La farmacocintica es el rea de la Farmacologa que estudia el recorrido y modificaciones que experimentan los medicamentos y sus metabolitos en el interior del organismo La farmacocintica clnica se ha consolidado como una disciplina de gran inters, sus objetivos son: el desarrollo de nuevos medicamentos y la optimizacin de regmenes de dosificacin de los tratamientos farmacolgicos. La farmacocintica en su proyeccin clnica es un instrumento fundamental para establecer las pautas de dosificacin ms racionales de acuerdo con las caractersticas del paciente, y de esta forma asegurar el xito de un tratamiento eficaz, seguro y de menores riesgos. Los factores que modifican la accin de los medicamentos son muy numerosas es por esto que cuando se le administre un frmaco a un paciente es necesario tener en cuenta que puede haber parmetros que modifiquen su accin as tenemos factores intrnsecos del medicamento, factores intrnsecos (fisiolgicos) del paciente y factores farmacolgicos.
OBJETIVO GENERAL: Permitir, al alumno, la adquisicin de conocimientos, habilidades y destrezas que le permitan reconocer los diferentes factores que modifican los efectos de los frmacos.
OBJETIVOS ESPECFICOS:
Explicar correctamente los parmetros utilizados para evaluar los efectos de los frmacos.
Manipular adecuadamente, los animales de laboratorio cumpliendo los aspectos bioticos.
Explica correctamente cmo las diferentes vas de administracin de un frmaco , modifican los efectos del mismo . Explica correctamente cmo la administracin simultnea de frmacos o los vehculos de administracin de un frmaco modifican los efectos del frmaco.
CAPITULO II
1.-BASES TEORICAS Casi todos los frmacos son cidos o bases dbiles que estn en solucin, en su forma ionizada o no ionizada. Las molculas no ionizadas por lo regular son liposolubles y se difunden a travs de la membrana celular. En cambio las molculas ionizadas no pueden penetrar por la membrana lpidica, por su escasa liposolubilidad. Los grupos ionizables comunes en las molculas de frmacos son cidos carboxlicos y grupos amino primarios. Despus de su absorcin o administracin en el torrente circulatorio en general, un frmaco se distribuye en los lquidos intersticial en intracelular. Los elementos que rigen la rapidez de llegada y la posible cantidad del frmaco que se distribuye en los tejidos son el gasto cardiaco, la corriente sangunea regional, la permeabilidad capilar y el volumen Hstico.el factor mas importantes en el coeficiente de reparto sangre/tejido es la unon relativa del frmaco a las protenas plasmticas y macromolculas hsticas. Los frmacos se eliminan del organismo sin cambios, mediante el proceso de excrecin, o se transforman en metabolitos. Los riones son los rganos ms importantes para excretar frmacos y sus metabolitos. Las sustancias eliminadas en las heces son en forma predominante medicamentos ingerido no absorbido. La excrecin de frmacos en la leche materna es importante, no por las cantidades que se eliminan por dicho lquido, sino porque son causa posible de efectos farmacolgicos indeseables en el lactante. La excrecin por los pulmones es importante ms bien para la eliminacin de gases anestsicos La mayor parte de las actividades metablicas de los frmacos en el interior de la clula se realiza en el retculo endoplsmico liso y el citosol, aunque hay tambin biotrasnformacin de frmacos en las mitocondrias, la cubierta nuclear y la membrana plasmtica.
Vas de administracin de un frmaco
El comprimido se coloca debajo de la lengua, una zona de absorcin rpida, y se deja disolver. As se evita la accin de los jugos gstricos y la inactivacin heptica. No se traga. No es necesario tomar lquidos. Es una va de urgencia en algunos casos (ej:nitroglicerina). El medicamento se administra por la boca. Es la va ms habitual, ya que es una forma cmoda y sencilla de tomar la medicacin. Tambin es segura (en caso de sobredosificacin se puede efectuar un lavado gstrico o inducir el vmito). Como inconvenientes destacaremos que la absorcin no es rpida (el intestino delgado es la zona de absorcin ms importante), que parte el frmaco puede sufrir procesos de biotransformacin en el aparato digestivo por accin de los jugos gstricos o por inactivacin heptica y la posible irritacin de la mucosa gstrica. Las formas farmacuticas que se toman por va oral son los comprimidos, cpsulas, grageas, jarabes, soluciones, suspensiones y granulados. VA ORAL Se administra el medicamento a travs del ano. La absorcin por va rectal es buena al ser una zona muy vascularizada por las venas hemorroidales. Adems, se evita el paso por el hgado de la sangre que lleva el frmaco desde la mucosa rectal (evitamos el llamado efecto de primer paso). Se utilizan supositorios y enemas. VA TPICA
El medicamento se aplica directamente en la zona a tratar, puesto que normalmente se busca una accin local. La intencin es acceder a la dermis (la piel se divide en epidermis, dermis e hipodermis), algo muy influenciado por el estado de la piel. As, la absorcin es menor en la vejez y mayor en la infancia. Las formas farmacuticas para aplicacin por va tpica ms habituales son los polvos, soluciones, cremas, lociones, geles, pomadas y ungentos. VA RECTAL VA INHALATORIA
La absorcin del principio activo tiene lugar a travs de la mucosa. Los efectos son locales o sistmicos (generales). El medicamento se administra mediante nebulizadores (transforman los lquidos en un vapor fro o inhaladores. Los inhaladores permiten el uso de polvo o de lquido. Los inhaladores dosificadores presurizados suministra una dosis con cada pulsacin. VA SUBLINGUAL
VA INTRANASAL
El medicamento acta en la mucosa nasal. Se suele aplicar en forma de pomada o soluciones (gotas y nebulizadores). VA TRANSDRMICA
Es la va que utilizan los parches transdrmicos para administrar frmacos que pueden pasar a travs de la piel. VA TICA
La va tica est limitada a la aplicacin tpica de frmacos en el odo externo. Slo permite una accin local. La forma farmacutica empleada en este caso son las gotas ticas.
