u8.

A8lLL uAZA PL88AS 26/01/2014

lA8MACCLCClA l - unl1LC 1
IARMACOIOGIA I SISTMA
NRVIOSO A\TONOMO
v. AvIe! uzu Hevbus

!
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I
I
!

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I
!
I
A
S
1
SISTIMA I!VIOSO A!TOMO
TnmbIon IInmndo SIsfomn VogofnfIvo o VIscornI So
IvIdo on :
SIsfomn orvIoso SImfIco
SIsfomn orvIoso InrnsImfIco

!
.

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I
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2
SISTIMA SIMITICO
AcofIIcoIInn orndronnIInn
! neuvotvunsmIsov de !u pvImevu sInupsIs
de! sImptIco es !u ucetI!co!Inu quo so uno
nI rocofor nIcofnIco
II nourofrnnsmIsor do In sogundn sInnsIs os
orndronnIInn quo uodo unIrso n !ocoforos n
o b.
!os rocoforos b so dIvIdon on bl y b2
Ios veceptoves u se !ocu!Izun en vusos
sunguIneos, Ios b1 se !ocu!Izun en
MIocuvdIo y b2 en !os bvonquIos.
OrIgon
doI
norvIo
OrIgon
doI
norvIo
gnn
gIIo
gnn
gIIo
Ovgun
o
Ovgun
o
bb
u

OJ
O
OJ
O
OJO OJO

!
.

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I
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3
SISTIMA IA!ASIMIATICO
AcetI!co!Inu AcetI!co!Inu
! neuvotvunsmIsov de !u pvImevu y segundu
sInupsIs de! puvusImptIco es !u ucetI!co!Inu
OrIgon
doI
orvIo
OrIgon
doI
orvIo
gnn
gIIo
gnn
gIIo
Ovguno

M
NN
OJO OJO

!
.

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4
Ovguno SImptIco PuvuImputIco
Covuzn-
IvecuencIu
CuvdIucu
Aumentu !u
IvecuencIu
( b1)
IsmInuye
Covuzn- Iuevzu
de ContvuccIn
Aumentu
( b1)
Vusos SunguIneos ContvuccIn (u) I!utucIn
stomugo ,
IntestInos y
VesIcu!u
IsmInuye !u
MotI!Idud
IsmInuye !us
SecvecIones
Aumentu !u
MotI!Idud
Aumentu !us
SecvecIones
Muscu!o BvonquIu! Re!uJu (b2) Contvue e!
bvonquIo
VeJIgu \vInuvIu Re!uJu Contvue !u veJIgu
PupI!us MIdvIusIs MIosIs

!
.

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5
IxIsfon ModIcnmonfos quo uodon IgunInr o
confrnrrosfnr Ios ofocfos doI sIsfomn norvIoso
SImfIco o InrnsImnfIco.
II formIno MImofIco sIgnIfIcn ImIfnr
II formIno !fIco sIgnIfIcn Confrnrrosfnr.

!
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6
u8. A8lLL uAZA PL88AS 26/01/2014
lA8MACCLCClA l - unl1LC 2
MICAMNTOS SIMPATICOMIMTICOS
ModIcnmonfos quo ImIfnn nI SIsfomn
SImfIco
IjomIo l: AdronnIInn o IInofrInn.
IsfImuIn Ios rocoforos bl ( Cornzon )y b2
( bronquIos)
Ovguno SImptIco PuvuImputIco
Covuzn- IvecuencIu
CuvdIucu
Aumentu
( b1)
IsmInuye
Covuzn- Iuevzu de
ContvuccIn
Aumentu
( b1)
Pu!mn- BvonquIo Re!uJu (b2)
( BvoncodI!utucIn)
Contvue e! bvonquIo (
BvoncoconstvIccIon)

!
.

