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Instituto Superior Guillermo Almenara M.

Carrera Tcnica de Farmacia



QF. Cesar Giancarlo Jimnez Tllez
Vas de administracin de frmacos
Se entiende por va de administracin de un frmaco al camino que se elige para
hacer llegar ese frmaco hasta su punto final de destino: la diana celular. Dicho de otra
forma, la forma elegida de incorporar un frmaco al organismo.
As mismo algunas de estas vas se usan tambin para rehidratacin y soporte
nutricional de pacientes.
I. Va enteral (digestiva)


Tabletas de anticido para administracin por va oral.

Es la ms antigua de las vas utilizadas, ms segura,
econmica y frecuentemente la ms conveniente. En ella la absorcin se realiza a
travs de la mucosa de todo el tubo digestivo: oral, gstrica e intestinal (tanto
intestino delgado como intestino grueso). Sin embargo hay dos localizaciones que
presentan unas caractersticas especiales: la mucosa oral y la mucosa rectal (porcin
terminal del intestino grueso). En ambas mucosas, tras la absorcin el frmaco se
incorpora en su totalidad o en gran parte al circuito venoso mayor que deriva
directamente al corazn. Desde ah se distribuye por todo el organismo a travs de la
circulacin sistmica. En el resto de la mucosa digestiva el frmaco se incorpora,
una vez absorbido, al circuito venoso menor, que pasa por el hgado antes de llegar
al corazn. Este dato es muy importante, puesto que el paso por el hgado implica
una primera metabolizacin del frmaco, disminuyendo la biodisponibilidad del
mismo. Es lo que se conoce como efecto de primer paso o metabolismo de
primer paso.
1) Va oral
El frmaco llega al organismo habitualmente despus de la deglucin. Una vez en el
estmago, se somete a las caractersticas de los jugos del mismo, que por su acidez
favorece mucho la ionizacin del frmaco, lo que hace que la absorcin sea difcil.
Cuando llega al intestino delgado cambia el pH luminal y se favorece bastante la
absorcin pasiva. No obstante, en la mucosa intestinal hay numerosos mecanismos
para realizar procesos de absorcin en contra de gradiente, aunque difcilmente se
logran niveles plasmticos suficientes para que sean efectivos.
Ventajas:
Es la va ms fisiolgica de incorporacin al organismo de cualquier tipo de
sustancias.
Es sencilla de llevar a cabo y no exige ninguna actuacin tcnica.
No es dolorosa.
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La mayor parte de los pacientes pueden utilizarla sin necesidad de ningn
tipo de colaboracin.
Existen muchas formas medicamentosas que pueden ser utilizadas por esta
va: comprimidos, cpsulas, jarabes, pastillas, polvos, etc.
En casos de sobredosificacin se dispone de un tiempo de latencia, desde
que se administra el frmaco hasta que comienza a producir su efecto,
durante el que pueden ponerse en marcha intervenciones teraputicas
urgentes con ms posibilidades de xito que las que se disponen cuando se
utilizan otras vas de administracin.
Es adems barata.

