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UNIVERSIDAD DE CARABOBO

DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGA
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
REGIMEN ANUAL DE MEDICINA








Completa los Temas: Introduccin a la Farmacologa General y Farmacometra
(Segn Programa de la Asignatura.
4to. Ao de Medicina. 2005)


Autores: Prof. Yalitza Aular
Prof. Rosala Sutil
Prof. Maira Carrizales


Valencia, 2005





MANUAL DE LABORATORIO

PRACTICA I
PREPARADOS O FORMAS FARMACEUTICAS
PRESCRIPCION DE MEDICAMENTOS

NORMAS
RECIPES. PARTES, TIPOS

PRACTICA II
FARMACOMETRIA



3





























Practica Preparados o formas Farmacuticas . normas para la prescripcin de
medicamentos. Rcipes. Partes. Tipos. Ao 1990 (Primera Versin)

Manual de Laboratorio Practica I Preparados o Formas Farmacuticas.
Prescripcin de Medicamento. Normas, Rcipes, Partes y Tipo. Ao 2004.
(Segunda Versin).

Manual de Laboratorio Practica II. Farmacometria.(Primera versin).


Manual de Laboratorio Practica I Preparados o Formas Farmacuticas
Prescripcin de Medicamento. Normas, Rcipes, Partes y Tipo. Practica II:
Farmacometra. Ao 2005. (Tercera versin)


4
INDICE

Pg.


PRACTICA I: PREPARADOS
FARMACEUTICOS
07
OBJETIVOS

07
CONOCIMIENTOS PREVIOS


07
NOMENCLATURA DE LAS DROGAS

10
FARMACOGRAFIA

15
ACTIVIDAD 1

PREPARADOS O FORMAS FARMACUTICAS
19
ACTIVIDAD 2 PRESCRIPCIN DE MEDICAMENTOS,
NORMAS, RCIPES: PARTES, TIPOS.


21
PRACTICA II FARMACOMETRA

23
CONOCIMIENTOS PREVIOS

23
ACTIVIDAD I

DOSIFICACIN. RESOLUCIN DE PROBLEMAS 32
ACTIVIDAD II INDICE TERAPUTICO. MARGEN DE
SEGURIDAD
34
BIBLIOGRAFA

36



















5

PRESENTACIN


El manual de la practica de Preparados Farmacuticos y Prescripcin de Medicamentos y
Farmacometra surge de la necesidad de propiciar un verdadero aprendizaje activo y
significativo en los alumnos. En este sentido la prctica ha sido diseada de tal manera
que los estudiantes organicen, ejecuten y evalan su trabajo, con la orientacin del
facilitador. Por ello.

Propicia el recuerdo del tema previamente estudiado.
Permite el aprendizaje significativo a travs de experiencias que favorecen la
curiosidad, la observacin y el inters.
El aprendizaje es aplicable a situaciones reales.
La prctica est desarrollada en dos partes que incluyen objetivos, conocimientos
previos que sirven de apoyo a las actividades y experiencias a desarrollar por los
estudiantes. Despus las actividad a desarrollar donde el alumno, demostrar
que comprendido el objetivo a travs de trasferencia.























6

INTRODUCCIN



En muchas ocasiones, la prescripcin de un medicamento representa la culminacin de
un proceso global de la relacin entre el medico y su paciente con el propsito de
prevenir, reducir o eliminar su enfermedad, trastorno o condicin.

Para el xito de sta labor, se requiere que el mdico tenga en cuenta un amplio
espectro de factores que incide en la eleccin y administracin racional del
medicamento.

En este sentido, adems de conocer los elementos farmacocinticos y farmacodinmicos
del medicamento, debe tener en cuenta aquellos aspectos relacionados con su
presentacin farmacutica, denominacin genrica y comercial, pautas para su correcta
prescripcin (elaboracin de rcipes), que contribuyan a garantizar el cumplimiento de
la orden mdica.

La correcta aplicacin de estos principios contribuyen con seguridad a garantizar el xito
teraputico esperado. Es por ello, que en sta prctica dirigida a cursantes de la
Asignatura Farmacologa y Toxicologa del IV ao de Medicina, se incluyen todos estos
principios farmacolgicos a tener en cuenta para el uso racional de los frmacos en
situaciones mdicas especficas.

Por otra parte es de suma importancia determinar la dosificacin adecuada para cada
paciente y conocer los diversos factores que influyen y muchas veces determinan el
calculo definitivo de la dosis que debe recibir un paciente, de tal forma que en el
desarrollo de la practica de Farmacometra se har nfasis en los diferentes tipos de
dosis, en los factores que la regulan las mismas, las curvas dosis-respuestas.





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PRACTICA I

PREPARADOS O FORMAS FARMACEUTICAS
PRESCRIPCIN DE MEDICAMENTOS




OBJETIVOS:

Seleccionar las diferentes formas o preparados
farmacuticos de acuerdo a sus caractersticas
particulares diferenciando de preparados similares.

Elaborar correctamente un rcipe, tomando en
consideracin las partes del rcipe y el tipo de
prescripcin a realizar.








PREPARADOS O FORMAS FARMACUTICAS.

La forma farmacutica corresponde al estado fsico final, bajo el cual se presenta
cualquier medicamento para su uso en la prctica profesional. Es muy importante
familiarizarse y dominar correctamente las distintas formas o preparados farmacuticos
existentes en el mercado farmacutico. Venezolano, para que en el momento de
prescribir se seleccione la presentacin ms adecuada que produzca en el paciente el
mximo beneficio teraputico, con el mnimo de efectos indeseables. La eleccin de
una forma farmacutica estar dada por varios elementos: edad del paciente, va de
administracin, patologa asociada (vmitos, diarrea, etc), el tipo y la gravedad de la
afeccin, etc. todo lo cual va a depender de la buena historia clnica que se haga a cada
paciente en particular.