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?
A!IA!IA O IIIII!IA
Is ufIIIzndn on oI frnfnmIonfo doI Inro CnrdInco
( dIsmInucIon do In frocuoncIn y fuorzn doI
cornzon) , yn quo nI unIrso n Ios rocoforos bl
numonfn In frocuoncIn cnrdIncn y In fuorzn doI
cornzon
!fIIIzndn on frnfnmIonfo CrIsIs AsmnfIcn
( IronquIo confrndo) yn quo nI unIrso nI rocofor
b2 roInjn Ios bronquIos y Io nbro .

!
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B
MICAMNTOS
SIMPATICOMIMTICOS
IjomIo 2: SnIbufnmoI
Acfun on Ios !ocoforos b2
So ufIIIzn on oI TrnfnmIonfo doI Asmn
( IroncoconsfrIccIon) yn quo nI unIrso nI rocofor
b2 cnusn IroncodIInfncIon ( Aorfurn doI bronquIo)
Ovguno SImptIco PuvuImputIco
Pu!mn- BvonquIo Re!uJu (b2)
( BvoncodI!utucIn)
Contvue e! bvonquIo
(
BvoncoconstvIccIon)

!
.

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9
SIMIATICO!ITICOS (IHIII A!
SIMIATICO)
IjomIo: MoforoIoI
So uno nI rocofor bl y Io InhIbo ( Ifocfo
confrnrIo)
\tI!Izudo en e! tvutumIento de !u
HIpevtensIn yu que u! InLIbIv u! sImptIco
dIsmInuye !u IvecuencIu y !u Iuevzu de
contvuccIn dIsmInuyendo In rosIon nrforInI
Ovguno SImptIco PuvuImputIco
Covuzn- IvecuencIu
CuvdIucu
Aumentu
( b1)
IsmInuye
Covuzn- Iuevzu de
ContvuccIn
Aumentu
( b1)

!
.

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10
IA!ASIMIATICOMIMITICOS
ModIcnmonfos quo ImIfnn nI nrnsImnfIco
IjomIo: IofnnocoI
TrnfnmIonfo do In nfonIn vosIcnI yn quo numonfn
In confrnccIon do In vojIgn.
Ovguno SImptIco PuvuImputIco
stomugo ,
IntestInos y
VesIcu!u
IsmInuye !u
MotI!Idud
IsmInuye !us
SecvecIones
Aumentu !u
MotI!Idud
Aumentu !us
SecvecIones
VeJIgu \vInuvIu Re!uJu Contvue !u veJIgu

!
.

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11
PARASIMPATICOIITICOS ( INHIB I
PARASIMPATICO )
IjomIo l : AfroInn
!fIIIzndn on oI TrnfnmIonfo do IrndIcnrdIns
Crnvos ( IrocuoncIn cnrdIncn IsmInuIdn cnsI
nro)
AI InhIbIr nI nrnsImfIco hnco oI ofocfo
confrnrIo ocnsIonnndo numonfo do In frocuoncIn
cnrdIncn
Ovguno SImptIco PuvuImputIco
Covuzn-
IvecuencIu
CuvdIucu
Aumentu
( b1)
IsmInuye

!
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lA8MACCLCClA l - unl1LC 3
PARASIMPATICOIITICOS
IjomIo 2: IscooInmInn HIoscInn ( ConocIdn
como IuscnInn)
Is un nnfI-osnsmodIco
!fIIIzndo on oI frnfnmIonfo doI CoIIco MonsfrunI (
!foro confrnIdo) , CoIIco VosIcnI o CoIIco
InfosfInnI yn quo roInjn osfos orgnnos
Ovguno SImptIco PuvuImputIco
stomugo , IntestInos
y VesIcu!u
IsmInuye !u
MotI!Idud y IsmInuye
!us SecvecIones
Aumentu !u MotI!Idud y
e! tono
Aumentu !u
SecvecIones
VeJIgu \vInuvIu Re!uJu Contvue !u veJIgu

!
.

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13
!I I!!OM!SC!!A! O I!ACA
MIOI!!A!
VesIcu!us con
NeuvotvunsmI
sov
VesIcu!us con
NeuvotvunsmI
sov
Membvunu
PvesInuptIcu
Membvunu
PvesInuptIcu
spucIo
SInuptIco
spucIo
SInuptIco NeuvotvunsmIso
v
AcetI!co!Inu
NeuvotvunsmIso
v
AcetI!co!Inu
Receptoves
NIcotInIcos
Receptoves
NIcotInIcos

!
.

