ZAMORA ZAMORA SOFIA ISELA, FARMACOLOGIA 1 (Primavera, 2014)

OXAZEPAM

ZAMORA ZAMORA SOFIA ISELA


25 Marzo del 2014.
1.-INTRODUCTION
Oxazepam es una benzodiazepina que se indica para
el tratamiento de los trastornos de ansiedad o el
alivio a corto plazo de los sntomas de la ansiedad y la
abstinencia alcoho lica aguda. Que actu a como un
neurodepresor del SNC, con diferentes efectos
terape uticos segu n la dosis (sedacio n, letargia,
hipnosis y coma).


2.-USO
Trastornos de Ansiedad. Trastorno Adaptativo con
Estado de Animo Ansioso. Ansiedad secundaria a otro
Trastorno Mental (por ej. Depresio n), a Abuso de
Sustancias o a Enfermedad Me dica (por ej.
Hipertiroidismo). Sndrome de Abstinencia
Alcoho lica. Insomnio por ansiedad o situaciones
pasajeras de estre s.
3.- ADMINISTRACIN (ORAL)
3.1 Para leve a moderada ansiedad, la dosis inicial
habitual es 10-15 mg tres a cuatro veces al da.
3.2 Para ansiedad grave y en tratamiento de la
abstinencia alcoho lica aguda, la dosis habitual es de
15 a 30 mg administrada tres a cuatro veces al da.
3.3 Personas mayores pueden necesitar dosis ma s
pequen as, y deben iniciar el tratamiento de 10 mg
tres veces al da, con aumentos graduales de la dosis
segu n sea necesario.

4.- PRECAUCIONES

Debe evaluarse la relacin riesgo-beneficio en
presencia de intoxicacin alcohlica aguda, coma o
shock, antecedentes de abuso o dependencia de
drogas, glaucoma de ngulo cerrado, disfuncin
heptica o renal, hipoalbuminemia, depresin mental
severa, miastenia gravis, porfiria, psicosis y
enfermedad pulmonar obstructiva crnica severa.

5.- FARMACODINAMIA
Acta por un mecanismo de activacin garbargica y
facilita la accin inhibitoria del neurotransmisor
cido gamma aminobutrico (GABA), que es el
mediador de la inhibicin, tanto en el nivel
presinptico com opostsinptico, en todo el neuroeje.
En el nivel molecular interacta con un sitio
especfico localizado en el complejo molecular
(receptor garbargico) y aumenta la frecuencia de
apertura del canal del cloro en respuesta al GABA, a
diferencia de los barbitricos que prolongan el
tiempo de apertura. Como otros benzodiazepnicos,
tiene una accin relajante del msculo esqueltico
(miorrelajante) en pacientes hipertnicos, espsticos,
discinsicos, que se desarrolla en varios niveles del
SNC sin afectar la placa neuromuscular, como los
curares. La accin miotonoltica tiene lugar al facilitar
los fenmenos de inhibicin presinptica, en la
formacin reticular activadora descendente y en los
ganglios de la base. Se sabe que el rea
neuroanatmica ms sensible al efecto de las
benzodiazepinas es el sistema lmbico y, dentro de l,
el hipocampo y la amgdala, con depresin tanto de la
actividad neuronal basal como de su capacidad de
respuesta frente a la estimulacin elctrica. La
actividad farmacolgica se debe al incremento de la
accin inhibitoria del GABA, directamente sobre el
sistema lmbico o bien en forma indirecta por
inhibicin de la accin de la va serotoninrgica de
los ncleos del rafe que se proyectan hacia la
amgdala y el hipocampo.
ZAMORA ZAMORA SOFIA I.


6.- FARMACOCINTICA
Luego de su administracin por va oral el oxacepam
es rpida y completamente absorbido por la mucosa
gastrointestinal, lo que le otorga una elevada
biodisponibilidad plasmtica (90-95%) y una
concentracin srica mxima (Tmx) a las 2 h. Su
ligadura con las protenas plasmticas es alta (85%)
y su volumen de distribucin 1 a 15 L/kg. Sufre
biotransformacin heptica (glucuronoconjugacin)
para finalmente eliminarse en gran proporcin
(90%) por va renal. Su vida media plasmtica es de 8
horas y su clearance plasmtico de 113 ml/minuto.
7.- INTERACCIONES
El uso de anticidos puede retrasar pero no
disminuir la absorcin; la administracin previa de
lorazepam puede disminuir la dosis necesaria de un
derivado del fentanilo para inducir anestesia. El uso
simultneo con levodopa puede disminuir los efectos
teraputicos de esta droga. La escopolamina junto
con lorazepam parenteral puede aumentar la
incidencia de sedacin, alucinacin y
comportamiento irracional.

8.- EFECTOS ADVERSOS

Afecta el estado de alerta y la coordinacin, y los
pacientes deben tener precaucin al conducir o
realizar otras tareas que requieran estar alerta
mientras toma este medicamento. Personas mayores
pueden verse ms afectadas, ya que puede afectar su
coordinacin y los reflejos y dar lugar a cadas y
lesiones. Tomado con otros depresores como el
alcohol, los narcticos y barbitricos pueden agravar
estos efectos sobre el SNC. El uso prolongado de
benzodiazepinas puede conducir a la dependencia.


REFERENCIAS
[1] Karatas M. Restless legs syndrome and periodic
limb movements during sleep: diagnosis and
treatment .Neurologist. 2007 Sep;13(5):294-301.
[2]http://www.guiasdeneuro.com.ar/farmacologia-
gabaergica/
[3]http://platea.pntic.mec.es/%7Ejdelucas/psicofar
macos.htm
[4] http://tratado.uninet.edu/c120201.html