Pentazocina

Escrito por admin, 23 Junio,2009

ACCIN Y MECANISMO
Analgsico opiceo sinttico derivado del benzomorfano; actividad mixta agonista parcial-antagonista dbil de
los receptores opiceos. Comparte con el resto de opiceos los efectos tpicos de analgesia, sedacin, depresin
respiratoria, antitusivo y miosis.
FARMACOCINTICA
Va oral, im, iv, rectal: La biodisponibilidad es del 20%, ya que sufre un amplio metabolismo de primer paso.
Su velocidad de absorcin es rpida (Tmax=1-3 horas, oral; 15 min-1 hora, im). El tiempo preciso para que
aparezca la accin es de 15-30 min (oral), 15-20 min (im), 2-3 min (iv) y la duracin de la misma es
aproximadamente 3 h (oral), 2 h (im) y 1 h (iv). Difunde a travs de la placenta. El grado de unin a protenas
plasmticas es del 60%. Es metabolizado principalmente en el hgado, siendo eliminado mayoritariamente con la
orina en forma de metabolitos, y en muy poca cantidad en forma inalterada. Su semivida de eliminacin es de 2-3
h (oral), en insuficiencia heptica aumenta hasta 7 h.
INDICACIONES
- [DOLOR]: de moderado a intenso.
POSOLOGA
Va oral, adultos: 50-100 mg/3-4 h. Dosis mxima, 600 mg/da.
Va rectal, adultos: 50 mg/6 h.
Va parenteral (im, sc o iv):
- Adultos: 30 mg/3-4 h (excepcionalmente 60 mg de una sola vez). Dosis mxima, 360 mg/da.
- Nios mayores de 3 aos: 0,5 mg/kg hasta un mximo de 30 mg/4-6 h por va im.
Los ancianos y pacientes debilitados pueden precisar dosis inferiores a las correspondientes a los adultos.
CONTRAINDICACIONES
- Alergia a pentazocina o [ALERGIA A OPIOIDES].
- [DEPRESION RESPIRATORIA] o [ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICA]: los efectos
depresores respiratorios de los opiceos, pueden exacerbar estas situaciones.
PRECAUCIONES
- [ALCOHOLISMO CRONICO] o [DEPENDENCIA A OPIACEOS]: debido a la predisposicin del paciente a
la drogadiccin.
- [HIPERPLASIA BENIGNA DE PROSTATA] o [OBSTRUCCION URETRAL]: los opiceos pueden producir
retencin urinaria.
- [ASMA]: los analgsicos opiceos pueden deprimir la funcin respiratoria y aumentar la resistencia de las vas
respiratorias en estos pacientes.
- [HIPOTIROIDISMO]: aumento del riesgo de depresin respiratoria y de depresin prolongada del sistema
nervioso central.
- [DISCINESIA BILIAR]: puede producir contraccin de la vescula biliar.
- [ENFERMEDAD INFLAMATORIA INTESTINAL] grave: puede aumentar el riesgo de megacolon txico,
especialmente con dosis repetidas.
- [INSUFICIENCIA CORONARIA]: puede provocar un aumento de la presin sangunea pulmonar y artica, as
como del trabajo cardaco.
- [INSUFICIENCIA HEPATICA]: dado que se metaboliza mayoritariamente en el hgado, debe ajustarse la dosis
al gradiente de incapacidad funcional del mismo.
- [INSUFICIENCIA RENAL]: dado que se elimina mayoritariamente por va renal, debe ajustarse la posologa
de acuerdo al grado de funcionalismo renal. Adems los opiceos causan retencin urinaria.
- [PORFIRIA]: su metabolizacin heptica puede potenciar la sntesis de determinadas enzimas como la ALA
sintetasa, que puede dar lugar a aumento de porfirinas, lo que provoca la exacerbacin de la enfermedad.
- [HIPERTENSION INTRACRANEAL] o lesin cerebral: elevan an ms la presin del lquido cefalorraqudeo.
Adems tambin pueden producir sedacin y cambios en las pupilas que pueden enmascarar el curso clnico de la
lesin craneal.
ADVERTENCIAS/CONSEJOS
La administracin repetida puede
ocasionar dependencia. Existe dependencia cruzada entre opiceos
que acten en los mismos receptores del dolor. La interrupcin
brusca de un tratamiento, en pacientes con dependencia fsica,
puede precipitar un sndrome de abstinencia. Tambin pueden
presentarse sntomas de abstinencia despus de la administracin
de un antagonista opiceo (naloxona, naltrexona) o de una
agonista/antagonista (pentazocina) a pacientes con dependencia
a opiceos. El antdoto de eleccin es la naloxona:
dosis de 1,2 mg por va i.v., que puede repetirse 2 3 veces con
intervalos de 5 a 10 minutos, de acuerdo con la situacin del
paciente.
INTERACCIONES
- Alcohol etlico: hay estudios con otros opiceos (dextropropoxifeno) en los que se ha registrado potenciacin
mutua de la toxicidad, con aumento de la depresin central (evitar la ingestin de bebidas alcohlicas).
- Acetilsaliclico, cido: hay un estudio en el que se ha registrado potenciacin de la toxicidad renal de aspirina,
por posible reduccin del flujo sanguneo renal inducido por pentazocina.
- Diclofenac: hay un estudio en el que se ha registrado la aparicin de un episodio convulsivo tnico-clnico. No
se ha establecido el mecanismo.
