Agonistas: Se llama agonista a un compuesto qumico capaz de simular el efecto de una sustancia

producida por nuestro propio cuerpo. El agonista no es la sustancia original de nuestro cuerpo pero
acta de forma parecida, la imita. Antagonista: sustancia que imita la sustancia natural para poder
ocupar su lugar en el receptor bloquendoloin producir efecto. El antagonista engaa al receptor
simulando ser la sustancia natural sin serlo.
*Frmaco: es toda sustancia qumica purificada utilizada en la prevencin, diagnstico, tratamiento,
mitigacin y cura de una enfermedad; para evitar la aparicin de un proceso fisiolgico no deseado; o
para modificar condiciones fisiolgicas con fines especficos.
Caractersticas de los frmacos
La actividad de un frmaco vara debido a la naturaleza y a caractersticas tales como el tamao, peso
molecular, PH, solubilidad, carga elctrica y la capacidad d e unin a protenas, pero siempre est
relacionado con la cantidad ingerida o absorbida. Por ejemplo: los medicamentos oncolgicos para curar
el cncer son altamente potentes, por eso, una dosis excesiva puede daar las clulas sanas del
organismo.

Destino de los frmacos en el organismo Absorcin,Distribucin,Metabolismo,Excrecin
El estudio de estos procesos es lo que se conoce como farmacocintica. De la interaccin de todos estos
procesos, la farmacologa puede predecir la biodisponibilidad y vida media de eliminacin de un frmaco
en el organismo dada una va de administracin, una dosis y un intervalo de administracin.
Absorcin: Para llegar a la circulacin sangunea el frmaco debe traspasar alguna barrera dada
por la va de administracin, que puede ser: cutnea, subcutnea, respiratoria, oral, rectal, muscular, va
tica, va oftlmica, va sublingual. O puede ser inoculada directamente a la circulacin por la va
intravenosa. Distribucin: Una vez en la corriente sangunea, el frmaco, por sus caractersticas de
tamao y peso molecular, carga elctrica, pH, solubilidad, capacidad de unin a protenas se distribuye
entre los distintos compartimientos corporales. Metabolismo: Muchos frmacos son transformados en
el organismo debido a la accin de enzimas. Esta transformacin puede consistir en la degradacin,
donde el frmaco pierde parte de su estructura. Excrecin: Finalmente, el frmaco es eliminado del
organismo por medio de algn rgano excretor. Principalmente est el hgado y el rin, pero tambin
son importantes la piel, las glndulas salivales y lagrimales.

Cuando un frmaco es suficientemente hidrosoluble, es derivado hacia la circulacin sangunea, por la
cual llega a los riones y es eliminado por los mismos procesos de la formacin de la orina: filtracin
glomerular, secrecin tubular y reabsorcin tubular. Si el frmaco, por el contrario, es liposoluble o de
tamao demasiado grande para atravesar los capilares renales, es excretada en la bilis, llegando al
intestino grueso donde puede sufrir de la recirculacin enteroheptica, o bien ser eliminado en las
heces.


