AMOXICILINA

La amoxicilina es un antibitico semisinttico derivado de la penicilina. Se trata de un

amino penicilina. Acta contra un amplio espectro de
bacterias, tanto Gram positivos como Gram-negativos.
Por esto se emplea a menudo como primer remedio en
infecciones de diferente gravedad, tanto en medicina
humana como tambin en veterinaria. Se utiliza por
va oral o parenteral, aunque la forma parenteral
(intramuscular o intravenosa) no est aprobada en
todos los pases debido a su comprobado dao al
sistema auditivo y renal, causando en algunos casos
sordera.
A pesar de su amplio espectro, no es estable frente a beta lacta masas, por lo que no
debe usarse frente a infecciones por grmenes productores de las mismas. Sin
embargo, hay preparados comerciales con la adicin de cido clavulnico o sulbactam,
que aumentan su estabilidad y amplan su espectro en estos casos.
Como todas las penicilinas puede provocar reacciones alrgicas severas o efectos
secundarios como fiebre, nuseas, vmitos o diarrea.





Mecanismo de accin
Como las dems penicilinas la amoxicilina impide en las bacterias la correcta
formacin de las paredes celulares. Concretamente inhibe la conexin entre las
cadenas peptidoglicneas lineares que forman la mayor parte de las paredes de los
microorganismos Gram-positivos. Al impedir que la pared celular se construya
correctamente, la amoxicilina ocasiona, en ltimo trmino,
la muerte del microorganismo.
Es absorbida rpidamente en el intestino delgado
(disponibilidad de aprox. el 80 %) tanto en ayunas como
tras la ingesta de alimentos. Es eliminado con la orina sin
ser metabolizado.
La amoxicilina no resiste la accin hidroltica de las beta-lactamasas de muchos
estafilococos, por lo que no se usa en el tratamiento de estafilococias. Aunque la
amoxicilina es activa frente a los estreptococos, muchas cepas se estn volviendo
resistentes mediante mecanismos diferentes de la induccin de -lactamasas, por lo
que la adicin de cido clavulnico no aumenta la actividad de la amoxicilina frente a
estas cepas resistentes. Dado que muchos otros grmenes se estn volviendo
resistentes a la amoxicilina, se recomienda realizar un antibiograma antes de
instaurar un tratamiento con amoxicilina, siempre que ello sea posible.
Existen algunas cepas resistentes a este frmaco. Especialmente todas las cepas de
Pseudomonas spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., indol-positivos Proteus spp.,
Serratia marcescens, y Citrobacter spp. son resistentes. La cantidad de cepas
resistentes de Escherichia coli parece aumentar.
Indicaciones
La amoxicilina est indicada en el tratamiento de infecciones sistmicas o localizadas
causadas por microorganismos gram-positivos y gram-negativos y algunos anaerobios
sensibles, en el aparato respiratorio, tracto gastrointestinal o genitourinario, de piel y
tejidos blandos y odontoestomatolgicas. Tambin est indicado en la enfermedad o
borreliosis de Lyme, en el tratamiento de la infeccin precoz localizada (primer
estadio o eritema migratorio localizado) y en la infeccin diseminada o segundo
estadio. Tratamiento de erradicacin de H. pylori en asociacin con un inhibidor de la
bomba de protones y en su caso a otros antibiticos. Prevencin de endocarditis
bacterianas en paciente de riesgo.
Contraindicaciones
La amoxicilina est contraindicada en pacientes con alergias conocidas a las
penicilinas, a las cefalosporinas o al imipenem. La incidencia de hipersensibilidad
cruzada es del 3 al 5 por ciento. Los pacientes con alergias, asma o fiebre del heno son
ms susceptibles a reacciones alrgicas a las penicilinas. Tambin est contraindicada
en pacientes hipertensos.
En los pacientes con insuficiencia renal (CrCl < 30 ml/min) se deben ajustar las dosis
de amoxicilina.
La amoxicilina est clasificada en la categora B de riesgo para el embarazo. Los datos
en animales indican que el frmaco no es teratognico y, en general, las penicilinas
son consideradas como frmacos seguros durante el embarazo. La amoxicilina se