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!
I
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14
!I I!!OM!SC!!A!
Todos Ios muscuIos do nuosfro cuoro osfn
Inorvndos .
!n unIon nouromuscuInr os In unIon do In
formInncIon norvIosn con oI muscuIo y su funcIon
os mnnfonor un fono ndocundo doI muscuIo, SI no
oxIsfIorn oI muscuIo osfnrn fIcIdo y no
ormIfIrn movImIonfos.

!
.

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!

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S
15
COMO I!CIOA !A !I
I!!OM!SC!!A!
l. II nourofrnnsmIsor ( AcofIIcoIInn) vInjn n frnvos
doI norvIo on voscuIns hnsfn quo IIogn n In
formInncIon norvIosn.

!
.

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16
2. In In formInncIon norvIosn In voscuIn so uno con
In mombrnnn rosInnfIcn nrn IIbornr oI
nourofrnnsmIsor nI osncIo sInfIco.
VoscuIns con
ourofrnnsmIso
r
VoscuIns con
ourofrnnsmIso
r
Mombrnnn
IrosInnfIcn
Mombrnnn
IrosInnfIcn
ourofrnnsmIsor
!Iborndo on oI
osncIo sInnfIco.
ourofrnnsmIsor
!Iborndo on oI
osncIo sInnfIco.

!
.

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!

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1?
3. In oI osncIo sInfIco ocurro In unIon doI
nourofrnnsmIsor ncofIIcoIInn con su rocofor
nIcofnIco. AI unIrso nourofrnnsmIsor- rocofor
hnco quo oI muscuIo fongn un ndocundo fono
muscuInr
ourofrnnsmIsor
( AcofIIcoIInn)
ourofrnnsmIsor
( AcofIIcoIInn)
!nIon
ourofrnnsmIsor
AcofIcoIInn con
!ocofor IcofInIco.
!nIon
ourofrnnsmIsor
AcofIcoIInn con
!ocofor IcofInIco.

!
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1B
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lA8MACCLCClA l - unl1LC 4
MIICAMITOS I!OQ!IAO!IS I !A
I!ACA MIOI!!A!
Hny ModIcnmonfos quo so unon n Ios rocoforos
nIcofInIcos o ImIdon quo In ncofIIcoIInn so unn, so
IInmnn bIoquodoros do In Incn mIonournI.
AI no unIrso In ncofIIcoIInn-rocofor nIcofInIco
ocncIonn fIncIdoz muscuInr ( fnIfn do fono )

!
.

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I
I
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19
MIICAMITOS I!OQ!IAO!IS I !A
I!ACA MIOI!!A!
ModIcnmonfo
IIoquonndo nI
rocofor
ModIcnmonfo
IIoquonndo nI
rocofor
ourofrnnsmIsor
( AcofIIcoIInn )
ourofrnnsmIsor
( AcofIIcoIInn )

!
.

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20
FARMACOS ADRENERGICOS
Y BLOQUEADORES
ADRENERGICOS

!
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21
Sntesis de catecolaminas
Tirosina-hidroxilasa
TIROSINA
L-DOPA
DOPAMINA
NORADRENALINA
ADRENALINA
Descarboxilasa
Dopamina- -hidroxilasa
N-metiltransferasa

!
.

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22
Sitios de Accin de drogas sobre la transmisin de las Catecolaminas

!
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23
Receptores Adrenrgicos
Postsinpticos:
1
,
1
,
2
Presinpticos:
2

!
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24
u8. A8lLL uAZA PL88AS 26/01/2014
lA8MACCLCClA l - unl1LC 3
Receptor presinptico -2
Seal para frenar (STOP) la
liberacin de Noradrenalina (NA)

!
.