CONOCIMIENTOS PREVIOS



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Los preparados farmacuticos pueden presentarse como:

Preparados Oficiales: cuando el preparado se va a prescribir est codificado
en la farmacopea, no es necesario indicar la frmula, pues la misma est inscrita
en aquella y el farmacutico podr prepararla sin ms detalles. En el rcipe
nicamente se indicar el nombre del preparado y la cantidad total deseada.
Ej: Crema fra.

Los no oficiales: que son los que no estn inscritos en la Farmacopea y son de
dos tipos: Prescripciones magistrales y especialidades farmacuticas.

o Prescripciones magistrales: Las prescripciones magistrales que se
preparan para cada caso constan clsicamente de cuatro componentes en
el orden que se expone a continuacin:
Principio activo: El cual es el que posee la accin teraputica
principal.
Coadyuvante: Coopera con la accin del principio activo.
Correctivo: Mejora el sabor y aspecto de la preparacin.
Vehculo o excipiente: sirve de disolvente o diluyente de las
drogas / frmacos activos y fija la forma medicamentosa.
En el orden descrito, se acostumbra colocar los slidos antes que los lquidos, y
tambin, s el coadyuvante es una droga muy potente, conviene colocarla al
principio, antes del principio activo.
En la actualidad, las prescripciones raras veces contienen los 4 tipos de
ingredientes.







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Ej:
Rp.
Resorcina 4.5 g
Azufre 3.5 g

Oxido de Zinc
Talco aa 15g
Glicerina
Alcohol 30cc
Agua C.S.P. 100cc
M y Rt Locin de noche Uso Externo.

Rp.
Fosfato de codena 0.10 g
Cloruro de amonio 5 g
Jarabe de Frambuesa 30 ml
Agua Destilada C.S.P. 150 ml
M y Rt Jarabe antitusivo.

La abreviatura RT que significa rotlese se escribe al final de la inscripcin y a
continuacin la forma farmacutica, Ej: Elixir, crema, ungento, etc. y se indica
si es de uso externo o interno.

Adems de stas prescripciones magistrales, se anotan las indicaciones para el
paciente.

b) ESPECIALIDADES FARMACEUTICAS: Son preparados por la industria
farmacutica; son de composicin declarada, envasados uniformemente y
poseen un nombre convencional patentado y protegido legalmente.



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El uso de las especialidades medicinales o farmacuticas resulta ms fcil que el
de los preparados magistrales pues no requieren de la elaboracin de una receta
complicada, sino que el medicamento ya est listo de modo que solo basta
escribir el nombre del patentado. Por esta razn las especialidades medicinales
se han hecho muy populares y abarcan ms del 90% de las recetas mdicas en
nuestro pas.

NOMENCLATURA DE LAS DROGAS Y PREPARADOS

Los medicamentos poseen tres nombres principales: nombre qumico, nombre
genrico y nombre comercial o registrado.

Nombre Qumico: Suministra la estructura de la droga y es generalmente
largo, difcil de pronunciar y de retener, por ejemplo: 1-fenil-2, 3 dimetil-5
pirazolona-4- metilamino metansulfanato sdico.

Nombre Genrico: Es ideado por organismos nacionales e internacionales y se
forma de la condensacin del nombre qumico resultando un nombre corto, fcil
para recordar, pronunciar y escribir, por ejemplo: Dipirona.

Nombre Comercial: Registrado, patentado, es el creado por el fabricante del
producto que lo protege legalmente, ejemplo: Novalcina, Bral, Conmel, Deisal,
etc.

Los preparados farmacuticos, sean oficiales o no, son slidos,
semislidos, lquidos y gaseosos.

Entre los primeros tenemos, los polvos, papeletas, granulados, cpsulas, tabletas
o comprimidos, grageas, pastillas, pldoras, supositorios y vulos.



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Polvos: Son formas medicamentosas constituidas por una o ms sustancias
mezcladas y finamente pulverizadas para asegurar su homogeneidad, para
aplicacin externa o administracin interna.

Papeletas o sobres: Estn constituidas por polvo distribuido en pequeas
hojas de papel que contienen una dosis. No deben expenderse bajo esta forma
sustancias hidroscpicas es decir, que absorben agua.

Granulados: Son formas constituidas por mezclas de polvos medicamentosos y
azcar dispuestos en pequeos granos.

Cpsulas: Son cubiertas de gelatina que se llenan con medicamentos slidos o
lquidos y que previa deglucin se desintegran en el tubo digestivo obvindose as
el mal olor y sabor de los medicamentos. Segn su consistencia hay cpsulas
duras, cpsulas elsticas y perlas. Las primeras son de forma ovalada y
compuestas de gelatina y goma arbiga y poco agua, las segundas son de forma
olivar y estn constituidas por gelatina, glicerina y agua, pueden contener hasta 5
ml de lquido y las perlas, son iguales a las anteriores en composicin, forma
esfrica y contienen cantidades pequeas de lquidos, hasta 1 ml.

Tabletas o comprimidos: Son preparados que actualmente tienen formas
diversas (generalmente discoides), obtenidos por compresin de polvos
medicamentosos y un excipiente que facilita su preparacin mediante aparatos
especiales, se administran por deglucin. Algunas tabletas tienen revestimiento
entrico, se liberan en el intestino y no en el estmago evitando as la irritacin
de la mucosa gstrica por la droga, para ese revestimiento se utilizan sustancias
como queratina, cido esterico, cera, gelatina endurecida con formaldehdo, etc.
las tabletas pueden estar cubiertas de azcar y superficie convexa constituyendo
las grageas.



