xido Nitroso

Mecanismo de accin y formas de empleo

La nica va de administracin del xido nitroso es pulmonar. Por lo general se inhala
una mezcla de 65% de oxgeno y 35% de xido nitroso. La administracin de xido
nitroso a 100% puede producir asfixia y muerte. Su mecanismo de accin consiste en
llegar al cerebro a travs de las vas respiratorias y disminuir la actividad normal de
las neuronas. Dependiendo de su concentracin puede ocasionar: analgesia,
excitacin, anestesia quirrgica (que se manifiesta por prdida de la conciencia y
amnesia) o depresin total del sistema respiratorio (que sin apoyo artificial produce
coma y muerte).

Reacciones adversas
Nuseas, vmitos; aumento de la presin/volumen de las cavidades areas del
organismo; anemia megaloblstica o granulocitopenia (en tto. > 24 horas); euforia,
trastornos psicodislxicos.

Indicaciones teraputicas
Coadyuvante de la anestesia general, en asociacin con todos los agentes de anestesia
administrados va intravenosa o por inhalacin. Coadyuvante de la analgesia en el
quirfano o en la sala de trabajo.

Halotano
Mecanismo de accin
No se conoce el mecanismo exacto por el cual los anestsicos por inhalacin producen
prdida de la percepcin de las sensaciones e inconsciencia. Los mecanismos
propuestos se basan en la teora de Meyer-Overton, que demuestran la correlacin
entre la potencia de un anestsico y su solubilidad en aceite. Pueden interferir en el
funcionamiento fisiolgico de las membranas de las neuronas del cerebro mediante
una accin en la matriz lipdica de la membrana.

Reacciones adversas.
Presenta una hepatotoxicidad variable, desde ictericia leve a necrosis heptica. Otras
reacciones adversas son: confusin, alucinaciones, temblores, nuseas y vmitos.

Indicaciones Teraputicas
Induccin y mantenimiento de anestesia general. Su condicin de no inflamable lo
hace de eleccin para emplear el electrocauterio o hacer diagnsticos radiolgicos. Es
til en la ciruga torcica por permitir mejor control de la respiracin, la depresin y
las secreciones de la mucosa.

Desflurano
Mecanismo de accin
Va inhalatoria, produce la prdida de conciencia y de la sensacin de dolor




Reacciones adversas
Leucocitosis, cefalea, aumenta circulacin cerebral, arritmias, hipotensin,
hipertensin, depresin respiratoria, bronco y laringoespasmo, aumenta salivacin,
nusea, vmitos, hepatitis.

Indicaciones teraputicas
Induccin de la anestesia en adultos y mantenimiento de la anestesia en adultos y
nios.

Lidocana
Mecanismo de accin
Anestsico local; bloquea la propagacin del impulso nervioso impidiendo la entrada
de iones Na + a travs de la membrana nerviosa.

Reacciones adversas
Va sistmica: hipotensin, bradicardia y posible paro cardiaco; espasmos generales,
prdida de conocimiento. En raquianestesia: dolor de espalda, cefalea, incontinencia
fecal y/o urinaria, parestesia, parlisis de las extremidades inferiores y problemas
respiratorios. Va tpica (apsito): reaccin en lugar de administracin (quemazn,
dermatitis, eritema, prurito, erupcin, irritacin cutnea, vesculas)

