Penicilinas

Accin de los beta lactmicos

Inhibicin de la sntesis de murena en la
reaccin de transpeptidacin.
El anillo beta lactmico del antibitico es similar
a la del dipptido D ala D ala (sustrato
natural), la transpeptidasa se une a la primera,
por consiguiente, no se da la reaccin de
entrecruzamiento de la murena.
Los beta lactmicos deben acceder hasta la
membrana bacteriana precisamente donde se
encuentran las transpeptidasas que han de
inhibir. Las bacterias presentan, en la cara
externa de su membrana, protenas denominas
PBP a las que se unen dichos frmacos.
PENICILINAS

Bencilpeniclina
Prototipo: Penicilina G
sdica, procanica, benzatnica

Fenoxialquilpenicilina
Prototipo: Penicilina V potsica

PENICILINA PROCANICA:
1-3 horas = 0.9 g/ml
4 horas = 0.1 g/ml
48 horas = 0.03 g/ml
Actividad antimicrobiana: 24-36 horas.
PENICILINA BENZATNICA:
Da 1 = 0.09 g/ml
Da 14 = 0.02 g/ml
Da 32 0.002 0.03 g/ml
Actividad antimicrobiana: 21-26 das.
La penicilina G tiene 5 a 10 veces
mayor actividad que su derivado
fenoxialquil
Organism
Mean MIC (g/mL)
Penicillin
G
Penicillin
V
Ampicillin,
Amoxicillin
Oxacillin,
Cloxacillin,
Dicloxacillin
Methicillin Nafcillin Ticarcillin
Azlocillin,
Mezlocillin,
Piperacillin
Streptococcus
pneumoniae
0.1 0.2 0.02 0.04 0.1 0.2 0.4 0.02
Streptococcus
pyogenes
0.005 0.01 0.02 0.04 0.2 0.2 0.2 0.02
Staphylococcus
aureus
Penicillinase
positive
>25 >25 >25 0.4 0.2 0.25 25 25
Espectro de accin:

Son sensibles las especies del
gnero Streptococcus

Incremento de la resistencia a
penicilinas de
S. pneumoniae

INDICACIN

INFECCIN VAS RESPIRATORIAS
ESTREPTOCOCICAS.
SIFILIS

Isoxazolilpenicilinas
Prototipo: Oxacilina
Cloxacilina
Dicloxacilina
Con resistencia a la hidrlisis por las
beta lactamasas.

Staphylococcus productores de
penicilinasas.


Organism
Mean MIC (g/mL)
Penicillin
G
Penicillin
V
Ampicillin,
Amoxicillin
Oxacillin,
Cloxacillin,
Dicloxacillin
Methicillin Nafcillin Ticarcillin
Azlocillin,
Mezlocillin,
Piperacillin
Streptococcus
pneumoniae
0.1 0.2 0.02 0.04 0.1 0.2 0.4 0.02
Streptococcus
pyogenes
0.005 0.01 0.02 0.04 0.2 0.2 0.2 0.02
Staphylococcus
aureus
Penicillinase
positive
>25 >25 >25 0.4 0.2 0.25 25 25
Aminopenicilinas
Prototipo: Ampicilina.
Amoxicilina.
Inactivadas por las beta lactamasas.

Gram negativos


Organism
Mean Minimal Inhibitory Concentration (g/mL)
Penicillin
G
Ampicillin,
Amoxicillin
Oxacillin Ticarcillin
Azlocillin,
Mezlocillin,
Piperacillin
Haemophilus
influenzae
2.8 0.5 >25 0.5 0.1
Escherichia coli
100 3 >1000 6 8
Proteus mirabilis
50 3 >1000 1.5 1
Salmonella
10 1.5 >1000 3 4
Shigella
20 1.5 >1000 3 8
Klebsiella spp.
>400 200 >1000 >400 16
Enterobacter spp.
>500 >500 >1000 50 16
Citrobacter freundii
>500 50 >1000 12 32
Serratia
>500 >500 >1000 100 32
Pseudomonas
aeruginosa
>500 >500 >1000 50 16
INDICACIN

OTITIS MEDIA AGUDA
RINOSINUSITIS
PROFILAXIS ENDOCARDITIS
Dimetoxifenilpenicilina
Prototipo: Meticilina
Etoxinaftilpenicilina
Prototipo: Nafcilina
Penicilinas semisintticas con
resistencia a la hidrlisis por las beta
lactamasas.

Staphylococcus aureus.

No tan activas contra gram positivos
como la penicilina G.
Organism
Mean MIC (g/mL)
Penicillin
G
Penicillin
V
Ampicillin,
Amoxicillin
Oxacillin,
Cloxacillin,
Dicloxacillin
Methicillin Nafcillin Ticarcillin
Azlocillin,
Mezlocillin,
Piperacillin
Streptococcus
pneumoniae
0.1 0.2 0.02 0.04 0.1 0.2 0.4 0.02
Streptococcus
pyogenes
0.005 0.01 0.02 0.04 0.2 0.2 0.2 0.02
Staphylococcus
aureus
Penicillinase
positive
>25 >25 >25 0.4 0.2 0.25 25 25
Carboximetilpenicilinas
Prototipo: Carbenicilina
Ticarcilina
Actividad frente a Pseudomona
aeruginosa y Proteus.

