Qu es despolarizacion, hiperpolarizacion y repolarizacion neuronal?

Qu es una rea focal?

Qu es la epilepsia?
Qu es un anticonvulsivo?
Como se clasifican los anticonvulsivos?
Cul es la relacin estructura-actividad farmacolgica de la benzodiacepinas
Cules son los mecanismos de accin que rigen la actividad anticonvulsiva
Por qu se la eipilepsia?
Menciona y explica los tipos de epilepsia.
Escribe algunos efectos adversos provocados por los frmacos anticonvulsivos.
En que consiste el sndrome de Parkinson?
Defina que es un antiparkinsoniano
Cules son las partes del sistema nervioso central son afectadas en el sndrome de
Parkinson
Menciona los tipos de Parkinson que existen
Que es la sustancia nigra?
La sustancia nigra es una estructura gris que se encuentra ubicada en el
mesencfalo. Forma parte de los ganglios basales y tiene una funcin importante
en la adiccin y movimientos motores. La enfermedad de Parkinson es causada por
la muerte de neuronas dopaminrgicas en la sustancia nigra pars compacta.

Aunque la sustancia nigra aparece como una banda contnua in secciones del
cerebro, estudios anatmicos han descubierto que la misma consta realmente de
dos partes con conecciones y funciones muy diferentes: pars compacta y pars
reticulata. La porcin pars compacta sirve como una entrada al circuito de los
ganglios basales, suministrando al cuerpo estriado con dopamina. En cambio el
pars reticulata de la sustancia negra sirve principalmente como una salida,
llevando impulsos nerviosos desde los ganglios basales hacia las otras estructuras
nerviosas de la base del cerebro.
Que es la levodopa?
La LEVODOPA es el medicamento ms eficaz en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.
Aunque es efectiva, debe ser utilizada en combinacin con un inhibidor dopa descarboxilasa de los
aminocidos aromticos, como la carbidopa.
La carbidopa es importante en combinacin con la LEVODOPA, ya que permite una cantidad
mayor de esta ltima en el cerebro.
El tratamiento de eleccin en laEnfermedad de Parkinson es la levodopa asociada a un
inhibidor perifrico de la dopadescarboxilasa (carbidopa y benserazida son los frmacos
incluidos en este grupo).Levodopa: La levodopa (o L-dopa) es el frmaco ms eficaz




disponible en el tratamiento de la Enfermedad de Parkinson. Es el aminocido precursor
inmediato de la dopamina.
Se adminrstra L-dopa en lugar de dopamina, porque la dopamina no puede atravesar la
barrera hematoenceflica (la que forman las meninges entre los vasos sanguneos y el lquido
cefalorraqudeo), en cambio la levodopa s puede atravesarla por transporte facilitado.