Desventajas:
Hay muchos frmacos que no se absorben por el tracto digestivo y
solamente se pueden administrar a travs de esta va cuando su mecanismo
de accin se produzca dentro del tubo digestivo.
Es preciso que transcurra un cierto tiempo desde que se administra el
frmaco hasta que comienza a hacer su efecto por lo que su utilizacin est
muy limitada en situaciones que requieran una intervencin teraputica
urgente.
Algunas enfermedades, digestivas sobre todo, pueden alterar la absorcin
de los frmacos.
El mecanismo de la deglucin no es sencillo y exige la integridad de todos
sus componentes: musculares, vasculares, nerviosos, etc. y hay muchas
enfermedades que pueden alterarlos.
Exige la colaboracin del paciente, por lo que no puede ser utilizada en
enfermos con alteraciones de la conducta o en estados de dficit de la
conciencia.
Hay algunos frmacos que se presentan en formas medicamentosas de
relativo tamao y que, si bien la mayor parte de los pacientes pueden
deglutirlas con facilidad, para algunos muy concretos, sobre todo ancianos
y nios, puede ser un verdadero problema ingerirlas.
Tambin se pueden dar interacciones de absorcin con los alimentos o con
otros medicamentos.
La biodisponibilidad de muchos frmacos que se administran por esta va
puede estar disminuida por un efecto de primer paso.
La facilidad de utilizacin de esta va, por un lado es una buena ventaja,
pero por otro supone un inconveniente, ya que favorece la administracin
de dosis txicas en personas con sus facultades mentales disminuidas,
personas irresponsables (nios) o con fines suicidas.
2) Va sublingual
La absorcin se produce en los capilares de la cara inferior de la lengua y una vez
pasa el frmaco a sangre se incorpora va vena cartida directamente a la circulacin
general, evitando el efecto de primer paso. Las condiciones del pH de la boca
facilita la difusin pasiva de numerosos frmacos. Otra ventaja es que evita la
destruccin de algunos frmacos debido al pH gstrico. Uno de los principales
inconvenientes es el gusto desagradable de muchos frmacos. Algunos de los
frmacos utilizados por va sublingual son el nifedipina o la nitroglicerina.
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Ventajas:
Las sustancias que se administran alcanzan rpidamente el torrente
circulatorio y los rganos diana, evitando el efecto de primer paso.
No es dolorosa.
Es de fcil utilizacin y no requiere complicaciones tcnicas.
Es barata.
Desventajas:
Requiere la colaboracin del paciente y por lo tanto no puede utilizarse en
determinadas circunstancias.
Exige una educacin del paciente para distinguir cundo no debe deglutir los
medicamentos y cmo tiene que mantenerlos en la regin sublingual.
Por el momento son pocos los frmacos que pueden administrarse por esta
va.
3) Va gastroentrica
En determinadas condiciones en las que la deglucin no es posible, se puede
administrar alimentacin o frmacos directamente a la mucosa gstrica o intestinal,
mediante el uso de sondas (como la sonda nasogstrica) o bien directamente en
presencia de ostomas (gastrostoma, yeyunostoma, colostoma, etc.) procedimiento
llamado gastroclisis.
El principal factor a tener en cuenta es la diferencia de pH en ambas mucosas. En la
mucosa gstrica se absorben bien frmacos liposolubles o cidos dbiles, tipo
barbitricos o salicilatos, mientras que el aumento del pH de la mucosa intestinal
favorece la difusin pasiva de los frmacos. De hecho, son precisamente los cidos
y las bases fuertes los que encuentran dificultad para su absorcin. En ocasiones el
uso de frmacos que no presentan ninguna absorcin hace el efecto de una
medicacin tpica sobre la mucosa gastrointestinal. El principal inconveniente es
que las sustancias polipeptdicas son degradadas por accin de las enzimas
pancreticas, lo que evita que frmacos como la insulina puedan ser utilizados por
va digestiva.
4) Va rectal


Supositorio para administracin rectal en adultos.


Las formas de administracin rectal se utilizan para conseguir efectos locales.
Tambin se utilizan cuando existen dificultades para la administracin por otras
vas. Por ejemplo, en nios pequeos, en pacientes con vmitos o con
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dificultades de deglucin. El frmaco se introduce en el organismo directamente
(supositorios) o con la ayuda de algn mecanismo (lavativa, sonda rectal,...) y la
infusin lenta de grandes volmenes se denomina proctoclisis.
La absorcin se realiza a travs del plexo hemorroidal el cual evita en parte el
paso por el hgado antes de incorporarse a la circulacin sistmica. Su principal
inconveniente es que la absorcin es muy errtica, debido a la presencia de
materia fecal que dificulta el contacto del frmaco con la mucosa.
Factores que influyen en la absorcin rectal.
Volumen de lquido en la mucosa rectal.
Viscosidad.
Superficie de la mucosa rectal.
Tiempo de retencin de la forma farmacutica.
Ventajas:
No requiere necesariamente la colaboracin del paciente.
Normalmente no es dolorosa.
Evita, aunque solamente en parte, el efecto de primer paso.
Puede emplearse con frecuencia en ancianos y nios.
Su utilizacin no es complicada.
Puede utilizarse cuando la presencia de vmitos o nuseas impiden la
administracin por va oral.
La absorcin de soluciones acuosas administradas por esta va es muy rpida y
completa alcanzando pronto concentraciones plasmticas activas.
Es barata.