excreta en la leche materna en pequeas cantidades y puede producir sarpullido,
diarrea o super infecciones en los lactantes. Se debern considerar estos riesgos para
el lactante cuando se prescriba un tratamiento con amoxicilina a la madre.
La amoxicilina se debe usar con precaucin en pacientes con leucemia linftica que
son ms susceptibles a los rash. Lo mismo ocurre en los pacientes con sida, otras
infecciones virales y especialmente en los pacientes con mononucleosis.
La administracin de amilorida antes de la amoxicilina reduce la biodisponibilidad del
antibitico en 27% y la Cmax en 25%. No se observaron variaciones en el
aclaramiento renal de la amoxicilina. Aunque se desconoce la significancia clnica de
esta interaccin se recomienda no administrar ambos frmacos simultneamente,
dejando transcurrir unas dos horas como mnimo entre uno y otro frmaco.
El probenecid: inhibe la excrecin tubular de la amoxicilina, aumentando los niveles
plasmticos del antibitico. En la prctica clnica estos dos frmacos se suelen asociar
para el tratamiento de la gonorrea. Por regla general, esta interaccin no ocasiona
problemas clnicos excepto en pacientes con insuficiencia renal.
En muchas ocasiones, los antibiticos aminoglucsidos de muestran sinrgicos con la
amoxicilina frente a enterococos y estreptococos del grupo B. Sin embargo, por existir
una incompatibilidad qumica, ambos antibiticos no se deben mezclar ni administrar
al mismo tiempo. Algunas penicilinas inactivan los antibiticos.
La neomicina inhibe parcialmente la absorcin oral de la amoxicilina.
El uso concomitante de la amoxicilina y el cido clavulnico mejoran la acividad
antibacteriana de la amoxicilina frente a las bacterias que producen beta-lactamasas
como la H. influenzae. Esta interaccin es aprovechada existiendo preparados
comerciales de amoxicilina ms cido clavulnico.
La amoxicilina en grandes dosis inhibe la excrecin tubular renal de metotrexato,
aumentando las concentraciones plasmticas de este ltimo y, por consiguiente, su
potencial toxicidad. De igual manera, se ha observado que la administracin
concomitante de amoxicilina y alopurinol aumentan la incidencia de las eflorescencias
inducidas por este ltimo.
Se han documentado casos de fracasos anticonceptivos en pacientes tratadas con
amoxicilina, aunque se desconoce la naturaleza de esta interaccin. Por lo tanto, se
recomienda advertir a las pacientes que se encuentre bajo anticonceptivos orales de la
posibilidad de un fallo anticonceptivos para que tomen medidas alternativas durante
el tratamiento con amoxicilina.
La nifedipina parece aumentar las absorcin de la amoxicilina estimulando el
transporte activo del antibitico a travs del epitelio intestinal. Sin embargo, esta
interaccin parece no tener ninguna significancia clnica.
La bromelina aumenta la absorcin de la amoxicilina. Se observ que 80 mg de
bromelina administrados conjuntamente con la amoxicilina aumentaba los niveles
plasmticos del antibitico, aunque se desconoce el mecanismo de esta interaccin.
Una antigua publicacin tambin informa que la bromelina mejora la accin
antibacteriana de algunos antibiticos como la penicilina, el cloramfenicol y la
eritromicina en el tratamiento de una serie de infecciones, y pacientes que no haban
respondido al tratamiento previamente, se curaron al aadir bromelina cuatro veces
al da. Algunos mdicos prescriben dosis de bromelina de 2400 udg (unidades
disolventes de gelatina).
Probiticos: la levadura Saccharomyces boulardii ha mostrado reducir la frecuencia
de la diarrea en pacientes tratados con amoxicilina, aunque el estudio que describe
esta interaccin consta de pocos casos. Las dosis de Saccharomyces boulardii eran de
1 g diario.
Por el contrario, nios que fueron tratados con una combinacin de Lactobacillus
acidophilus, Lactobacillus bulgaricus y amoxicilina, no mostraron una reduccin en la
incidencia de la diarrea. De esta manera, no parece que el yogur proteja
significativamente de la diarrea inducida por la amoxicilina.