TEMA 23. TEMA 23. TEMA 23. TEMA 23.

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FARMACOLOG FARMACOLOG FARMACOLOG FARMACOLOG
FARMACOLOG FARMACOLOG FARMACOLOG FARMACOLOG


A ANTIHIPERTENSIVA A ANTIHIPERTENSIVA A ANTIHIPERTENSIVA A ANTIHIPERTENSIVA
A ANTIHIPERTENSIVA A ANTIHIPERTENSIVA A ANTIHIPERTENSIVA A ANTIHIPERTENSIVA
Goodman y Gilman. Bases farmacolgicas de la teraputica ed. McGraw Hill
Velazquez. Farmacologa bsica y clnica ed. mdica panamericana
La hipertensi La hipertensi n (HTA) es una patolog n (HTA) es una patolog a a
cardiovascular caracterizada por una elevaci cardiovascular caracterizada por una elevaci n n
mantenida de tensi mantenida de tensi n diast n diast lica y sist lica y sist lica por lica por
encima de 90 y 10 encima de 90 y 10 mm mm de Hg! de Hg!
"scalones terap "scalones terap# #uticos recomendados por la $%&' uticos recomendados por la $%&'
a) 1 a) 1( ( escal escal n) HT leve n) HT leve (*& 10 (*& 10+ +1,9 y *- 90 1,9 y *- 90+ +99 99 mm mm Hg) Hg)
reducci reducci n de .actores de riesgo n de .actores de riesgo
medidas higi medidas higi# #nico nico+ +diet diet# #ticas ticas
superados los meses sin me/or superados los meses sin me/or a se pasar a se pasar0 0 al 1 al 1( ( escal escal n n
2) 1 2) 1( ( escal escal n) HT moderada n) HT moderada (*&3140 y *-3110 (*&3140 y *-3110 mm mm Hg) Hg)
tratamiento individualizado con un solo . tratamiento individualizado con un solo .0 0rmaco) generalmente rmaco) generalmente
diur diur# #ticos) antagonistas del 5a ticos) antagonistas del 5a
16 16
o inhi2idores de angiotensina o inhi2idores de angiotensina
c) 7 c) 7( ( escal escal n) HT severa n) HT severa (*&3110 y *-3110 (*&3110 y *-3110 mm mm Hg) Hg)
adici adici n de un 1 n de un 1( ( . .0 0rmaco) ha2itualmente diur rmaco) ha2itualmente diur# #ticos si no se han ticos si no se han
prescrito de entrada prescrito de entrada
d) d) ( ( escal escal n) HT muy grave n) HT muy grave ( (*& *& 110 110 y y *- *- 110 110 mm mm Hg) Hg)
tratamiento con tres . tratamiento con tres .0 0rmacos' 1 del escal rmacos' 1 del escal n 7 n 7( ( y un y un
simpaticol simpaticol tico tico o un vasodilatador de acci o un vasodilatador de acci n directa n directa
"l paciente hipertenso suele ser un mal cumplidor terap "l paciente hipertenso suele ser un mal cumplidor terap# #utico ya utico ya
8ue) al carecer de s 8ue) al carecer de s ntomas) a di.erencia de otras patolog ntomas) a di.erencia de otras patolog as) as)
cual8uier e.ecto adverso es mal aceptado! cual8uier e.ecto adverso es mal aceptado!
9 9: :;%A5$& "%*L"A-$& "< "L T;ATA%="<T$ -" LA ;%A5$& "%*L"A-$& "< "L T;ATA%="<T$ -" LA
H=*";T"<&= H=*";T"<&=> >< <
&e utilizan grupos muy di.erentes) 8ue 2uscan siempre &e utilizan grupos muy di.erentes) 8ue 2uscan siempre
disminuir el gasto cardiaco y la resistencia vascular disminuir el gasto cardiaco y la resistencia vascular
peri. peri.# #rica) aun8ue con distintos mecanismos de acci rica) aun8ue con distintos mecanismos de acci n' n'
-iur -iur# #ticos ticos
+ +?lo8ueantes ?lo8ueantes
+ +?lo8ueantes ?lo8ueantes! !