Cual es el mecanismo de accin de la levodopa?
PROPIEDADES FARMACOLGICAS
ACCIN FARMACOLGICA
Mecanismos de accin/efectos:
Levodopa: La neurotransmisin dopaminrgica estriada puede ser aumentada por el suplemento exgeno de
dopamina a travs de la administracin de precursores de la dopamina (levodopa). Un pequeo porcentaje de cada
dosis de levodopa cruza la barrera hematoenceflica y es descarboxilada a dopamina. Esta dopamina recientemente
formada est disponible para estimular receptores dopaminrgicos,compensando de esta manera el suministro
agotado de dopamina endgena.
Carbidopa: Inhibe la descarboxilacin perifrica de la levodopa, de este modo disminuye su conversin a dopamina
en los tejidos perifricos. Esto resulta en altos niveles plasmticos de levodopa y consecuentemente, una
incrementada disponibilidad de levodopa para el transporte a travs de la barrera hematoenceflica, donde sufre
descarboxilacin al neurotransmisor dopamina.
Absorcin: La absorcin de la combinacin de carbidopa y levodopa es rpida y virtualmente completa de 2 a 3
horas.
Distribucin: Levodopa es ampliamente distribuido en los tejidos corporales, pero no en el Sistema Nervioso Central
(SNC) a causa de su extenso metabolismo en la periferia.
Carbidopa no cruza la barrera hematoenceflica.
Biotransformacin:
Levodopa: El 95% de una dosis administrada es presistmicamente descarboxilada a dopamina en el estmago,
lumen del intestino, riones e hgado.
Carbidopa: A diferencia de la levodopa no es un sustrato para la dopadescarboxilasa, esto inhibe el metabolismo
de la levodopa en el tracto gastrointestinal y plasma bloqueando la dopadescarboxilasa, de esta manera incrementa
la absorcin y la concentracin en plasma de levodopa.
Vida media:
Carbidopa: 1 a 2 horas. Cuando se realiza la combinacin con levodopa, se incrementa la vida media de levodopa
en el plasma en aproximadamente 1,5 horas.
El tiempo de accin mxima es de 0,7 horas.
Eliminacin:
Levodopa: Renal, 7080% de la dosis, eliminada en 24 horas, mayormente como metabolitos de dopamina. Fecal,
2% de la dosis.
Carbidopa: Renal, 30% de dosis es excretada inalterada en la orina en 24 horas. Cuando se da en combinacin
con levodopa, la cantidad de levodopa excretada inalterada en la orina se incrementa en un 6%.

Cules son los neurotransmisores que intervienen en la enfermedad de Parkinson
La enfermedad de Parkinson se produce cuando las clulas nerviosas, o neuronas, en un rea del
cerebro conocida como sustancia negra mueren o se daan. Normalmente, estas neuronas
producen una sustancia qumica importante en el cerebro conocida como dopamina. La dopamina
es un mensajero qumico responsable de transmitir seales entre la sustancia negra y la siguiente
"estacin de relevos" del cerebro, el cuerpo estriado, para producir movimientos suaves y
decididos. La prdida de dopamina produce patrones anormales de activacin nerviosa dentro del
cerebro que causan deterioro del movimiento. Los estudios demuestran que la mayora de los
pacientes con Parkinson ha perdido 60 a 80 por ciento o ms de clulas productoras de dopamina
en la sustancia negra en el momento de la aparicin de los sntomas. Estudios recientes han
mostrado que las personas con Parkinson tambin tienen prdida de las terminaciones nerviosas
que producen el neurotransmisor norepinefrina. La norepinefrina, estrechamente relacionada con la
dopamina, es el mensajero qumico principal del sistema nervioso simptico, la parte del sistema
nervioso que controla muchas funciones automticas del cuerpo, como el pulso y la presin
arterial. La prdida de norepinefrina puede ayudar a explicar varias de las caractersticas no
motoras vistas en la enfermedad de Parkinson, inclusive la fatiga y anormalidades con la
regulacin de la presin arteria
Explique la participacin de la dopamina y acetilcolina en la enfermedad de Parkinson
Las neuronas utilizan un qumico cerebral, llamado dopamina, para ayudar a controlar el
movimiento muscular. Cuando se presenta el mal de Parkinson, las neuronas que producen
dopamina mueren lentamente. Sin la dopamina, las clulas que controlan el movimiento no pueden
enviar mensajes a los msculos, lo cual hace que sea difcil controlarlos. Este dao empeora
lentamente con el tiempo. Nadie sabe qu causa el desgaste de estas neuronas.

