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PRIMERA PRCTICA

FACTORES QUE MODIFICAN LOS EFECTOS DE LOS


FRMACOS


ASIGNATURA: LABORATORIO DE FARMACOLOGA

















INTRODUCCIN:


La farmacocintica es el rea de la Farmacologa que estudia el recorrido y
modificaciones que experimentan los medicamentos y sus metabolitos en el interior del
organismo
La farmacocintica clnica se ha consolidado como una disciplina de gran inters, sus
objetivos son: el desarrollo de nuevos medicamentos y la optimizacin de regmenes de
dosificacin de los tratamientos farmacolgicos.
La farmacocintica en su proyeccin clnica es un instrumento fundamental para
establecer las pautas de dosificacin ms racionales de acuerdo con las caractersticas
del paciente, y de esta forma asegurar el xito de un tratamiento eficaz, seguro y de
menores riesgos.
Los factores que modifican la accin de los medicamentos son muy numerosas es por
esto que cuando se le administre un frmaco a un paciente es necesario tener en cuenta
que puede haber parmetros que modifiquen su accin as tenemos factores intrnsecos
del medicamento, factores intrnsecos (fisiolgicos) del paciente y factores
farmacolgicos.













OBJETIVO GENERAL:
Permitir, al alumno, la adquisicin de conocimientos, habilidades y destrezas que le
permitan reconocer los diferentes factores que modifican los efectos de los frmacos.




OBJETIVOS ESPECFICOS:

Explicar correctamente los parmetros utilizados para evaluar los efectos de los
frmacos.

Manipular adecuadamente, los animales de laboratorio cumpliendo los aspectos
bioticos.

Explica correctamente cmo las diferentes vas de administracin de un frmaco
, modifican los efectos del mismo .
Explica correctamente cmo la administracin simultnea de frmacos o los
vehculos de administracin de un frmaco modifican los efectos del frmaco.












CAPITULO II

1.-BASES TEORICAS
Casi todos los frmacos son cidos o bases dbiles que estn en solucin, en su forma
ionizada o no ionizada. Las molculas no ionizadas por lo regular son liposolubles y se
difunden a travs de la membrana celular. En cambio las molculas ionizadas no pueden
penetrar por la membrana lpidica, por su escasa liposolubilidad. Los grupos ionizables
comunes en las molculas de frmacos son cidos carboxlicos y grupos amino
primarios.
Despus de su absorcin o administracin en el torrente circulatorio en general, un
frmaco se distribuye en los lquidos intersticial en intracelular. Los elementos que
rigen la rapidez de llegada y la posible cantidad del frmaco que se distribuye en los
tejidos son el gasto cardiaco, la corriente sangunea regional, la permeabilidad capilar y
el volumen Hstico.el factor mas importantes en el coeficiente de reparto sangre/tejido
es la unon relativa del frmaco a las protenas plasmticas y macromolculas hsticas.
Los frmacos se eliminan del organismo sin cambios, mediante el proceso de excrecin,
o se transforman en metabolitos. Los riones son los rganos ms importantes para
excretar frmacos y sus metabolitos. Las sustancias eliminadas en las heces son en
forma predominante medicamentos ingerido no absorbido. La excrecin de frmacos en
la leche materna es importante, no por las cantidades que se eliminan por dicho lquido,
sino porque son causa posible de efectos farmacolgicos indeseables en el lactante. La
excrecin por los pulmones es importante ms bien para la eliminacin de gases
anestsicos
La mayor parte de las actividades metablicas de los frmacos en el interior de la clula
se realiza en el retculo endoplsmico liso y el citosol, aunque hay tambin
biotrasnformacin de frmacos en las mitocondrias, la cubierta nuclear y la membrana
plasmtica.














































Vas de administracin
de un frmaco

El comprimido se coloca debajo
de la lengua, una zona de
absorcin rpida, y se deja
disolver. As se evita la accin de
los jugos gstricos y la
inactivacin heptica. No se
traga. No es necesario tomar
lquidos. Es una va de urgencia
en algunos casos
(ej:nitroglicerina).
El medicamento se administra por la
boca. Es la va ms habitual, ya que es
una forma cmoda y sencilla de tomar
la medicacin. Tambin es segura (en
caso de sobredosificacin se puede
efectuar un lavado gstrico o inducir el
vmito). Como inconvenientes
destacaremos que la absorcin no es
rpida (el intestino delgado es la zona
de absorcin ms importante), que
parte el frmaco puede sufrir procesos
de biotransformacin en el aparato
digestivo por accin de los jugos
gstricos o por inactivacin heptica y
la posible irritacin de la mucosa
gstrica. Las formas farmacuticas que
se toman por va oral son los
comprimidos, cpsulas, grageas,
jarabes, soluciones, suspensiones
y granulados.
VA ORAL
Se administra el medicamento a
travs del ano. La absorcin por
va rectal es buena al ser una zona
muy vascularizada por las venas
hemorroidales. Adems, se evita
el paso por el hgado de la sangre
que lleva el frmaco desde la
mucosa rectal (evitamos el
llamado efecto de primer paso).
Se utilizan supositorios y enemas.
VA TPICA