Antagonistas del 5a Antagonistas del 5a
16 16
=nhi2idores del enzima convertidora de angiotensina =nhi2idores del enzima convertidora de angiotensina
(="5A)! (="5A)!
Antagonistas del receptor de angiotensina == (A;A ==)! Antagonistas del receptor de angiotensina == (A;A ==)!
=nhi2idores de ;enina =nhi2idores de ;enina
$tros' $tros'
@asodilatadores directos @asodilatadores directos
Hipotensores Hipotensores de acci de acci n central n central
1! 1!+ + -=A; -=A;B BT=5$ T=5$
;educen el volumen sangu ;educen el volumen sangu neo y) por tanto) el gasto card neo y) por tanto) el gasto card aco y la aco y la
presi presi n arterial! n arterial!
Tiazidas Tiazidas y an y an0 0logos ( logos (hidroclorotiazida hidroclorotiazida) ) clortalidona clortalidona)' son muy )' son muy
empleados pero necesitan una 2uena .unci empleados pero necesitan una 2uena .unci n renal! n renal!
-iur -iur# #ticos del asa' ticos del asa' .urosemida .urosemida
Ahorradores de C Ahorradores de C
6 6
( (espironolactona espironolactona y y amilorida amilorida)' acci )' acci n n
antihipertensiva moderada! antihipertensiva moderada!
1! 1!+ + + +?L$DA"A<T"& ?L$DA"A<T"&
"specialmente indicados en la hipertensi "specialmente indicados en la hipertensi n asociada a aumento de n asociada a aumento de
los niveles de renina! %ecanismo de acci los niveles de renina! %ecanismo de acci n antihipertensivo do2le' n antihipertensivo do2le'
*or 2lo8ueo *or 2lo8ueo
1 1
en el coraz en el coraz n' disminuyen .uerza y .recuencia n' disminuyen .uerza y .recuencia
de contracci de contracci n! "sta disminuci n! "sta disminuci n del gasto cardiaco repercute n del gasto cardiaco repercute
(re.le/o) a nivel de (re.le/o) a nivel de 2aroreceptores 2aroreceptores con disminuci con disminuci n de las n de las
resistencias peri. resistencias peri.# #ricas! ricas!
*or 2lo8ueo de receptores *or 2lo8ueo de receptores a nivel renal a nivel renal' ' disminuye la disminuye la
producci producci n de renina y de angiotensina ==! n de renina y de angiotensina ==!
$pciones .armacol $pciones .armacol gicas' gicas'
+ + 5ardioselectivos 5ardioselectivos ( (
1 1
)' )' atenolol atenolol y y esmolol esmolol! !
+ + <o <o cardioselectivos cardioselectivos ( (
1 1
) )
1 1
)' )' propranolol propranolol y y nadolol nadolol! !
ARAII ARAII
INH INH
RENINA RENINA
7! 7!+ + =<H=?=-$;"& -"L "<E=%A 5$<@";T=-$;A -" =<H=?=-$;"& -"L "<E=%A 5$<@";T=-$;A -"
A<F=$T"<&=<A (="5A) A<F=$T"<&=<A (="5A)
%ecanismo de acci %ecanismo de acci n' =nhi2ir "5A! <o se genera n' =nhi2ir "5A! <o se genera
angiotensina ==! &e e/erce una potente acci angiotensina ==! &e e/erce una potente acci n n
hipotensora hipotensora por disminuci por disminuci n de las resistencias n de las resistencias
peri. peri.# #ricas totales (tanto arteriales como ricas totales (tanto arteriales como
venosas)! Tam2i venosas)! Tam2i# #n inhi2en la s n inhi2en la s ntesis de ntesis de
aldosterona mediada por la angiotensina == y aldosterona mediada por la angiotensina == y
disminuyen la retenci disminuyen la retenci n de sodio) agua y p n de sodio) agua y p# #rdida rdida
de potasio de potasio
&e suelen administrar solos o en sinergia con &e suelen administrar solos o en sinergia con
otros otros hipotensores hipotensores (diur (diur# #ticos y antagonistas del ticos y antagonistas del
5a 5a
16 16
)! )!