Cules son los frmacos que se utilizan para corregir este sndrome
MEDICAMENTOS PARA LA ENFERMEDAD DE PARKINSON
Terapia basada en Medicamentos.
El objetivo de la terapia es reducir la incapacidad funcional de la persona. Por ese
motivo es importante que la persona consulte a su mdico y conozca como afecta la
enfermedad a su vida. Lo que se busca es conseguir un equilibrio entre rendimiento
funcional del aparato locomotor y la propia derivacin de los efectos secundarios de
las pastillas del tratamiento.
El enfermo de Parkinson conocedor de los objetivos y de los posibles aspectos adversos que
conlleva el tratamiento y que adems comprende cual es la trayectoria habitual de la patologa
puede sacarle un mayor partido al tratamiento. El mdico que lo tratar ser el neurlogo,
sabiendo en todo momento que aspectos de la enfermedad pueden mejorar con las medicinas
administradas y cuales son los efectos secundarios de stas. Asimismo es importante saber la
evolucin de la enfermedad. Muy a menudo los enfermos tienden a pensar que el
empeoramiento de su condicin motora es resultado de una mala gestin del tratamiento en
lugar de pensar que es resultado de la naturaleza cambiante de la enfermedad en ese
instante.
Es importante que haya comunicacin abierta enttre mdico-paciente.Los pacientes deben
contar a los mdicos como les afecta la enfermedad a sus vidas, y el grado de incapacidad
que pueden tolerar.Por su parte los mdicos tiene el conocmiento cientfico y mdico sobre la
enfermdad y sobre todo la experiencia sobre otros pacientes de modo que pueden dar
respuesta a aquellas preguntas que en circunstancias parecidad han surgido en otros
pacientes con la misma enfermedad.
Los pacientes que conocen sus enfermedad y saben sus sntomas pueden ser ms flexibles a
la hora de controlar la dosis del tratamiento, aunque siempre dentro de unos lmites
establecidos por el mdico. Por ejemplo es posible que cada cierto tiempo sea necesario
aumentar o disminuir las dosis debido a la necesidad de dar descanso o fortalecer el
mecanismo antiparkinsoniano del tratamiento. Por otro lado hay pacientes que por supuesto
no son capaces de tolerar las medicinas antiparkinsonianas.

Agentes Anticolinrgicos (Medicamentos para Temblores)
Los agentes anticolenrgicos son muy tiles contra los problemas de los temblores.
Dado que los temblores son uno de los primeros sntoma de la enfermedad, no resulta
pues, sorprendente que sean, con frecuencia, las primeras medicinas utilizadas en el
tratamiento. Estos agentes producen sequedad de boca, y por ello pueden ser tiles a
la hora del problema del babeo. Desgraciadamente este tipo de medicamentos tienen
poca o ningun tipo de beneficio sobre otro tipo de sintomas comunes como pueden ser
la rigidez, la lentitud de movimiento y otras caractersticas de la enfermedad.
Se sugiere que los sntomas de la enfermedad pueden mejorar aumentando el nivel de
dopamina en el cerebro o disminuyendo el nivel de acetilcolin. Los anticolinrgicos actan
bloqueando la transimisin del acetilcolin. Entre los anticolinrgicos que siguen en uso
tenemos el Artane, el Cogetin, el Akineton y el Kemadrin.
Los medicamentos anticolinrgicos pueden tener varios efectos secundarios, por
ejemplo estreimiento, o dificultad de vaciar la vejiga. En cualquier caso dada la propia
naturaleza de la enfermedad son problemas comunes que pueden agravarse con los
efectos de los anticolinrgicos.
Por otro lado la visin borrosa y la confusin momentnea pueden ser tambien consecuencia
de sus efectos. Adems impiden la sudoracin con lo que puede aumentar peligrosamente el
nivel de calor del cuerpo humano y llevar a agotamiento por calor en climas calidos o meses
de verano.

Antihistamnicos
Son un tipo de medicamentos ntimamente ligados a los anticolinrgicos. Se cree que
los beneficios farmacolgicos de los antihistamnicos se deban a sus propiedades
anticolinrgicas.
Los efectis antiparkinsonianos de los medicamentos antihistamnicos no estm relacionados
con sus efectos en la histamina.El Benadril, es un agente que se usa para los temblores, sin
receta mdica y conlleva menos riesgos de causar problemas en la vejiga o en el instestino,
pero puede dar lugar a mareos en las primeras semanas.