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Pastillas: Estn constituidas por una o ms drogas unidas a un excipiente
constituido por azcar y un muclago, presentadas en forma circular u oblonga y
destinadas a disolverse en la boca.

Supositorios: Son preparados de forma cnica o de bala, destinados a
introducirse por el recto y que se funden, ablandan o disuelven a temperatura del
cuerpo. Los excipientes o bases ms utilizados son, la manteca de cacao, la
glicerina solidificada con gelatina y polietilenglicol.

Liposomas: Son pequeas vesculas cuya pared es una capa bimolecular
formada bsicamente por lecitina (90-95%), Fosfatidilserina o etenolamida y
colesterol, este ultimo acta como un regulador de la elasticidad del liposoma. Su
tamao es de 0,2 hasta 50 nm y algunos pueden ser m{as grandes ente 0,1 a 1
mm)

vulos: Son formas farmacuticas slidas o semi-slidas, hechas por
comprensin o por colado para ser aplicadas en la vagina donde deben diluirse
para que ejerzan su accin tpica.

Los preparados o formas medicamentosas semislidas son: Pomadas o
ungentos, pastas, cremas y jaleas.

Las pomadas o ungentos: Son preparados para uso externo de consistencia
blanda, untuosa y adherente a la piel y mucosas. De acuerdo al excipiente o
base son Oleaginosas (vaselina y petrolato con agregado o no de cera blanca,
amarilla o de esperma de ballena o espermacatil). Absorbentes (lanolina)
Hidrosolubles (polietilenglicoles) y Emulsivas (emulsin de aceite y agua).

Las Pastas: Son pomadas que contienen en general la mitad de su peso bajo la
forma de polvos insolubles en la base y se aplican en la piel. Tienen la


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propiedad de absorber las secreciones cutneas y de macerar menos que las
pomadas.

Las Cremas: Son emulsiones de agua en aceite o de aceite en agua no
untuosa para aplicacin externa, siendo el agente emulsivo por lo general un
jabn.

Jaleas: Son preparados coloidales semi-slidos, dispersos en agua y de
aplicacin externa. La base puede ser goma tragacanto o glicerina y por lo
general son translcidas.

Geles: son preparados dispersos de tipo semislido en los cuales la fase dispersa
no se mueve libremente. el gel no contiene partculas propiamente dichas. Las
dos fases forman, en este caso una unidad y no se pueden separar por presin,
por uso de agentes dispersantes o centrifugacin.

Los preparados lquidos son: soluciones, inyecciones, infusiones, jarabes,
pociones, emulsiones, suspensiones, colirios, lociones, tinturas, extractos fluidos,
elixires y linimentos.

Las Soluciones: Se obtienen por disolucin de sustancias qumicas en agua y
para uso externo o interno.

Inyecciones: Son preparados lquidos constituidos por drogas en vehculo
acuoso o aceitoso, mantenido estril y para la administracin parenteral.
Tambin vienen en forma de polvo liofilizado para ser disuelto en agua destilada
en el momento de la aplicacin.

Infusiones: Estn constituidas por una solucin acuosa de los principios
solubles de las drogas vegetales obtenidas por la accin de agua caliente sobre
las mismas.


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Jarabes: Son preparados lquidos constituidos por una solucin acuosa
concentrada de azcar que puede o no contener sustancia medicamentosas.

Pociones: Preparados lquidos acuosos y azucarados que contienen una o
varias sustancias medicamentosas.

Emulsiones: Es una forma medicamentosa lquida o semi-lquida de aspecto
lechoso o cremoso constituida por sustancias oleosas, resinosas, etc,
uniformemente distribuidas en vehculo lquido. Como agentes emulsionantes se
emplean generalmente la goma arbiga, goma tragacanto y la gelatina.

Suspensiones: Son preparados de aspecto turbio o lechoso constituidos por la
dispersin de uno o ms principios activos insolubles o poco solubles en un
vehculos apropiado.

Colirios: Son preparados lquidos constituidos por una solucin acuosa
destinada a ser instilada en el ojo (solucin acuosa estril)

Lociones: Son preparados lquidos para la aplicacin externa sin friccin,
pudiendo ser una emulsin, suspensin o solucin.

Tinturas: Solucin alcohlica o hidroalcoholica preparada con sustancias
vegetales o qumicas.

Extractos Fluidos: Son preparados lquidos constituidos por una solucin
hidroalcoholica en que un (1) ml, contiene un (1) gramo de droga.

Elixir: Son preparados lquido de vehculo hidroalcoholico, azucarado y
aromtico.



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Linimentos: Son preparados para aplicacin externa de una solucin o
emulsin de vehculo acuoso, alcohlico y oleoso que se aplican por frotamiento o
masaje, los cuales no deben usarse sobre tejidos lesionados.

Los preparados en forma gaseosa son: los gases y los aerosoles que son
dispersiones finas de un lquido o slidos en un gas siendo las partculas slidas o
lquidas, aproximadamente de 5 micras y se administran por inhalacin.

Las pulverizaciones son dispersiones gruesas de lquidos en gases cuyas
partculas oscilan entre 10 y 30 micras.

FARMACOGRAFIA

Es el arte de confeccionar rcipes. La prescripcin o rcipe es una indicacin que
el mdico hace al farmacutico para que se sirva dispensar los medicamentos al
paciente. Es un documento legal, es la expresin escrita de la actividad mdica y
deber reflejar un conocimiento amplio, tanto clnico como farmacolgico del
mecanismo de accin (farmacodinamia), absorcin, distribucin,
biotransformacin y excrecin (Farmacocintica) y posologa de los frmacos
(Farmacometra y Farmacoteraputica).

