Penicilinas

Palabras clave: Beta lactmicos, PFP, Transpeptidasas, Beta lactamasas, Peptidoglucano y murena.
Nota: los que estn en azul son los prototipos. o que est en ro!o contradice a lo que la pro"esora di!o en el sal#n $%ay que con"irmar&.
' estn mencionados en el resumen %ec%o por la pro"esora
Frmaco Estructura qumica Farmacocintica Mecanismo de Accin Espectro Efectos adversos
Penicilina estndar
Penicilinas ( $pen )*
"eno+imetil&.
,erivados del cido
-.aminopenicilnico
y contienen en su
estructura un anillo
beta lactmico
$tambi/n tiene anillo
de tiazolidina&.
0cido "uerte %idrosoluble,
compuestos polares. V.O., se
e+cretan sin cambio en la orina
mediante "iltraci#n glomerular
$123& y secreci#n tubular
$423&.
No atraviesan la Barrera
%ematoence"lica.
Bactericidas que bloquean la
sntesis de la pared bacteriana:
1. se unen a PFP $localizadas en la
membrana& las PFP catalizan la
acci#n de la transpeptidasa. $56
etapa de la sntesis de
peptidoglucano&.
7. 8ctivaci#n de autolisinas.
8ctividad potenciada por
aminogluc#sidos. $sinergismo&
9equieren que la c/lula est/ en
crecimiento y sintetizando pared
celular $los bacterioestticos son
antagonistas&
Bacterias gram *:
:streptococos, esta"ilococos,
clostridium, listeria, bacilo del
ntra+, nemumococo.
Bacterias gram .:
Neisseria gonorr%oeae y N.
meningitidis, bacteroides,
treponema pallidum.
;on sensibles a las beta lactamasas
$c. peniciloico&.
To+icidad:
1. 8lergias $por el con!ugado
bencilpeniciloil.protena que se
"orma a partir de la %idr#lisis
alcalina de la penicilina&.
7. Trastornos gastrointestinales Penicilina ) cristalina
$benzil penicilina&
:n <=l se isomeriza en cido
,.bencilpenicil/nico., solo por
I.V.
Penicilina ) procana ;e administran por I.M. ya que
se les agregan sales
inabsorbibles y se liberan con
lentitud.
:n dosis altas pueden producir
e"ectos t#+icos en pacientes con
dis"unci#n =( o renal por e+ceso de
Na
*
o >
*
.
Penicilina ) benzatina
Pen antiestafiloccicas
?eticilina @.(. ya que es a"ectada por el
<=l.
;imilar al de las penicilinas
naturales. =uando %ay sospec%a
de esta"ilococos resistentes.
Puede causar ne"ritis
Na"cilina @.(. y (.A. ;ecretada
parcialmente por la bilis.
Penicilinas iso+az#licas @.(. y (.A
A+acilina Tiene e+creci#n renal y biliar.
=lo+acilina ;e les aBaden %al#genos para
me!orar su liposolubilidad. ,iclo+acilina
Fluclo+acilina
1
:laborado por: )abriela ?c>ay B.
Aminopenicilinas
8mpicilina @.(. y (.A. ;ecretada
parcialmente por la bilis.
;eme!ante al de pen ) * gram C
como :. coli, Proteus,
<aemop%ilus, Neisseria,
;almonela, ;%igellas.
Trastornos gastrointestinales,
erupciones cutneas.
8mo+icilina 8mplicilina * A< (.A. ;e absorbe me!or con
alimentos.
as aminopenicilinas y las
penicilinas antipseudomonas tienen
amplio espectro pero son
susceptibles a betalactamasas.
Pen antiseudomonas
=arbo+ipenicilinas ;#lo por va intravenosa. * Pseudomonas
=arbenicilina
Ticarcilina
Dreidopenicilinas
Piperacilina
8zlocilina
?ezlocilina
7
Cefalosporinas
Frmaco Estructura qumica Farmacocintica Mecanismo de Accin Espectro eacciones Adversas
!" #eneracin
=e"adro+il
,erivados de cido E.
aminoce"alospornico.
Tambi/n contienen el
anillo beta lactmico.
(.A.
;e unen a las PFP de la membrana
celular de la bacteria para in%ibir la
sntesis de la pared mediante
mecanismos anlogos a las
penicilinas.
Espectro estrec$o
:sta"ilococos, estreptococos,
=lostridium, <aemo"ilus, :.
coli, >lebsiella, Proteus,
Neisserias, ;almonelas y
;%iguellas.
=asi no atacan a los cocos gram
., enterococos y gran parte de
los bacilos gram ..
:n grandes cantidades pueden
causar irritabilidad neurol#gica
$todas&.
8lergias: sensibilidad cruzada con
penicilinas.
=e"azolina'
=e"ale+ina' (.A.
=e"alotina'
=e"apirina
=e"radina' (.A. e @.(.
a mayor parte se
administran por va
parenteral, el principal
mecanismo de eliminaci#n
es la e+creci#n renal a
trav/s de secreci#n tubular
activa.
%" #eneracin
=e"o+itina'
$ce"otetan %ace lo mismo&
=e"amicina
Espectro estrec$o
8naerobios $Bacteroides
"ragilis&, cepas resistentes de
Neisseria gonorreae.
=e"otetan causa %ipotrombinemia
$se previene con vit >&.
=e"aclor' (.A. $se usa muc%o en
pediatra&.