Indicaciones teraputicas y Posologa
- Sol. inyectable 1, 2 y 5%: anestesia local por infiltracin y bloqueos de nervios.
Ajustar dosis individualmente, usando la menor dosis requerida. Ads., mx. 200 mg;
nios, mx. 3-5 mg/kg.
- Sol. inyectable hiperbrica 5%: anestesia subaracnoidea para: intervenciones
quirrgicas en el abdomen (75-100 mg) y anestesia espinal inferior en obstetricia
(parto vaginal normal, cesrea y partos que requieran manipulacin intrauterina: 50
mg). Ajustar dosis individualmente, usando la menor dosis requerida; las dosis
mencionadas son las usuales.
- Aerosol 10%: anestsico de mucosa en ciruga, obstetricia (20 pulverizaciones),
odontologa (1 a 5 aplic.) y otorrinolaringologa (4-6 aplic.; en paracentesis: 1-2
aplic.). (1 pulveriz. = 10 mg). Ajustar dosis individualmente usando la menor dosis
requerida. Mx. 3 mg/kg/24 h.
- Crema 4%: anestesia tpica de la piel asociada a insercin de agujas. Aplicar una
capa gruesa uniforme, ads. y nios > 6 aos: 2-3 g, tiempo recomendado 60 min,
nunca superior a 2 h. Mx. 5 g/da. Nios < 6 aos: no se recomienda.
- Apsito adhesivo medicamentoso 5%: alivio sintomtico del dolor neuroptico
asociado a infeccin previa por herpes zoster (neuralgia posherptica). Ads. y
ancianos: cubrir zona dolorosa con el apsito, mx. 3 al mismo tiempo, 1 vez/da hasta
12 h; intervalo posterior sin apsito al menos 12 h. Pacientes < 18 aos: no se
recomienda.

Lidocana + epinefrina
Mecanismo de accin
Anestsico local asociado con un vasoconstrictor. Vase lidocana y epinefrina.

Reacciones adversas
Excitacin, agitacin, mareos, tinnitus, visin borrosa, nuseas, vmitos, temblores y
convulsiones.

Indicaciones teraputicas
Anestesia local dental, por infiltracin o bloqueo troncular

Bupivacina
Mecanismo de Accin
Bupivacaine produce un bloqueo de conduccin preveniendo el flujo de iones de sodio
mediante el sodio canales selectivos de ion en las membranas de nervio por medio de
eso disminuyendo el valor de alza de la potencialidad de accin y prevenir el umbral
desde ser alcanzar.

Reacciones Adversas
Reacciones Alrgicas: Las reacciones alrgicas a la bupuvacaina y otros anestsicos
locales es extremadamente rara (<1%). En la mayora de los casos las complicaciones
se deben a reacciones o toxicidad sistmica a los preservantes de las preparaciones
comerciales para el anestsico.
Sistema Nervioso Central: La severidad de las manifestaciones txicas del SNC a la
bupivacaina corresponden al aumento de las concentraciones en plasma de la droga.
Las altas concentraciones en plasma se presentan como entumecimiento,
insensibilidad y hormigueo. El aumento de las concentraciones en plasma (1.5 ug/ml)
producen desazn, vrtigo, tinnitus, con eventual mala pronunciacin al hablar y
convulsiones tnico-clnicas. La depresin del SNC puede producir hipotensin,
apnea e incluso la muerte.
Toxicidad Cardiaca Selectiva: El aumento de las concentraciones plasmticas de
bupivacaina pueden producir hipotensin, disritmias cardiacas, y bloqueo A-V
cardiaco por disminucin de la fase rpida de despolarizacin en las fibras de Purkinje
por el bloqueo selectivo de los canales del sodio.
Tambin se ha observado que en el embarazo se puede aumentar la sensibilidad a los
efectos cardiotxicos de la bupivacaina, por lo tanto el lmite de la concentracin de la
bupivacaina en la anestesia epidural para el uso obsttrico debe estar limitado por
debajo del 0.5%.

Indicaciones y Uso
1. Infiltracin local subcutanea.
2. Bloqueos de nervio perifrico.
3. Epidural.
4. Espinal.

PROPOFOL
Mecanismo de accin
Aunque el propofol tiene mltiples acciones farmacolgicas sobre el sistema nervioso
central, sistema cardiovascular, sistema respiratorio, metabolismo de los lpidos y
otros, el mecanismo de su accin es desconocido, si bien algunas evidencias sugieren
que puede aumentar la depresin del SNC mediada por el GABA.