&on terat &on terat genos (no administrar a mu/eres genos (no administrar a mu/eres
em2arazadas)! em2arazadas)!
Tos seca por incremento de Tos seca por incremento de 2radicininas 2radicininas en en
pulm pulm n! n!
5aptopril 5aptopril) ) enalapril enalapril) lisinopril ) lisinopril
! !+ +A<TAF$<=&TA& -" ;"5"*T$;"& -" A<F=$T"<&=<A == (A;A ==) A<TAF$<=&TA& -" ;"5"*T$;"& -" A<F=$T"<&=<A == (A;A ==)
Losart Losart0 0n n) ) telmisartan telmisartan) ) ir2esart ir2esart0 0n n! !
5ontraindicados en mu/eres em2arazadas y dia2 5ontraindicados en mu/eres em2arazadas y dia2# #ticos ticos
<o producen tos <o producen tos
&on terat &on terat genos (no administrar a mu/eres em2arazadas)! genos (no administrar a mu/eres em2arazadas)!
&e suelen administrar solos o en sinergia con otros &e suelen administrar solos o en sinergia con otros hipotensores hipotensores
(diur (diur# #ticos y antagonistas del 5a16)! ticos y antagonistas del 5a16)!
Antagonista del receptor AT1 de la angiotensina ==! "s unas 11,0 Antagonista del receptor AT1 de la angiotensina ==! "s unas 11,00 veces 0 veces
m m0 0s a. s a. n por el receptor AT1 8ue por el AT1 ( n por el receptor AT1 8ue por el AT1 (e.ectos vasodilatadores)
antiproli.erativos) diur#ticos)
,! =<H=?=-$;"& -" ;"<=<A ,! =<H=?=-$;"& -" ;"<=<A
AlisGiren AlisGiren inhi2e la renina de .orma directa) selectiva y potente inhi2e la renina de .orma directa) selectiva y potente
<o de2e administrarse con comidas grasas (disminuye su <o de2e administrarse con comidas grasas (disminuye su 5maH 5maH en un en un
4,I) 4,I)
&e elimina principalmente inalterado en heces (40I) &e elimina principalmente inalterado en heces (40I)
5ategor 5ategor a 5 de la 9-A (1er trimestre)) categor a 5 de la 9-A (1er trimestre)) categor a - de la 9-A (1 a - de la 9-A (1( ( y 7er y 7er
trimestre)! trimestre)!
<o producen tos <o producen tos
J! J!+ +A<TAF$<=&TA& -"L 5a A<TAF$<=&TA& -"L 5a
16 16
Aun8ue todos comparten la acci Aun8ue todos comparten la acci n .undamental) 2lo8ueo de n .undamental) 2lo8ueo de
canales de 5a canales de 5a
16 16
@-) di.ieren en potencia) selectividad por te/ido @-) di.ieren en potencia) selectividad por te/ido
y mecanismo de acci y mecanismo de acci n por el 8ue act n por el 8ue actK Kan' an'
-ihidropiridinas -ihidropiridinas) e/ercen su acci ) e/ercen su acci n selectivamente a nivel n selectivamente a nivel
vascular peri. vascular peri.# #rico rico ni.edipino ni.edipino) ) nicardipino nicardipino! !
@erapamilo @erapamilo) ) act actK Ka a nivel card a a nivel card aco aco
-iltiazem -iltiazem) ) tiene propiedades intermedias entre los otros dos tiene propiedades intermedias entre los otros dos
grupos! grupos!
"mpleados tam2i "mpleados tam2i# #n como n como antarr antarr tmicos tmicos y antianginosos! y antianginosos!
&u e.icacia aumenta con ="5A) diur &u e.icacia aumenta con ="5A) diur# #ticos y ticos y + +2lo8ueantes 2lo8ueantes! "n ! "n
caso de asociar 2lo8ueadores caso de asociar 2lo8ueadores ) utilizar s ) utilizar s lo lo dihidropiridinas dihidropiridinas! !