Una prescripcin es una responsabilidad tanto del mdico como del
farmacutico, quien es el que va a suministrar los medicamentos. Por todas
estas razones, el rcipe debe ser escrito en forma legible, fechado y firmado.

Como ya se expres con anterioridad, la prescripcin es una indicacin en hojas
impresas o formularios en los que debe constatar, de acuerdo con la ley, el
nombre y apellido del mdico, su domicilio, nmero de telfono y horas de
consulta.



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El rcipe o prescripcin consta de cinco partes:

Supercripcin: Consiste en el smbolo Rp., abreviatura de la palabra latina
rcipe que significa recbase, equivalente en este caso a despchese.
Inscripcin: Es la parte ms importante del rcipe y contiene los nombres y
cantidades de las drogas prescritas, es la frmula del preparado cuando se trata
de prescripciones magistrales, los nombres de los medicamentos deben ser los
genricos y oficiales, permitindose el uso de los nombres registrados
nicamente para prescribir las especialidades farmacuticas; en ese sentido,
debe sealarse que algunos nombres registrados han pasado a ser oficiales en
algunos pases, pero no en otros. Por ej: Aspirina, es nombre oficial en los
Estados Unidos de Norteamrica y es nombre registrado entre nosotros, es el
cido acetilsaliclico.

Suscripcin: contiene las instrucciones al farmacutico para la preparacin del
rcipe en casos de frmulas magistrales. Lo que debe indicarse siempre es la
forma medicamentosa de la prescripcin.


Instruccin o Indicacin: Contiene las normas que se indican al paciente para
que pueda tomar correctamente el medicamento, formas farmacuticas, dosis,
intervalo y va de administracin.

Esto deber escribirse en forma clara y precisa, sin abreviaturas y adems se
deber explicar detalladamente al paciente.

Requisitos Legales: ya que la prescripcin es un documento debe ir fechada y
firmada por el mdico, el cual de esta forma asume toda su responsabilidad, sin
estos requisitos la prescripcin carece de validez.



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Tipos de rcipes: Existen diferentes tipos de rcipes de acuerdo al frmaco a
prescribir.

Rcipes Blancos: (para la mayora de medicamentos que no modifiquen
la actividad del Sistema Nervioso Central)

Rcipes Morados: (Psicofrmacos) Anteriormente existan rcipes
amarillos para estupefacientes que hoy en da ests descontinuados.

Tcnica de Prescripcin: La tcnica de las prescripciones se basa en principios
o reglas muy simples, pero para su aplicacin es necesario cierta prctica. Dichas
reglas se dan a continuacin:
1a. Escribir primero el frmaco de eleccin indicando para la patologa del
paciente, por su nombre genrico / comercial.
1b. Otros frmacos adicionales necesarios bien sea para tratar la misma u otra
patologa.
2.- Considerar la forma medicamentosa en que deber utilizarse: slida,
semislida, lquida, gaseosa, etc, as como tener en cuenta la edad y condicin
del paciente.
3.- Teniendo en cuenta las dosis, el nmero de dosis por da y el nmero de das
que debe durar el tratamiento, se calcula la cantidad de medicamento a
prescribir.
4.- Para los preparados de uso interno: slidos se indica la dosis y se coloca la
cantidad que el paciente debe ingerir. Para los preparados lquidos se calcula los
mililitros (cucharadas) a administrar. Para los preparados de uso externo, dichas
cantidades se calculan como concentraciones en por ciento del excipiente, no en
dosis absolutas.
5.- Escribir las instrucciones al paciente, releer el rcipe para descubrir posibles
errores, fecharla y firmarla. Se recomienda mientras se hace la prescripcin, no
conversar con el paciente.



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Abreviaturas y Unidades mtricas de dosificacin:

V.I.V o V.E.V. = Va intravenosa o endovenosa
V.O = Va Oral.
V.I.M = Va Intramuscular
V.S.C. = Va Subcutnea
V.I.P. = Va Intraperitoneal
V.I.C. = Va Intracardiaca.
Kg. p. c. = Por Kg. de peso corporal
g. = Gramo
mg. = Miligramo (1000 mcg)
Mcg. = Microgramo, Gamma (1000 ng)
ng. = Nanogramo (1000 pg)
pg. = Picogramo (10
9
mg
ml. = Mililitro (1000 ul)
ul. = Microlitro, Lambda (10
3
ml)

Abreviaturas Latinas usadas en teraputica:
Latin Abreviatura Significado
Ad Libitum Ad lib. Como se desee
Ante cibos a.c. Antes de las comidas
Bis in die B.i.d Dos veces al da
Hora somni H.s. Al acostarse
Misce M Mezcle
Ne recetatur ne rep. (n.r) No se repita
Omni hora Omn. Hor. (o.h.) Cada hora
Per os p.o. Por boca
Post cibum p.c. Despus de las comidas
Pro re nata p.r.n Cuando sea necesario
Quarter in die q.i.d. Cuatro veces al da


19
Repetatur Rep. Reptase
Si opus sit s.o.s Cuando sea necesario
Statim Stat. Inmediatamente
Ter in die t.i.d. Tres veces al da


ACTIVIDAD 1

Se trabajaran con diferentes formas farmacuticas: (slidos, lquidos y gaseosas) que
sern distribuidas en grupos de trabajo.

MATERIALES
FORMAS FARMACUTICAS
SOLIDOS LIQUIDOS GASEOSAS SEMISOLIDAS
Tabletas o comprimidos
Cpsulas
Grageas
Pastillas
Polvos
vulos
Supositorios
Colirios
Jarabe
Elixir
Suspensin
Emulsin
Pociones
Infusiones
Soluciones
Tinturas
Linimentos
Lociones
Inyecciones
Aerosoles
Pulverizaciones
Cremas
Ungentos o
pomadas
Pastas
Jaleas





20
PROCEDIMIENTO

El estudiante:

Examina las diferentes presentaciones y/o preparaciones farmacuticas.