:streptococcus pneumoniae, <.
in"luenzae, cepas resistentes de
N. gonorreae.
=e"amandol' <. in"luenzae
=e"onicid
=e"oranida
=e"pocil (.A.
=e"uro+ima <. in"luenzae
=e"uro+ima a+etilo (.A. cruza la barrera
%ematoence"lica.
&" #eneracin Espectro amplio 9eacci#n secundaria: a"ectan "lora
bacteriana normal.
5
;in entrada al ;N=
=e"operazona' ;e e+creta por la bilis. Pseudomonas y gram C
resistentes como enterobacter,
serratia, etc.
<ipotrombinemia $se previene con
vit >& y reacciones seme!antes a las
del disul"iram con el etanol.
=e"i+ima (.A.
=on entrada al ;N=
=e"ota+ima' ?s activa contra bacterias
ent/ricas gram C y cepas
resistentes de <. in"luenzae y
N. gonorreae.
=e"tazidima' Pseudomonas
=e"epima Pesudomonas
=e"pirona
'eftria(ona) ;e e+creta por la bilis. =ontra gonorrea $de elecci#n&.
?o+alactam' ?eningitis por bacterias
ent/ricas gram ..
<ipotrombinemia $se previene con
vit >& y reacciones seme!antes a las
del disul"iram con el etanol.
,eprime la "unci#n plaquetaria y
puede causar %emorragia grave.
=e"tizo+ima B. "ragilis
=e"podo+ima pro+etilo (.A.
F
Otros Beta Lactmicos
Frmaco 'lasificacin Farmacocintica Mecanismo de Accin Espectro eacciones Adversas
@mipenema =arbapen/micos ;e administran por va
parenteral $@.(.&
@n%ibidor de la sntesis de
pared bacteriana mediante
enlace a PFP.
8mplio espectro
=ocos gram*, bacilos gram.
y anaerobios.
:scasa sensibilidad a
betalactamasas.
;ensibilidad cruzada con las
penicilinas y las
ce"alosporinas.
Neuroto+icidad y to+icidad
renal $la di%idropeptidasa lo
convierte en un metabolito
t#+ico, se administra !unto
con cilastina que es un
in%ibidor de esa enzima&.
8ztreonam ?onobactmico ;e administra por va @.(. y
se elimina por medio de la
secreci#n tubular renal.
;olo para bacterias #ram*
$no actGa sobre gram* o
anaerobias&.
9esistente a las
betalactamasas.
Neuroto+icidad
$No %ay sensibilidad
cruzada con ce"alospornias
y penicilinas&.
0cido clavulnico @n%ibidores de las
betalactamasas
@n%ibidores de las
betalactamasas
8ctividad antibi#tica
insigni"icante cuando se
administran solos.
;ulbactama
Tazobactama
H
Otros antibiticos inhibidores de la pared celular
Frmaco 'lasificacin Farmacocintica Mecanismo de Accin Espectro eacciones Adversas
(ancomicina )lucop/ptido
producido por
Streptococcus
orientalis.
;olo se administra por (.A. para
enterocolitis producida por
Clostridium difficile.
;e administra por @.(. y es
distribuido en todo el cuerpo, se
e+creta por "iltraci#n glomerular.
@n%ibe la sntesis de la pared celular +
unirse a la terminaci#n ,.8la.,.8la
del pentap/ptido del peptidoglucano.
@n%ibe la transglucosidasa
previniendo la elongaci#n del
peptidoglucano y su etrecruzamiento,
tambi/n la membrana es daBada.
;#lo contra gram C $e+cepto
Flavobacterium&.
:s bactericida para la mayor parte
de los esta"ilococos pat#genos
$incluyendo los productores de
Ilactamasa y los resistentes a
metilcilina y na"cilina&.
$en menos del 123 de lo casos&
irritaci#n tisular, "lebitis en sitio
de inyecci#n, escalo"ros y "iebre,
ototo+icidad y ne"roto+icidad $cn
aminogluc#sidos& Jsndrome del
%ombre ro!o o del cuello ro!oK.
Teicoplanina )lucop/ptido ;e administra por va @.?. o @.(.
Bacitracina ?ezcla de p/ptido
cclico obtenido a del
cepa Tracy de Bacillus
subtilis.
8dministraci#n t#pica, casi no se
absorbe y las pequeBas cantidades
que lo %acen se eliminan por
"iltraci#n glomerular.
@nter"iere con la des"os"orilaci#n en el
ciclo en que se trans"ieren las
subunidades de peptidoglucano a la
pared celular en crecimiento.
)ram * ?uy ne"rot#+ica si se administra
por va sist/mica.
=icloserina Producido por
Streptomyces
orchidaceus.
(.A., se distribuye ampliamente y
se elimina por secreci#n tubular
activa.
@n%ibe la alanina racemasa que
convierte .alanina a ,.alanina y ,.
alanil.,.alanina ligasa.
@n%ibe muc%os gram* y gram.
pero s#lo se usa para cepas
resistentes de M. tuberculosis
1
Produce to+icidad en ;N=
dependiente de la dosis.
Antibiticos que inhiben la membrana celular
Frmaco 'lasificacin Farmacocintica Mecanismo de accin Espectro eacciones Adversas
Polimi+ina B y
=olistina
$polimi+ina :&.
Polimi+inas ;olo para uso local. ,islocan la permeabilidad
selectiva mediante la inserci#n en
la bicapa lipdica y por medio de la
"ormaci#n de poros arti"iciales.