Amantadina (Simetrel)
La amantadina puede administrarse en los tratamientos iniciales, especialmente si la
lentitud de movimientos o la rigidez del tono muscular son los sntomas principales.
Generalemente se suele tolerar bien y es, clnicamente, una forma dbil de la
levodopa. Ejerce un efecto antiparkinsoniano, al aumentar la liberacin de dopamina
almacenada en el cerebro. Tiene, pues un efecto benfico sobre la rigidez, la lentitud
de movimiento y los temblores.
Algunos mdicos creen que los efectos completos de la amantadina permanecen a
corto plazo. Otros piensan que es continuo, pero la progresin de la enfermedad
requiere que el mdico aada o sustituya la medicina por otra ms efectiva o de mayor
dureza al tratamiento. Tanto si los efectos son permanentes como si no lo son, puede
discontinuarse el medicamento debido al aumento importante de sntomas de la
enfermedad. Si se discontina la medicina es mejor reducir la dosis poco a poco antes
de suspenderla totalmente.
Las alucinaciones visuales son unos de los efectos mas perturbadores de la
amantadina. Se observa especialemente en pacientes con el grado de enfermedad
mas avanzado. Las alucinaciones se forman a travs de personas o animales y suelen
ser muy reales. El efecto adverso se produce cuando se deja de tomar la amantadina
y es entonces cuando puede provocar la aparacin de livido reticularis, unas manchas
de color morados en la piel que suelen aparecer en las piernas. Otros efectos
secundarios pueden ser insuficiencia cardaca congestiva, aturdimiento, o desmayos al
estar de pie, y la hinchazn de tobillos. Visin borrosa, estreimiento, y dificultad para
vaciar la vejiga son otros de los efectos secundarios de la amantadina

Selegilina (Eldepryl, Carbex)
La selegilina es un inhibidor selectivo de la monoaminooxidasa del tipo B (MAO-B).
Inicialmente, se desaroll como neuroprotector, y en pruebas iniciales demostraba que
gracias a la aplicacin de este medicamento, disminua la progresin de la enfermedad
de Parkinson. Sin embargo estudios posteriores no han podido demostrar los
beneficios neuroprotectivos de la selegilina. Parece claro, no obstante que proprociona
un leve efecto benfico sobre los sntomas de la enfermedad y sobre todo puede
resultar til en las etapas inciales especialmente antes del inicio del uso de la
levodopa.