Comparte con sus compaeros las caractersticas de los diferentes preparados. Si
tiene dudas pide orientacin al facilitador o consulta la informacin contenida en
Conocimientos Previos.

Observa el nombre qumico, genrico y comercial de los diferentes preparados.

Verifica el tipo de preparado: Oficial, no oficial (magistral o especialidad
farmacutica).

ANLISIS:

Enumere tres caractersticas que definan una cpsula.
_________________________________________________________________
_________________________________________________________________
_________________________________________________________________
Cual es la diferencia entre una tableta y una gragea.
_________________________________________________________________
_________________________________________________________________
_________________________________________________________________


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Identifique la forma farmacutica que le seleccionar el facilitador, anotando las
caractersticas que sirven para la identificacin y la diferenciacin con otros
preparados farmacuticos.
_________________________________________________________________
_________________________________________________________________
_________________________________________________________________


ACTIVIDAD 2

MATERIALES
RCIPES


PROCEDIMIETO Y ANLISIS

Observa detalladamente los rcipes suministrados por el facilitador.

Identifica con ayuda de modelos, lectura previa, las partes que conforman el
rcipe y el tipo de rcipe (prescripcin magistral de especialidad farmacutica)

Determina si el rcipe est elaborado correctamente.


Registra su informacin.
_______________________________________________________________________
_______________________________________________________________________
_______________________________________________________________________




22
Elabora un rcipe para prescripcin de especialidades Farmacuticas.


Rp/


















23
PRACTICA II

FARMACOMETRIA


OBJETIVOS







CONOCIMIENTOS PREVIOS:
Es de inters destacar que el factor que modifica en forma ms notoria los procesos de
absorcin y distribucin de los frmacos, es la cantidad del medicamento administrado
por determinada va (dosis del frmaco). Por ello, la intensidad de la respuesta
farmacolgica, es en lneas generales, directamente proporcional a la dosis establecida.
Para establecer las relaciones entre cantidad de frmaco administrado, va de
administracin y farmacocintica la Farmacologa cuenta con la FARMACOMETRIA la
cual se define como la rama de la Farmacologa que estudia la medicin de los
frmacos; siendo su objetivo fundamental el de establecer con exactitud la relacin
entre dosis ponderal y actividad biolgica y cuantificar las acciones de las drogas en
funcin de la dosis.
En este sentido,. El clculo de la dosis se denomina dosificacin y todo el conjunto de
aspectos que se debe considerar para dosificar un frmaco, constituye la posologa del
medicamento.
Esta prctica suministra los elementos fundamentales para el clculo de la dosis de un
medicamento y el margen de seguridad del mismo


Calcular la dosis de los medicamentos
necesarios para instaurar un tratamiento
tomando en cuenta los factores
que la modifican.
Elaborar curvas-dosis respuesta, determinando
el margen de seguridad.



24
DOSIS DE LAS DROGAS:

Dosis: Es la cantidad de droga que debe suministrarse para producir un efecto
determinado. Se denomina dosificacin a la estimacin de la dosis para un fin
determinado, y posologa al estudio de la dosificacin.

TIPOS DE DOSIS

Dosis Umbral: Es la dosis mnima efectiva que es capaz de evocar una respuesta
farmacolgica determinada.

Dosis Mnima: Es la menor cantidad de dosis de un frmaco que produce un efecto
teraputico.

Dosis Teraputica: Es aquella dosis que produce el efecto medicamentoso deseado en
el paciente, en farmacologa experimental se corresponde con la dosis efectiva.

Dosis Usual o Recomendable: Es aquella dosis obtenida como resultado de los
estudios clnicos por comercializacin del frmaco. El efecto teraputico se establece
por tanteo y experiencia. Se refiere a un adulto de contextura mediana, 70 kilos y a la
administracin bucal y por vez. Es una gua general, una aproximacin, ya que debido a
la variacin individual, la dosis efectiva o teraputica es variable para distintas personas,
existiendo algunas que responden a dosis muy inferiores a la usual (individuos
susceptibles), y otras a dosis muy superiores (individuos resistentes). Por lo tanto, en el
caso de frmacos muy potentes o de un estrecho margen de seguridad, se debe
comenzar la administracin con dosis menores que la dosis usual e ir aumentando
gradualmente.
Dosis Mxima: Es la mayor cantidad de un frmaco que se puede administrar en
forma segura o que puede ser tolerada.
Dosis de Carga: Es una o varias dosis que pueden ser administradas al inicio de una
terapia con el propsito de alcanzar rpidamente la concentracin plasmtica deseada.


25


Dosis de Mantenimiento: Es una dosis administrada dentro de un intervalo
teraputico dado; la cual es suficiente para mantener el nivel teraputico obtenido por
un frmaco.

Dosis Toxica: Es una dosis que es capaz de producir efectos indeseables y peligrosos

Dosis letal: Es una dosis suficiente para producir la muerte

Dosis Efectiva Media o Dosis Efectiva 50 (DE
50
): Es aquella dosis que produce un
efecto farmacolgico determinado en el 50 por ciento de una poblacin.

Dosis Letal Media o Dosis Letal 50 (DL
50
): Es una dosis que se valora en animales
de experimentacin para investigaciones preclnica de frmacos, es la que provoca la
muerte en el 50 por ciento de la poblacin estudiada.

FACTORES QUE REGULAN LA DOSIS: Hay que tener en cuenta que las dosis
normalmente son calculadas para un individuo tipo, con mecanismos de eliminacin
funcionando dentro de lmites normales, de edad y peso determinado y que mientras
ms una persona se aparte de este individuo ideal la dosis debe ajustarse.