)ram . ?uy t#+ica.
Neuroto+icidad y necrosis
tubular aguda.
8n"otericina B ;e "i!an a ergosterol.
@midazoles
7
@n%ibidor de las enzimas de
sntesis de esteroles.
1
(er antimicobacterianos
7
(er antimic#ticos
-
Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas
Frmaco 'lasificacin+Estructura Farmacocintica Mecanismo de Accin Espectro eacciones Adversas
,u-unidad de &.s
8minogluc#sidos :structuras relacionadas
con aminoazGcares unidos
por enlaces glucosdicos.
=ompuestos polares, se deben
administrar por va parenteralL
penetraci#n tisular limitada. ;e
e+cretan por "iltraci#n glomerular.
1& Bloqueo del comple!o de
iniciaci#n.
7& =odi"icaci#n err#nea de la
cadena peptdica.
5& Bloqueo de la translocaci#n.
;inergismo con Ilactmicos.
;u penetraci#n requiere de
transporte activo dependiente de
o+geno, actividad contra
anaerobios estrictos es escasa.
Mtil en sepsis.
,ependen de la dosis.
Atoto+icidad: auditiva yNo
vestibular.
Ne"roto+icidad $potenciada
con ce"alosporina&.
Bloqueo neuromuscular
9eacciones cutneas :streptomicina Tuberculosis, peste y tularemia.
)entamicina @.? o @.(, local para la piel,
intratecal en meningitis $obsoleta&.
@n"ecciones graves causadas por
gram. como :. coli,
:nterobacter, >lebsiella,
Proeus, Pseudomonas y
;erratia.
Tobramicina @. ?. o @.(.
8miOacina ,erivado semisint/tico de
la Oanamicina.
Netilmicina Frmaco nuevo. ;e usa solo cuando %ay
resistencia a gentamicina y
tobramicina.
Neomicina y
>anamicina
;olo para uso t#pico u oral. :sterilizaci#n del intestino e
in"ecciones cutneas.
:spectinomicina 8mino cliclitol 8ntes utilizada para gonorrea
Tetraciclinas 8bsorci#n por (.A. variable
$trastornada por alimentos&, e+tensa
distribuci#n, biotrans"ormaci#n
$circulaci#n entero%eptica& y
eliminaci#n por va renal.
8traviesa barrera placentaria $no la
B<:&.
Bacteriostticos
@nter"iere en el enlace del comple!o
aminoacilo.t9N8 con el sitio 8.
Primera opci#n para
?icoplasma pneumoniae,
clamidias, ricOettsias y
vibriones. 8lternativos para
s"ilis y gonorrea.
Punto con estreptomicina es de
elecci#n para tuberculosis.
:+posici#n "etal y de niBos
pequeBos puede causar
displasia en el esmalte dental
e irregularidades en el
crecimiento #seo.
To+icidad %eptica, renal,
Fotosensibilidad.
;ndrome de Fanconi
$acidosis tubular renal&.
do+icilina ;e e+creta por las %eces :n"ermedad de yme
minocilina Portador de meningococos To+icidad vestibular
E
demeclocilina @n%ibe las acciones renales de 8,< Tumores secretantes de 8,< Fotosensibilidad.
,u-unidad de /.s
=loran"enicol :structura caracterstica
?uy liposoluble.
:"icaz por (.A. y va parenteral, se
distribuye en todos los te!idos y
atraviesa las barreras placentaria y
%ematoence"lica.
Biotrans"ormaci#n
$glucuronosiltrans"erasa %eptica&.
Bacterioesttico $antagonismo
"isiol#gico con las penicilinas&.
;e une $reversiblemente& a H2s
e in%ibe a la peptidiltrans"erasa
$"ormaci#n del enlace
peptdico&.
8mplio espectro. ;e usa para
"iebre ti"oidea $Salmonella&,
meningitis neumoc#cica y
meningoc#cica, Haemophilus.
?ielodepresi#n $bloqueo de la
maduraci#n de los eritrocitos&,
8nemia aplsica, ,ndrome del
-e- #ris $cianosis griscea por
"alta de la
glucoronosiltrans"erasa %eptica
en neonatos&.
?acr#lidos 8nillo de lactona con
deo+iazGcares.
8mplio espectro
:ritromicina 7 partes de azGcares *
anillo de lactona.
:s destruda por <=l $se usa
cubierta ent/rica&, alimentos
inter"ieren con la absorci#n. )ran
distribuci#n $no entra a ;N=&.
Biotrans"ormaci#n $bilis y %eces&.
@n%ibe la traslocaci#n y bloquea
los comple!os de iniciaci#n.
8ctividad in%ibitoria o
bactericida.
)ram*: neumococo, estreptococo,
esta"ilococo y corinebacteria.
)ram.: Neisseria, Bordetella
pertussis, Bartonella %enselae y B.
quintana.
Atros: ?icoplasma, egionella,
=%lamydia trac%omatis, =.
psittaci, =. pneumoniae,
<elicobacter, isteria y ciertas
micobacterias.
:"ectos gastrointestinales,
to+icidad %eptica $por
%ipersensibilidad&.
:s in in%ibidor enzimtico
$in%ibe citocromo PFH2&
=laritromicina :triromicina * grupo metilo ?e!or estabilidad cida y absorci#n
oral.
Frecuencia ms ba!a de
trastornos gastrointestinales.