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25
SNA
Receptores 1: localizacin y respuestas
Msculo liso vascular: constriccin
arteriolas pequeas.
Otros msculos lisos: Constriccin
de
Dilatador del iris: midriasis
Trgono y esfnteres
Prstata y conducto deferente
Glndulas secretoras de moco:
inhibicin de las secreciones nasal
y bronquial

!
.

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!

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I
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I
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S
26
Corazn: Estimulacin de la
funcin cardaca: inotropismo y
cronotropismo (+)
Msculo esqueltico: Incremento
de la contractilidad; aumento del
temblor (
2
).
Grasa: liplisis ( cidos grasos
circulantes,
2
? )
SNA
Receptores
1
: localizacin y respuestas

!
.

A
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I
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!

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S
2?
Msculo liso vascular: relajacin
arteriolas grandes (muscular,
coronarias) y venas
Msculo liso bronquial: relajacin
Utero: relajacin musculatura
uterina (a trmino).
Hgado: Glucogenlisis
(Glicemia).
Pncreas: estimula la secrecin
de insulina
SNA
Receptores
2
: localizacin y respuestas

!
.

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2B
CLASIFICACION DE LOS RECEPTORES ADRENERGICOS
Receptor
adrenrgico
Protena G Ejs. efectores
1 Gs Adenilato Ciclasa
Canales de Ca
++
L
2 Gs Adenilato Ciclasa
3 Gs Adenilato Ciclasa
1 Gq
Gq
Gq, Gi/Go
Gq
Fosfolipasa C
Fosfolipasa D
Fosfolipasa A2
? Canales de Ca
++
2 Gi 1, 2, 3
Gi
Gi/Go?
Adenilato Ciclasa
Canales de K
+
Canales de Ca
++
L y N
PLC, PLA2

!
.

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29
EFECTOS MEDIADOS POR DIFERENTES ADRENORECEPTORES
TEJIDO
1

2

1

2
Msculo liso
Vasos sanguneos Constriccin Constriccin Dilatacin
Bronquios Constriccin Relajacin
T.G.I.
No esfnter Relajacin
(hiperpolarizacin)
Relajacin
(no hiperpolariz)
Esfnter Contraccin Relajacin
tero Contraccin Relajacin
Vejiga
Detrusor Relajacin
Esfnter Contraccin
Msculo ciliar Relajacin
Corazn (+) Frecuencia
Msc Estriado (+) Fuerza Temblor
Hgado Glucogenlisis
Liberacin de K+
Glucogenlisis
Tejido Adiposo Liplisis
Term nerviosas
Adrenrgica (-) Liberacin (+) Liberacin
Colinrgica (-) Liberacin
Glndula salival Liberac de K+ Secrec. amilasa
Plaquetas Agregacin
Mastocitos (-) Histamina
2 Mensajeros IP3 DAG AMPc AMPc AMPc

!
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31

!
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32
ADRENALINA: Estimula receptores y . Efectos complejos a nivel
del rgano diana.
NO ATRAVIESA LA BHE
Presin arterial: i.v. Aumento de la PAM, proporcional a la dosis.
1)efecto inotrpico positivo
2)efecto crontropo positivo
3)vasoconstriccin de lechos vasculares
En dosis pequeas puede provocar disminucin de la presin arterial.
Receptores -2 vasodilatadores mas sensibles que constrictores

!
.

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33
Efectos en el msculo liso:
Relaja el msculo liso G.I.,
Disminuye el tono y la amplitud de las contracciones espontneas.
El estmago se relaja y se contraen los esfnteres pilrico e
ileocecal.
A nivel del msculo liso uterino, induce relajacin.
Efectos respiratorios:
Relaja el msculo bronquial (2).
Efectos metablicos:
Consumo de oxgeno aumenta 25% con dosis teraputica
Metabolismo de glucgeno y grasas a glucosa y cidos grasos libres.
Aumenta conc. Plasmtica . Induce hiperglicemia
Efectos SNC
Alteracin de la funcin cerebral y la conducta. Ansiedad y debilidad

!
.

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I
I
!

