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Florfenicol

Historia: la prohibicin a la utilizacin del cloranfenicol en la industria de produccin animal a


mediado de 1980 dej un vaco en el armamento de antimicrobianos disponible para los
veterinarios. Debido a la anemia aplstica idiosincrtica asociada a la presencia del grupo para-
amino del cloranfenicol, se hicieron intentos por modificar la estructura para retener el amplio
espectro de actividad antimicrobiana del cloranfenicol y eliminar la induccin de anemia aplstica
en los humanos.
Los compuestos sintetizados en los intentos por lograr esta meta fueron el tianfenicol y el
florfenicol. El tianfenicol no ha sido aprobado en los EUA, sin embargo el florfenicol ha sido
aprobado para su uso en cerdos, bovinos y peces (en algunos pases) y ha sido el tratamiento
efectivo para varias infecciones, especialmente las enfermedades respiratorias en ganado bovino y
porcino destinado para consumo humano.
Clasificacin: Cloranfenicol y derivados, macr idos, lincosamidas y otros antimicrobianos.
Caractersticas qumicas: est relacionado qumicamente al cloranfenicol, posee un flor en el
carbono 3. Esta molcula de flor reduce el nmero de sitios disponibles para acetilacin
bacterinana, posiblemente volvindolo ms resistente a la inactivacin bacterinana. Es igual o ms
potente que el cloranfenicol y el tianfenicol en contra de microorganismos in vitro. La ventaja del
florfenicol es que carece del grupo para-amino que podra contribuir a la induccin de anemia
aplstica en humanos. Por lo que si llegasen a quedar residuos en animales tratados para consumo
humano, no presentaran un riesgo para la salud pblica.
Sin embargo es posible que el florfenicol pueda producir una forma reversible dosis-dependiente
de supresin de la mdula sea con el uso prolongado o a altas dosis, aunque estas reacciones no
han sido reportadas del uso rutinario de florfenicol en animales.
Bacterias susceptibles al florfenicol:
S. pseudintermedius
S. aureus
Streptoccocos
Pasteurella multocida
Mannheimia haemoluticia
Histophilus somni (Haemophilus somnus)
E. coli
Proteus vulgaris
Salmonella spp.
Mycoplasma spp.
Rickettsia

Mecanismo de accin: El florfenicol inhibe la sntesis de protenas, debido a la interferencia de la
peptidiltransferasa en la subunidad 50s ribosomal. Debido a esta interaccin la unin de la
peptidiltransferasa con el aminocido substrato no puede ocurrir y por lo tanto la formacin de
pptidos es inhibida. El florfenicol afecta la sntesis de protenas de los mamferos en cierto grado,
especialmente la sntesis de protenas mitocondriales, debido a su gran semejanza en los
ribosomas a los bacterianos (ambos son 70s), siendo las mitocondrias de la mdula sea
especialmente susceptibles, relacionndolo con la supresin de la misma, especialmente en gatos.
Farmacocintica:
Gatos
Dosis: 22mg/kg (todas las vas)
Vida media: 4hr (IV), 7.8hr (Oral), 5.6 (IM)
Absorcin: 100% (Oral), 100% (IM)
Volumen de distribucin: 0.61L/kg
Concentracin mxima: 57g/mL (IV), 28 g/mL (Oral), 20 g/mL (IM)
Perros
Dosis: 20mg/kg (todas las vas)
Vida media: 2 hr (IV), 18 hr (SC), 9 hr (IM), 3 hr (oral)
Absorcin: 100% (Oral), 67% (IM)
Volumen de distribucin: 1.2 L/kg
Concentracin mxima: 44 g/mL (IV), 0.93 g/mL (SC), 17 g/mL (Oral), 1.64 g/mL (IM)
Caballos
Dosis: 22 mg/kg (IV)
Vida media: 1.83 hr
Absorcin: 83% (Oral), 81% (IM)
Volumen de distribucin: 0.72 L/kg
Concentracin mxima: 13 g/mL (Oral), 4 g/mL (IM)
Bovinos
Dosis: 50 mg/kg (IV)
Vida media: 3.2 hr
Absorcin: ND
Volumen de distribucin: 0.67 L/kg
Concentracin mxima: 157.7 g/mL
Distribucin: como el cloranfenicol, el florfenicol posee una distribucin amplia en la mayora de
los tejidos del cuerpo, incluyendo altas concentraciones en el rin, orina, bilis, intestino delgado,
pero menos penetracin en el LCR, cerebro y humor acuoso que el cloranfenicol. Las
concentraciones en el cerebro y LCR son de y respectivamente a las concentraciones
plasmticas. A pesar de esto son lo suficientemente altos para producir concentraciones
inhibitorias de Histophilus somni por 20 hr. Tambin penetra bien en la leche de cabras lactantes
despus de administracin IV o IM, haciendo posible su uso en el tratamiento de infecciones
microbianas en la ubre. La unin a protenas en bovinos es baja (13-19%).
Metabolismo: la mayor parte del frmaco suministrado en el ganado es excretado como droga
pura (64%) en la orina, el resto es excretado como metabolitos urinarios. Esto indica la posibilidad
de tratamiento de animales con infecciones del tracto genitourinario. La amina de florfenicol es el
metabolito que ms persiste en los tejidos del ganado y es utilizado como marcados para la
determinacin de residuos despus del retiro.
Interacciones con otros frmacos (sinergismo y antagonismo): Es inhibidor del citocromo P450 de
las enzimas metabolizantes de frmacos. Por lo que se ha visto inhibicin del metabolismo de
otros frmacos en perros y gatos. Puede alterar el metabolismo del pentobarbital aumentando los
tiempos de sueo en un 120% en perros y 260% en gatos. Tambin puede inhibir el metabolismo
de la digxina, propofol, primidona y quiz otros frmacos metabolizados por las mismas enzimas.
La eritromicina y el florfenicol compiten por los mismos sitios de accin en las bacterias y ambos
medicamentos utilizados juntos puede producir antagonismo antibacteriano.
Toxicidad: No han sido determinados efectos sobre la preez, reproduccin y lactacin. Se han
reportado diarreas leves y bilirrubina elevada en la administracin en caballos. La supresin
reversible de la mdula sea es posible pero no ha sido reportado. En bovinos ha sido reportado
diarrea y una baja en el consumo de alimentos transitoria. Es posible una reaccin local a la IM o
SC. Al darse sobredosis txicas en becerros, (200mg/kg) se present anorexia, baja del peso
corporal, cetosis y enzimas hepticas elevadas. En perros administrados con altas dosis por
tiempos prolongados existi vacuolacin del SNC, toxicidad hematopoytica y dilatacin de los
tbulos renales.
Productos comerciales:
Nuflor inyectable
Florfenicol........................300 mg
Vehculo c.b.p....................1 ml
Dosis regimen 2 aplicaciones: 1.0 ml/15 Kg PVa IM en 2 ocasiones (20 mg/Kg) cada 48 hrs. Dosis
regimen 1 aplicacin: 2.0 ml/15 Kg PVa SC (40 mg/Kg).
Nuflor solucin oral
Florfenicol........................10%
Solucin oral 10% debe administrarse en el agua de bebida a razn de 50 a 100 ml de producto por
cada 100 L de agua (5 a 10g por cada 100 L de agua) durante 5 das consecutivos.
Florfenicol Ganafort
Florfenicol........................30 g
Vehculo c.b.p....................100 ml
La dosis general orientativa es de 20mg/kg de peso, equivalentes a 1 ml cada 15 kilos de peso vivo.
Aplicar solo por va intramuscular (IM).
Costos