Desventajas:

Las enfermedades perianales (hemorroides, fstulas, etc.) pueden hacer dolorosa la
utilizacin de esta va.
Hay pacientes que no la toleran bien por condicionamientos psicolgicos.
La absorcin de los frmacos es irregular y nunca se puede tener una idea exacta de
la biodisponibilidad que se consigue.
No se puede utilizar en pacientes con diarrea o estreimiento pertinaz.
II. Va parenteral
Aun cuando su significado primigenio no sea ese, hoy en da se considera la va
parenteral como aquella que introduce el frmaco en el organismo gracias a la
ruptura de la barrera mediante un mecanismo que habitualmente es una aguja hueca
en su interior llamada aguja de uso parenteral. Tiene la ventaja fundamental de
que aporta el frmaco directamente a la circulacin sistmica, salvo en algunas
formas especiales que presenta casi caractersticas de la va tpica. Adems permite
el tratamiento en pacientes que no pueden o no deben utilizar la va oral
(inconscientes, disenteras, etc.).
La va parenteral presenta varios inconvenientes:
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Precisa de instrumental para su realizacin, que debe de estar adecuadamente
esterilizado.
En la mayora de los casos precisa de otra persona para su uso, en ocasiones altamente
calificada.
Favorece la infeccin local y, si no se guardan las precauciones adecuadas, el contagio
entre pacientes.
En caso de reaccin adversa al frmaco la intensidad de la misma suele ser mayor, y el
tiempo de reaccin se ve acortado frente a la va oral.
Presenta algunos inconvenientes propios de cada tcnica: tromboflebitis, embolismo
arterial, absceso parietal, neuralgias, necrosis drmica, etc.
Segn a qu nivel se deposite el frmaco hay varios tipos muy usados:
1) Va subcutnea
La aguja atraviesa la piel buscando depositar el frmaco a nivel subdrmico, en
donde el plexo arteriovenoso lo absorbe y lo incorpora a la circulacin sistmica.
Muy usada con frmacos como las insulinas o las heparinas, presenta la posibilidad
de aumentar o retrasar la absorcin utilizando excipientes adecuados o aadiendo
otras sustancias coadyuvantes (caso de la adrenalina en los anestsicos locales, por
ejemplo).
Ventajas:
Es fcilmente accesible y los requerimientos tcnicos son escasos.
Un paciente debidamente adiestrado puede utilizarla sin problemas.
No es muy dolorosa.
Puede emplearse para la administracin de preparados depot con menos
posibilidad de complicaciones que la va intramuscular.
Desventajas:
El flujo sanguneo subcutneo suele ser menor que el muscular, por lo
que la absorcin es ms lenta que por va intramuscular. Sin embargo, es
ms rpida que la va oral.
Slo se pueden administrar por esta va inyecciones de pequeo
volumen.
2) Va intramuscular


reas de aplicacin del inyectable intramuscular.