El medicamento se aplica
directamente en la zona a
tratar, puesto
que normalmente se busca
una accin local. La intencin
es acceder a la dermis (la piel
se divide en epidermis,
dermis e hipodermis), algo
muy influenciado por el
estado de la piel. As, la
absorcin es menor en la
vejez y mayor en la infancia.
Las formas farmacuticas
para aplicacin por va tpica
ms habituales son los polvos,
soluciones, cremas, lociones,
geles, pomadas y ungentos. VA RECTAL
VA INHALATORIA

La absorcin del principio activo
tiene lugar a travs de la mucosa.
Los efectos son locales o
sistmicos (generales). El
medicamento se administra
mediante nebulizadores
(transforman los lquidos en un
vapor fro o inhaladores. Los
inhaladores permiten el uso de
polvo o de lquido. Los inhaladores
dosificadores presurizados
suministra una dosis con cada
pulsacin.
VA SUBLINGUAL

VA INTRANASAL

El medicamento acta en la
mucosa nasal. Se suele aplicar en
forma de pomada o soluciones
(gotas y nebulizadores).
VA TRANSDRMICA

Es la va que utilizan los parches
transdrmicos para administrar
frmacos que pueden pasar a
travs de la piel.
VA TICA

La va tica est limitada a la
aplicacin tpica de frmacos en el
odo externo. Slo permite una
accin local. La forma farmacutica
empleada en este caso son las gotas
ticas.



























Los medicamentos se aplican directamente
en el ojo. Se busca una accin local. La
biodisponibilidad es baja, pero esta va
permite alcanzar concentraciones de
principio activo elevadas. Existe absorcin
a nivel de la crnea. Es muy importante
que el envase no toque el ojo durante la
aplicacin del frmaco para evitar
contaminaciones. Pueden ser soluciones
(colirios) o pomadas.
VA OFTLMICA

VA VAGINAL

El medicamento se introduce en la vagina
y la absorcin se lleva a cabo a travs de
la membrana lipoidea. Normalmente se
buscan efectos locales. Por esta va se
utilizan pomadas, comprimidos y vulos
vaginales. Casi siempre vienen
acompaados de un aplicador, as que es
muy importante leer el prospecto para
saber usarlo correctamente.
VA PARENTERAL
El medicamento se administra mediante una inyeccin. Las vas de
administracin parenteral ms importantes son la intravenosa,
intramuscular y subcutnea, pero existen otras menos utilizadas como
la intraarticular, intracardiaca, intraarterial, intratecal, peridural,
etc. La va parenteral es una va de urgencia. La respuesta es muy
rpida.
VA INTRAVENOSA
El medicamento se inyecta
directamente en una vena. Se utilizan
venas superficiales o cutneas para
inyectar solamente lquidos. La
distribucin es muy rpida al llegar el
frmaco directamente a la sangre. Eso
hace que sea muy difcil frenar sus
efectos, sean adversos o no. Es por ello
que esta va de administracin no es
preferente, pero sin duda es la ms
rpida. Se pueden administrar grandes
volmenes de medicamento.

VA INTRAMUSCULAR
El medicamento se inyecta
en un msculo (brazo,
nalga). El tejido muscular
est muy vascularizado, por
lo que el lquido inyectado
difunde entre las fibras
musculares y se absorbe
rpidamente. El volumen
inyectado por esta va es
pequeo. Normalmente no
ms de 5 ml.

VA SUBCUTNEA
El medicamento se inyecta bajo la
piel. Normalmente en el abdomen o
en el muslo. No es una zona muy
vascularizada, por lo que la
absorcin es lenta. Se pueden
inyectar pequeas cantidades de
medicamento (en torno a los 2 ml)
en forma de suspensin o solucin.
Tambin se pueden administrar
pellets o comprimidos de liberacin
sostenida. Al utilizar esta va de
administracin se busca una
Vas de administracin
de un frmaco

CARACTERISTICAS Y EFECTOS QUE PRODUCEN LOS FRMACOS UTILIZADOS EN LA
PRTICA:

ESTRICNINA:
Es un alcaloide
En dosis mayores 25mg : muerte por asfixia ( contractura de los msculos
torcicos).
Gran estimulacin de todo el snc.
C
21
H
22
N
2
O
2
.
Causa primero una disminucin del umbral para la estimulacin despus hay
estallidos sincronizados de actividad (superficie de corteza cerebral).
PENTOBARBITAL SDICO:
Barbitrico de accin corta.
Disminucin de la excitabilidad pre y postsinptica(efecto depresor del snc),
inhibicin de la conduccin ascendente a nivel de la formacin reticular.
Sedacin , induccin de sueo , reduccin de la fase rem del sueo,
anticonvulsivante.
Absorcin oral ( ms efectiva) efecto 15- 60 min, duracin 1- 4h.
1 ml = 50 mg / 50 mg (2.5 g)
Embarazo : malformaciones y trastornos hemorrgicos .
Inductor enzimtico : disminuye efectividad de ciclosporina , corticoides ,
anticonceptivos orales , vitamina d.
Mnima respuesta pupilar a la luz.
En complicaciones con neumonia , ins. Cardaca , edema pulmonar .
Metabolizacin en higado.

2.-DEFINICIONES CONCEPTUALES
Periodo de latencia: se midi el tiempo transcurrido entre la administracin del
anestsico y la prdida de la conciencia.
Duracin de la Anestesia: se midi el tiempo que transcurre entre la prdida y
recuperacin de la conciencia

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