Efectos sedantes: el propofol es un frmaco muy lipfilo que cruza muy fcilmente la
barrera hematoenceflica, por lo que sus efectos hipnticos son muy rpidos. Se
estima que los niveles plasmticos necesarios para la induccin de la anestesia
(grados 2 a 5 de la escala de Ramsay) oscilan entre 0.2 y 2.5 mg/ml, si bien existe una
gran variacin interindividual, lo que obliga a personalizar las dosis

Reacciones adversas
Debido a la multiplicidad de las condiciones de empleo del propofol, utilizacin
conjunta de otros frmacos, caractersticas de los pacientes, etc, son difciles de
evaluar las reacciones adversas realmente producidas por este frmaco y la incidencia
de las mismas. Efectos cardiovasculares: como regla general se manifiestan por
hipotensin y disminucin de la frecuencia cardaca que suelen tener lugar hasta un
26% de los pacientes de los pacientes sedados en las UVIs. Sin embargo estos efectos
son similares a los producidos por el midazolam y raras veces obligan a la
discontinuacin de la infusin.

En los nios se ha reportado el llamado sndrome de la infusin de propofol,
caracterizado por una intensa y sbita bradicardia, resistente a los tratamientos y
progresando a la asistolia, hepatomegalia como consecuencia de infiltraciones grasas,
lipemia, acidosis metablica y mioglobinuria y rabdomilisis. Estos sntomas, que
veces han producido una insuficiencia cardiovascular y la muerte, siempre han sido
asociados a dosis muy altas de propofol (> 4 mg/kg/h). Por estos motivos no se
recomienda la administracin del propofol en pediatra. Recientemente se han
descrito en adultos seriamente enfermos este mismo sndrome con dosis de propofol
de >5 mg/kg/hora. En la mayor parte de los casos, los pacientes recibieron una
infusin de propofol al 2% (la infusin al 1% es la mas usual)

Efectos neurolgicos: se han descrito movimientos incontrolados de la extremidades
en los pacientes peditricos y ms raramente parestesias e hipertona/distona

Dolor: la inyeccin intravenosa de propofol puede producir dolor local que puede ser
minimizado utilizando para la inyeccin las venas de mayor calibre el brazo o de la
fosa antecubital. Tambin se puede minimizar el dolor mediante la administracin de
lidocana al 1% (1 ml i.v.), se puede utilizar un bolus de 0.5 mg/kg o una dosis de 20 a
40 mg con oclusin venosa durante 20 seg.

Indicaciones y posologa

Induccin de la anestesia general
Administracin intravenosa (Anestesia general)
Adultos de < 50 aos: las dosis recomendadas son de 2-2.5 mg/kg administrada en
un bolo cada 10 segundos hasta la induccin de la anestesia
Adultos de > de 55 aos, pacientes debilitados o pacientes ASA III/IV: administrar
entre 1-1.5 mg/kg en un bolo cada 10 segundos hasta la induccin de la anestesia
Anestesia cardaca: 20 mg en un bolo cada 10 segundos hasta la induccin de la
anestesia (1-1-5 mg/kg)
Anestesia neuroquirrgica: 20 mg en un bolo cada 10 segundos hasta la induccin de
la anestesia (1-1-5 mg/kg)
Pacientes peditricos entre 3 y 16 aos: 2.5 a 3.5 mg/kg administrados en un bolo de
20-30 segundos.

Mantenimiento de la anestesia general:
Administracin intravenosa
Adultos de < 55 aos: las dosis recomendadas son de 6-12 mg/kg administradas en
infusin (100 a 200 mg/kg/min)
Adultos de > de 55 aos, pacientes debilitados o pacientes ASA III/IV: administrar
entre 3-6 mg/kg en infusin (50 a 100 g/kg/min)
Anestesia cardaca: la mayora de los pacientes pueden ser tratados con 100 - 150
g/kg/min + un opioide secundario (fentanil, alfentanil o equivalente) o con un
opioide primario (fentanil, alfentanil o equivalente) + 50 - 100 g/kg/min de propofol
Anestesia neuroquirrgica:100 a 200 g/kg/min (6 a 12 mg/kg/h).
Pacientes peditricos entre 2 meses de edad y 16 aos: 125 a 300 g/kg/min (7.5 a
18 mg/kg/h)

