A. Children who travel are at risk of developing the same illnesses that affect adult travelers. Treatment, etiology and actual risk of TD in children are not well defined. Prevention and self-treatment of TD should be discussed in great detail during pre-travel counseling. This includes information and instructions on various preventive measures as well as when to use medications and the potential adverse effects associated with these medications. A TD that is mild can be managed effectively by appropriate use of oral rehydration solutions. Families should be advised to carry ORS packets and start treatment in children as soon as the diarrhea begins. Self treatment with antibiotics such as azithromycin may be considered in children if diarrhea is moderate to severe. Caregivers should contact local health authorities if there is no improvement especially after self treatment with antibiotics. Claritromicina en MACROLIDOS PRECAUCIONES No infecciones graves (Sepsis, osteomielitis). Contraindicado estolato de Eritro en Enf H. No asociar alcaloides cornezuelo de centeno ergotismo con necrosis de extremidades. ORIGINAL ARTICLE Azithromycin and the Risk of Cardiovascular Death Wayne A. Ray, Ph.D., Katherine T. Murray, M.D., Kathi Hall, B.S., Patrick G. Arbogast, Ph.D., and C. Michael Stein, M.B., Ch.B. N Engl J Med 2012; 366:1881-1890May 17, 2012 DISCUSSION We found that a 5-day course of azithromycin was associated with a small absolute increase in the risk of cardiovascular death, which was most pronounced for patients in the highest decile of the baseline risk of cardiovascular disease. There was no increased risk of death from noncardiovascular causes among patients who took azithromycin, but there was an increase in the risk of death from any cause. The risk of cardiovascular death was significantly greater with azithromycin than with either amoxicillin or ciprofloxacin but did not differ significantly from the risk with levofloxacin. LINCOSAMIDAS Quimicamente diferentes a los macrolidos pero semejantes x: mec accion, espectro antibacteriano y farmacocinetica. LINCOSAMIDAS ESPECTRO ANTIBACTERIANO Sensibles, =Eritro: Gram+. No sensibles, Gram- aerobios (C. difficile, Neisseria, Enterobacter y H. influenza). Resistentes Enterococos. +++Anaerobios: Bacteroides, Fusobacterium, Actinomyces, C. perfringis, Peptoestreptococos y Campylobacter. Antagonismo competitivo!!! MEC ACCION Bacteriostaticas. Unen sitio A de 50s ribosomal=i sintesis proteica. = cloranf y macrolidos. Mecanismos de resistencia -x plasmidos = macrolidos, R cruzada. -5% Estafilococos y 0-10% de B. fragilis son R a clindamicina. LINCOSAMIDAS FARMACOCINETICA CLINDA. Oral 75% pasa a sangre y es independiente de alimentos. Palmitato (v.o, 1h 2.8mcg/ml) y fosfato (i.v. 5mcg/ml). LINCO, 75% en ayunas y 25% con alimentos. Atraviesan la placenta No llegan LCR LINCOSAMIDAS FCOPATOLOGIA Clinda y Linco, 10% diarrea y >colitis pseudomembranosa (diarrea muco- sanguinolenta, dolor abdominal, n-v) C. difficile (toxina). i.m.=dolor e i.v.=tromboflebitis. Rapida=colapso cardio-vascular (K). Clinda, no Htoxica, pero transaminasas. Farmacopatologa Colitis pseudomembranosa Agrava miastenia gravis bloqueo neuromuscular de Aminoglucosidos e i placa neuromotriz (no juntas) LINCOSAMIDAS FARMACOPATOLOGIA Reacciones alergicas (raras) erupciones cutaneas, fiebre, urticaria. Eritema multiforme, anafilaxia, Sd Stevens Johnson. USOS CLINICOS Tx germenes ANAEROBIOS. +Ags en abscesos, e infecciones abdominales severas, peritonitis, EPI. Alternativa (penicilina) en osteomielitis x Estaf aureus. Gardnerella vaginalis (vaginosis bact) LINCOSAMIDAS USOS CLINICOS Px quirurgica abdominal Px infecciones estreptococicas clinda+pirimetamina=encefalitis x T.gondii (SIDA) clinda+quinina = Malaria-R / TELITROMICINA Y CETROMICINA Derivados sintticos Neumococo resistente a Penicilina y Macrlidos Usos Clnicos de Telitromicina y Cetromicina Amigdalitis Bronquitis Neumona Nature Reviews Drug Discovery 9, 260 (April 2010) | Trial watch: Phase III success for novel Clostridium difficile antibiotic Abstract The results of the second of two Phase III trials evaluating the macrocyclic antibiotic fidaxomicin (OPT-80, PAR-101), developed by Optimer Pharmaceuticals, confirm that it is as efficacious as vancomycin for treating patients with Clostridium difficile infection (CDI). It is also associated with a lower incidence of recurrence of CDI. C difficile organism (National Institutes of Health) February 4, 2011 Compared with vancomycin, fidaxomicin (Optimer Pharmaceuticals, Inc) produces noninferior rates of clinical cure in adults with Clostridium difficile infection. In addition, for some strains, fidaxomicin is associated with a significantly lower rate of recurrence, according to the findings of a randomized trial. Thomas J. Louie, MD, with the University of Calgary, in Calgary, Alberta, Canada, reported the study findings of the randomized phase 3 trial in the February 3 issue of theNew England Journal of Medicine. According to the researchers, fidaxomicin is a macrocyclic antibiotic that is more active in vitro than vancomycin in clinical isolates of C difficile, including the NAP1/BI/027 strain. "This activity, in combination with minimal systemic absorption, high fecal concentrations, and limited activity in vitro and in vivo against components of the normal gut flora, makes fidaxomicin a promising candidate that may provide highly active but more selective therapy for C. difficile infection," the study authors write. The current study included 629 adults with acute symptoms of C difficile infection, with a positive result on a stool toxin test. Patients were randomly assigned to receive fidaxomicin at a dose of 200 mg twice daily or vancomycin at a dose of 125 mg 4 times daily. Both medicines were taken orally for 10 days. Of the patients, 548 (87.1%) could be evaluated for the per-protocol analysis. The rates of clinical cure with fidaxomicin were noninferior to those observed with vancomycin in both the modified intent-to-treat analysis (88.2% vs 85.8% with fidaxomicin vs vancomycin, respectively) and the per- protocol analysis (92.1% and 89.8%, respectively).