- Fluoxetina: hay un estudio en el que se ha registrado potenciacin de la toxicidad por posible incremento de la
actividad serotoninrgica a nivel sistema nervioso central.
- Inhibidores monoaminooxidasa (fenelzina, iproniazida, mebenazina, pargilina, tranilcipromina): hay estudios
con otros opiceos (petidina) en los que se ha registrado potenciacin de la accin y/o toxicidad del narctico,
por posible inhibicin de su metabolismo heptico.
- Prometazina: posible potenciacin de la toxicidad por adicin de sus efectos depresores sobre el SNC.
- Propranolol: hay estudios con otros narcticos (morfina, metadona, codena) en los que se ha registrado
potenciacin de la toxicidad de estos ltimos.
La pentazocina puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analticas:
- Sangre: aumento (biolgico) de creatina kinasa y prolactina.
EMBARAZO
Embarazo: Categora C de la FDA. Los estudios sobre animales no han registrado efectos teratgenos o
embriotxicos. La pentazocina atraviesa rpidamente la placenta. No hay estudios adecuados y bien controlados
en humanos. Con el uso ilcito o prolongado, se puede producir dependencia materna y sndrome de abstinencia
neonatal (irritabilidad, llanto excesivo, bostezos, estornudos, aumento de la tasa de respiracin, temblores,
hiperreflexia, fiebre, vmitos, incremento de las heces y diarrea); se han utilizado opiceos (p, ej. metadona) y
fenobarbital en el tratamiento del sndrome de abstinencia en neonatos. El uso de este medicamento slo se
acepta en caso de ausencia de alternativas teraputicas ms seguras.
Parto y alumbramiento: Se puede producir alteraciones (usualmente incrementos) en la tasa y en la fuerza de las
concentraciones uterinas tras el uso de pentazocina parenteral durante el parto. Tambin puede acontecer
depresin respiratoria y apnea transitoria en el neonato, especialmente en prematuros. Uso aceptado durante el
parto, recomendndose precaucin, especialmente si se espera un nio prematuro.
LACTANCIA
Se ignora si la pentazocina es excretada con la leche materna, no obstante, debido a su bajo peso molecular,
parece probable. Se desconocen las posibles consecuencias en el recin nacido. Uso precautorio, en principio, lo
ms probable es que dosis pequeas o poco frecuente presenten un riesgo mnimo.
NIOS
La seguridad y eficacia del uso de pentazocina en nios menores de 12 aos no han sido establecidas. Los
pacientes peditricos, especialmente los recin nacidos, muestran mayor sensibilidad al efecto depresor
respiratorio de los derivados opiceos, siendo tambin ms probable la excitacin paradjica en estos pacientes.
Uso no recomendado en menores de 12 aos; en los nios mayores de esta edad la posologa se debe ajustar a la
intensidad del dolor y a la respuesta individual de cada paciente. Se recomienda administrar en nios en casos
excepcionales, de manera precautoria y utilizando dosis cuidadosamente calculadas segn su masa corporal.
ANCIANOS
Los pacientes geritricos muestran mayor sensibilidad al efecto depresor respiratorio de los derivados opiceos.
Tambin son ms propensos a padecer hipertrofia prosttica y disfuncin renal asociada con la edad, teniendo
mayor probabilidad de efectos adversos por retencin urinaria inducida por analgsicos opiceos. Adems, los
ancianos pueden presentar una reduccin del metabolismo o eliminacin de estos frmacos. Se aconsejan dosis
menores o intervalos de dosificacin ms largos que son, en general, eficaces teraputicamente.
EFECTOS SOBRE LA CONDUCCIN
Los analgsicos narcticos pueden producir somnolencia, disminucin de la alerta psquica, e incluso vrtigo.
Por ello, no conduzca o maneje maquinaria compleja hasta que conozca cmo le afecta este medicamento.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos adversos de pentazocina son, en general, frecuentes y moderadamente importantes. El perfil
toxicolgico de este frmaco es similar al del resto de analgsicos opiceos, aunque de forma ms acentuada, y
los efectos aparecen con ms frecuencia. En la mayor parte de los casos, los efectos adversos son una
prolongacin de la accin farmacolgica y afectan principalmente al sistema nervioso central y a los aparatos
digestivo y respiratorio. Los efectos adversos ms caractersticos son:
-Frecuentemente (10-25%): desorientacin, mareos, nuseas, vmitos, sedacin, sudoracin, alucinaciones y
otros efectos psicotomimticos como pesadillas y alteraciones cognitivas.
-Ocasionalmente (1-9%): cefalea, agitacin, temblor, convulsiones, alteraciones del humor (ansiedad, depresin),
rigidez muscular, insomnio, sequedad de boca, espasmo de laringe, diarrea, calambres abdominales, alteraciones
del gusto, taquicardia, hipertensin, hipotensin, retencin urinaria, reduccin de la lbido, impotencia, visin
borrosa, nistagmo, diplopia, miosis, prurito, urticaria, erupciones exantemticas, edema, dermatitis de contacto,
dolor en el punto de inyeccin, particularmente despus de la inyeccin s.c. o dosis mltiple; con inyecciones
i.m. se han notificado casos de fibrosis muscular.
-Raramente (
DOPAJES
La pentazocina es una sustancia prohibida durante la competicin.