8zitromicina :ritromicina * N metilado
en anillo lactona
?uc%a mayor distribuci#n $menos
;N=&, 1 sola vez al da y menor
tiempo de T+. 8limentos
disminuyen su biodisponibilidad.
No in%ibe el cit PFH2 $menos
interacciones "armacol#gicas&.
=et#lidos ;ustituci#n de un grupo 5.
ceto por .cladinosa
:stn en investigaci#n.
incosamidas ;itio de uni#n es id/ntico al de
la eritromicina. @n%ibe la
traslocaci#n y bloquea los
comple!os de iniciaci#n.
incomicina :laborado por
Streotomyces lincolensis
?uy t#+ico, ya no se utiliza
=lindamicina incomicina * =l
.
(.A. o @.(. se distribuye bien
$menos en ;N=&. :+creci#n
principal por %gado
$biotrans"ormaci#n&, bilis y orina.
:streptococos, esta"ilococos y
neumococos, bacteroides y otros
anaero-ios $gram. y gram *&.
Clostridium difficile $colitis
pseudomembranosa& es resistente.
9esistencia cruzada con
macr#lidos.
,iarrea, nuseas y e+antemas
cutneosL alteraci#n de la
"unci#n %eptica y neutropenia.
Q
Antibiticos que inhiben la sntesis de cidos nuclicos
Palabras clave: antimetabolito, bloqueo secuencial.
Frmaco 'lasificacin+Estructura Farmacintica Mecanismo de Accin Espectro eacciones Adversas
;ul"onamidas 0cidos d/biles con
nGcleo qumico comGn al
cido p.aminobenzoico
$P8B8&.
Penetraci#n tisular modesta,
biotrans"ormaci#n $acetilaci#n& y
"iltraci#n glomerular $metabolitos
resultantes&.
@n%ibidor
bacterioesttico de la
sntesis de cido "#lico.
8ntimetabolito de
P8B8, in%ibidores de
la di%idroperoato
sintetasa.
8mplio espectro de gram.
y gram*, clamidias y
Nocardia.
1. <ipersensibilidad: r+n al/rgicas,
dermatitis e+"oliativa, poliarteritis nodular,
,ndrome de ,tevens* 0o$nson.
7. )astrointestinal
5. <ematoto+icidad: granulocitopenia,
trombocitopenia y anemia aplsica, en
de"iciencia de glc -P ,< %em#lisis aguda
F. Ne"roto+icidad: ppt en orina cida,
cristaluria y %ematuria.
H. @nteracciones "armacol#gicas incrementa
la concentraci#n de Rar"arina y metotre+ato
$+ competencia con prot plasmticas&,
quernctero en neonatos $por deplazamiento
de la bilirrubina en prot&.
;u"iso+azol ,uraci#n corta (.A. @n"ecciones simples de las
vas urinarias.
;ul"acetamida T#pica @n"ecciones oculares
?a"enida y
;ul"adiacina de plata
T#pica @n"ecciones de
quemaduras
;ul"asalacina (.A. =olitis ulcerativa.
;ul"ameto+azol ,uraci#n intermedia
;ul"ado+ina ,uraci#n prolongada
Trimetoprim ,iaminopirimidina
:structura seme!ante al
cido "#lico. Base d/bil
(.A., se distribuye en todos los
lquidos y te!idos $%asta =9&, se
concentra en lquidos prostticos
y vaginales $por ser mas cidos
que la orina&, se e+creta en la
orina.
@n%ibidor de la
di%idro"olato reductasa
evitando la sntesis del
cido tetra%idro"#lico.
Bacteriosttico
@n"ecciones agudas del
tracto urinario.
8nemia megaloblstica, leucopenia y
granulocitopenia $me!oran agregando cido
"#lico&.
Trimetropim*sul"ameto+asol
$T?P.;?S o cotrimazol&
=ombinaci#n (.A. y @.(. Bactericida
Bloqueo secuencial de
la sntesis de cido
"#lico
@n"ecciones complicadas
de las vas urinarias,
in"ecciones respiratorias
por H. influenzae,
Moraxella catarrhalis. .
carinii en ;@,8,
Shi!uella, Salmonella y
Serratia.
Primetamina ,iaminopiridina @n%ibidor de la
di%idro"olato reductasa
8ntiprotozoario.
4
Tuinolonas Bloquean la sntesis del
,N8, in%ibiendo topo
@@ $,N8 girasa& y topo
@(.
0cido nalid+ico (.A. No logran concentraciones
antibacterianas sist/micas, se
e+cretan rpidamente
@n"ecciones ba!as de las
vas urinarias, espectro
pequeBo, gram .
Absoletos
0cido o+olnico
=ino+acina
Fluoroquinolonas * anillo de piperacina y F
.
(.A o @.(. distribuci#n en todos
los lquidos y te!idos, "iltraci#n
glomerular o secreci#n tubular.
@n"ec de las vas urinarias
$de bacterias resistentes&,
diarrea por Shi!ella,
Salmonella, ". coli o
Campylobacter, in"ec en
te!idos blandos, %ueso y
articulaciones e in"ec del
tracto respiratorio e
intraabdominal.
Nor"lo+acina
=ipro"lo+acina ,egrada cartlago en crecimiento.
A"lo+acina
Antispticos urinarios
Frmaco 'lasificacin Farmacocintica Mecanismo de accin Espectro eacciones Adversas
Nitro"urantona ,erivado del nitro"urano (.A. se e+creta por "iltraci#n
glomerular o secreci#n tubular.