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La aguja atraviesa piel y llega hasta el msculo, en cuyo seno deposita el
frmaco, que se absorbe por los capilares del mismo. El depsito de una cantidad
de lquido en el espacio intersticial provoca en s mismo dolor, tanto mayor
cuanto mayor sea el volumen depositado. Este dolor puede aumentar segn la
naturaleza qumica del producto, su pH y otros factores como la naturaleza de
los excipientes. Dado que las sustancias oleosas no pueden administrarse
directamente en el torrente sanguneo esta va es de eleccin para los frmacos
liposolubles que no pueden darse por va oral. Para disminuir el dolor y mejorar
la absorcin, es preferible usar un msculo ancho y con gran masa muscular, por
lo que las localizaciones idneas son el cuadrante superoexterno de las nalgas
(en msculo glteo), cara anterior del muslo (cudriceps) y cara externa del
brazo (msculo deltoides). Igualmente, es til la actividad del msculo elegido y
la aplicacin de calor local para mejorar la absorcin.
Las complicaciones de uso de esta tcnica ms frecuentes son el absceso
intramuscular, el depsito errneo en una vena o arteria y la neuritis por depsito
o abordaje directo de un nervio.
En algunos lugares existe la creencia de que la utilizacin de esta tcnica es ms
rpida y eficaz que la va oral. Nada ms lejos de la realidad. Aun cuando en
algunas ocasiones es cierto, la rapidez de absorcin depende mucho de la
naturaleza del frmaco utilizado. As, por ejemplo, sustancias como el diazepam
se absorben mejor y ms rpidamente por va oral que por va intramuscular. Por
otra parte, la duracin del efecto del frmaco utilizado por va intramuscular
suele ser menor que cuando se utiliza la va oral. Se suele usar esta va para la
administracin de sustancias que seran irritantes por va oral como los
preparados de hierro.
Ventajas:
Es una va de acceso rpido y no requiere la colaboracin del paciente.
La absorcin de los frmacos se produce de una manera suficientemente
rpida (entre 10 y 30 minutos, generalmente ms rpida que por va oral).
Evita en gran parte el efecto de primer paso.
Es til para la administracin de formas medicamentosas de liberacin
prolongada.

Desventajas:
Es dolorosa.
Requiere una cierta tcnica.
No puede utilizarse mucho tiempo en pacientes con prdida de masa
muscular.
La absorcin del frmaco puede estar disminuida por la presencia de
patologa vascular perifrica o por hipotensin.
Si la tcnica de inyeccin no se realiza correctamente puede dar lugar
a infecciones localizadas o lesiones en nervios perifricos.
Puede causar problemas en pacientes con trastornos de la coagulacin
o que estn sometidos a teraputica anticoagulante.
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La administracin constante en una misma zona puede ocasionar
fibrosis local con reduccin progresiva de la absorcin.
Los frmacos o solventes que son muy irritantes llegan a producir una
irritacin tisular que provoca dolor intenso e incluso necrosis.
3) Va intravenosa
La aguja atraviesa la piel y el tejido celular subcutneo para abordar la pared de la
vena y atravesarla, dejando el frmaco en su interior. Se utiliza para la
administracin de grandes volmenes de lquidos (sueroterapia) y para la
administracin de frmacos que no admiten la va oral o la intramuscular. En este
sentido hay que destacar que la principal contraindicacin para administrar un
frmaco por va intravenosa es la necesidad del mismo de acompaarse de
excipientes de naturaleza oleosa, dado que la misma puede ocasionar una embolia
grasa. Los puntos elegidos son numerosos (prcticamente cualquier vena accesible
es candidata a la venopuncin) aunque se suelen elegir las de la cara anterior de los
antebrazos.
La infusin lenta por esta via, generalmente de grandes volmmenes de lquido, se
denomina venoclisis.
Las complicaciones ms frecuentes de uso de esta va son el embolismo (tanto
gaseoso, por introduccin de aire en la vena, como graso, por uso de sustancias
oleosas), la flebitis, la toxicidad y la infeccin. etc
Ventajas:
La administracin de los frmacos directamente al torrente circulatorio evita el
proceso de absorcin y todas las variables que pueden modificar la
biodisponibilidad de una sustancia activa.
La posologa siempre es ms precisa y controlable cuando se utiliza esta va y el
efecto de los frmacos se manifiesta de forma muy rpida.
Es la va de eleccin en todas las situaciones que requieran un tratamiento
urgente.
Se pueden administrar soluciones de gran volumen y frmacos de elevado peso
molecular.
Puede hacerse una administracin continuada de forma que se consigan
mantener concentraciones plasmticas estables del frmaco que se administra.
Se pueden conseguir con esta va concentraciones plasmticas muy elevadas del
frmaco, lo que puede ser muy til en distintas circunstancias.
No requiere la colaboracin del paciente pudiendo ser utilizada en personas con
dficit de conciencia.

