SEMINARIO 1: FARMACOCINTICA

1. Cmo se absorbe? cmo se distribuye? cmo se biotransforma? cmo se

excreta? El frmaco administrado al paciente

Farmacocintica.- estudia la evolucin del frmaco en el organismo, comprende:
Absorcin
Distribucin
Metabolismo (biotransformacin)
Excrecin















a) Absorcin: Proceso de transporte del frmaco desde el lugar de
administracin hasta la circulacin sistmica.
- Estomago
- Intestino Delgado ( mayor absorcin)
- Pulmones
- Otros (mucosas, transdrmica)
Las membranas celulares son atravesadas por el frmaco para llegar a la
circulacin. El desplazamiento de este es predominantemente por difusin
pasiva y va a depender de su tamao y forma molecular, grado de
ionizacin (figura 1), polaridad, liposolubilidad y de su enlace con protenas
sricas y tisulares.
Efecto de primer paso (figura 2)








FIGURA 1.- Comparacin entre frmaco ionizado y no ionizado



















FIGURA 2.- Absorcin al administrar frmaco por va enteral
b) Distribucin: el frmaco se distribuye en los lquidos intersticiales e
intracelulares.
Los elementos que rigen la rapidez de llegada y la posible cantidad de
frmaco que se distribuye en los tejidos son el gasto cardaco, la corriente
sangunea regional y el volumen hstico.
El hgado, riones, encfalo y otros rganos con gran riego sanguneo
reciben la mayor parte del medicamento, en tanto que es mucho ms lenta
la llegada del mismo a msculos, vsceras, piel y grasa.

- Protenas plasmticas.- albumina y glucoprotena cida a 1, etc.
- Fijacin hstica ( grasa y hueso)
- Sistema nervioso central y lquido cefalorraqudeo

c) Metabolismo: Las reacciones de biotransformacin generan metabolitos
inactivos ms polares para que se excreten con mayor facilidad al exterior.















- Fase I o funcionalizacin .- Exponen al grupo funcional del compuesto
original por medio de oxidacin, reduccin, hidrolisis, provocando la
prdida de la actividad farmacolgica (profrmaco) Retculo
endoplsmico
- Fase II o conjugacin .- Forma un enlace covalente entre un grupo
funcional del compuesto original (metabolito de fase I) con derivados
endgenos: cido glucornico, sulfato, glutatin, aminocidos o
acetato. citosol
d) Excrecin:
- Rin filtracin glomerular, secrecin tubular activa, reabsorcin
tubular pasiva
- Sistema Biliar
- Otras vas (Intestino, saliva, sudor, leche materna, pulmn, etc.)












2. Qu efectos secundarios podran presentarse en el paciente?
Existen distintos tipos de efectos secundarios segn su origen. As, se puede hablar
de efectos secundarios, txicos o adversos.
Los efectos secundarios adversos no son los efectos teraputicos deseados, sino
aquellos inevitables que padecen todos los sujetos con las dosis normales. Por
ejemplo, los antihistamnicos utilizados contra la alergia dan casi siempre
somnolencia.
Los efectos txicos tambin son inevitables pero slo sobrevienen cuando hay
sobredosis.

Efectos secundarios ms usuales:
Efectos adversos neurolgicos, psicolgicos y conductuales: vrtigo,
anorexia, somnolencia, agitacin, confusin, depresin, irritabilidad,
insomnio, convulsiones, problemas de la vista
Efectos adversos cutneos o mucosos: sequedad cutnea o de las mucosas,
alopecia, sudores, rubores, erupciones, prurito, edema, ginecomastia,
fotosensibilidad.
Efectos adversos digestivos: son muy variados y suelen aparecer con casi
todos los medicamentos. Los principales son diarrea, nuseas, vmitos,
estreimiento, gases, dolores abdominales...
Efectos adversos urinarios y sexuales: retencin urinaria, coloracin de la
orina, litiasis, ginecomastia, impotencia, problemas de la libido, de la regla.
Efectos adversos dolorosos: cefaleas, dolor articular, muscular y abdominal.
Otros efectos: anomalas sanguneas, hepatitis, tos, fiebre, hipotensin
ortosttica.

3. Qu riesgos de interacciones farmacolgicas existen?
Riesgo farmacodinmico:
Sndrome neurolptico maligno.- dosis elevadas por neurolpticos
potentes.
Sndrome serotoninrgico.- sobredosificacin de frmacos que aumenten el
tono serotoninrgico o por la interaccin de estos con frmacos con
acciones parecidas o que incrementen sus concentraciones plasmticas.
Prolongacin del segmento QT.- cuadro de arritmia
Riesgo farmacocintico:
Absorcin
- Cambios en el pH gastrointestinal (omeprazol y sales de hierro)
- Formacin de quelatos
- Alteracin de la motilidad intestinal (opiceos)
- Toxicidad gastrointestinal
- Alteracin en la absorcin (miconazol y warfarina)
Distribucin
- Desplazamiento de la unin de protenas plasmticas
Metabolismo
- Inhibicin enzimtica
- Induccin de sntesis de protenas del p450
Excrecin
- Variacin del pH de la orina
- Variacin de la secrecin tubular de frmacos

4. Cmo podran disminuir los efectos secundarios?
- Evitar la prescripcin de frmacos que inhiban o induzcan
significativamente las enzimas
- Administrar frmacos que no tenga consecuencias graves si su
metabolismo se prolonga o se reduce
- Prescribir frmacos que se eliminen por varias vas metablicas
- Controlar concentraciones plasmticas del frmaco