Numerosos pat#genos de las
vas urinarias $menos roteus
y seudomonas&.
@rritaci#n gastrointestinal,
erupciones cutneas, neuropatas
y %em#lisis en personas con
de"iciencia de la glc -P ,<
0cido nalid+ico quinolona (.A. se e+creta en la orina $parte
sin metabolizar y parte como
glucur#nido inactivo&.
8cidi"icaci#n de la orina o
in%ibici#n de la ,N8 girasa.
Numerosos pat#genos de las
vas urinarias $menos roteus
y seudomonas&.
Ua no se usa
@rritaci#n gastrointestinal,
glucosuria, erupciones cutneas,
"otosensibilizaci#n, alteraciones
visuales y estimulaci#n del ;N=.
?etanamina ?andelato e %ipurato de
metenamina.
(.A. se e+creta en la orina 8cidi"icaci#n de la orina y
liberaci#n de "ormalde%do a
p< V H.H.
No son activos contra
roteus $porque alcalinizan la
orina&.
No se deben usar !unto con
sul"onamidas porque "orman
comple!os insolubles.
=icloserina @n%ibidor de la pared bacteriana (.A., se elimina por secreci#n
tubular activa.
@n%ibe la incorporaci#n de la
,.alanina a los mucop/ptidos
de la pared celular.
=oli"ormes, micobacterias y
roteus.
To+icidad e+cesiva: ce"alea,
temblor, v/rtigo, convulsiones y
reacciones psic#ticas.
Atros 8mpicilina, =e"alosporinas, Tetraciclina, =loran"enicol, 8minogluc#sidos, ;ul"onamidas
12
Antimicobacterianos
Tuberculosis
Frmaco 'lasificacin Farmacocintica Mecanismo de accin Espectro eacciones Adversas
@soniacida 8nlogo de la
pirido+ina
(.A. penetra a las c/lulas de todos los
te!idos menos ;N=. Biotrans"ormaci#n
$acetilaci#n determinada + gen/tica&,
acetiladores rpidos $asiticos& o lentos
$europeos o a"ricanos&.
@n%ibici#n de enzimas
requeridas para la sntesis
de cidos mic#licos y
paredes.
Bacterioesttica $etapa @&,
bactericida $etapa @@@&
:l ms importante usado en
tuberculosis, componente en los
regmenes combinados. Mnico en
pro"ila+is de convertidores de prueba
cutnea y en contacto con pacientes con
en"ermedad.
Neurot#+ico $neuritis peri"/rica,
inquietud, calambres e insomnio&
aliviados con pirido+ina.
<epatoto+icidad, en de"iciencia de )lc -P
,< %em#lisis, in%ibidor enzimtico.
9i"ampicina ,erivado de
ri"amicina
(.A. distribuci#n a todos los te!idos
incluyendo ;N=. =iclizaci#n
entero%eptica y biotrans"ormaci#n,
%eces naran!a.
@n%ibe la 9N8 pol
dependiente de ,N8
Bactericida de M. tuberculosis $en
combinmaci#n& y otros
microorganismos. =on dapsona para
lepra. Mnico en portador de
meningococos.
igera proteinuria de cadenas, puede
deteriorar las respuestas de 8c.
:rupciones cutneas, trombocitopenia,
sndrome gripal y anemia $.de 7 +
semana& @nducci#n enzimtica.
:tambutol ,iamina
ipo"lico
(.A. distribuci#n a todos los te!idos
incluso ;N=. :liminaci#n sin cambios
por "iltraci#n glomerular.
@n%ibici#n de trans"erasa de
arabinosil $pared&.
T+ de tuberculosis $en combinaci#n& en
caso de resitencia.
,epende de la dosis: trastornos visuales,
disminuci#n de la agudeza visual, neuritis
#ptica y lesi#n retinal $no se di"erencia
entre ro!o y verde&. :n niBos es di"cil
medir agudeza visual, no se debe utilizar.
=e"alea, con"usi#n y neuritis peri"/rica.
Piracinamida Piridina (.A. distribuci#n a todos los te!idos
incluyendo ;N=. ;e metaboliza a cido
pirazinoico y tanto /ste como la mol/c
original son e+cretados en la orina.
@n%ibici#n de sntesis de
cidos mic#licos. 9equiere
de conversi#n +
piracinimidasas en ?.
tuberculosis $pro"rmaco&.
Bactericida.
<epatopata, no se debe usar en
alco%#licos cr#nicos o en trastornos de la
"unci#n %eptica.
F23 poliatralgia no gotosa
<iperuricemia $di"icultad para eliminar el
c Grico&.
:streptomicina 8minogluc#sido @.(. @n%ibe sntesis proteica T+ de en"ermedades tuberculosas que
amenazan con la vida $meningitis,
diseminaci#n militar, tuberculosis
orgnica grave&
Atoto+icidad $irreversible&
Ne"roto+icidad $reversible&
Atros ,e segunda lnea :n caso de resistencia a los de 16 opci#n ?enos e"icaces y W to+icidad.
:tionamida 8nlogo de @rritaci#n )@ intensa y to+icidad
11
isoniacida neurol#gica en dosis normales.
0cido
aminosaliclico
$P8;&
@rritaci#n )@, Glcera peptdica,
%ipersensibilidad, trastornos renales,
%epticos y tiroideos.
