Antibiticos Betalactmicos

Son las penicilinas, cefalosporinas, carbapenemicos, monobactamicos, e inhibidores de las betalactamasas.

Objetivo de la farmacologa Antibioticos Betalactmicos
- Diferenciar estructuralmente los diferentes antibiticos betalactmicos.
- Explicar el mecanismo de accin de los antibiticos betalactmicos.
- Clasificar los antibiticos betalactmicos, segn su espectro y actividad antibacteriana.
- Describir el espectro y la actividad antimicrobiana de los antibiticos betalactmicos.
- Explicar el mecanismo de desarrollo de resistencia bacteriana a los betalactmicos y su importancia
clnica.
- Explicar cules son las implicaciones teraputicas relacionadas con la rpida excrecin de las
penicilinas y citar un ejemplo de la forma de retardar su excrecin.
- Describir las caractersticas farmacocinticas de los diferentes betalactmicos,
estableciendo diferencias en cuanto a la vida media, la duracin de efectos, y las vas de eliminacin.
- Enumerar los efectos colaterales o txicos de los diferentes grupos de antibiticos betalactmicos.
- Describir los usos clnicos de los antibiticos betalactmicos, tomando en cuenta el sitio de la
infeccin, la resistencia bacteriana y la edad del paciente.
- Indicar los usos profilcticos de los betalactmicos.
- Explicar las precauciones que deben tenerse antes de la administracin de antibitico betalactmicos,
igualmente las medidas a tomar en caso de una reaccin alrgica aguda
Reacciones adversas a las penicilinas
Reacciones de hipersensibilidad: exantema, urticaria, fiebre, broncoespasmo, vasculitis,
enfermedad del suero, dermatitis exfoliativa y anafilaxia. Puede haber complicaciones como purpura
de Schnlein-Henoch, ____.
Depresin de la medula sea.
Granulocitopenia
Hepatitis
Altera la agregacin plaquetaria (penicilina G, Carbenicilina, Piperacilina)
Abscesos con dao muscular local
Flebitis
Inyeccin intrarraqudea de penicilina G, produce aracnoiditis o encefalopatia
Letargia, confusin, mioclonias, cambios en la composicin de la microflora, que puede producir
infecciones oportunistas.

Clasificacin de las penicilinas existentes en Vzla
Naturales
Penicilina G Cristalina, Procaina, Benzatinica.
Penicilina V (Fenoximetilpenicilina)

Semisinteticas. Penicilinas Penicilasa-Resistente o antiestafilococicas.
Meticilina, Nafcilina, Isoxazolilopenicilinas (cloxacilina, oxacilina, dicloxacilina, flucloxacilina)

Aminopenicilinas (amplio espectro)
Amoxicilina y Ampicilina
Penicilinas antipseudomonas (de amplio espectro)
Carboxipenicilinas: ticarcilina
Uredopenicilina: piperacilina

Penicilinas inhibidoras de la betalactamasa.
Amoxicilina Acido clavulanico
Ampicilina Sulbactam
Ticarcilina Acido Clavulanico
Piperacilina Tazobactam

Piperacilina (___), P. Aeruginosa, Enterobacterias, infeccines graves por bacterias gramnegativas.
La penicilina V y la amoxicilina + acido clavulanico se administran por via oral.
El probenecid disminuye de manera extraordinaria la secrecin tubular de penicilina.

Dosis de las penicilinas existentes
Grupo Dosis Intervalo Va
Penicilina G Cristalina Adultos 1.000.000/5.000.000 UI 4-6h I.V
Penicilina G Benzotinica Adultos 600.000 2.400.000 UI 1-4Semanas I.M
Penicilina G Procainica Adultos 600.000 1.200.000 UI 12-24h I.M
Penicilina V Adultos 0.5mg 1g 6-8h Oral
Ampicilina Adultos 500mg 1g 6-8h Oral / I.V
Amoxicilina Adultos 500mg 1g 6-8h Oral / I.V
Oxacilina Adultos 1-2g 4-6h Oral / I.V
Dicloxacilina Adultos 500mg-1g 6h Oral
Piperacilina Adultos 2-4g 6-8h I.V

La Penicilina G est unida de manera reversible a la albumina, se metaboliza en hgado, bilis, riones, semen,
liquido sinovial y linfa. Se excreta por rion.
Indicacin: penicilina G es de eleccin en infecciones meningococicas, IV, actinomicosis, gangrena. Es eficaz
para el tratamiento de la sfilis, en 1 2 3 estadio. Se puede utilizar penicilina procainica IM por 10 dias junto
con probenecid 1 al dia VO o 1 IM, 1 o 3 veces por semana, o 2,4____
Puede ocurrir una reaccin de jarisch-herxheimer, con escalofros, febre, cefalea, mialgia, y artralgia. Ocurre a
veces horas despus de la 1era dosis de penicilina
Indicaciones teraputicas, infecciones neumococicas, estrepcocicas, faringitis, amigdalitis, c/6h por dia,
neumonas, endocarditis, infecciones por anaerobios (periodontales).
Oxacilina, infeccin por estafilococos, o resistentes a la meticilina, infeccin de las vas menores, dicloxacilina,
ticarcilina, pseudomona, carbenicilina, mezlocilina (klebsiella).