Sedacin anestsica monitorizada:
Administracin intravenosa
Adultos de < 55 aos: se recomiendan inyecciones o infusiones lentas para evitar la
apnea y la hipotensin. En la mayor parte de los casos se administran entre 100 y150
g/kg/min (6 a 9 mg/kg/h) durante 3 a 5 minutos o una inyeccin lenta de 0.5 mg/kg
en 3 a 5 minutos seguida de una infusin de mantenimiento. Para el mantenimiento se
utilizan infusiones de 25 a 75 g/kg/min (1.5 a 4.5 mg/kg/h) o bolos intermitentes de
10 o 20 mg
Adultos de > 55 aos, debilitados, o ASA III/IV: las dosis son similares a las de los
adultos, evitando inyecciones rpidas. Las dosis de mantenimientos son el 80% de las
utilizadas en adultos

Sedacin en adultos con respiracin asistida en Unidades de Cuidados Intensivos:
Administracin intravenosa
Adultos: la infusin debe iniciarse lentamente, con dosis de 0.3 mg/kg/hora (5
mg/kg/min), incrementando la velocidad de la infusin a razn de 5 a 10 mg/kg/min
hasta conseguir el nivel de sedacin deseado. Entre incremento e incremento debe
esperarse un mnimo de 5 minutos para que el frmaco pueda ejercer su efecto
mximo. La mayora de los adultos necesitan unas dosis de 0.3 a 3 mg/kg/hora (entre
5 y 50 mg/kg/min)

No recomienda la administracin de propofol para la sedacin en las UVIs en los nios
de menos de 3 aos. Se desconocen la eficacia y seguridad del frmaco en esta
poblacin.

Tiopental
Mecanismos de Accin
Los barbitricos deprimen el sistema de activacin reticular que juega un papel en el
despertar. Ellos disminuyen el ndice de disociacin del GABA de sus receptores. El
GABA produce un incremento en la conductancia del cloro a travs de los canales
inicos produciendo hiperpolarizacin y consecuentemente inhibicin de las
neuronas postsinpticas. Los barbitricos tambin deprimen selectivamente la
trasmisin en los gnglios simpticos del SN, que puede explicar para algunos el
descenso de la presin arterial que aparece despus de la inyeccin de los
barbitricos.
Reacciones adversas
Depresin cardiorrespiratoria, arritmias, tromboflebitis, cefalea, vmitos,
somnolencia, amnesia.

Indicaciones teraputicas y Posologa
Va IV exclusiva (sol. al 2-2,5%).
- Anestesia general. Induccin: ads., 50-70 mg a intervalos de 20-40 seg, IV lenta.
Mantenimiento (operaciones cortas): una sol. al 0,2-0,4% IV continua.
- Status epilptico: 75-125 mg (IV lenta) y hasta 250 mg.

Midazolam
Mecanismo de Accin
Las benzodiazepinas potencian el efecto inhibitorio del cido aminobutrico (GABA)
en las neuronas del SNC en los receptores benzodiazepina. Estos receptores estn
localizados cerca de los receptores del GABA dentro de la membrana neuronal. La
combinacin del GABA ligando/receptor manantiene un canal del cloro abierto
ocasionando hiperpolarizacin de la membrana que haciendo a la neurona resistente
a la excitacin.

Reacciones adversas
Sedacin, somnolencia, disminucin del nivel de conciencia, depresin respiratoria;
nuseas y vmitos.