Atros
Lepra
Frmaco 'lasificacin Farmacocintica Mecanismo de Accin Espectro eacciones Adversas
,apsona ;ul"onas (.A. penetra bien a los
te!idos, cilizaci#n
entero%eptica y se elimina en
la orina como metabolitos
acetilados.
@n%iben la sntesis del cido
"#lico
?. leprae $el ms acivo& (er sul"onamidas
8cedapsona Presenta concentraciones
plasmticas in%ibidoras +
varios meses.
9i"ampicina (er antituberculosos
=lo"acimina Fenacinas ;olo en casos de resistencia
o intolerancia a la dapsona. 8mitiozona Tiosemicarbazonas @rritaci#n )@ y decoloraci#n
cutnea intensa.
Micobacterias Atpicas
M. marinum, M avium#intracellulare y M. ulcerans.
8ntimicobacterianos: etambutol, ri"ampicina, piracinamida, estreptomicina.
8tibi#ticos: :ritromicina y amiOacina
Para M avium#intracellulare en ;@,8:
8ntituberculosos
?acr#lidos: :ritromicina, =laritroicina, 8zitromicina.
Fluoroquinolonas $o"lo+acina&
=lo"acimina
9i"abutina $ri"ampicina&.
17
Antimicticos
Frmaco 'lasificacin Farmacocintica Mecanismo de Accin Espectro eacciones Adversas
Alteran permea-ilidad de la mem-rana celular
8n"otericina B Polieno
9elacionado con nistatina
(a @.(. se distribuye ampliamente
menos a ;N= $intratecal en
meningitis mic#tica&, eliminaci#n
renal lenta.
;e une a ergosterol
originando poros arti"iciales
$altera la permemeabilidad&.
Fungicida.
:l ms importante para
micosis sist/micas.
$sper!illus, Blastomyces,
Coccidioides, Cryptococcus,
Histoplasma, Mucor y
Candida albicans.
Fiebre, escalo"ros, v#mito,
ce"alea.
,esequilibrio electroltico
$%ipoOalemia&.
Xndice de "iltraci#n
glomerular.
Nistatina Polieno T#pica =andidiasis, por (.A. para
%ongos )@ cuando %ay
deterioro de mecanismos de
de"ensa.
Puede %aber
%ipersensibilidad
>etoconazol 8zoles
@midazol
(.A. se distribuye en la mayora
de los te!idos $no entra a ;N=&.
Biotrans"ormai#n.
@n%ibici#n de la sntesis de
ergosterol, actGan en el paso
de la 1Fal"a.desmetilaci#n
del lanosterol $catalizado
por isoenzima de citocromo
pFH2&.
@n"ecciones generalizadas por
Blastomyces, Coccidioides e
Histoplasma y C. albicans. ,e
eleccion para candidiasis
mucocutnea cr#nica. (.A
para dermat#"itos.
@n%ibidor enzimtico:
concentraciones de
anticoagulantes,
%ipoglucemiantes orales y
"enitona. ;ntesis de
esteroides suprarrenales y
andr#genos.
=ardioto+icidad con
anti%istamnicos.
Fluconazol 8zoles
Triazol
(.A. se distribuye en la mayora
de los te!idos $;N=&. :liminaci#n
renal sin metabolizar.
8mplio espectro. 8lternativo
para an"otericina B,
candidiasis eso"gicas y
oro"arngeas, meningitis
criptococ#cica en
inmunode"icientes.
(#mito, diarrea, erupci#n
cutnea y dis"unci#n
%eptica.
@traconazol 8zoles
Triazol
(.A. se distribuye en la mayora
de los te!idos $no a ;N=&.
Biotrans"ormai#n
,e elecci#n para
cromoblastomicosis
subcutnea. 8lternativo para
$sper!illus, Coccidioides,
15
Histoplasma.
?itoconazol y
clotrimazol
$canesten&
8zoles
@midazol
T#pico @n"ecciones mic#ticas de la
piel y membranas mucosas.
1loquean sntesis de cidos nucleicos
Flucitosina $H.F=& 8ntimetabolito
pirimidnico relacionado
con H."luoroacilo o H.FD
$anticancergeno&
(.A. se distribuye ampliamente
$;N=&, se elimina intacto en la
orina
;e acumula en las c/lulas
por una permeasa
membranal, la citosina
desaminasa lo convierte en
H.FD que es in%ibidor de la
timidilato sintetasa
$Precursorespurina&.
;inergismo con an"otericina
B.
:spectro reducido.
Punto con an"otericina B para
Cryptococcus y C. albicans.
?ielodepresi#n reversible
$V con uracilo&, alopecia y
dis"unci#n %eptica.
Interrumpen funcin de los microt2-ulos
)riseo"ulvina (.A. $depende del estado "sico&
ayudada por alimentos con lpidos,
se distribuye al estrato c#rneo y se
une a la queratina. :liminaci#n
por e+creci#n biliar.
8ltera la "unci#n de los
microtGbulos y puede
in%ibir la sntesis y
polimerizaci#n de los cidos
nucleicos.
,ermato"itosis de piel, cabello
y uBas.
@rritaci#n )@,
"otosensibilidad, ce"aleas,
con"usi#n mental, cambios
en la "unci#n %eptica.
Terat#geno y carcin#geno
en animales.