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I
!
I
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S
34
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Vasoconstriccin (+ anestsicos locales):
Retrasa la absorcin
Prolonga la anestesia
reduce toxicidad sistmica potencial
Reduccin de hemorragia superficial (tpica)
Inversin de hipotensin por shock anafilctico
Mantencin de la presin durante anestesia medular
Reanimacin cardaca (preferencia: masaje cardaco y desfibrilacin
elctrica)
Se usaba para aliviar ataques de asma (subcutnea, o i.m.)
Urticaria, edema angioneurtico
AL

!
.

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I
I
!

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I
!
I
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S
35
Formas de administracin
Va oral: efecto metablico de primer paso
Parenteral
Intravenosa
Incompatibles con soluciones alcalinas.
Evitar extravasacin
Otras
Monitorizacin del paciente

!
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36
u8. A8lLL uAZA PL88AS 26/01/2014
lA8MACCLCClA l - unl1LC 7
EVENTOS ADVERSOS
Cardacas (+
1
): (especialmente adrenalina)
arritmias rpidas
incremento del consumo de oxgeno en el
miocardio.
Vasculares (+
1
): (especialmente
Noradrenalina)
incremento excesivo de la PA
dficit de riego en tejidos perifricos
necrosis tisular por extravasacin.

!
.

A
!
I
I
!

A
Z
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I
!
I
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3?
1.- de accin preferente -1
a) fenilet ilaminas: fenilefrina, fenilpropanolamina, etilefrina
b) deriv. I midazolnico: cirazolina
Inducen vasoconstriccin arterial notable
Aumento presin arterial
Bradicardia refleja
Vas de administracin: oral, subcutnea o intramuscular y tpica
Cirazolina y fenilefrina pueden activar a receptores beta, pero slo en altas
concentraciones.
Usos teraputicos: tratamiento de la hipotensin, descongestivo nasal, midritico.
c) aminas alift icas: propilhexedrina, nafazolina, oximetazolina,
tetrahidrozolina (tetrazolina), xilometazolina, fenoxazolina, tramazolina y
clorobutanol.
Aplicadas localmente, su accin 1 se limita a producir vasoconstriccin de las
mucosas; por ello provocan descongestin de mucosas respiratorias y de la
conjuntiva.
La duracin de efectos por va tpica es variable entre los diferentes
preparados con perodos mximos entre 4 (fenilefrina) y 12 horas (oximetazolina,
xilometazolina).
AGONISTAS -ADRENERGICOS

!
.

A
!
I
I
!

A
Z
A

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I
!
I
A
S
3B
Mefentermina:
Agonista 1 selectivo, acta de manera directa e indirecta.
Se utiliza para prevenir la hipotensin que ocurre al utilizar
anestesia raqudea.
Efectos adversos: Estimulacin del SNC, incremento de
la presin arterial y arritmias.
Metaraminol:
Agonista -1 selectivo, de accin importante sobre el
sistema vascular.
Util en estados hipotensivos y crisis de taquicardia
auricular paroxstica.
AGONISTAS -ADRENERGICOS

!
.

A
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I
I
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I
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39
AGONISTAS -ADRENERGICOS
2.- de accin preferente -2
Clonidina:
Activa a los receptores -2 adrenrgicos del SNC (centro cardiovascular).
muestra actividad vasoconstrictora local pero, por va sistmica, causa
hipotensin paradojal.
Diarrea en pacientes diabticos con neuropata autonmica; incrementa la
absorcin de NaCl y lquidos e inhibe la secrecin de HCO3-.
Usada en el sndrome de abstinencia a narcticos, alcohol y tabaco.
Transdrmico, til en los bochornos de la menopausia.
til en el diagnstico de hipertensin y feocromocitoma, en este ltimo una
dosis nica de clonidina no disminuye los niveles de noradrenalina.
-metil Dopa:
2 selectivo, efectos similares a la clonidina
En general, los agentes 2-adrenrgicos y en especial la clonidina, producen
analgesia cuando son aplicados localmente a nivel espinal y potencian los
efectos
analgsicos centrales de los frmacos opioides administrados por va
sistmica, epidural o intratecal, as como la accin analgsica de los
anestsicos locales, aplicados por va espinal.
Otros ejemplos:
Guanfacina-hipertensin arterial
Guanabenz hipertensin arterial
40

!
.