Inactivos contra la mayor parte de S.
aureus

Actividad intermedia frente a
Bacteroides fragilis
Organism
Mean Minimal Inhibitory Concentration (g/mL)
Penicillin
G
Ampicillin,
Amoxicillin
Oxacillin Ticarcillin
Azlocillin,
Mezlocillin,
Piperacillin
Haemophilus
influenzae
2.8 0.5 >25 0.5 0.1
Escherichia coli
100 3 >1000 6 8
Proteus mirabilis
50 3 >1000 1.5 1
Salmonella
10 1.5 >1000 3 4
Shigella
20 1.5 >1000 3 8
Klebsiella spp.
>400 200 >1000 >400 16
Enterobacter spp.
>500 >500 >1000 50 16
Citrobacter freundii
>500 50 >1000 12 32
Serratia
>500 >500 >1000 100 32
Pseudomonas
aeruginosa
>500 >500 >1000 50 16
Organism
Mean MIC (g/mL)
Penicillin
G
Penicillin
V
Ampicillin,
Amoxicillin
Oxacillin,
Cloxacillin,
Dicloxacillin
Methicillin Nafcillin Ticarcillin
Azlocillin,
Mezlocillin,
Piperacillin
Streptococcus
pneumoniae
0.1 0.2 0.02 0.04 0.1 0.2 0.4 0.02
Streptococcus
pyogenes
0.005 0.01 0.02 0.04 0.2 0.2 0.2 0.02
Staphylococcus
aureus
Penicillinase
positive
>25 >25 >25 0.4 0.2 0.25 25 25
Ureidopenicilinas
Prototipo: Azlocilina
Mezlocilina
Piperacilina
Actividad frente a Pseudomona
aeruginosa.

Mayor actividad que carboxipenicilinas
contra Klebsiella pneumoniae.
Organism
Mean Minimal Inhibitory Concentration (g/mL)
Penicillin
G
Ampicillin,
Amoxicillin
Oxacillin Ticarcillin
Azlocillin,
Mezlocillin,
Piperacillin
Haemophilus
influenzae
2.8 0.5 >25 0.5 0.1
Escherichia coli
100 3 >1000 6 8
Proteus mirabilis
50 3 >1000 1.5 1
Salmonella
10 1.5 >1000 3 4
Shigella
20 1.5 >1000 3 8
Klebsiella spp.
>400 200 >1000 >400 16
Enterobacter spp.
>500 >500 >1000 50 16
Citrobacter freundii
>500 50 >1000 12 32
Serratia
>500 >500 >1000 100 32
Pseudomonas
aeruginosa
>500 >500 >1000 50 16
INHIBIDORES DE BETA -
LACTAMASAS
Prototipo: cido clavulnico
Sulbactam
Tazobactam

+ amoxicilina o ticarcilina
+ ampicilina
+ piperacilina
S. Aureus sensible a meticilina
N. Gonorrhoeae
H. Influenzae
E coli
P mirabilis
K. Pneumoniae
B. fragilis
Los inhibidores de las beta lactamasas son
ms activos contra las beta lactamasas
producidas por:

Estafilococos.
Haemophilus influenzae
Neiseeria gonorrhoeae
Salmonella
Shigella
Escherichia colia
Klebsiella pneumoniae
Los inhibidores de las beta lactamasas son
menos activos contra las beta lactamasas
producidas por:

Enterobacter
Acitenobacter
Citrobacter
Serratia
Pseudomonas
INDICACIONES
OTITIS MEDIA AGUDA
RESISTENTE
RINOSINUSITIS RESISTENTE
NEUMONIA ADQUIRIDA EN
COMUNIDAD
INFECCIONES EN PACIENTES
CRTICOS
Cefalosporinas de 1. Generacin
Prototipo: Cefalotina
Cefazolina
Cefalexina
Cefapirina
Cefadroxilo
Cefradina
Primera generacin
La mayor parte de los cocos gram
positivos son sensibles con excepcin
de Enterococci, S. aureus resistente a
meticilina y S pneumoniae resistente a
penicilina.
Mantiene buena actividad contra E coli, K
pneumoniae, Proteus mirabilis.
First
Generation
Streptococcus
pneumoniae
(PRSP)
Streptococcus
pyogenes
Staphylococcus
aureus (MSSA)
Haemophilus
influenzae
Neisseria
meningitidis
Neisseria
gonorrhoeae
Cephalothin 16 0.10 0.5 8 0.5 32
Cefadroxil (O) >32 0.25 8 >32 64
Cephalexin (O) >32 2 4 16 2 16
First Generation
Escherichia
coli
Klebsiella
pneumoniae
Proteus
mirabilis
Pseudomonas
aeruginosa
Bacteroides
fragilis
Shigella
sp.
Cephalothin 8 16 16 >32 >32 8
Cefadroxil (O) >16 >16 >32 >32 >32 16
Cephalexin (O) >16 32 >32 >32 >32 >16
Cefalosporinas de 2. Generacin
Prototipo: Cefamandol
Cefoxitina
Cefuroxima
Cefaclor
Cefonicid
Cefprozilo
Cefminox
Segunda generacin
Mejoran espectro frente a gram
negativos a costa de perder actividad
contra gram positivos.
Second
Generation
Streptococcus
pneumoniae
(PRSP)
Streptococcus
pyogenes
Staphylococcus
aureus (MSSA)
Haemophilus
influenzae
Neisseria
meningitidis
Neisseria
gonorrhoeae
Cefamandole >32 0.12 1 8 0.12 4
Cefuroxime >32 0.12 2 2 2 0.25
Cefaclor (O) >32 0.5 8 32 0.25 16
Loracarbef >32 2 4 4 0.25 4
Second
Generation
Escherichia
coli
Klebsiella
pneumoniae
Proteus
mirabilis
Pseudomonas
aeruginosa
Bacteroides
fragilis
Shigella
sp.
Cefamandole 2 8 2 >32 >32 2
Cefuroxime 8 16 4 >32 >32 4
Cefaclor (O) >16 32 4 >32 >32 16
Loracarbef (O) >16 8 2 >32 >32 /8
Cefalosporinas de 3. Generacin:
Prototipo: Cefotaxima
Moxalactam
Ceftriaxona
Cefixima
Cefoperazona
Cefpodoxima
Ceftacidima
Ceftizoxima
Ceftibuteno
Tercera generacin
Se incrementa actividad y espectro ya que
presentan mayor resistencia a beta
lactamasas.
Muy activas contra cocos y bacilos
sensibles a generaciones previas.
Amplan su espectro a Morganella,
Serratia, Providencia y Citrobacter.
Escasa actividad frente a B fragilis
Inactivas frente a Staphylococcus
resistentes a meticilina y Enterococcus.
Third
Generation
Streptococcus
pneumoniae
(PRSP)
Streptococcus
pyogenes
Staphylococcus
aureus (MSSA)
Haemophilus
influenzae
Neisseria
meningitidis
Neisseria
gonorrhoeae
Cefotaxime 2 0.015 2 0.015 0.008 0.008
Ceftazidime >32 0.25 32 0.12 0.06 0.06
Ceftriaxone 2 0.03 4 0.015 0.015 0.004
Moxalactam 2 16 0.12 0.06 0.06
Third
Generation
Escherichia
coli
Klebsiella
pneumoniae
Proteus
mirabilis
Pseudomonas
aeruginosa
Bacteroides
fragilis
Shigella
sp.
Cefotaxime 0.25 0.25 0.25 >32 >32 0.25
Ceftazidime 0.25 1 0.5 16 >32 0.25
Ceftriaxone 0.12 0.25 0.03 >32 >32 0.12
Moxalactam 0.25 0.25 0.5 >32 32 0.25
Cefalosporinas de 4 generacin
Prototipo: Cefepima
Cefpiroma
Cuarta generacin
Mejoran actividad contra
Staphylococcus sensibles a la
meticilina, S pneumoniae,
Streptococcus y Pseudomona.
Streptococcus
pneumoniae
(PRSP)
Streptococcus
pyogenes
Staphylococcus
aureus (MSSA)
Haemophilus
influenzae
Neisseria
meningitidis
Neisseria
gonorrhoeae
2 0.12 4 0.12 0.06 0.06
Fourth
Generation
Cefepime
Escherichia
coli
Klebsiella
pneumoniae
Proteus
mirabilis
Pseudomonas
aeruginosa
Bacteroides
fragilis
Shigella
sp.
0.06 0.25 0.12 16 >32 0.06
OTROS BETA LACTMICOS:
Carbapenemes
Prototipo: Imipenem
Meropenem
Ertapenem