Terbina"ina 8lilaminas (.A. para in"ecciones super"iciales Pie de atleta
1F
Antiprotooarios
Antipal!dicos
Frmaco 'lasificacin Farmacocintica Mecanismo de Accin Accin antipal2dica eacciones Adversas
=loroquina F.aminoquinolina
Base d/bil
;al de "os"ato para uso oral, se
absorbe y distribuye con
rapidez, requiere dosis de carga,
se elimina lentamente + la orina.
Previene la polimerizaci#n de
%emo en %emozona, se genera
un producto "/rrico soluble
$t#+ico para el parsito&.
:squizonticida sanguneo
)ametocida de vivax, ovale,
malariaeL no de falciparum.
;e tolera bien. 8 largo plazo
puede causar retinopata,
miopata, ototo+icidad,
neuropata peri"/rica.
<em#lisis en )lc -P ,<
Tuinina y
Tuinidina
8lcaloide derivado del
rbol c%inc%ona
(.A. se absorbe rpidamente y se
distribuye con amplitud, se
metaboliza en el %gado y se
e+creta en la orina.
desconocido :squizonticida sanguneo
)ametocida de vivax y ovale,
no de falciparum.
3ipotensin $vasodilataci#n y
depresi#n del miocardio&.
=inconismo, anormalidades
%ematol#gicas $%em#lisis en
)lc -P ,<&, %ipoglicemia,
"iebre de aguas negras.
?e"loquina F quinolina metanol (.A. se e+creta en las %eces de
"orma lenta.
desconocido :squizonticida sanguneo de
vivax y falciparum.
;e usa en casos de resistencia
a coloroquina.
Nuseas, v#mito, mareo,
trastornos del sueBo y conducta,
dolor epigstrico, dolor
abdominal, ce"alea y erupciones
cutneas.
To+icidad neuropsiquitrica y
altera conducci#n cardiaca.
Primaquina Q.aminoquinolina
Base d/bil
(.A. se metaboliza rpido y se
e+creta por va urinaria.
Forma un metabolito
quinolina*quinolona que son
compuestos de
o+idorreducci#n que
trans"ieren electrones actuando
como o+idantes celulares
:squizonticida tisular.
=ontra $ipno4oitos de vivax
5 ovale.
eucopenia, a#ranulocitosis,
leucositocis y arritmias
cardiacas. 3emlisis en 6lc
7P 83.
=loroguanida o
proguanil
,erivado de biguanida (.A. es un pro"ramaco, su
metabolito el cicloguanil es
activo
@n%iben la di%idro"olato
reductasa
:squizonticida sanguneo y
tisular.
Tratamiento supresor $no
curativo&
;egura en el embarazo
1H
Pirimetamina 7,F. diaminopiridina
relacionada con
trimetropim
(.A. e+tenso metabolismo antes
de e+cretarse
:squizonticida sanguneo y
tisular.
* sul"a de acci#n intermedia
$;ul"adiacina& to+oplasma.
* sul"a de acci#n prolongada
$sul"ado+ina&antipalGdico
9eacciones relacionadas con las
de sul"onamidas.
8tovacuona <idro+inaptoquinona (.A. absorci#n incrementa con
alimentos grasos.
9ompe el transporte
mitocondrial de electrones.
:squizonticida sanguneo :+periencia limitada, aGn en
investigaci#n.
<alo"antrina Fe"antreo.metanol
relacionado con quinina
(.A. irregular, se e+creta en las
%eces.
desconocido :zquizonticida sanguneo 9o(icidad cardiaca y
resistencia cruzada con
me"loquina.
8rtemisina
$artesunato&
<ierba medicinal en c%ina.
8rtesunato es %idrosoluble
(.A., @.?, @.(, rectal. ;e
metaboliza a di%iodroartemisina
$activo&.
Producci#n de radicales libres
que sigue al desdoblamiento
del %ierro catalizado del
puente de endoper#+ido de
artemisina en la vacuola
alimenticia del parsito.
:zquisonticida sanguneo. ?uy segura
;e debe evitar en embarazo.
8ntibi#ticos ;ul"onamidas, =lindamicina, Tetraciclinas.
Amebiasis" #iardasis" Tricomoniasis
Or#anismo Frmaco de eleccin Frmaco alternativo Farmacocintica Mecanismo de Accin eacciones adversas
Ame-iasis
@n"ecci#n intestinal
asintomtica
@odoquinol
$diyodo%idro+iquinina&
=asi 423 no se absorbe y se
e+creta en la orina.
;e desconoce 9eacciones al/rgicas y altera
pruebas de laboratorio
?etronidazol (.A. gran absorci#n y
distribuci#n $;N=&,
biotrans"ormaci#n, sus
metabolitos se eliminan en la
orina.
:l grupo nitro es reducido + la
"erredo+ina piruvato
o+idoreductasa y el producto
impide la sntesis de cidos
nucleicos y degrada al e+istente.
Terat#geno y mutag/nico.
;ndrome de antabuse o de
disul"iram: in%ibe el
metabolismo del alco%ol $lo
de!a en acetalde%do&
?olestias )@
Furoato de ,ilo+anida (.A. en el intestino es
separado en dilo+anida y
cido "Grico, el 423 de la
,ilo+anida no absorbida es activa,
el mecanismo se desconoce.
No produce e"ectos adversos
severos.
;e debe evitar durante el
1-
dilo+anida absorbe y se
e+creta en la orina.
embarazo.
:n"ermedad intestinal media ?etronidazol ;ul"ato de paromomicina
$aminogluc#sido&
(.A. se e+creta sin cambios
de manera lenta + "iltraci#n
glomerular.