Entre los factores que regulan la dosis a administrar tenemos:

1. Peso Corporal: Las acciones farmacolgicas generalmente son el resultado de
reacciones qumicas entre la droga y los receptores celulares, dichas acciones dependen
de la concentracin de las sustancias reaccionantes. Se deduce que los efectos
farmacolgicos dependern de la relacin entre la cantidad de la droga y el peso
corporal, esta relacin condiciona la concentracin que el frmaco alcanza en el
organismo; por lo tanto, debe considerarse la dosis por kilo de peso. Ej. Kg. cuando se


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trate de frmacos muy potentes. Pero en general, en el adulto, entre 20 y 60 aos, no
es necesario efectuar ningn clculo y basta con emplear la dosis usual.
2. Talla: Es la distancia entre el punto ms elevado del cuerpo en la lnea media sagital.

3. Edad: Existe una influencia especfica de la edad sobre la accin de ciertas drogas o
frmacos especialmente referida a recin nacidos., lo que se debe esencialmente a la
inmadurez de la funcin renal y de los sistemas enzimticos que hace inadecuado la
biotransformacin y eliminacin de los frmacos.
Los ancianos son ms sensibles a los frmacos que los adultos, probablemente por
deficiente biotransformacin y excrecin debido al deterioro de la funcin renal y
funcin heptica.

4. Sexo: Existen diferencias en cuanto a la respuesta a las drogas de acuerdo al sexo.
Estas pueden deberse a dos causas: a) La mujer posee mayor porcentaje de tejido
adiposo que el hombre y el metabolismo de las drogas es ms lento en dicho tejido que
en los dems. b) La hormona sexual femenina, estradiol es capaz de disminuir la
capacidad de biotransformacin de las drogas.

5. Superficie Corporal: Es la relacin entre el peso y la talla de un individuo y suele
ser ms adecuada como ndice, que el peso, para ajustar la dosificacin de los frmacos
en una extensa gama de tamaos corporales.

La Dosis en los Nios: Por lo general, es inferior a la del adulto, ya que su masa
corporal es menor, y se plantea el problema del clculo de dicha dosis, cuando se
conoce la usual del adulto, como es en la mayora de los casos. La dosis peditrica
generalmente no debe exceder de la dosis del adulto.

Formas usuales de expresar concentraciones de los frmacos,
dosis usuales y algunas conversiones.
1 g. = 1000 mg
1 cuchara cafetera = 5 ml.


27
1 cuchara sopera = 15 ml.
20 gotas = 1 ml.
1 gota = 3 microgotas
% = g en 100 ml de solucin
mg/kg = cantidad de frmaco con relacin al peso del individuo.
mg/ml. = cantidad de frmaco por ml de solucin
1 cc = 1 ml = 1 cm
3
1 ug = 0,001 mg = 1 gamma ()

CURVA DOSIS RESPUESTA:
Una vez conocido el concepto de dosis y de biofase, es fcil entender que la
concentracin del frmaco a nivel de los receptores es determinante para explicar la
accin farmacolgica. Para garantizar una determinada concentracin de la droga en la
biofase, es necesario conocer la cantidad de la droga a administrar.
Para comprender la relacin antes citada, sea el efector un rgano aislado, una
preparacin de membranas o un animal intacto; la farmacologa experimental ha
utilizado desde hace ya bastante tiempo la elaboracin de grficos que por un lado
ayudan a clarificar la dinmica de este fenmeno y por otro permiten realizar el clculo
de la dosis necesaria para garantizar una concentracin adecuada en la biofase.
Muchos de estos grficos se representan originalmente como curvas (hiprbolas,
logartmicas o sigmoideas), pero dado la dificultad que existe experimentalmente para
trazar estas lneas curvas, se han utilizado artificios matemticos que permiten su
transformacin a lneas rectas. As, una hiprbola se transforma en una recta cuando el
eje de las abscisas es representado en forma logartmica. Una sigmoidea se puede
representar como una recta si la abscisa se grafica en escala logartmica y la ordenada
en una escala especial de unidades denominadas logit.
En un intento por simplificar podramos decir que existen, a grandes rasgos, tres tipos
de grficos: Scatchard, gradual y cuantal.
Los datos obtenidos experimentalmente se grafican colocando en la abscisa las
concentraciones crecientes de ligando (frmaco) unido al receptor y en la ordenada las
concentraciones de ligando unido/ligando libre, se obtiene la grfica Scatchard, que es


28
generalmente una recta y nos sirve para calcular el nmero de receptores y la constante
de disociacin del frmaco con el receptor. Es importante sealar que estos grficos no
nos hablan de la respuesta farmacolgica sino de la dinmica de unin del frmaco con
los receptores. Cuando en el Scatchard no se obtiene una recta, debe pensarse en la
presencia de varios receptores con distintas afinidades, o en fenmenos de
cooperatividad que escapan al propsito de este material.
Relacionando la cantidad o concentracin de una droga con el tipo de respuesta
farmacolgica se obtienen las curvas graduales y cuantales.
Uno de los principios fundamentales de la farmacologa establece que la intensidad de la
respuesta evocada por un frmaco est en relacin con la dosis administrada y por ello,
se denominan curvas dosis respuesta o dosis efecto sea sta, medida en un
rgano aislado, en animales intactos o en pacientes.