Espectro amplio incluyendo gram
positivos, gram negativos aerobios y
anerobios.

Carecen de actividad frente a S aureus
resistente a meticilina, Enterococcus
faecium, Corynebacterium jeikeium.

Imipenem ms activo contra gram
positivos
Meropenem ms activo contra gram
negativos.
Organism
MIC
90
(g/mL)
Imipenem Meropenem
Staphylococcus aureus 0.03 0.3
Streptococcus pyogenes 0.03 0.1
Streptococcus pneumoniae 0.02 0.03
Enterococcus faecalis 2 8
Haemophilus influenzae 2 0.1
Neisseria gonorrhoeae 0.1 0.03
Neisseria meningitidis 0.1 0.01
Klebsiella pneumoniae 0.3 0.1
Enterobacter cloacae 1 0.1
Escherichia coli 0.1 0.03
Citrobacter freundii 1 0.1
Proteus mirabilis 4 0.1
Morganella morganii 4 0.2
Proteus vulgaris 4 0.1
Pseudomonas aeruginosa 4 2
Monobactmicos
Prototipo:
Aztreonam
Aztreonam presenta espectro contra
gram negativos como
Enterobacteriaceae, P aeruginosa,
Neisseria gonorrhoeae y
menigitidis y Haemophilus
influenzae.
Reaccin tipo B, hipersensibilidad tipo I,
independiente de la dosis. Puede tener
aparicin inmediata (2-30 minutos),
acelerada (1-72 horas) o tarda (ms de
72 horas).
Anillo beta lactmico

Ruptura

Hapteno o determinante
antignico
Aparece con gravedad variable, desde una
erupcin cutnea, broncoespasmo,
dermatitis exfoliativa, sndrome de Stevens-
Johnson, hasta un choque anafilctico.
Reacciones de hipersensibilidad:
0.7 a 4% con penicilinas.
0.5 a 9% con cefalosporinas.

Reacciones cruzadas entre penicilinas y
cefalosporinas : 6-9%.

No obstante, la probabilidad de
desarrollar hipersensibilidad a
cefalosporinas es 4 veces ms si se ha
presentado una reaccin alrgica a las
penicilinas.
PENICILINAS

Convulsiones (raras).
Diarreas (por sobreinfecciones de
bacterias resistentes)
Anemia, neutropenia.
Hipopotasemia
Nefritis intersticial.
CEFALOSPORINAS:

Anorexia
Irritabilidad gstrica
Nefrotoxicidad
Sobreinfecciones
Aumento transaminasas
hepticas
CARBAPENEMES:

Nusea
Vmito

ACIDO CLAVULNICO
Aumento de motilidad
intestinal.

Interacciones

La indometacina y el cido
acetilsalicilico pueden inhibir la
secrecin tubular de beta
lactmicos y prolongar su vida
media.
Dosis elevadas de beta lactmicos
pueden interferir en la secrecin
tubular de metotrexato
Cual de los siguientes beta lactmicos es
ms resistente a las beta lactamasas
estafiloccicas:
a. Amoxicilina
b. Ampicilina
c. Oxacilina
d. Peniclina G
e. Ticarcilina.
Cual de los siguientes beta lactmicos es
ms resistente a las beta lactamasas
estafiloccicas:
a. Amoxicilina
b. Ampicilina
c. Oxacilina
d. Peniclina G
e. Ticarcilina.
2. Cual de las siguientes caractersticas
representan una ventaja de la ampicilina sobre
la penicilina G:
a. Mejoran la actividad contra cocos gram
negativos
b. Mejoran la actividad contra bacilos gram
negativos
c. Mejoran la actividad contra gram positivos
d. Mejoran la actividad contra anaerobios
e. Mejoran la resistencia contra beta
lactamasas.
2. Cual de las siguientes caractersticas
representan una ventaja de la ampicilina sobre
la penicilina G:
a. Mejoran la actividad contra cocos gram
negativos
b. Mejoran la actividad contra bacilos gram
negativos
c. Mejoran la actividad contra gram positivos
d. Mejoran la actividad contra anaerobios
e. Mejoran la resistencia contra beta
lactamasas.
3. Los beta lactmicos son bactericidas
debido a que interfieren con el siguiente
proceso:
N acetilacin de glucosalina
N acetilacin de acido murmico
Polimerizacin de monosacridos
Biosntesis de protenas
Reaccin de transpeptidacin.