De acuerdo al tipo de efecto preponderante de un frmaco, farmacodinmicamente se les clasifica en:
Agonistas farmacolgicos, si produce o aumenta el efecto.
Antagonistas farmacolgicos, si disminuye o elimina el efecto.
FARMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS
Un frmaco agonista es aquel que tiene afinidad y eficacia intrnseca activando o estimulando los
receptores provocando una respuesta que incrementa o disminuye su accin celular.Un frmaco
antagonista es aquel que posee afinidad pero no eficacia, estos bloquean el acceso o el enlace de los
agonistas con sus receptores, se utilizan para disminuir la respuesta de las clulas a los agonistas.
Los frmacos agonistas pueden ser clasificados como:
Agonistas Completos: los que producen la mxima respuesta posible.
Agonistas Parciales: son los agonistas que no logran alcanzar el Emax (efecto mximo) de los
agonistas completos.
Agonistas Inversos: los que logran efectos opuestos a los producidos por los agonistas
completos y parciales.
Los frmacos antagonistas son clasificados como: Antagonistas competitivos Antagonistas
reversibles Antagonistas irreversibles Antagonistas no competitivos
Caractersticas antagonistas
Los antagonistas median sus efectos unindose al sitio activo o a los sitios alostericos en los
receptores, o pueden interactuar en sitios de unin que no estn normalmente involucrados en la
regulacin biolgica de la actividad del receptor.
La actividad del antagonista puede ser reversible o irreversible dependiendo de la longevidad
del complejo antagonista-receptor, los cuales, en turno, dependen de la naturaleza del lazo del receptor
del antagonista.
Caractersticas agonistas
La mayora de los frmacos de los agonistas logran su potencia compitiendo con ligamentos
endgenos o substratos en sitios de lazos estructuralmente definidos en los receptores. Debido a que
los antagonistas, a menudo, disrupcionan la conectividad normal entre neuronas, sus usos a largo plazo
se han relacionado a la muerte neuronal y los antagonistas muy fuertes pueden ser considerados como
txicos.
Dentro de algunos frmacos con caractersticas antagonistas estn: Verapamilo Nifendipino
Diltiazem
El verapamilo se utiliza para tratar la angina de pecho, la hipertensin y las arritmias. El nifedipino relaja
el msculo liso vascular y dilata las arterias coronarias, perifricas y carece de actividad antiarrtmica. El
nicardipino despliega efectos similares a los del nifedipino y puede reducir menos la contractilidad
miocrdica. El nimodipino se relaciona con el nifedipino, pero su efecto relajante del msculo liso acta
preferentemente sobre las arterias cerebrales.
El diltiazem es efectivo en casi todas las formas de angina de pecho; la formulacin de accin ms larga
tambin se utiliza en la hipertensin. Se puede utilizar cuando existen contraindicaciones o fracasan los
-bloqueantes. No obstante, dado el riesgo de bradicardia, se recomienda prudencia antes de
combinarlo con los -bloqueantes.
Dentro de los frmacos agonistas de los canales de calcio, estn los siguientes:
La dihidropiridina acta de manera importante en lo que corresponde a la contraccin muscular,
en donde, tras ser activado por un potencial de accin, y sufrir un cambio conformacional, produce lo
que se conoce como acoplamiento mecnico, es decir, produciendo un cambio conformacional en otro
tipo de canal ubicado en el espesor de la membrana del retculo sarcoplsmico de la fibra muscular, los
canales de Ryanodina, los cuales producen la salida de calcio del retculo hacia el sarcoplasma de la fibra
lo que producir finalmente la contraccin muscular.
Flunaricina: La flunaricina puede ser un frmaco til como tratamiento preventivo de la
carotidinia recurrente que se acompaa de sntomas migraosos.
Isradipino: El isradipino se usa para tratar la hipertensin. Relaja los vasos sanguneos para que
el corazn pueda bombear de manera ms eficiente.
AGONISTA ADRENERGICO
Un agonista adrenrgico es un medicamento u otra sustancia que ejerce efectos similares o idnticos a
los de la epinefrina (adrenalina). Por ello, son un tipo de agentes simpaticomimticos
Clasificacin de los agonistas adrenrgicos
Existen dos tipos fundamentales de agonistas adrenrgicos, los agonistas de los receptores alfa y de los
receptores beta. En total, son cinco las categoras de los receptores adrenrgicos: 1, 2, 1, 2, y 3 y
los agonistas varan en su especificidad entre los receptores. Sin embargo, tambin existen otros
mecanismos de lograr agonismo adrenrgico. Debido a que la epinefrina y la norepinefrina son
sustancias de amplio espectro, los agonistas adrenrgicos tienden a ser ms selectivos y, por ende, tiles
en la farmacologa.

Agonistas 1
Los agonistas 1 estimulan la actividad de la fosfolipasa C y producen vasoconstriccin y midriasis. Son
usados como descongestionantes y en ciertos exmenes del ojo. Algunos ejemplos incluyen:
Metoxamina Metilnorepinefrina Oximetazolina Fenilefrina
Agonistas 2
Los agonistas 2 inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la activacin del sistema
nervioso simptico mediada por el centro vasomotor de la mdula espinal. Son usados como
antihipertensivos, sedativos y en el tratamiento de los sntomas por la abstinencia del licor y opios.
Algunos receptores 2 incluyen:
Clonidina (agonista mixto del receptor alfa2-adrenrgico e imidazolina-I1) Guanfacina
(preferencia por el adrenoreceptor del subtipo alfa2A) Guanabenz (el agonista ms selectivo por el
alfa2-adrenrgico, a diferencia de la imidazolina-I1) Guanoxabenz (metabolito del guanabenz)
Guanetidina (agonista del receptor alfa2-perifrico)
Agonista 1
Los agonistas 1 estimulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo
estimulacin cardaca. Son usados en el tratamiento del shock cardiognico, insuficiencia cardaca aguda
y bradiarritmias. Algunos ejemplos incluyen: Dobutamina Isoproterenol (tanto 1 como 2)
Agonista 2Los agonistas 2 estimula la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio,
produciendo relajacin del msculo liso. Son usados en el tratamiento del asma y la EPOC. Algunos
ejemplos incluyen:
Salbutamol (albuterol en los Estados Unidos) Fenoterol Formoterol Isoproterenol
(1 y 2) Metaproterenol Salmeterol Terbutalina Clenbuterol
ANTAGONISTA ADRENERGICO
Un antagonista adrenrgico es una sustancia que acta inhibiendo la accin de los receptores
adrenrgicos, por lo que es un tipo de simpaticoltico y tiene acciones contrarias a los agonistas
adrenrgicos. Funcin::Los antagonistas adrenrgicos bloquean las acciones de los neurotransmisores
endgenos adrenrgicos epinefrina y norepinefrina. Por el momento no se conocen acciones de utilidad
clnica anti-dopaminrgicos en el sistema nervioso perifrico, pero el bloqueo de receptores
dopaminrcios en el sistema nervioso central son de gran importancia clnica.
Clasificacin Los antagonistas adrenrgicos pueden ser divididos en dos grupos:
Alfa bloqueante; Beta bloqueante; Frmacos antagonistas adrenrgicos: Antagonista alfa y beta:
labetalol y carvedilol
ANTIFLAMATORIOS