A
!
I
I
!

A
Z
A

H
I
!
I
A
S
1.- de accin preferente -1
Se caracterizan por estimular la
actividad cardaca; tericamente
incrementarn tanto la contractilidad
como la frecuencia cardaca; sin
embargo, existen notables diferencias
en relacin con el efecto de la
isoprenalina.
AGONISTAS -ADRENERGICOS

!
.

A
!
I
I
!

A
Z
A

H
I
!
I
A
S
41
2.- de accin preferente -2
A partir de la orciprenalina, en la que se apreciaba
mayor actividad 2 que 1, se ha introducido un
gran nmero de productos con gran selectividad
por los receptores 2; muchos de ellos, adems, se
pueden administrar por va inhalatoria (aerosol y
cmaras de inhalacin), con lo que se incrementa
an ms la seleccin de la accin broncodilatadora.
A pesar de ello, con dosis altas o en administracin
parenteral llegan a producir palpitaciones y
taquicardia
AGONISTAS -ADRENERGICOS

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SALBUTAMOL (Albuterol) Agonista 2 selectivo.
Tratamiento a largo plazo de enfermedades obstructivas
de las vas respiratorias y broncoespasmo.
Es eficaz por va oral o inhalatoria. Inhalado produce broncodilatacin
en 15; sus efectos persisten por tres a cuatro horas.
Sus efectos CV considerablemente ms dbiles que los del isoproter.
En el tratamiento del asma:
Activan receptores pulmonares que relajan el msculo liso bronquial
Disminuyen la resistencia de las vas respiratorias
Suprimir la descarga de leucotrienos e histamina desde los mastocitos
Fomentan la funcin mucociliar
Disminuyen la permeabilidad microvascular
Posiblemente inhiben a la fosfolipasa A2.
Efectos Adversos
Temblor del msculo estriado ( 2); Inquietud, aprensin, ansiedad,
leve taquicardia

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Fenoterol y la terbutalina, a dosis equipotentes,
presentan similar accin broncodilatadora que salbutamol
Fenoterol es ms potente que el salbutamol y la
terbutalina, por lo que incrementos excesivos pueden
originar ms efectos secundarios
Terbutalina provoca menos efectos adversos que el
salbutamol.
Formoterol y el salmeterol son agonistas 2-
adrenrgicos que tienen una duracin de efectos
prolongada hasta 12 horas.
Procaterol oral presenta un efecto particularmente
prolongado que puede alcanzar las 8-12 horas.
Otros estimulantes -adrenrgicos con actividad
preferente de tipo 2 son bitolterol, tulobuterol y el
clembuterol.
El bitolterol es un profrmaco que por efecto de las
esterasas pulmonares pasa a colterol, un frmaco con
estructura de catecolamina y efectos selectivos .
El clembuterol es un frmaco muy similar al salbutamol en
cuanto a efecto y eficacia clnica.

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RITODRINA
Agonista -2, relajante uterino. Se administra i.v. a pacientes
seleccionadas para detener el trabajo de parto prematuro, si da
resultado, se instaura un tratamiento por v.o.
Efectos adversos:
Hiperglicemia,
Hipopotasemia,
PAM cambios ligeros,
Taquicardia,
Aumento de secrecin de renina.
Disminuye excrecin de Na
+
, Ca
++
y agua por los riones.
Contraindicaciones: Cardiopatas, Diabetes en el gestante.