3. Los beta lactmicos son bactericidas
debido a que interfieren con el siguiente
proceso:
N acetilacin de glucosalina
N acetilacin de acido murmico
Polimerizacin de monosacridos
Biosntesis de protenas
Reaccin de transpeptidacin.

4. Cual de las siguientes penicilinas es la
ms nefrotxica:
Amoxicilina
Ampicilina
Cloxacilina
Dicloxacilina
Meticilina

4. Cual de las siguientes penicilinas es la
ms nefrotxica:
Amoxicilina
Ampicilina
Cloxacilina
Dicloxacilina
Meticilina

5. Cual de las siguientes penicilinas es
excretada principalmente por el rin y
debe ajustarse su dosis en pacientes
con funcin renal comprometida:
Amoxicilina
Cloxacilina
Dicloxacilina
Nafcicilina
Oxacilina

5. Cual de las siguientes penicilinas es
excretada principalmente por el rin y
debe ajustarse su dosis en pacientes
con funcin renal comprometida:
Amoxicilina
Cloxacilina
Dicloxacilina
Nafcicilina
Oxacilina

6. El tazobactam pertenece al siguiente
grupo farmacolgico:
Monobactmicos.
Carbapenemes.
Inhibidores de beta lactamasas
Cefalosporinas
Carboximetilpenicilinas

6. El tazobactam pertenece al siguiente
grupo farmacolgico:
Monobactmicos.
Carbapenemes.
Inhibidores de beta lactamasas
Cefalosporinas
Carboximetilpenicilinas

7. Cual de las siguientes afirmaciones acerca de las
penicilinas es cierta:
a. Todas las penicilinas tienen reacciones de
hipersensibilidad cruzadas
b. La mayora de las reacciones a penicilinas son
debidas a hipersensibilidad tipo IV.
c. La hipersensibilidad se desencadena cuando se
conjuga la enzima bacteriana con el anillo beta
lactmico.
d. La mayora de las reacciones a penicilinas son
debidas a hipersensibilidad tipo II.
e. La hipersensibilidad se desencadena directamente
con la molcula de la penicilina.
7. Cual de las siguientes afirmaciones acerca de las
penicilinas es cierta:
a. Todas las penicilinas tienen reacciones de
hipersensibilidad cruzadas
b. La mayora de las reacciones a penicilinas son
debidas a hipersensibilidad tipo IV.
c. La hipersensibilidad se desencadena cuando se
conjuga la enzima bacteriana con el anillo beta
lactmico.
d. La mayora de las reacciones a penicilinas son
debidas a hipersensibilidad tipo II.
e. La hipersensibilidad se desencadena directamente
con la molcula de la penicilina.
8. Cual es el porcentaje de reacciones de
hipersensibilidad cruzadas entre
penicilinas y cefalosporinas:
a. 2-3%
b. 4-5%
c. 6-8%
d. 10-12%
e. 14-16%
8. Cual es el porcentaje de reacciones de
hipersensibilidad cruzadas entre
penicilinas y cefalosporinas:
a. 2-3%
b. 4-5%
c. 6-8%
d. 10-12%
e. 14-16%
9. Los inhibidores de las beta lactamasas
son ms eficaces contra las beta
lactamasas producidas por el siguiente
microorganismo:
a. Citrobacter
b. Enterobacter
c. Pseudomonas
d. Serratia
e. Estafilococo
9. Los inhibidores de las beta lactamasas
son ms eficaces contra las beta
lactamasas producidas por el siguiente
microorganismo:
a. Citrobacter
b. Enterobacter
c. Pseudomonas
d. Serratia
e. Estafilococo
10. Los siguientes enunciados son ciertos, EXCEPTO:
a. Imipenem es activo contra gram positivos.
b. Las cefalosporinas de tercera generacin son
inactivas contra estafilococos resistentes a meticilina.
c. La ticarcilina no posee actividad contra Pseudomona
d. La piperacilina, en comparacin con carbenicilina,
tienen mejor actividad contra Klebsiella pneumoniae
e. Las cefalosporinas de primera generacin son
ineficaces contra Streptococo pneumoniae resistente a
penicilina.
10. Los siguientes enunciados son ciertos, EXCEPTO:
a. Imipenem es activo contra gram positivos.
b. Las cefalosporinas de tercera generacin son
inactivas contra estafilococos resistentes a meticilina.
c. La ticarcilina no posee actividad contra Pseudomona
d. La piperacilina, en comparacin con carbenicilina,
tienen mejor actividad contra Klebsiella pneumoniae
e. Las cefalosporinas de primera generacin son
ineficaces contra Streptococo pneumoniae resistente a
penicilina.
11. Microorganismo susceptible a la accin de
la amoxicilina:
Pseudomona aeruginosa.
Escherichia coli
Neisseria meningitidis
Haemophilus influenzae.
11. Microorganismo susceptible a la accin de
la amoxicilina:
Pseudomona aeruginosa.
Escherichia coli
Neisseria meningitidis
Haemophilus influenzae.
Trimetoprim ms
sulfametoxazol
Dihidropteroico sintetasa
BLOQUEO SECUENCIAL
DE LA SNTESIS DEL CIDO
FLICO BACTERIANO
(BACTERIOSTTICO)


CON LA SOLA PRESENCIA
DE UNA SULFONAMIDA
LA BACTERIA CONTINUA
CRECIENDO GRACIAS
A LA RESERVA DE CIDO
FLICO, PERO CON LA
AGREGACIN DE TRIMETOPRIM
SE DETIENE INMEDIATAMENTE
LA SNTESIS.
Farmacocintica
Cifras mximas en plasma:
Trimetoprim : 2 horas
Sulfametoxazol : 4 horas

Vidas medias:
Trimetoprim : 11 horas
Sulfametoxazol : 10 horas
Espectro de accin
Gram positivos:
Streptococcus pyogenes.
Corynebacterium diphtheriae.
Creciente resistencia de Staphylococcus aureus y
Streptococcus pneumoniae.