Penicilina
Naturales
Amplio espectro
Penicilina V
Penicilina G
Antiestafilococicas
Oxacilina
Dicloxacilina
Ampicilina
Amoxicilina
Antipseudomonas
Ticarcilina
Carbenicilina
Piperacilina
Farmacocintica de la penicilina:
- Absorcin incompleta
- Llega al LCR, con meninges infectadas
- Vida media corta
- Metabolismo insignificante
- Eliminacin renal
- Es un polmero de unidades de glucano unidas entre si por enlaces peptdicos cruzados.

Penicilina natural (Resistencia): organismos que no tengan proteoglucanos en su pared.
Adquirida betalactamasa, rompe el anillo betalactamico.
- Disminucin de la permeabilidad de la droga
- Alteracin del sitio de unin
Clasificacin de la penicilina




















Penicilina V y penicilina G, son muy activas en cocogrampositivos pero son ineficaces para estafilococos
aureus
Las Penicilinas resistentes a la penicilinasa: Meticilina, Nafcilina, cloxacilina, oxacilina.
Las antipseudomonas no son efectivas contra klebsiella.

Historia: Fleming (1928) Bautiza la penicilina.
1941 primer paciente tratado con xito

PENICILINA: estructurada por un anillo betalactamico, anillo tiazolidnico, ciclo pentgono y cadena radical.
Son bactericidas
El mecanismo de accin de los betalactamicos es inhibir la sntesis de peptidoglucano.
- Sntesis de la pared de la membrana bacteriana
- Formacin de nucletido de Park
- Alargamiento del pptido
- Activa o promueven la lisis de las bacterias
- Transpeptidacion
- Activacin de autolisinas
- Unin a protenas de membrana
















CEFALOSPORINAS: son compuestos semisinteticos, descubiertos por Brotzu 1948, por cultivo de
Cephalosporium acremonium. Misma estructura pero con un ciclo hexgono.
Inhibidores de sntesis de la pared celular
Betalactamicos
Carbapenemas
Cefalosporinas
Penicilina
Monobactamicos
Otros
Resistencia Bacteriana
Produccin de B-lactamasas
Produccin de nuevos
pptidos
Presencia de bomba de flujo
Tolerancia
Fase evolutiva de
multiplicacin del agente.
Mecanismo de accin, inhibe la sntesis de la pared de la celula bacteriana. Excrecin por el rion y por
necrosis bajar la dosis en paciente con insuficiencia renal.

Cefalosporinas de 1era generacin

Grupo Dosis Intervalo Va
Cefazolina Adulto 1-2g 8h IV
Cefadroxilo Adulto 0.5-1g 500mg 8-12h Oral / IV(Biodroxil)
Cefalexina Adulto 0.5-1g 6-8h Oral / IV
Cefaletina Adulto 1-2g 4-6h IV
Cefadrina Adulto 0.5-g 500mg 6-8h IV / Oral

- La Cefazolina tiene actividad en enterobacterianas.
- La Cefadroxilo anlogo de la cefalexina, activa contra cocos grampositivos.
- La cefalexina no se metaboliza y un 70% o 100% se excreta por orina. (Streptococcus)
- La cefoperazona se elimina por bilis
- La cefaletina (Staphylococcus)

Cefalosporinas de 2da generacin
Grupo Dosis Intervalo Via
Cefuroxima Adulto 0.5-1g 500mg 8-12h IV
Cefaclor Adulto 0.5-1g 500mg 6-8h Oral
Acetil-Cefuroxima Adulto 250-500mg 8-12h Oral
Cefprozil Adulto 250-500mg 8-12h Oral
Cefoxitina Adulto 250-500mg 4-8h Oral
Cefamandol Adulto 4-8h I.V

- Las cefalosporina de 2da generacin tienen un espectro ms amplio que las de 1era generacin
- La cefoxitina se usa en infecciones anaerbicas, aerbicas y mixtas.
- La cefaclor se usa en Haemophilus influenzae y Streptococcus.
- Cefuroxima ms amplio en citrobacter, y enterobacter, cocos grampositivos.
- Cefprozil; para Escherichia coli, Proteus mirabilis, en especial de Klebsiella y Citrobacter.
- Acetil cefuroxima se usa para gramnegativos.

