ANTIEPILEPTICOS/ANTICONVULSIVOS

El antiepilptico (tambin llamado anticonvulsivo) es un trmino que se refiere a un frmaco, u otra substancia
destinada a combatir, prevenir o interrumpir las convulsiones o los ataques epilpticos. Suele llamrsele
antiepilptico aunque existen otros tipos de convulsiones no asociadas a la epilepsia como: el sndrome convulsivo
febril del nio y las convulsiones producidas por la retirada brusca de txicos y frmacos depresores del sistema
nervioso central ,sin embargo estos eventos no requieren de un uso regular de un frmaco.
Por lo general, los anticonvulsivos son medicamentos que se absorben bien por va oral, cerca del 80-100% de la
droga llega al torrente sanguneo, donde tienden a no permanecer unidos a protenas. Casi todos son eliminados
por algn mecanismo heptico, exhibiendo una vida media relativamente larga de 12 horas o ms.
Aproximadamente 1% de la poblacin mundial tiene epilepsias, el segundo trastorno neurolgico despus
del derrame cerebral. Los anticonvulsivos existentes producen control epilptico adecuado en aproximadamente 50
a 80% de los pacientes, no obstante los efectos secundarios son frecuentes
Aplicaciones clnicas de los antiepilpticos
Crisis tonicoclnicas Crisis parciales Ausencias Mioclnic
as
Dolor
neuroptico
Estado anmico
(estabilizadores)
Frmacos de eleccin:
-Carbamazepina (De
preferencia, debido a su
baja incidencia de efectos
secundarios)
-Fenitona
-Valproato
*Frmacos nuevos (an
no evaluados por
completo)
-Lamotrigina
-Gabapentina
Frmacos de eleccin:
-Carbamazepina
-Valproato

Alternativas
-Clonazepam
-Fenitona
-Etosuximida (primer
frmaco de eleccin)

-Valproato (Cuando
se presentan con
crisis tonicoclnicas,
la mayora de los
otros antilpticos
pueden empeorar
ausencias) (segundo
frmaco de eleccin)

-Lamotrigina (tercer
frmaco de eleccin)

-Clonazepam (cuarto
frmaco de eleccin)
-
Diazepam
(IV)
Carbamazepina,
Gabapentina
Cuando el litio no
funciona:
-Carbamazepina
-Valproato

Crisis tnico-clnica.- Es un tipo especial de crisis epilptica generalizada tambin denominada crisis de grand
mal en la que produce una prdida de conciencia brusca seguida de rigidez corporal al inicio (fase tnica), y
despus movimientos rtmicos (fase clnica).
Puede haber mordedura de lengua, incontinencia urinaria, labios amoratados y la persona se puede lesionar.
Al final de la crisis la persona se va recuperando poco a poco en varios minutos (periodo postictal).
Crisis Parciales.- se trata de un tipo de convulsiones que no presenta perdida de la conciencia ni temblores , sino
mas bien afectan una pequea porcin del cerebro , el paciente muestra inestabilidad, miedo ira, tristeza etc.
Crisis de ausencia.- El sntoma principal y caracterstico es el deterioro repentino de la conciencia, que suele
ser breve y durar solamente unos segundos. Durante el episodio, la persona interrumpe sus actividades y
permanece esttica y con la mirada fija, ocasionalmente puede presentar pequeas gesticulaciones
o parpadeos. Normalmente, al finalizar la crisis continan con lo que estaban haciendo sin recordar lo que
sucedi. Suelen ser repetitivas y presentarse en varias ocasiones en el transcurso del da.
Crisis Mioclonicas.- sacudida repentina e involuntaria de un msculo o grupo de msculos. . Pueden ocurrir
infrecuentemente, o muchas veces por minuto. El hipo es un ejemplo de este tipo de mioclono. Otros ejemplos
familiares de mioclonos son los sobresaltos nocturnos o mioclonas del sueo, algunas veces suelen ser muy
persistentes.
Dolor Neuropatico.- Es un trastorno neurolgico en el que las personas experimentan dolor crnico intenso debido
a un nervio daado. Los nervios conectan la mdula espinal con el cuerpo y ayudan al cerebro a comunicarse con la
piel, los msculos y los rganos internos.
Crisis de estad Animico .-Algunas personas se sienten tristes o irritables de vez en cuando y pueden decir que
estn de mal humor. Los trastornos del estado de nimo son diferentes: Afectan a diario el estado emocional de la
persona. Aproximadamente, una de cada 10 personas mayores de 18 aos, tiene un trastorno del estado de nimo.
Estos trastornos incluyen:
Trastorno depresivo mayor
Trastorno distmico (una depresin crnica leve)
Trastorno bipolar (tambin conocido como maniaco-depresin)