Levodopa (Sinemet, Madopar)
La levodopa, conocida tambin como L-Dopa, se introdujo en los aos 60 para el
tratamiento de la enfermedad de Parkinson. El reemplazo de la terapia con levodopa,
que dentro del organismo se convierte en dopamina, suposo uno de los grandes
avances clnicos. Sigue siendo uno de los medicamentos ms utilizados y es til en
todas las etapas de la enfermedad.
EL inicio del tratamiento de levodopa comienza cuando la rigidez del tono muscular y la
lentitud de movimientos merma de forma considerable el rendimiento de la realizacin de
actividades cotidianas.
Para prevenir la rpida absorcin de levodopa en el organismo, se han realizado
mezclas junto a la carbidopa o benseracide. Tenemos pues carbidopa/levodopa
(Sinemet) y la benseracide/levodopa (Madopar). Al utilizar dicha mezcla hace que la
cantidad total de levodopa antes de alcanzar el cerebro se reduzca del 80% al 90%.
Cuando un paciente comienza el tratamiento con Sinemet o Madopar, suelen notar
inmediatamente y de forma drmatica sus efectos. La bradicinesia, la rigidez y los
temblores pueden mejorar hasta tal punto que podriamos llegar a decir que casi
podran olvidarse los pacientes de los sntomas.
Este tipo de mejora tiene una duracin de entre dos y cinco aos. Durante este tiempo es
dificil que el paciente note la prdida de efectos de la medicina.
El fnomeno de desparicin de los efectos de los medicamentos pueden producirse de
forma abrupta, de forma que una maana se levante el paciente y sienta que los
sntomas propios del parkinson son mayores, o incluso puede experimentarlo antes de
la toma de ingestin de la siguiente dosis. Este fnomeno calificado como de
"activacin/desactivicin" es resultado de la reduccin de dopamina en los ganglios
basales, de forma que se requiere un flujo constante de levodopa en sangre.
Desafortunadamente, la levodopa solo dura en sangre unas horas dada su rpido
desglose.
Cuando tenemos el sntoma de desactivacin, tenemos tres tipos de tratamiento, una
es dosis de Sinemet o Madopar a dosis ms frecuentes y en cantidades ms
pequeas. Otra forma sera la administracin de tipo intravenosa a ritmo constante de
algunas de estas medicinas. Y por ltimo, el tercer tratamiento consiste en aadir un
medicamento nuevo, que suele ser una agonista dopamnico o el inhibidor COMT.
La levodopa, al igual que otros muchos productos no carece de efectos secundarios.
Al comenzar a tomarlo en mejor iniciarlo en dosis pequeas e ir aumentandola a
medida que pasan las semanas, evitando as entre otras cosas la aparicin de
naseas o vmitos. Al principio es mejor tomarla con comida, pero dada su rpida
absorcon por el organismo, una vez se haya desarrollado la tolerancia al
medicamento, es mejor tomarla con el estmago vaci o con un ligero tentempi.
Si se utiliza la levodopa a largo plazo pueden inducirse movimientos anormales por la toma del
frmaco(discinesias). Son movimientos de la lengua, o boca o o movimientos rpidos de las
extremidades e involuntarios. Ocasionalemente pueden inducirse tambin, contorsiones o
posturas fijas de los pies o manos. Las discinesias, suelen producirse cuando la enfermedad
se encuentra en un estado avanzado.
La confusin mental y las alucinaciones plantean un severo problema creciente para el
enfermo y para el medico. Como norma general, si se experimenta un estado de
confusin, se suspender la toma de medicacin a excepcin de la dosis mnima de
levodopa. En algunas ocasiones puede establecerse un periodo de descanso para
determinar si la confusin se debe verdaderamente a la ingestin del medicamento.
No obstante este tipo de descansos conlleva un riesgo importante como inmovilidad
grave con pnenumona de aspiracin y embolias pulmonares. La levodopa tambin
puede causar desmayos y aturdimiento. Si aparecen rpidamente, la sangre se
concentra en la piernas, privando de suminstro de oxgeno al cerebro. No obstante
esto es algo que sucede con o sin levodopa como normal general dada la propia
naturaleza de la enfermdad, aunque suele agravarse con la toma de levodopa. Si fuera
necesario se utilizaran calcetines elasticos.
Indispensable no tomar junto a la levodopa inhibidores de la monoamonooxidasa
(MAO). No confundir con la selegilina, que es un frmaco antiparkinsoaniano inhibidor
selectivo del MAO-B. Los inhibidores no selectivos ya no se preeescriben pero se
usaron mucho en su momento contra el tratamiento de la depresin. Por tanto el uso
del MAO junto a la levodopa produce elevaciones graves de la tensin sangunea y del
pulso. Tampoco debera preescribirse el uso del Aldomet, que se trata para la tensin
arterial, ya que reduce el efecto de la levodopa.

Agonistas de la Dopamina
Al contrario que la levodopa, que se convierte en dopamina en la sustancia negra, que
a su vez estimula el estriado, el agonista de la dopamina estimula directamente los
receptores de la dopamina en el estriado. Es decir, los agentes agonistas engaan al
estriado, haciendo que lo acepte como si se tratara de dopamina.
Aunque, los agentes agonistas de la dopamina pueden usarse solos, sueen aadirse a los
medicamentos cuando la levodopa empieza a perder su efecto beneficiosos. Los agonistas
pueden resultar beneficiosos a la hora de las fluctuaciones motoras que se producen durante
la etapa de tratamiento con levodopa. Si se aade un agonista de la dopamina a la levodopa,
se podria ir utilizando pequeas cantidades de levodopa que en principio podrian ayudar al
adelantarse a las fluctuaciones motoras que se producen.

Menciona dos interacciones farmacolgicas que se presentan con estos frmacos