,istress abdominal ocasional
y diarrea.
@odoquinol
:n"ermedad intestinal severa ?etronidazol :metina y de%idroemetina ;.=., @.? $nunca @.(.&
:liminados lentamente por
los riBones.
8rritmias cardiacas,
insu"iciencia cardiaca
congestiva e %ipotensi#n.
;ul"ato de paromomicina
@odoquinol
8bsceso %eptico ?etronidazol :metina y de%idroemetina
=loroquina "os"ato
6iardia lam-lia Tuinacrina %idrocloridoY
?etronidazol
@odoquinol
Tric%omona vaginalis ?etronidazol
Pentamidina (a parenteral desconocido
1E
Antihelmintos
Frmaco 'lasificacin Farmacocintica Mecanismo de Accin Espectro eacciones Adversas
8lbendazol ,erivados de
bencimidazol
(.A., biotrans"ormaci#n en
sul"#+ido, distribuci#n $=9 y
bilis&, e+creci#n en la orina. a
absorci#n aumenta H con
alimentos grasos $parsitos
tisulares& y F con pracicuantel.
@n%ibe la sntesis de mircotGbulos
en nemtodos alterando
irreversiblemente la captura de
glucosa. os parsitos son
inmovilizados o mueren con
lentitud.
8mplio espectro
8scariasis, tricoce"alosis,
uncinariasis, o+iuriasis,
estrongiloidiasis,
en"ermedad %iatdica, N==
y c/stodos. $adultos, larvas
y %uevos&.
,e 1 a 5 das esta casi libre de
e"ectos adversos.
Flubendazol
$mebendazol *F&.
?ebendazol (.A. se absorbe muy muy poco
$V123&, se %idroliza en amina y
se elimina por las %eces.
@n%ibe la sntesis de mircotGbulos
en nemtodos alterando
irreversiblemente la captura de
glucosa. os parsitos son
inmovilizados o mueren con
lentitud.
A+iuriasis, ascariasis,
tricoce"alosis, uncinariasis,
taeniasis, di"ilobotriasis,
%imenolepiasis.
$adultos, larvas y %uevos&
,e 1 a 5 das esta casi libre de
e"ectos adversos. =on poca
"recuencia las nuseas, v#mito,
diarrea se %an observado en
niBos muy parasitados por
$scaris.
Tiabendazol (.A. biotrans"ormaci#n y
eliminaci#n en la orina. Tiene W
liposolubilidad.
@nter"erencia con agregaci#n
microtubular por medio de la
"umarato reductasa.
8lternativo para
estrongiloidiasis y larva
mi!rans cutannea.
?areos, anore+ia y v#mitos.
os dems sntomas son
menos "recuentes.
Niclosamida ,erivado de
salicilamida
(.A. ;e absorbe en cantidad
mnima o nula en el tracto )@.
@n%ibici#n de la "os"orilaci#n
o+idativa y estimulante de la
8TPasa, destruye los esc#le+ y
segmentos de los c/stodos $no los
%uevos&.
,e elecci#n para
in"ecciones por tenias
$antic/stodo&.
Poco "recuentes $VF3& y
leves: nuseas, v#mito, diarrea
y malestar abdominal.
Pamoato de
pirantel
tetra%idropirimidina iposoluble 8umenta cido .glutmico
$e+citador& %ay parlisis espstica.
)usano e+pulsado vivo.
8scariasis To+icidad selectiva +q en el
%umano no %ay cido .
glutmico.
;ntomas digestivos.
Piperacina base (.A. muy liposoluble $%asta ;N=&
se e+creta sin cambios en la orina.
8umenta la "i!aci#n postsinptica
del )8B8 $)8B8 mim/tico&,
in%ibici#n por %iperpolarizaci#n,
parlisis "lcida. )usano
8scariasis 8traviesa ;N=: %ay to+icidad
ya que )8B8 s#lo se
encuentra en ;N=.
@rrita tracto )@.
1Q
e+pulsado vivo.
evamisol 8umenta cido .glutmico
$e+citador& %ay parlisis espstica.
)usano e+pulsado vivo.
8scariasis :"ectos similares al disul"iran
con alco%ol.
@vermectina (.A., amplia distribuci#n tisular,
e+creci#n en %eces.
8umenta la "i!aci#n postsinptica
del )8B8 $)8B8 mim/tico&,
in%ibici#n por %iperpolarizaci#n,
parlisis "lcida. )usano
e+pulsado vivo.
,e elecci#n para
estrongiloidiasis y
oncocercosis.
Filariasis veterinaria.
:vitar !unto con barbitGricos,
benzodiacepinas.
No usar en embarazo.
Prazicuantel ,erivado de
isoquinolina.piracina.
(.A. $aumenta cuando se toma
con alimentos con carbo%idratos&.
)ran absorci#n y distribuci#n
$=9&, biotrans"ormaci#n,
e+creci#n por la orina.
8umenta la permeabilidad de la
membrana celular al calcio,
originando vacuolizaci#n,
contracci#n, parlisis, desalo!o y
muerte.
:squistosomiasis
$elecci#n&, otros
tremtodos $menos F.
hep%tica&.
eves y transitorios: ce"alea,
desvanecimientos,
somnolencia y lasitud, tambi/n
nuseas, v#mito, dolor
abdominal, %eces suaves a
pulposas, prurito, urticaria,
atralgia, mialgia y "iebre ba!a.
14