Gram negativos:
Haemophilus influenzae.
Neisseria gonorrhoeae
Shigella
Salmonella
Escherichia coli
Brucella

Hongos
Actinomyces
Indicaciones
Infecciones bacterianas de vas
respiratorias: otitis media en nios y
sinusitis. No erradica estreptococos.
Infeccin de vas urinarias (infecciones no
complicadas)
Infecciones gastrointestinales: salmonelosis,
shigelosis.
REACCIONES ADVERSAS:

Exantemas (la ms frecuente)
Nusea, vmito.
Kernicterus en recin nacidos
Cristalurias (en orinas cidas)
Leucopenia
Anemia hemoltica (dficit de glucosa 6 fosfato
deshidrogenasa)
Hepatotoxicidad

Hipoglucemia (con antidiabticos)
Hemorragias (con anticoagulantes)
Pancitopenia (con diurticos tiazdicos)
Fluoroquinolonas
Primera generacin:
cido nalidxico.

Segunda generacin:
Norfloxacino
Oxofloxacino
Ciprofloxacino.


Tercera y cuarta
generacin:
Levofloxacino
Moxifloxacino
Gatifloxacino.
TOPOISOMERASA
O DNA GIRASA
Mantiene
enrollamiento del
DNA y facilita
transcripcin
Fluoroquinolona
Microorganismos gram negativos: topoisomerasa II
Microorganismos gram positivos: topoisomerasa IV.

Para inhibir la topoisomerasa II en las clulas eucariotas se requieren
concentraciones mucho mayores que en las bacterias.
Penetran a travs de
las porinas y se unen a
las subunidades de la
topoisomerasas.
Inhibicin de sntesis
de protenas
necesarias para
reparacin y
reproduccin
bacteriana.
Todas las fluoroquinolonas son activas contra:
E coli
Enterobacter
Citrobacter
Klebsiella
Salmonella
Shigella

Campylobacter

H influenzae
N gonorrhoeae
N meningitidis
Moxifloxacino: alta actividad contra
enterobacterias asociadas a
infecciones respiratorias: Mycoplasma
pneumoniae.

Ciprofloxacina es ms activa que la
norfloxacina contra Pseudomona
aeruginosa.
Organismo
MI C90 (g/mL) minimal concentration that inhibits 90% of strains.
Norfloxacino Ciprofloxacino Ofloxacino Levofloxacino Moxifloxacino
Campylobacter
jejuni
0.252 0.1264 0.2532 0.1232 0.060.13
Chlamydia
trachomatis
16 0.52 12 0.250.5 0.06
Enterobacter
cloacae
0.5 0.25 1 0.5 1
Escherichia
coli
0.12 0.25 0.25 0.5 0.25
Haemophilus
influenzae
0.06 0.06 0.050.12 0.5 0.06
Mycoplasma
pneumoniae
12 15 1 0.52.5 0.120.3
Neisseria
gonorrhoeae
0.06 2 2 2 1
Neisseria
meningitidis
0.03 0.008 0.03 0.016 0.016
Pseudomonas
aeruginosa
2 0.5 4 2 8
Salmonella spp. 0.06 0.25 0.5 0.25 0.25
Shigella spp. 0.06 0.06 0.12 0.03 0.06
REACCIONES ADVERSAS:
Molestias gastrointestinales: nuseas,
vmitos, dolor abdominal (las ms
frecuentes).
Fotosensibilidad.
Cefalea, mareos, confusin, delirio,
insomnio.
Degeneracin de cartlagos inmaduros.
Prolongacin del intervalo QT (interaccin
con antiarrtmicos y antihistamnicos).
Leucopenia.
Elevacin de transaminasas hepticas.
INTERACCIONES:
La ciprofloxacina inhibe metabolismo de la
teofilina y warfarina.
Los anticidos o el sulfato ferroso interfieren
con la absorcin de las fluoroquinolonas.
Nitrofurantona
La nitrofurantona se reduce y esto forma
productos intermedios fuertemente
reactivos que lesionan el DNA.
Las bacterias reducen al frmaco con mayor
rapidez que las clulas mamferas.
Actividad contra:
E. Coli y enterococos.

Son resistentes: Proteus, Pseudomonas,
Klebsiella.


Buena absorcin.
Vida media: 1 horas.
Excrecin renal.


No debe alcalinizarse la orina porque
disminuye la actividad antimicrobiana.
EFECTOS ADVERSOS:

Nuseas, vmito y diarrea (las ms
frecuentes).
Escalofros
Fiebre
Leucopenia y Anemia hemoltica (raras).