*La carbamazepina y el valproato sdico producen menos RAM aunque los anticonvulsivos podran afectar la
conducta y retraimiento excesivo como una irritabilidad desmesurada.
La mayora de los mdicos se piensa ahora que, de ser posible, slo debe administrarse un frmaco para controlar
las crisis epilpticas. Cuando se aaden ms frmacos, stos tienen tendencia a interactuar entre s. Por ejemplo,
en algunas personas, el valproato sdico(DEPAKINE ), si se toma con clonazepm ( RIVOTRIL ) eleva el nivel de
clonazepm en sangre, ocasionando una sedacin excesiva. Esto ocurre tambin, en menor medida, con el
valproato sdico y otras benzodiacepinas .



Carbamazepina
Tabletas 200mg
Suspensin 100mg / 5mL

Indicaciones
(1) Convulsiones generalizadas tnico clnicas. (2) Convulsiones parciales con sintomatologa simple
o compleja o con patrn mixto. (3) Neuralgia del trigmino y glosofarngea (alivio del dolor). (4) Otros
dolores neurognicos como neuritis post- herptica, neuropata perifrica diabtica, miembro fantasma.
(5) Sndrome de piernas inquietas. (6) Enfermedad maniaco depresiva y otras psicosis (sola o en
combinacin), en pacientes que no toleran o no responden a litio o neurolpticos. (7) Diabetes inspida
central parcial. (8) Abstinencia alcohlica. (9) Dficit de atencin.

Dosis
La dosis total debe fraccionarse c/6 a 8 h. Debe individualizarse el tratamiento.
Adultos: Inicialmente: 200mg c/12 h VO, con incrementos semanales de 200mg hasta obtener
respuesta adecuada. Mantenimiento: de 800 a 1,200mg/da VO.
Nios: Menores de 6 aos: inicialmente, 10 a 20mg/kg/da VO. Incrementando semanalmente en
100mg. Mantenimiento: no exceder de 35mg/kg/da VO (400mg/da). Entre 6 a 12 aos: inicialmente
100mg c/12 h VO, con incrementos semanales en 100mg/da, hasta obtener respuesta adecuada.
Mantenimiento: entre 400 y 800mg/da VO.

Precauciones
Se ha reportado anemia aplsica y agranulocitosis; descontinuar si existe evidencia de depresin de
mdula sea. (1) Embarazo: cruza la barrera placentaria; existe riesgo de teratogenicidad incluidos
defectos crneo-faciales y espina bfida, la mayor ocurrencia de teratogenicidad est reportada con el
uso de varios anticonvulsivantes a la vez. (2) Lactancia: se distribuye en leche materna hasta 60% de la
concentracin plasmtica materna; existe riesgo de efectos adversos en el lactante. (3) Pediatra y
geriatra: son ms susceptibles a los efectos adversos y producir cambios en el comportamiento. (4)
Insuficiencia heptica: se incrementa el riesgo de dao heptico (5) insuficiencia renal: disminuye la
excrecin de carbamazepina e incrementa el riesgo de toxicidad. (6) Crisis de ausencia, convulsiones
atnicas y mioclnicas: riesgo de convulsiones generalizadas (7) Bloqueo aurculo-ventricular: puede
exacerbarse.

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a carbamazepina o antidepresivos tricclicos. Historia de depresin de mdula sea.
Inhibidores de la MAO (discontinuar su uso al menos 14 das antes de tratar con carbamazepina).