Cefalosporinas de 3era generacin
Grupo Dosis Intervalo Via
Cefixima Adulto 200-400mg 8-12h Oral
Ceftriaxona Adulto 1-2g 12-24h I.V I.M
Cefotaxima Adulto 1-2g 6-8h I.V
Ceftazidima Adulto 1-2g 8h I.V
Ceftibuten Adulto 200-400mg 12-24 Oral
Se usan en infecciones con Pseudomonas.
Cefoperazona se elimina por bilis
Ceftriaxona, Cefotaxima y Ceftazidima se usan en meningitis.
Cefalosporinas de 4ta generacin

Grupo Dosis Intervalo Via
Cefepima Adulto 1-2g 8-12h IV
Cefpiroma Adulto En estudio
Se usan en enterobacterias

Cefepima tiene accin en H. influenzae, N. gonorrhoeae, N. meningitidis, P. Aeruginosa, S. aureus, M.
tuberculosis
Se excreta por rion, ________ LCR.

Cefalosporinas de 5ta generacin
Ceftobiprol: se usa para estreptococo pneumonae, SAMR (Staphylococcus aureus meticilino resistente),
resistentes a la penicilina, Pseudomonas y enterococos.
Ceftaroline: se usa para Staphylococcus aureus, S. coagulasa sensibles y resistentes a la meticilina, y cepas
resistentes a vancomicina, y moraxella catarrhalis.

Reacciones adversas de las cefalosporinas
- Reaccin de hipersensibilidad
- Necrosis tubular aguda posterior a la administracin de dosis mayores de cefalosporinas.
- Las cefalosporinas pueden producir DIARREAS.
- La intolerancia al alcohol
- Hemorragias

INHIBIDORES DE LA BETA-LACTAMASA
cido clavulanico: es un inhibidor suicida.
Sulbactam
Tazobactam

cido clavulanico se administra para E. coli, N. gonorrhoeae, P mirabilis, H. influenzae, M. catarrhalis, S.
aureus, Salmonella, fusobacterium, proteus vulgaris, klebsiella, Bacteroides.
Sulbactam (Unasyn), se usa para Staphylococcus aureus, Enterobacterias, H. influenzae, y bacterias
anaerobias. No se usa en Pseudomonas.
Tazobactam se usa para infecciones para Staphylococcus sensibles a meticilina, estreptococos, enterococos,
Pseudomonas aeruginosa.



Combinaciones Grupo Dosis Intervalo Va
Amoxicilina + Acido
Clavulanico
Adulto 0.5-1g 8h IV
Ampicilina +
Sulbactam
Adulto 1.5-2g 6-8h IV / Oral
Piperacilina +
tazobactam
Adulto 4g/500mg 8h IV

CARBAPENEMICOS
Imipenem: amplia actividad antimicrobiana, es resistente a las betalactamasas de los gramnegativos y
grampositivos, en particular aqullas mediadas por plsmidos.
Meropenem: para L.monocytogenes, L. pneumophila, Yersinia, Fusobacterias, Peptococcus,
Peptoestreptococcus, Clostridium excepto C. Perfringens, Klebsiella spp, E. coli, B. fragilis, S. epidermidis y
contra todas las Pseudomonas excepto la maltophila y cepacia.
Ertapenem: para enterobacterias, anaerobios, y es activa para infecciones intraabdominales y plvicas.

Grupo Dosis Intervalo Via
Imipenem Adulto 250-500mg 6-8h IV
Meropenem Adulto 0.5-1g 8-12h IV

Usos teraputicos: vas urinarias, vas respiratorias inferiores, intraabdominales, ginecolgicas, de piel, tejidos
blandos, huesos y articulaciones, infecciones nosocomiales.

MONOBACTAMICOS
Aztreonam, Adultos 0.5-2g, 6-8-12 h y via IV e IM
Corumoram
Tigemonam

Tigemonam: Neisseria, B. catarhallis, H. influenzae, P. areuginosa, acinetobacterias, S.pyogenes, Citrobacter
Enterobacterias.
Aztreonam: Gonococo, H. influenzae, Enterobacterias, Pseudomonas, Salmonella, Shigella, E. coli,
Klebsiella, Moxarella. Es activo con bacterias gramnegativos.
Corumoram: para Pseudomonas aeruginosa, acinetobacterias, Yersinia, P. cepacia, poca actividad con
grampositivas.

Aplicaciones teraputicas de las cefalosporinas
1era generacin: son medicamentos excelentes para infecciones de piel y tejidos blandos, por Staphylococcus
aureus y Streptococcus pyogenes.
Cefazolina, dosis nica antes de la ciruga de la piel.
2da generacin: se usa en ciruga colorrectal, infecciones respiratorias, enfermedad inflamatoria plvica,
infeccin pie diabtico, infeccin intraabdominal.
3era generacin: la ceftriaxona para la gonorrea y meningitis.
4ta generacin: infecciones nosocomiales.

Interacciones
La penicilina aumenta la eficacia de los aminoglucsidos
El cloranfenicol y otros inhibidores de la sntesis de protenas disminuyen su eficacia
El probenecid prolonga su vida media.
Los inhibidores de beta-lactamasa las protegen de la inactivacin.