Produce orina de color pardo.
1. Que caracterstica es cierta acerca de la
actividad antimicrobiana del trimetoprim ms
sulfametozaxol:
a. Son bactericidas contra gram positivos y gram
negativos.
b. Son bactericidas contra gram negativos
nicamente.
c. Son bacteriostticos contra gram negativos
nicamente.
d. Son bacteriostticos contra gram positivos y
gram negativos.
1. Que caracterstica es cierta acerca de la
actividad antimicrobiana del trimetoprim ms
sulfametozaxol:
a. Son bactericidas contra gram positivos y gram
negativos.
b. Son bactericidas contra gram negativos
nicamente.
c. Son bacteriostticos contra gram negativos
nicamente.
d. Son bacteriostticos contra gram positivos y
gram negativos.
2. Qu reaccin adversa es la que ms
frecuentemente se relaciona con
trimetoprim ms sulfametoxazol:
a. Kernicterus
b. Leucopenia
c. Exantema.
d. Anemia hemoltica
2. Qu reaccin adversa es la que ms
frecuentemente se relaciona con
trimetoprim ms sulfametoxazol:
a. Kernicterus
b. Leucopenia
c. Exantema.
d. Anemia hemoltica
3. El mecanismo de accin de las sulfas por
el cual actan como antimetabolitos es
inhibir a la enzima:
Polimerasa del hem
Dehidropteroato sintetasa
Fumarato reductasa
Transcriptasa inversa
Topoisomerasa II
3. El mecanismo de accin de las sulfas por
el cual actan como antimetabolitos es
inhibir a la enzima:
Polimerasa del hem
Dehidropteroato sintetasa
Fumarato reductasa
Transcriptasa inversa
Topoisomerasa II
4. El mecanismo de accin de las
quinolonas, como la ciprofloxacina es:
a. Inhibir a la enzima polimerasa del hem
b. Inhibir a la enzima dehidropteroato
sintetasa
c. Inhibir a la enzima fumarato reductasa
d. Inhibir a la enzima transcriptasa inversa
e. Inhibir a la ADN girasa
4. El mecanismo de accin de las
quinolonas, como la ciprofloxacina es:
a. Inhibir a la enzima polimerasa del hem
b. Inhibir a la enzima dehidropteroato
sintetasa
c. Inhibir a la enzima fumarato reductasa
d. Inhibir a la enzima transcriptasa inversa
e. Inhibir a la ADN girasa
5. Fluroquinolona que presenta la mayor
actividad contra Micoplasma pneumoniae:
a. Ciprofloxacina.
b. Norfloxacina.
c. Moxiflofacina.
d. Levofloxacina
e. Gatifloxacina
5. Fluroquinolona que presenta la mayor
actividad contra Micoplasma pneumoniae:
a. Ciprofloxacina.
b. Norfloxacina.
c. Moxiflofacina.
d. Levofloxacina
e. Gatifloxacina
6. Cuales son las ms frecuentes
reacciones adversas de la
fluoroquinolonas:
a. Depresin del SNC.
b. Ictericia.
c. Nusea, vmito.
d. Nefrotoxicidad.
e. Exantema
6. Cuales son las ms frecuentes
reacciones adversas de la
fluoroquinolonas:
a. Depresin del SNC.
b. Ictericia.
c. Nusea, vmito.
d. Nefrotoxicidad.
e. Exantema
7. Las fluoroquinolonas, cuando son
administradas concomitantemente,
ocasionan la elevacin de las
concentraciones plasmticas de:
a. Insulina.
b. Metformin.
c. Carbamazepina.
d. Teofilina.
7. Las fluoroquinolonas, cuando son
administradas concomitantemente,
ocasionan la elevacin de las
concentraciones plasmticas de:
a. Insulina.
b. Metformin.
c. Carbamazepina.
d. Teofilina.
8. Son caractersticas de la nitrofurantona
EXCEPTO:
Se forman metabolitos intermedios txicos
para el DNA bacteriano.
La anemia hemoltica se presenta
frecuentemente.
Es activa contra E coli.
Se presenta resistencia con Klebsiella.
Produce cambio en la coloracin de la orina.
8. Son caractersticas de la nitrofurantona
EXCEPTO:
Se forman metabolitos intermedios txicos
para el DNA bacteriano.
La anemia hemoltica se presenta
frecuentemente.
Es activa contra E coli.
Se presenta resistencia con Klebsiella.
Produce cambio en la coloracin de la orina.
Inhibidores de la sntesis de
protenas
MACROLIDOS
Eritromicina
Claritromicina
Acitromicina
Roxitromicina
AMINOGLUCOSIDOS
Aminoglucsidos parenterales
Prototipo: Estreptomicina.
Amikacina.
Gentamicina
Kanamicina
Netilmicina
Tobramicina
Aminoglucsidos tpicos:
Prototipo: Neomicina
TETRACICLINAS
Tetraciclina
Oxitetraciclina
Demeclociclina
Doxiciclina
Mitnociclina
CLORANFENICOL
Se unen a la subunidad
50S del ribosoma
bacteriano e impiden la
translocacin.
Tetraciclinas: se fijan a la
subunidad 30S y bloquean la
unin del aminoacil-ARNt
con el sitio aceptor. Se
impide el agregado de
nuevos aminocidos.
En las clulas de los
mamferos existe un eflujo
que impide acumulacin.
Aminoglucsido: se fijan
a la subunidad 30S y
alteran la lectura del
ARNm. Puede ocurrir la
incorporacin de
aminocidos incorrectos
o una terminacin
prematura del ARNm.
Detiene la formacin
peptdica al bloquear la
reaccin de la
transpeptidacin.
Macrlidos
Streptococcus
H. Influenzae
Campylobacter
Helicobacter pylori
Anaerobios.
Organism
Erythromycin Azithromycin Clarithromycin Telithromycin
MIC
50
MIC
90
MIC
50
MIC
90
MIC
50
MIC
90
MIC
50