Reacciones adversas
Puede inducir estimulacin de hormona antidiurtica: retencin debilidad, nusea y a veces convulsiones.
Frecuentes: somnolencia, mareo, inestabilidad, nusea y vmito, visin borrosa (usualmente al inicio de
la terapia). Poco frecuentes: reacciones alrgicas y fotosensibilidad, sndrome de Stevens Johnson,
cambios de comportamiento, diarrea y estreimiento, sequedad de boca, glositis y estomatitis, dolor
muscular y articular, alopecia, anorexia, diaforesis, hiponatremia, SIHAD, LES por medicamento. Raras:
adenopatas discrasias sanguneas, depresin de mdula sea arritmias, bloqueo aurculo- ventricular,
hipocalcemia, insuficiencia renal, neuritis perifrica.



Clonazepam
Tableta 0,5mg


Indicaciones
(1) Sndrome de Lennox-Gastaut (variante del pequeo mal). (2) Crisis acinticas. (3) Crisis
mioclnicas, crisis de ausencias (pequeo mal) que no responden al cido valproico (4) Ataques de
pnico. La presentacin oral no est indicada para el tratamiento de crisis convulsivas.

Dosis
Adultos: Inicialmente; 0,5mg c/8 h VO; puede incrementarse de 0,5 a 1mg VO cada 3 das hasta
controlar la crisis o aparicin de efectos adversos. La dosis de mantenimiento debe individualizarse;
dosis mxima; 20mg/da Nios: (mayores de 10 aos o 30 kg de peso) Inicialmente, 0,01 a 0,03mg/kg/da VO, sin
exceder 0,5mg/kg/da, dividida en 2 3 tomas, puede
incrementarse en 0,25 a 0,5mg VO cada 3 d, hasta una dosis de mantenimiento entre 0,1 a
0,2mg/kg/da VO, dividida en 3tomas (si las dosis no son iguales, reservar la dosis mayor para la
noche)


Precauciones
La supresin brusca puede precipitar epilepsia o crisis convulsivas. (1) Embarazo: cruza la barrera
placentaria; recientes reportes indican incremento en incidencia de anormalidades congnitas; valorar
riesgo/ beneficio en el primer trimestre, riesgo de teratogenicidad (en especial, si se utilizan varios
anticonvulsivantes). Su uso crnico puede producir sndrome de abstinencia y cerca del parto, flacidez y
depresin del neonato. (2) Lactancia: se excreta en leche materna, puede causar sedacin y problemas
de sucesin en el lactante. (3) Pediatra: los nios son ms sensibles a los efectos depresores sobre el
SNC; evaluar riesgo/ beneficio porque puede afectar el desarrollo fsico y mental luego de varios aos
de tratamiento. (4) Geriatra: los gerontes son ms sensibles a los efectos depresores sobre el SNC, se
recomienda reducir la dosis. (5) Insuficiencia heptica: prolonga sus efectos por aumento de su vida
media. (6) Insuficiencia renal: puede prolongar su eliminacin y efectos. (7) Pacientes debilitados,
hipoalbuminemia: usar dosis bajas. (8) Miastenia grave: puede exacerbarla. (9) Insuficiencia respiratoria
y EPOC: aumenta secreciones bronquiales y deprime respiracin. (10) Intoxicacin alcohlica,
dependencia a drogas, psicosis.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad al clonazepam y benzodiazepinas, glaucoma de ngulo estrecho.

Reacciones adversas
Frecuentes: depresin del SNC, somnolencia, fatiga, ataxia (al inicio del tratamiento), trastornos del
comportamiento.
Poco frecuente: movimientos oculares anormales, nistagmus, corea, diplopa, disartria, amnesia,
alucinaciones, temblor, vrtigo, confusin, hirsutismo, anorexia, cefalea, dolor abdominal, estreimiento
o diarrea, cambios en la libido, retencin urinaria, sequedad de boca, aumento de secreciones
bronquiales, depresin respiratoria, hipotensin, bradicardia. Por discontinuacin abrupta (dosis altas
por periodos prolongados), convulsiones, irritabilidad, nerviosismo, sudoracin, dolor abdominal,
nusea y vmito, hipersensibilidad y dolor, fotofobia, taquicardia, delirio y sntomas paranoicos.
Tratamiento de sobre dosis y de efectos adversos graves
Medidas generales. Si existe agitacin, evitar barbitricos (agravan excitacin y/o prolonga depresin
sobre SNC). Flumazenil (antagonista especfico).