L! L!+ + + +?L$DA"A<T"& ?L$DA"A<T"&
%ecanismo de acci %ecanismo de acci n' 2lo8ueo de receptores n' 2lo8ueo de receptores 1 1 (disminuci (disminuci n n
de resistencias peri. de resistencias peri.# #ricas)! -estaca la ricas)! -estaca la doHazosina doHazosina! !
&on &on K Ktiles en hipertensi tiles en hipertensi n leve n leve+ +moderada! moderada!
%e/oran la hipertro.ia 2enigna de pr %e/oran la hipertro.ia 2enigna de pr stata stata
apropiado para utilizarlo en pacientes con dia2etes apropiado para utilizarlo en pacientes con dia2etes
Hipotensi Hipotensi n n ortost ortost0 0tica tica
4! 4!+ + H=*$T"<&$;"& -" A55= H=*$T"<&$;"& -" A55=> >< 5"<T;AL < 5"<T;AL
&on .0rmacos de gran repercusin en el pasado) pero 8ue han sido
relegados de2ido a su mala tolerancia) e.ectos secundarios) p#rdida de
e.icacia terap#utica a largo plazo y superioridad de otros .0rmacos)
eHcepto la moHonidina) 8ue actKa tam2i#n so2re receptores
imidazolnicos! "s de tercera lnea de tratamiento) solo para casos
re.ractarios! -estacan' metildopa) clonidina y moHonidina
?lo8uean la transmisi ?lo8uean la transmisi n del &< &imp n del &< &imp0 0tico desde el &<5! tico desde el &<5!
"vitar la suspensi "vitar la suspensi n 2rusca del tratamiento por e.ecto re2ote! n 2rusca del tratamiento por e.ecto re2ote!
9! 9!+ + @A&$-=LATA-$;"& *";=9 @A&$-=LATA-$;"& *";=9B B;=5$& ;=5$&
-entro de este grupo se encuentran' -entro de este grupo se encuentran' hidralazina hidralazina) ) minoHidilo minoHidilo) ) diaz diaz Hido Hido y y
nitroprusiato nitroprusiato! !
%ecanismo de acci %ecanismo de acci n! n! Act ActK Kan provocando una intensa rela/aci an provocando una intensa rela/aci n de la .i2ra n de la .i2ra
muscular lisa vascular y como consecuencia) dilataci muscular lisa vascular y como consecuencia) dilataci n m n m0 0s a nivel s a nivel
arteriolar arteriolar 8ue venoso con 8ue venoso con hidralazina hidralazina) ) minoHidilo minoHidilo y y diaz diaz Hido Hido) mientras ) mientras
8ue con el 8ue con el nitroprusiato nitroprusiato ocurre en am2os territorios! ocurre en am2os territorios!
Hidralazina Hidralazina' ' M Mtil v til v a =@ en urgencias hipertensivas ( a =@ en urgencias hipertensivas (preeclampsia preeclampsia y y
glomerulone.ritis glomerulone.ritis agudas)! agudas)!
<itroprusiato <itroprusiato s s dico dico' Aso' ' Aso' hipotensor hipotensor de urgencias (=@)) es el . de urgencias (=@)) es el .0 0rmaco rmaco
de m de m0 0s r s r0 0pido comienzo de acci pido comienzo de acci n! n!

Farmacolog
Farmacolog

a de la hipertensi
a de la hipertensi

n
n
Algunos criterios de utilizacin
Mujeres emarazadas e!itar diur"ticos# inhiidores de la
E$A# lo%ueantes de neurona adren"rgica & reserpina
'!asodilatador directo)
$umplimiento posolgico
En las urgencias hipertensi!as# se emplean IE$As 'captopril)#
clonidina# ni(edipino & mino)idil# siempre por !a oral* En las
emergencias hipertensi!as# nitroprusiato sdico# laetalol# nicardipino#
diaz)ido & nitroglicerina
Nunca reducir dr+sticamente la presin arterial a !alores
normales 'disminu&e la per(usin de rganos & puede
pro!ocar in(arto cereral & ceguera# empeoramiento de la
(uncin renal e is%uemia mioc+rdica)