MIC
9
0

Streptococcus pneumoniae
Penicillin-susceptible
(MIC 0.06 g/mL)
0.03 1.0 0.125 1.0 0.016 0.25 0.016 0.03
Penicillin-intermediate
(MIC = 0.121.0 g/mL)
0.03 >64.0 0.125 >64.0 0.03 >64.0 0.016 0.06
Penicillin-resistant
(MIC > 2.0 g/mL)
1.0 >64.0 1.0 >64.0 0.5 >64.0 0.03 0.25
Streptococcus pyogenes 0.06 0.06 0.12 0.25 0.03 0.06 0.015
0.01
5
Haemophilus influenzae 4 8 1 2 8 16 1 2
Neisseria gonorrhoeae 0.5 2 0.12 0.25 0.25 1 0.06 0.12
Neisseria meningitidis 1 1 0.5 1 0.12 0.5 0.015 0.12
Campylobacter jejuni
0.5
2
14 0.25 0.5 0.52 18
Helicobacter pylori 0.12 0.25 0.25 0.5 0.008 0.015 0.5
Aminoglucsidos
En combinacin con una penicilina o
cefalosporina en el tratamiento de
infecciones microbianas graves :
Por gram negativos aerbicos, en
particular, las causadas por P.
Aeruginosa, Enterobacter, Klebsiella.
Kanamicina Gentamicina Netilmicina Tobramicina Amikacina
Pseudomona
aeruginosa
128 8 32 4 2
Enterobacter
4 0.5 0.25 0.5 1
Klebsiella
pneumoniae
32 0.5 0.25 1 1
Proteus
mirabilis
8 4 4 0.5 2
Concentracin mnima inhibitoria (MIN90) mcg/ml.
Organismo Aminoglycosidos Pencilinas y otros.
Enterococci
kanamicina, gentamicina,
tobramicina, netilmicina,
amikacina
Penicilina, ampicilina, nafcilina,
vancomicina
Streptococcus
pyogenes
Gentamicina Penicilina, ampicilina
Staphylococcus
aureus, MSSA
Kanamicina, gentamicina,
tobramicina, netilmicina
Nafcilina, oxacilina, cefalotina,
vancomicina
Entero-
bacteriaceae
Gentamicina, tobramicina,
amikacina
Piperacilina, cefaalotina, cefoxitina,
cefotaxima
Pseudomonas
aeruginosa
Gentamicina, tobramicina,
amikacina, netilmicina,
Aztreonam, ceftazidima, imipenem
Cloranfenicol
Activo contra organismos grampositivos
Streptococus pneumoniae y
gramnegativos H. Influenzae, N.
meningitidis. Tambin acta contra las
rickettsias y anerobios.
Tetraciclinas
Rickettsias, Yersinia, espiroquetas,
bacteroides, clamidia, micoplasma,
Haemophilus ducreyi, E. Coli, Colera,
Brucella y enfermedades de
transmisin sexual.
Macrlidos
Nusea, diarrea, vmito, irritabilidad
gastrointestinal, ototoxicidad, hepatitis
colestsica, prolongacin de los
tiempos de coagulacin, tromboflebitis,
prolongacin del intervalo QT.
Aminoglucsidos
Nefrotoxicidad (oliguria, proteinuria, reduccin
de la depuracin de creatinina, y aumento de
valores sricos de creatinina)
Ototoxicidad irreversible (disminucin de la
visin),
Cefalea, letargo, depresin respiratoria; tinitus,
vrtigo; fotosensibilidad y dermatitis
alrgica por contacto; eosinofilia, fiebre,
erupcin, urticaria, prurito.
Bloqueo neuromuscular a altas dosis: parlisis
respiratoria.
Cloranfenicol
Anemia, leucopenia o trombocitopenia y por
una respuesta idiosincrsica (no depende de
la dosis) que se manifiesta en anemia
aplsica y en muchos casos culmina en
pancitopenia letal. El cuadro txico surge
con mayor frecuencia en individuos que
reciben el frmaco por largo tiempo y sobre
todo los que estn expuestos a l en varias
ocasiones. Otras reacciones adversas son:
nuseas, vmito y diarrea; erupciones
maculopapulares.
Tetraciclinas
Nusea, vmito, dolor abdominal,
diarrea, anorexia, flatulencia,
infecciones por microorganismos
oportunistas, colitis
pseudomembranosa, hepatotoxicidad;
nefrotoxicidad; alteraciones de
crecimiento, discrasias sanguneas,
decoloracin de uas, fotosensibilidad,
manchas en dientes.
Aspectos farmacocinticos
Los aminoglucsidos se excretan va renal, por lo tanto, debe
ajustarse su dosis en caso de deterioro de la funcin renal.
Macrlidos
La eritromicina se absorbe parcialmente
debido a su inactivacin gstrica.
La absorcin de claritromicina es mejor,
aunque puede reducirse su biodisponibilidad
por biotransformacin de primer paso.
La azitromicina se absorbe rpidamente y
alcanza una amplia distribucin.
La telitromicina tiene una biodisponibilidad del
60% y su vida media larga permite la
administracin de una sola vez al da.
Interacciones
Los macrlidos disminuyen la biotransformacin
heptica de teofilina, ciclosporina, carbamazepina,
triazolam, fenitona, corticoesteroides.
El uso simultneo de aminoglucsidos con los
siguientes frmacos puede aumentar el riesgo de
nefrotoxicidad u ototoxicidad: polimixicina B,
vancomicina, capreomina, cefalosporinas,
anfotericina B, cido etacrnico, furosemida,
bumetadina.
Son inductores enzimticos y acortan la vida media
de doxiciclina: carbamazepina, fenitona,
barbitricos.
1. Al actuar los macrlidos se interfiere con el
siguiente proceso:
a. Impiden la traslocacin al unirse a la
subunidad 50 S.
b. Bloquean la unin del ARN de transferencia al
unirse a la subunidad 30 S
c. Alteran la lectura del ARN mensajero
d. Bloquean la reaccin de transpeptidacin.
e. Evitan el desplazamiento del ribosoma.
1. Al actuar los macrlidos se interfiere con el
siguiente proceso:
a. Impiden la traslocacin al unirse a la
subunidad 50 S.
b. Bloquean la unin del ARN de transferencia
al unirse a la subunidad 30 S
c. Alteran la lectura del ARN mensajero
d. Bloquean la reaccin de transpeptidacin.
e. Evitan el desplazamiento del ribosoma.
2. Las tetraciclinas tienden a no afectar la sntesis
de protenas en los mamferos debido a que:
a. Las clulas mamferas codifican protenas
diferentes a las bacterinas.
b. Las tetraciclinas no se unen a los ribosomas
de las clulas mamferas.
c. Existe un mecanismo de eflujo que impide la
acumulacin de las tetraciclinas.
d. Las tetraciclinas no penetran las clulas