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Efedrina:
y agonista, adems intensifica la descarga de NA desde las Neuronas simpticas
Acciones farmacolgicas:
Aumenta la FC, gasto cardaco, Resistencia vascular perifrica, PAM; Aumenta
resistencia al vaciamiento vesical,
Por activacin beta pulmonar induce broncodilatacin
Atraviesa la BHE (Estimulante del SNC)
Produce midriasis
Farmacocintica: se absorbe por completo por va oral y pasa la barrera
hematoenceflica. Sufre parcialmente metabolismo (desaminacin y N-
desmetilacin), eliminndose una buena proporcin en forma activa por la orina; la
eliminacin aumenta en orina alcalina. La vida media es de 3-6 horas.
Usos teraputicos: Alivio de la congestin nasal
Efectos adversos: Hipertensin, arritmias e insomnio.
Anlogos: Pseudoefedrina, fenilpropanolamina en uso oral para el alivio de la
congestin nasal, en la rinitis vasomotora, rinitis alrgica y rinitis aguda
AGONISTAS ADRENERGICOS DE
ACCION MIXTA

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INHIBIDORES DEL APETITO
Anfetamina ( y , perifricos, descarga de aminas bigenas en el cerebro)
Derivados:
Dextroanfetamina
Clorhidrato de anfetamina
Acciones farmacolgicas: activa sistemas noradrenrgicos y dopaminrgicos
Provocan una activacin generalizada, con sensacin de euforia, insomnio,
prdida de apetito, etc.
Farmacocintica
se absorbe muy bien por va gastrointestinal.
Atraviesa la BHE
Tiene accin prolongada ya que no es metabolizada ni por la MAO ni por la
COMT.
Parte es metabolizada por enzimas microsmicas hepticas y el 30- 50 % se
elimina por la orina en forma activa.
Derivados indirectos:
Fenilpropanolamina
Clorhidrato de dietilpropin
Clorhidrato de fenfluramina
Mazindol
Metilfenidato

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SISTEMA DOPAMINRGICO

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DOPAMINA: Precursor de NA y A. Modulador del movimiento (SNC).
Sustrato de la MAO y COMT; sin eficacia por va oral
Presin arterial:
En dosis pequeas (0,5 g/kg/min):
1) interacta con D1, lechos renal, mesentrico y coronario. (+)adenilato ciclasa,
AMPc, vasodilatacin.
2) Aumenta tasa de filtracin glomerular, aumenta el flujo sanguneo renal y la
excrecin de sodio.
Utilidad: Gasto cardaco bajo con alteracin de la funcin renal, shock
cardiognico e hipovolmico.
En dosis elevadas (4 5 g/kg/min):
Efecto inotrpico + en el miocardio ( 1).
Liberacin de NA desde las terminales nerviosas
Aumenta la presin sistlica, sin efecto en la diastlica
Activa alfa 1 vasculares, vasoconstriccin
En situaciones de shock, deben vigilarse la presin arterial y la funcin renal.

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DOPAMINA
Aplicacin teraputica: Algunos tipos de shock, pacientes con
oligouria y con resistencia vascular perifrica baja o normal.
Eficaz en:
Tratamiento de shock cardiognico y sptico
Hipotensin profunda despus de la eliminacin de
feocromocitoma

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a) Feniletilaminas. Son la dopamina (DA) y sus derivados
directos por sustitucin : epinina (N-metil-DA) y su
profrmaco ibopamina, y derivados N-disustituidos (p. ej.,
dopexamina).
b) Aminotetralinas y aminoindanos. Destacan la 5,6-
dihidroxi-2-aminotetralina (5,6-ADTN), la 6,7-ADTN y otros
derivados.
c) Derivados ergticos. Tienen accin agonista pura o
parcial, segn el tipo de receptor. Se encuentran los
derivados peptdicos (p. ej., bromocriptina) y los
derivados ergolnicos (p. ej., pergolida, lisurida y
elimoclavina).
d) Octahidrobenzoquinolinas y derivados indlicos.
e) Aporfinas. Destacan la apomorfina y la N-
propilnorapomorfina.
f) Estructura variada: benzazepinas (fenoldopam) y
piribedilo.
g) Inhibidores de la dopamina -hidroxilasa (p. ej.,
SKF102628)
AGONISTAS DOPAMINERGICOS

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ANTAGONISTAS
ARNRGICOS

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CLASIFICACIN DE LOS
ANTAGONISTAS
-ADRENRGICOS,
DE ACUERDO AL TIPO DE BLOQUEO