Desventajas:
Exige una cierta complicacin tcnica, por lo que no puede ser empleada en
cualquier circunstancia.
Es dolorosa.
En pacientes con marcada hipotensin y en nios, no resultar fcil encontrar
una va adecuada.
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No se pueden utilizar frmacos irritantes del endotelio.
Es una posible va de infeccin sobre todo cuando se mantiene durante cierto
tiempo.
Existen riesgos de lesiones locales si se produce extravasacin de frmacos
lesivos para los tejidos circundantes.
En ocasiones se provocan alteraciones en los vasos (flebitis, trombosis).
Es irreversible, es decir, el efecto de los frmacos se manifiesta inmediatamente
y en caso de error hay muy poco margen de actuacin.
Si se produce una reaccin anafilctica el cuadro clnico es ms grave que si se
ha utilizado una va de acceso ms lenta.
Hay peligro de produccin de embolias.
Es cara.
4) Va intraarterial
Una artera sustituye a la vena en el procedimiento. Su uso es mayor en procesos de
diagnstico que para tratamientos propiamente dichos, en cuyo caso suele utilizarse
para localizar el rea de actuacin del frmaco, como por ejemplo en tratamientos de
tumores con quimioterpicos. Presenta inconvenientes similares a la va intravenosa,
siendo las arterias ms utilizadas la radial y la femoral.
5) Va intraperitoneal
El frmaco se deposita entre las hojas parietal y visceral del peritoneo. La aplicacin
es difcil, pues hay pocos sitios en donde pueda practicarse. Se utiliza
fundamentalmente para realizar lavados del peritoneo y ms frecuentemente para
evacuar el acmulo de lquido peritoneal. La laparoscopia se puede considerar una
variente de uso de esta va, ya que consiste en la introduccin de un catter de un
ancho especial por el que se pueden introducir elementos pticos que permiten
visualizar el interior peritoneal y otros elementos mecnicos que ocasionalmente
podran permitir la realizacin de biopsias.

III. Otras vas parenterales
1) Va transdrmica
El frmaco se deposita sobre la piel, concretamente la capa drmica, para que
acceda a la circulacin sistmica a travs de los capilares sanguneos que estn
bajo la piel. Se utiliza entre otras para la realizacin de pruebas de alergia a
frmacos u otras sustancias del ambiente. Se absorben de forma ms rpida los
frmacos liposolubles que los hidrosolubles. Esta va no presenta primer paso
heptico. Un ejemplo caracterstico son los parches de nicotina, en los que la
nicotina del parche atraviesa la piel por difusin penetrando en los capilares
sanguneos y accediendo finalmente a sus receptores en el SNC transportada por
la sangre.
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2) Va intraarticular
El objetivo de utilizacin de esta va es el depsito de un frmaco en el interior
de una articulacin, aunque tambin es muy usada para realizar lavados
intraarticulares y extraccin del lquido intraarticular con fines diagnsticos. Al
igual que en la va intraperitoneal se utilizan escopios con la finalidad de
visualizar las estructuras y aplicar tratamientos quirrgicos.
Ventajas:
Pueden conseguirse concentraciones eficaces del frmaco en los
receptores del sistema nervioso central empleando dosis muy pequeas.
Los opiceos administrados por estas vas tienen una menor induccin de
tolerancia.
Se pueden establecer sistemas de administracin a demanda muy tiles
para el tratamiento eficaz del dolor.

Desventajas:
Exigen una alta complejidad tcnica.
Existe el riego de abrir vas de infeccin.
En caso de mucha movilidad pueden producirse prdidas de lquido
cefalorraqudeo.
No son baratas.
3) Va respiratoria


Presentacin clsica de un aerosol.






Sistema de nebulizacin por compresin.