Curva Dosis respuesta gradual:
Es la respuesta farmacolgica medida en forma de incrementos o decrementos de la
misma, en otras palabras, gradualmente. Por ello, este tipo de respuestas se
denomina Respuesta Gradual y su graficacin se representa con la dosis o
concentracin de la droga en el eje de la abscisa y la respuesta en la ordenada
expresada en unidades o ms frecuentemente en forma de porcentaje de la respuesta
mxima. En este sentido, a medida que se aumenta la dosis, el efecto o respuesta
farmacolgica aumenta, al principio los incrementos son grandes, para luego ir
hacindose ms pequeos, hasta que finalmente a ulteriores incrementos de la dosis, ya
no se obtienen mayores respuestas o sea se alcanz el efecto mximo. (ver grfico Pg.
8)
En base a la teora de los receptores sustentada en la ley de accin de masas, la
magnitud del efecto de una respuesta de tipo gradual es proporcional a la fraccin de
los receptores ocupados y se supone que se obtiene el mximo efecto o respuesta
cuando todo un determinado subtipo de receptores es ocupado por molculas del
frmaco. Aunque este modelo no se cumple en todas las situaciones experimentales y
han surgido otras propuestas, la teora de la ocupacin de los receptores es la ms


29
usada y permite interpretar la mayora de los fenmenos dosis-respuesta de tipo
gradual.


1= Dosis efectiva 50
2= Dosis letal 50

Curva dosis respuesta cuantal: Es la que relaciona la frecuencia con la cual, una
dosis de un frmaco provoca una respuesta de todo o nada. Ejemplos de ello lo
constituyen respuestas farmacolgicas como la curacin, el alivio del dolor, la
toxicidad, la sobrevivencia o la muerte, etc. Como este tipo de respuestas o
efectos cuantales no se pueden graduar, resulta necesario contarlos, para lo cual
debe utilizarse una poblacin de individuos. Para poder entender el anlisis de las
respuestas dosis-efecto, es necesario previamente comprender los principios de la
variabilidad biolgica como respuesta a los frmacos. Al administrar dosis crecientes
de una droga a una poblacin de individuos, existir una pequea proporcin de
individuos que responder a bajas dosis, una proporcin mayoritaria que responder a
dosis medias y otra pequea proporcin que responder a dosis altas, distribuyndose
estas respuestas en forma de una curva de Gauss o normal.
DE
50
DL
50


30
En este tipo de tipo de grafica se obtiene una curva sigmoidea o itlica, la cual es la
representacin ms frecuente de la relacin dosis-respuesta de los efectos cuantales,
donde en la abscisa se representa la dosis de la droga y en la ordenada el porcentaje de
individuos que responden hasta conformar el 100 %.
De lo anterior se puede entender que las dosis respuesta cuantal es una expresin de
la FRECUENCIA con la cual una dosis de un agente qumico produce ; mientras que la
dosis-respuesta gradual es una expresin de la INTENSIDAD de una respuesta.

Utilidad e interpretacin de los grficos dosis respuesta:

Los grficos dosis respuesta graduales hablan de las caractersticas de la respuesta
fisiofarmacolgica al frmaco. Ya se dijo antes que cuando se coloca la dosis del
frmaco en escala logartmica en la abscisa, se obtendr una S itlica, esto implica que
habr concentraciones (dosis) del frmaco que no producirn respuesta alguna (parte
baja de la S). Ms si se sigue administrando la droga se llegar a una dosis que
producir la primera manifestacin farmacolgica correspondiendo a la dosis umbral.
As mismo, al continuar administrando la droga se llegar a un mximo de respuesta
donde a pesar de continuar incrementando la dosis no se observar aumento de
respuesta, puesto que se ha alcanzado el efecto mximo y se est en presencia de una
dosis efectiva mxima a 100. Entre la dosis umbral y la dosis mxima o 100 % se
encuentra la dosis efectiva 50 (DE
50
) considerada aquella capaz de producir la mitad
(50 %) del efecto mximo. Lo antes expuesto permite sealar que los grficos dosis
respuesta graduales permiten comparar en el mismo sistema dos o ms frmacos, ver
cual de ellos es ms potente(es la aquel frmaco que con una menor dosis logra un
efecto determinado), evidenciar si existe alguna competencia (agonismo o antagonismo
por el mismo receptor), mostrar si llegan al mismo efecto mximo o si por el contrario,
producen sus efectos por mecanismos diferentes.
Los grficos dosis-respuesta cuantales permiten interpretar otros aspectos de la
farmacometra. La pendiente permite evidenciar las diferencias individuales en la
respuesta al frmaco, mientras ms vertical, ms homognea es la poblacin estudiada,
en cuanto a la respuesta.


31
Cuando se grafica un efecto teraputico es de esperar que si seguimos aumentando la
dosis, llegar un momento que comenzar a aparecer en la poblacin ms susceptible
algn efecto txico lo que permitira elaborar una curva de toxicidad. Si se continua an
aumentando la dosis comenzar a aparecer una nueva curva con aquellos individuos
que comienzan a morir (curva dosis-respuesta letal). Las distancias (en tamaos de las
dosis) entre los tres grficos hablan de que tan seguro es el frmaco. Si se mencionaba
a la DE
50
como la dosis que produce el efecto en el 50 % de la poblacin, DT
50
y DL
50

representan la dosis que produce el 50 % de toxicidad y de letalidad respectivamente.
Basados en los grficos de toxicidad y letalidad, diversos ndices han sido creados para
dar una idea de la inocuidad o toxicidad de un frmaco en una poblacin determinada,
entre ellos el ndice teraputico, el margen de seguridad y el ndice quimioterpico

ndice teraputico: Es la relacin entre el DL
50
y DE
50
. Desde el punto de vista
clnico, podramos decir que es la relacin entre la concentracin de un frmaco para
producir efectos txicos con la concentracin del mismo frmaco requerido para
obtener los efectos teraputicos. Para que un frmaco pueda considerarse seguro, el
valor absoluto obtenido en el ndice teraputico debe ser 10 o mayor de 10. Cuando el
valor es menor, nos est indicando que el frmaco debe ser utilizado con mucho
cuidado, porque su margen de seguridad es pequeo, por ejemplo: Digitlicos y
Barbitricos.
En clnica se emplea la relacin DT
1
/DE
99
. DT
5
/DE
95
, basndose en que si el efecto
adverso es grave, es importante emplear en un ndice teraputico ms severo al juzgar
el frmaco.