Interacciones Medicamentos
Alcohol o depresores del SNC: incrementan afectos depresores sobre SNC.
Carbamazepina, fenitona: disminuye concentracin srica del clonazepam.
Anticidos: retrasan absorcin del clonazepam.
Cimetidina, anticonceptivos, eritromicina: pueden aumentar concentracin srica de clonazepam.





Fenobarbital
Tableta 100mg
Inyectable 100mg/mL x 2mL (sdico)

Indicaciones
(1) Convulsiones (todas las formas), crisis convulsiva (como tratamiento preventivo una vez controlado
el episodio agudo cuando fracasan otras medidas teraputicas) y coadyuvante en el tratamiento del
ttanos (forma inyectable). (2) Hiperbilirrubinemia neonatal y colestasis intraheptica crnica.

Dosis
Adultos
Anticonvulsivo: 60 a 250mg/da VO, en una sola dosis o dividida; crisis convulsiva; 10 a 20mg/kg IV a
razn de no ms de 100mg/min; repetir si es necesario. Hiperbilirrubinemia; 30 a 60 mg VO c/8 h.
Nios Anticonvulsivo: 1 a 6mg/kg/da VO, en una sola dosis o dividida, crisis convulsiva: 15 a 20mg/kg IV
administrados en 10 a 15 min. Hiperbilirrubinemia; neonatos: 5 a 10mg/kg/da VO lM en los primeros das del
nacimiento; menores de 12 aos: 1 a 4mg/kg c/8 h.

Precauciones
El fenobarbital puede producir adiccin. (1)Embarazo: cruza la barrera placentaria; riesgo de
teratogenicidad, dependencia y sndrome de abstinencia en el neonato (en el tercer trimestre); defectos
de coagulacin por disminucin de concentracin de vitamina k (se debe administrar vitamina k a la
madre durante el parto y al neonato inmediatamente despus de nacer). (2)Lactancia: Se excreta por
leche materna; puede causar depresin del SNC en el lactante. (3) Pediatra: puede ocasionar
excitacin paradjica y compromiso de la funcin cognitiva. (4) Geriatra: los gerontes pueden presentar
excitacin, confusin o depresin mental a dosis inusuales; riesgo de hipotermia a altas dosis. Puede
requerirse reducir la dosis. (5) Insuficiencia heptica: metabolismo heptico, reducir dosis. (6)
Insuficiencia renal: puede ser necesario reducir dosis y pacientes en dilisis pueden requerir aumento.
(7) Historia de abuso o dependencia a drogas. (8) Insuficiencia respiratoria y asma grave: puede
deprimir ventilacin. (9) Hipertiroidismo: puede exacerbarse.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad al fenobarbital, porfiria intermitente aguda.
Reacciones adversas
Frecuentes: inestabilidad, mareo, somnolencia.
Poco frecuente: depresin mental, ansiedad, nerviosismo, irritabilidad, sensaciones de
desvanecimiento, cefalea, nusea, vmito, estreimiento. Raras: reacciones alrgicas, sndrome de
Stevens Johnson, agranulocitosis, Trombocitopenia, alucinaciones hipotensin. Presentacin inyectable
(usualmente por administracin IV rpida o sobredosis): depresin respiratoria, apnea, laringoespasmo,
broncoespamo, hipertensin. En terapias prolongadas: dependencia, osteopenia o raquitismo, dao
heptico, tromboflebitis.

Interacciones
Medicamentos Alcohol o depresores del SNC: incrementan efectos depresores sobre SNC.
Griseofulvina: disminuye efectividad del antimictico por reduccin de su absorcin.
Anestsicos halogenados (halotano): puede aumentar riesgo de hepatotoxicidad.
Por induccin enzimtica heptica puede disminuir el efecto de los siguientes medicamentos:
paracetamol, antibacterianos (cloranfenicol, doxiciclina, metronidazol), anticoagulantes, anticonceptivos
(riesgo de embarazo): estrgenos, antidepresivos tricclicos, haloperidol y otros antipsicticos (disminuyen el umbral
convulsivo y efecto de fenobarbital); calcio antagonistas (nifedipino, diltiazem y verapamilo), ciclosporina,
corticoides, disopiramida, quinidina, teofilina, tiroxina.
Con otros anticonvulsivantes: puede disminuir concentracin srica de carbamazepina, y aumentar las
de cido valproico y fenitona.