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La va intratraqueal se usa en contadas ocasiones para aplicar sustancias diluidas
a nivel de la mucosa de la trquea, fundamentalmente en situaciones de urgencia
clnica. La va intraalveolar consiste en la aplicacin de un frmaco diluido
habitualmente en suero, mediante presurizacin y micronizacin de las
partculas de tal forma que al inhalarlas van vehiculizadas en el aire inspirado
llegando hasta la mucosa de los bronquios terminales e incluso a los alvolos
pulmonares. Habitualmente se trata ms bien de un tratamiento tpico realizado
sobre la mucosa bronquial, donde se busca el efecto local de broncodilatacin.
Las formas galnicas implicadas en esta va son los aerosoles y los
nebulizadores.
Ventajas:
Accesibilidad directa del frmaco a la mucosa del rbol respiratorio.
No es complicada tcnicamente, aunque conviene adiestrar al paciente.
Es barata y no dolorosa.
Se pueden administrar dosis elevadas de frmacos para tratar alteraciones
locales (fibrosis qustica), que de administrarse por otras vas no sera
posible alcanzar concentraciones teraputicas adecuadas en la mucosa
respiratoria porque las dosis a utilizar tendran que ser prcticamente
txicas.
Pone en juego una gran superficie de absorcin y que permite la
utilizacin farmacolgica de sustancias gaseosas, como puede ser el
propio oxgeno o la mayora de los anestsicos generales.

Desventajas:
Es necesaria la colaboracin del enfermo y hay pacientes que no son
capaces de desarrollar una buena tcnica de administracin porque no
coordinan la descarga del frmaco con la inhalacin.
La respiracin no es necesariamente uniforme por lo que pueden existir
diferencias en la penetrabilidad del frmaco y en la absorcin.
Si no se utilizan sistemas adecuados de inhalacin hay peligro de que
esta va sea una fuente importante de contaminacin ambiental.
4) Va tpica
La va tpica utiliza la piel y las mucosas para la administracin de frmaco. As
pues, esto incluye la mucosa conjuntival, oral y urogenital. La caracterstica de
esta va es que se busca fundamentalmente el efecto a nivel local, no interesando
la absorcin de los principios activos. Con respecto a la mucosa oral hay que
hacer la distincin con la va sublingual. En este caso, no interesa que el frmaco
se absorba, buscando el efecto del mismo a nivel de la propia mucosa, mientras
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que en la va sublingual lo que se va buscando es el paso del frmaco a la sangre.
La diferencia viene dada por la naturaleza del frmaco o de la constitucin de los
excipientes que lo acompaan.

Ventajas:
Comodidad

Este tipo de medicamentos viene de tal manera presentada, que permite
suministrar una dosis exacta y acorde con las necesidades del paciente.

Desventajas:
La absorcin de medicamentos a travs de la piel intacta es mnima.

Va Tpica mucosas (nariz, conjuntiva, vagina, colon)
Ventajas:

- Absorcin rpida.
- Con algunos medicamentos se logran efectos locales que se desean
nicamente. Con otros se logran efectos en otros rganos.

Desventajas:

- Algunas sustancias pueden provocar irritacin.
- Muchas personas encuentran esta va incmoda.
Va tpica transdrmica


Parche transdrmico aplicado en el brazo.


Aun cuando la va tpica est pensada para el uso local del frmaco, si que por
su naturaleza, la piel permite el paso de algunas sustancias hasta llegar a los
capilares drmicos. Esta posibilidad puede favorecerse mediante la utilizacin de
STT (Sistemas Teraputicos Transdrmicos) ideados para conseguir el aporte
percutneo de principios activos a una velocidad programada, o durante un
perodo establecido. A esta va tambin se la conoce como va percutnea.
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Ventajas:
Su utilizacin es muy sencilla y no requiere complicaciones tcnicas. En este
sentido puede realizarla el propio paciente.
La absorcin de los frmacos es buena y la aplicacin de la nueva tecnologa
farmacutica est consiguiendo formulaciones que producen una
biodisponibilidad suficiente.
Se evitan las interacciones de absorcin que pueden presentarse cuando se
utiliza la va oral.
Tiene una buena aceptacin por parte de los pacientes y facilita el
cumplimiento.
Puede interrumpirse la absorcin del frmaco en cualquier momento.
No es dolorosa.
No es cara.

Desventajas:
Todava no hay demasiados frmacos en el mercado que puedan administrarse
por esta va.
Exige el mantenimiento adecuado en la regin drmica en la que se aplica.
Conviene estar atento a la posibilidad de que se presenten reacciones locales de
hipersensibilidad que podran impedir su utilizacin.