1-QUE SON LOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES (AINES)?
Son un grupo variado y qumicamente heterogneo de frmacos principalmente antiinflamatorios,
analgsicos y antipirticos.
2-POR QU SE LE APLICA EL TRMINO NO ESTEROIDEO A ESTOS FRMACOS?Para recalcar su estructura
qumica y el menor riesgo de efectos secundarios.
3-CUL ES LA DOSIS DE IBUPROFENO RECOMENDADA EN ADULTOS?La cantidad mxima es de 800 mg
por dosis o 3200 mg por da.
4-CUL ES LA PRESENTACIN DEL DICLOFENACO?Capsulas o comprimidos, en gel, supositorio y solucin
inyectable.
5-CUAL ENZIMA INHIBEN LOS AINES?Ciclooxigenasa
6-ES EL PROTOTIPO DE LOS AINES Y CON EL QUE SE COMPARAN LOS DEMS?Aspirina
7-QUE ES EL ETODOLACO?El etodolaco es un derivado del cido actico con una vida media intermedia,
que se indica en medicina para el alivio del dolor y la inflamacin ya sea causada por osteoartritis y la
artritis reumatoide.
8-CUAL ES LA DOSIS ADMINISTRATIVA DEL ETODOLACO?Por lo general se administra en dosis de 400-
600mg diarios divididos en dos dosis o bien en solo una toma.
9-DE CUANTAS HORAS ES LA VIDA MEDIA DE LA INDOMETACINA?De 6 horas
10-CUALES SON LAS PRESENTACIONES DEL KETOPROFENO?Solucin inyectable, supositorios,
comprimidos, recubrimiento gastrorresistente, cpsulas y geles tpicos.
11-CUAL ES LA DOSIS MINIMA EFECTIVA DEL NAPROXENO?200mg
12-QUE ES LA AZATIOPRINA?Es un analogo de las purinas que tiene accion inmunorreguladora y
antiinflamatoria.

13-QUE ES LA ARTRITIS GOTOSA?Es una inflamacion producida como consecuencia de una acumulacion
de cristales de acido urico en las articulaciones.
14-HAY DOS CLASES DE MEDICAMENTOS UTILES PARA LA GOTA:Los que evitan que se forme el acido
urico: alopurinolLos que favorecen su eliminacion por el rion: probenecid y sulfinipirazona.
15-PARA QUE SE UTILIZA LA COLCHICINA?Para la prevencion de los ataques agudos de artritis gotosa.
16-CONTRAINDICACIONES DE LA COLCHICINA:HipersensibilidadTrastornos gastrointestinales
graves,Ulceras de estomago,Insuficiencia renal grave.
17-QUE ES LA CLORIQUINA?Es un farmaco del grupo de las 4-aminoquinolinas usado en el tratamiento o
prevencion de la malaria
18-QUE ES LA ARTRITIS REUMATOIDE?Es una enfermedad sistemica autoinmune, caracterizada por
provocar inflamacion cronica principalmente de las articulaciones.
19-FARMACOCINETICA DEL NAPROXENOMetabolismo: hepaticoVida media: 12 horasExcrecion: renal
20-FARMACOCINETICA DEL PIROXICAMMetabolismo: hepaticoVida media: 50 horasExcrecion: renal
21-FARMACOCINETICA DEL METOTREXATOMetabolismo: hepaticoVida media: 3-15 horas (depende de
la dosis)Excrecion: renal