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ANTIADRENERGICOS
ANTAGONISTAS ALFA NO-SELECTIVOS (1 y 2)
FENOXIBENZAMINA:
Provoca disminucin de la presin arterial e hipotensin postural.
Incrementa la frecuencia cardaca.
Se utiliza en el feocromocitoma (Perodos cortos) controlando las
crisis graves de hipertensin.
Minimiza la contraccin y lesin del miocardio

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ANTAGONISTAS 1
PRAZOSIN: afinidad 1 1000 veces > 2
Bloquea 1 en arteriolas y venas
Disminuye resistencia vascular perifrica y retorno venoso
No aumenta la frecuencia cardaca
Se absorbe bien por va oral. Biodisponibilidad: 50 70%
Metabolismo Heptico, excrecin renal. t1/2: 2 3 h
Duracin : 4 - 6 hrs.
1era dosis al acostarse
TERAZOSIN
Menos potente que prazosin. Biodisponib. > 90%; t
1/2
: 12 h
Accin: < 18 h

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ANTAGONISTAS 1
DOXAZOSIN
t
1/2
: 10- 20 h
Accin: Hasta 36 h
La mayor parte de sus metabolitos se eliminan por el excremento
RAM:
Fenmeno de 1era dosis: Hipotensin postural, sincope 30-
90 min despus.
Cefalalgias, mareos, somnolencia nuseas.

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USO CLINICO DE LOS ANTAGONISTAS 1
URGENCIAS HIPERTENSIVAS DEBIDAS A AGONISTAS ALFA
(FEOCROMOCITOMA)
HIPERTENSION CRONICA
ENFERMEDAD VASCULAR PERIFERICA ( SINDROME DE RAYNAUD)
OBSTRUCCION URINARIA POR HIPERTROFIA PROSTATICA
DISFUNCION SEXUAL MASCULINA
(INYECCION DIRECTA EN EL PENE COMBINACION DE FENTOLAMINA
CON PAPAVERINA)
ANTAGONISTAS 2
YOHIMBINA
USO CLINICO: IMPOTENCIA MASCULINA

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CLASIFICACIN DE LOS ANTAGONISTAS
-ADRENRGICOS,
EN FUNCIN DE LOS
RECEPTORES QUE BLOQUEAN

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BLOQUEADORES NO-SELECTIVOS.
PROPRANOLOL:
Estabilizador de membrana
Carece de actividad simptica intrnseca
Hipertensin, angina, arritmias (i.v.)
TIMOLOL
No es estabilizador de membrana, carece de actividad simpatica intrnseca.
Disminuye Presin intraocular
Uso en hipertensin ocular, glaucoma de ngulo abierto crnico.
No hay para va oral.
Puede producir efectos adversos en pacientes asmticos o en enfermos de
insuficiencia cardaca congestiva
PINDOLOL
Posee actividad simpatica intrnseca, tiene baja estabilizacin de membrana.
Reducciones leves de la FC y PAM en reposo.
Preferente en pacientes con disminucin de reserva cardaca o proclives a la
bradicardia.
Bloquean los incrementos de FC y gasto cardaco inducido por el ejercicio
NADOLOL, SOTALOL

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BLOQUEADORES 1 o cardioselectivos.
Ventaja sobre los beta no selectivos. Preferencia en pacientes
asmticos y en pacientes diabticos
METOPROLOL
Carente de actividad simpatica intrnseca. Tratamiento hipertensin
arterial
ATENOLOL
Carece de actividad simpatica intrnseca; Dosis mnima 50 mg/da
Mximo efecto se logra con dosis de 100 mg/da, por sobre esta dosis
no hay proporcionalidad.
ACEBUTOLOL : actividad simpatica intrnseca
BETAXOLOL
Preparado oftlmico contra el glaucoma y en formulacin oral para
hipertensin general. Induce menos broncoespasmo que los
preparados oftlmicos de Timolol
ESMOLOL se hidroliza rpidamente por las esterasas de los
eritrocitos, se aplica i.v. en pacientes con taquicardia ventricular

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