Indicaciones teraputicas y Posologa
- Sedacin consciente antes y durante procedimientos diagnsticos o teraputicos con
o sin anestesia local:
IV: ads. < 60 aos: inicial: 2-2,5 mg; dosis de ajuste: 1 mg; total: 3,5-7,5 mg. Ads. 60
aos/debilitados o con enf. crnicas: inicial: 0,5-1 mg; ajuste: 0,5-1 mg; total: < 3,5 mg.
Nios de 6 meses a 5 aos: inicial: 0,05-0,1 mg/kg; total: < 6 mg. Nios de 6-12 aos:
inicial: 0,025-0,05 mg/kg; total: < 10 mg.
Rectal: nios > 6 meses: 0,3-0,5 mg/kg.
IM: nios 1-15 aos: 0,05-0,15 mg/kg.
- Premedicacin de la anestesia:
IV: ads. < 60 aos: 1-2 mg repetidos. Ads. 60 aos/debilitados o con enf. crnicas:
inicial 0,5 mg, escalado de dosis lento, segn necesidad.
IM: ads. < 60 aos: 0,07-0,1 mg/kg. Ads. 60 aos/debilitados o con enf. crnicas:
0,025-0,05 mg/kg. Nios de 1-15 aos: 0,08-0,2 mg/kg.
Rectal: Nios > 6 meses: 0,3-0,5 mg/kg.
- Induccin de la anestesia:
IV: ads. < 60 aos: 0-15-0,2 mg/kg (0,3-0,35 sin premedicacin). Ads. 60
aos/debilitados o con enf. crnicas: 0,05-0,15 mg/kg (0,15-0,3 sin premedicacin).
- Componente sedante en anestesia combinada:
IV: ads. < 60 aos: dosis intermitentes de 0,03-0,1 mg/kg o perfus. continua de 0,03-
0,1 mg/kg/h. Ads. 60 aos/debilitados o con enf. crnicas: dosis < a las
recomendadas para ads. < 60 aos.
- Sedacin en UCI:
IV: ads.: inicial: 0,03-0,3 mg/kg en incrementos de 1-2,5 mg; mantenimiento: 0,03-0,2
mg/kg/h. Recin nacidos < 32 sem de edad gestacional: 0,03 mg/kg/h. Recin nacidos
> 32 sem. y hasta 6 meses: 0,06 mg/kg/h. Nios > 6 meses: inicial 0,05-0,2 mg/kg/h;
mantenimiento: 0,06-0,12 mg/kg/h.
Solucin para infusin: diluir 15 mg en 100-1.000 ml de ClNa 0,9% o glucosa 5% y
10% o levulosa 5% o solucin de Ringer y de Hartmann, las soluciones ms
concentradas pueden precipitar.
Nios con peso < a 15 kg no utilizar concentraciones de midazolam > 1 mg/ml.
- Insomnio, cuando limita la actividad del paciente o lo somete a una situacin de
estrs importante:
Oral, ads.: 7,5-15 mg/da. Ancianos y/o debilitados, I.R. grave, I.H.: 7,5 mg. En I.H. si
fuera necesario considerar una dosis menor. No sobrepasar 2 sem; proceso de
reduccin gradual ajustar en cada paciente.
- Tto. de las crisis convulsivas agudas y prolongadas en lactantes, nios y adolescentes
(3 meses a <18 aos):
Va bucal; introducir lentamente toda la solucin en el espacio entre la enca y la
mejilla. Evitar la insercin laringotraqueal para evitar la aspiracin accidental de la
solucin. 3-6 meses (hospital): 2,5 mg; > 6 meses a <1 ao: 2,5 mg; 1ao a < 5 aos: 5
mg; 5 aos a < 10 aos 7,5 mg; 10 aos a < 18 aos: 10 mg. La solucin a administrar
viene depositada en jeringas precargadas con una etiqueta de color, amarilla para la
de 2,5 mg; azul para la de 5 mg; morada para la de 7,5 mg y naranja para la de 10 mg.
Si la crisis convulsiva no remite 10 minutos despus de la administracin, solicitar
ayuda urgente y entregar la jeringa administrada para saber la dosis recibida. Nios
entre 0-3 meses no establecido eficacia y seguridad.