Margen de Seguridad Estndar: Es el porcentaje de aumento de la DE
50
que da la
DL
50
. Representa la relacin ms descriptiva del ndice teraputico.
La siguiente frmula se emplea para calcular el margen de seguridad
DL
50 -
DE
50

Ms = x 100
DE
50



32
Si tenemos los valores de DL
50
y de DE
50
podemos hacer el calculo del margen de
seguridad

por ejemplo:

6.8
-
3
Ms = x 100= 1,266%
3

Esto quiere decir que si se aumenta el 1.266 %, la DE
50
del frmaco se puede llegar a
alcanzar la DL
50
es decir que el frmaco es poco seguro ya que con solo aumentar este
porcentaje se puede producir la muerte del sujeto tratado.

Indice quimioterpico: es aquel que expresa la relacin entre


Dosis mxima tolerada
IQ=
Dosis terapeutica minma


En cuanto mayor sea el ndice , mayor seguridad tendr el frmaco a administrar.


ACTIVIDAD I

DOSIFICACION RESOLUCION DE PROBLEMAS





El estudiante:
Lee los problemas planteados.
MATERIALES

Problemas para calcular la dosificacin.
Suministrados por el Facilitador.


33
Comparte con sus compaeros la posible resolucin.
Analiza los datos que se le suministran.
Determina la dosis a administrar, de acuerdo al caso.

Ejemplo:
A un escolar masculino de 5 aos de edad y de 22 Kg. de peso, se le debe suministrar
amikacina a la dosis de 15 mg/kg fraccionada en dos dosis diarias. La cantidad a
administrar en tres horas debe ser diluida en 200 ml de solucin. Calcule la cantidad a
administrar por vez, el volumen por hora y numero de gotas/min.

Planteamiento:
Peso: 22 Kg.
Dosis: 15 mg./kg./da
Dos veces / da / diluido en 100 ml.
Cantidad por vez ?
N gotas / min.

Resolucin:
15 mg. ---- 1 kg.
X ---- 22 kg.

X = 22 x 15 = 330 mg/2 = 165 mg/ por vez. (Cantidad a administrar por
1 vez)
200 ml. --- 3 h.
X --- 1 h.


1 ml. --- 20 gotas
66,66 ml. --- X
x= 1333,2 gotas/hora

X = 66,66 ml./h. (Volumen /
hora)


34
1333,2 gotas --- 60 minutos
X --- 1 minuto





X = 22,22 gotas/ min.= 22 gotas/ min


35
ACTIVIDAD II

INDICE TERAPEUTICO MARGEN DE SEGURIDAD






Procedimiento:
a) Analiza los datos necesarios para la elaboracin de las curvas.
b) Comparte con sus compaeros las posibles resoluciones.
c) Elabora la curva dosis-respuesta.
d) Aplica frmulas.

Anlisis:
A continuacin, se presentan los resultados obtenidos de una experiencia realizada en
ratones, en la cual se determin el efecto teraputico (hipnosis) y el efecto letal, a
medida que se aumentaba la dosis de la sustancia estudiada a los diferentes grupos de
animales. El compuesto ensayado fue el fenobarbital. La frecuencia de los efectos fue
expresada en porcentaje de la poblacin general.
Dosis (mg/kg) Efecto
farmacolgico
(%)
Dosis (mg/kg) Letalidad (%)
20 0 280 7
40 0 320 31
60 0 360 66
80 5 400 92
100 42 420 98
120 96 440 100
140 100

MATERIALES

Datos para el clculo del ndice Teraputico
y del Margen de Seguridad.



36
a) Con los datos anteriores, indique y construya el tipo de curva dosis respuesta que
corresponda.







%
respuesta
100
Dosis (mg/ kg)


37




b) Determine grficamente:
DE
50

DL
50


c) Teniendo en cuenta esta dosis, determine:
ndice Teraputico
Margen de Seguridad

d) Cul es la importancia teraputica de ndice teraputico y margen de seguridad.





%
respuesta
100
Dosis (mg/ kg)


38
BILIOGRAFA

Departamento de Farmacologa (1999) Farmacologa General (Gua)

Efectos indeables de los frmacos. (2004):
www.ucb.br/quimica/quimicacomputacional/Alunos/
12201/Angelica2%20ok/efeitos_indesejveis.htm-17k

Gonzlez Arguello Ronald (2003) Formas Farmacuticas. Bases de la prescripcin
de medicamentos. Capitulo 3. 1ra Edicin. Editorial de la Universidad de Costa
Rica. Pag 49-75.

Katsung, B.(.2002) Farmacocintica y farmacodinama: Seleccin racional de
dosis y secuencia de accin del frmaco. Editorial Manual Moderno. 8
va.
Edicin.
Mxico D.F.. Cap. 67, pgs. 817 821.

Lofholm. P. Prescripcin escrita. En Farmacologa Bsica y Clnica. Katsury, B.
Cap 67 pg. 817-821 8va. Edicin Editorial Manual Moderno. Mxico D.F. 2002.

Uribe M,C:J Principios de Farmacologa General para la Teraputica. Ediciones
ULS. Bucaramanga. Colombia. 1998 pg. 327-341.

Velazco A, Lorenzo P, Serrano J y Andrs-Trelles F (1993) Velsquez
Farmacologa. 16 Edicin. Editorial Interamericana. Mc Graw-Hill. Madrid-Espaa
pags: 1242.