mamferas.
2. Las tetraciclinas tienden a no afectar la sntesis
de protenas en los mamferos debido a que:
a. Las clulas mamferas codifican protenas
diferentes a las bacterinas.
b. Las tetraciclinas no se unen a los ribosomas
de las clulas mamferas.
c. Existe un mecanismo de eflujo que impide la
acumulacin de las tetraciclinas.
d. Las tetraciclinas no penetran las clulas
mamferas.
3. Los siguientes factores interfieren con la
absorcin de las tetraciclinas EXCEPTO:
a. pH alcalino.
b. Administracin de anticidos.
c. Cationes divalentes.
d. Administracin de vitaminas
e. Alimento
3. Los siguientes factores interfieren con la
absorcin de las tetraciclinas EXCEPTO:
a. pH alcalino.
b. Administracin de anticidos.
c. Cationes divalentes.
d. Administracin de vitaminas
e. Alimento
4. A travs de qu mecanismo la carbamazepina
afecta la farmacocintica de la doxiciclina:
Incrementa los niveles de la fraccin libre por
desplazar protenas plasmticas.
Prolonga la vida media por inhibir las enzimas
hepticas.
Prolonga la vida media por interferir con la
excrecin renal.
Reduce las concentraciones plasmticas por
evitar la absorcin intestinal.
Acorta la vida media por induccin de las
enzimas hepticas.
4. A travs de qu mecanismo la carbamazepina
afecta la farmacocintica de la doxiciclina:
Incrementa los niveles de la fraccin libre por
desplazar protenas plasmticas.
Prolonga la vida media por inhibir las enzimas
hepticas.
Prolonga la vida media por interferir con la
excrecin renal.
Reduce las concentraciones plasmticas por
evitar la absorcin intestinal.
Acorta la vida media por induccin de las
enzimas hepticas.
5. Los macrlidos pueden incrementar los
niveles de warfarina debido a:
a. Desplazan la unin a protenas
plasmticas.
b. Disminuyen la biotransformacin
heptica.
c. Interfieren con excrecin.
d. Son inductores enzimticos
5. Los macrlidos pueden incrementar los
niveles de warfarina debido a:
a. Desplazan la unin a protenas
plasmticas.
b. Disminuyen la biotransformacin
heptica.
c. Interfieren con excrecin.
d. Son inductores enzimticos
6. Macrlido que se caracteriza por tener
una alta biodisponibilidad y su dosificacin
puede ser de una sola vez al da:
a. Eritromicina.
b. Claritromicina.
c. Azitromicina
d. Telitromicina.
6. Macrlido que se caracteriza por tener
una alta biodisponibilidad y su dosificacin
puede ser de una sola vez al da:
a. Eritromicina.
b. Claritromicina.
c. Azitromicina
d. Telitromicina.
7. Inhibidor de la sntesis de protenas que
se caracteriza por producir efectos txicos
sobre la mdula sea:
a. Eritromicina.
b. Tetraciclina.
c. Amikacina
d. Cloranfenicol
7. Inhibidor de la sntesis de protenas que
se caracteriza por producir efectos txicos
sobre la mdula sea:
a. Eritromicina.
b. Tetraciclina.
c. Amikacina
d. Cloranfenicol
8. Los aminoglucsidos son tiles contra los
siguientes microorganismos:
a. Gram negativos aerbicos.
b. Gram positivos aerbicos.
c. Gram negativos anaerobios.
d. Gram positivos aerobios.
8. Los aminoglucsidos son tiles contra los
siguientes microorganismos:
a. Gram negativos aerbicos.
b. Gram positivos aerbicos.
c. Gram negativos anaerobios.
d. Gram positivos aerobios.
9. Los siguientes enunciados son ciertos en
relacin con los aminoglucsidos EXCEPTO:
a. A fin de alcanzar altos niveles en lquido
cefalorraqudeo se pueden administrar por va
intratecal o intraventricular.
b. No se absorben adecuadamente desde el
tubo digestivo.
c. No es necesario ajustar las dosis en
insuficiencia renal.
d. Se administran por va intravenosa a fin de
mejorar su biodisponibilidad.
9. Los siguientes enunciados son ciertos en
relacin con los aminoglucsidos EXCEPTO:
a. A fin de alcanzar altos niveles en lquido
cefalorraqudeo se pueden administrar por va
intratecal o intraventricular.
b. No se absorben adecuadamente desde el
tubo digestivo.
c. No es necesario ajustar las dosis en
insuficiencia renal.
d. Se administran por va intravenosa a fin de
mejorar su biodisponibilidad.
10. Es un medicamento eficaz contra
Rickettsia:
a. Penicilina G.
b. Tetraciclina
c. Amoxicilina
d. Cefuroxima.
10. Es un medicamento eficaz contra
Rickettsia:
a. Penicilina G.
b. Tetraciclina
c. Amoxicilina
d. Cefuroxima.
11. Respecto a los aminoglucsidos es
cierto que:
Tienen poco efecto nefrotxico.
Tienen efecto significativo ototxico.
Producen aplasia de mdula sea
Producen reaccin alrgica cruzada
con penicilina.
11. Respecto a los aminoglucsidos es
cierto que:
Tienen poco efecto nefrotxico.
Tienen efecto significativo ototxico.
Producen aplasia de mdula sea
Producen reaccin alrgica cruzada
con penicilina.
12. Altas dosis de aminoglucsidos
pueden producir:
Hipertensin arterial.
Arritmias
Parlisis respiratoria.
Choque
12. Altas dosis de aminoglucsidos
pueden producir:
Hipertensin arterial.
Arritmias
Parlisis respiratoria.
Choque
13. Es una caracterstica farmacolgica de las
tetraciclinas, EXCEPTO:
Forma, en el intestino, quelantes con cidos
grasos.
Puede originar superinfecciones
gastrointestinales.
En los nios, se presenta cambio de
coloracin de los dientes.
Producen irritacin gstrica
13. Es una caracterstica farmacolgica de las
tetraciclinas, EXCEPTO:
Forma, en el intestino, quelantes con cidos
grasos.
Puede originar superinfecciones
gastrointestinales.
En los nios, se presenta cambio de
coloracin de los dientes.
Producen irritacin gstrica