Los medicamentos se aplican directamente en el ojo. Se busca una accin local. La biodisponibilidad es baja, pero esta va permite alcanzar concentraciones de principio activo elevadas. Existe absorcin a nivel de la crnea. Es muy importante que el envase no toque el ojo durante la aplicacin del frmaco para evitar contaminaciones. Pueden ser soluciones (colirios) o pomadas. VA OFTLMICA
VA VAGINAL
El medicamento se introduce en la vagina y la absorcin se lleva a cabo a travs de la membrana lipoidea. Normalmente se buscan efectos locales. Por esta va se utilizan pomadas, comprimidos y vulos vaginales. Casi siempre vienen acompaados de un aplicador, as que es muy importante leer el prospecto para saber usarlo correctamente. VA PARENTERAL El medicamento se administra mediante una inyeccin. Las vas de administracin parenteral ms importantes son la intravenosa, intramuscular y subcutnea, pero existen otras menos utilizadas como la intraarticular, intracardiaca, intraarterial, intratecal, peridural, etc. La va parenteral es una va de urgencia. La respuesta es muy rpida. VA INTRAVENOSA El medicamento se inyecta directamente en una vena. Se utilizan venas superficiales o cutneas para inyectar solamente lquidos. La distribucin es muy rpida al llegar el frmaco directamente a la sangre. Eso hace que sea muy difcil frenar sus efectos, sean adversos o no. Es por ello que esta va de administracin no es preferente, pero sin duda es la ms rpida. Se pueden administrar grandes volmenes de medicamento.
VA INTRAMUSCULAR El medicamento se inyecta en un msculo (brazo, nalga). El tejido muscular est muy vascularizado, por lo que el lquido inyectado difunde entre las fibras musculares y se absorbe rpidamente. El volumen inyectado por esta va es pequeo. Normalmente no ms de 5 ml.
VA SUBCUTNEA El medicamento se inyecta bajo la piel. Normalmente en el abdomen o en el muslo. No es una zona muy vascularizada, por lo que la absorcin es lenta. Se pueden inyectar pequeas cantidades de medicamento (en torno a los 2 ml) en forma de suspensin o solucin. Tambin se pueden administrar pellets o comprimidos de liberacin sostenida. Al utilizar esta va de administracin se busca una Vas de administracin de un frmaco
CARACTERISTICAS Y EFECTOS QUE PRODUCEN LOS FRMACOS UTILIZADOS EN LA PRTICA:
ESTRICNINA: Es un alcaloide En dosis mayores 25mg : muerte por asfixia ( contractura de los msculos torcicos). Gran estimulacin de todo el snc. C 21 H 22 N 2 O 2 . Causa primero una disminucin del umbral para la estimulacin despus hay estallidos sincronizados de actividad (superficie de corteza cerebral). PENTOBARBITAL SDICO: Barbitrico de accin corta. Disminucin de la excitabilidad pre y postsinptica(efecto depresor del snc), inhibicin de la conduccin ascendente a nivel de la formacin reticular. Sedacin , induccin de sueo , reduccin de la fase rem del sueo, anticonvulsivante. Absorcin oral ( ms efectiva) efecto 15- 60 min, duracin 1- 4h. 1 ml = 50 mg / 50 mg (2.5 g) Embarazo : malformaciones y trastornos hemorrgicos . Inductor enzimtico : disminuye efectividad de ciclosporina , corticoides , anticonceptivos orales , vitamina d. Mnima respuesta pupilar a la luz. En complicaciones con neumonia , ins. Cardaca , edema pulmonar . Metabolizacin en higado.
2.-DEFINICIONES CONCEPTUALES Periodo de latencia: se midi el tiempo transcurrido entre la administracin del anestsico y la prdida de la conciencia. Duracin de la Anestesia: se midi el tiempo que transcurre entre la prdida y recuperacin de la conciencia