FARMACOTCNICA I - PROFESSORA GLAUCIA

AULA 2
FORMAS FARMACUTICAS E COMPOSIO DAS FRMULAS:
EXCIPIENTES, VECULOS E PRINCPIO ATIVO
DEFINIO:

FORMA FARMACUTICA o medicamento disposto para seu uso imediato e

resultante da mistura de substncias ou ela unicamente, adequadas e convenientes para

determinada finalidade farmacutica. o resultado final que as substncias medicinais
apresentam depois de submetidas a uma ou mais operaes farmacuticas executadas com
a finalidade de facilitar a administrao e visando um melhor efeito teraputico.
FORMA FSICA DO MEDICAMENTO:
LQUIDAS: solues, suspenses, emulses.
PLSTICAS: formas semisslidas (pomadas, gis, pastas, cremes).
GASOSOS: sprays, aerossis, dentre outros.
SLIDOS: ps, granulados, cpsulas, comprimidos, drgeas, pastilhas, entre outros.
ADESIVOS TRANSDRMICOS: um adesivo aplicado pele que libera os medicamentos. Os
mais comuns so os contraceptivos.
INJETVEIS: tcnica para se introduzir lquidos no organismo por meio de uma seringa.
Os medicamentos no so administrados no seu estado puro ou natural aos pacientes, mas
sim como parte de uma formulao, ao lado de uma ou mais substncias (Veculo ou
Excipiente) que desempenham vrias funes farmacuticas.
Podem existir vrias formas farmacuticas de um determinado princpio ativo.
Os Motivos so:
Facilitar a administrao.
Garantir a preciso da dose.
Proteger a substncia durante o percurso pelo organismo.
Garantir a presena no local de ao.
Facilitar a ingesto da substncia ativa.
EX: VRIAS APRESENTAES DE CATAFLAM

Influenciam na Escolha:
Vias de Administrao: Diferentes locais de aplicao e absoro/Enteral/Parenteral
Velocidade (Tempo) de Ao: Imediata , Retardada e Controlada
Tipos de paciente: Adulto/Infantil
COMPONENTES DE FORMULAES: Uma formulao medicamentosa composta
basicamente por trs classes de componentes: os princpios ativos (frmacos), os
coadjuvantes (excipientes) e os veculos, dos quais da combinao correta depende o
sucesso de uma farmacoterapia. Igualmente, no necessariamente, um medicamento ser
composto pelas trs classes, havendo trs possibilidades:
I- FRMACO EX: CASTANHA DA INDIA 350MG 45CP
II- FRMACO + VECULO EX: XAROPE DE GUACO
III- FRMACO + ADJUVANTE + VECULO EX: CEFTRIAXONA P DILUIDA EM GUA DE
INJEO OU LIDOCANA.
Os frmacos so responsveis pela ao farmacodinmica (efeito da droga nos tecidos)
propriamente dita, enquanto os coadjuvantes atuam na promoo da estabilidade ou
biodisponibilidade, bem como correo de propriedades organolpticas, podendo tambm,
serem inertes. J os veculos, em princpio, so inertes e tem a funo bsica de veicular o
frmaco, ou seja, conduzi-lo pela via de administrao escolhida em sua devida proporo.

PRINCPIO ATIVO: Os princpios ativos ou frmacos so os elementos chave

responsveis pela ao teraputica de vrios aspectos, como: classe qumica, classe
teraputica, alvo ou especificidade. Quanto especificidade, existem apenas duas classes: a
dos frmacos especficos e a dos inespecficos.
ESPECFICOS: Correspondem maioria dos mais de sete mil frmacos constantes no arsenal
teraputico, tais como os analgsicos e anti-inflamatrios, os agentes cardiovasculares, antihistamnicos, hormnios, agentes antiparasitrios diversos, antineoplsicos, entre outros.
Ex: albendazol, polaramine, ancoron, diane-35, etc.
INESPECFICOS: Em nmero bastante reduzido, so aqueles que no atuam seletivamente
sobre determinados receptores. A ao farmacodinmica (efeito da droga nos tecidos) desta
classe depende de suas propriedades fsico-qumicas, sendo estes pouco vulnerveis s
modificaes estruturais. Entre os frmacos inespecficos mais comuns, temos:
A) ANTISSPTICOS: se refere a tudo o que for utilizado no sentido de degradar ou inibir
a proliferao de micro organismos presentes na superfcie da pele e mucosas. Ex:
Merthiolate.
B) RUBEFACIENTES: medicamento irritante, cuja aplicao pele produz congesto
intensa e passageira. Ex: Gelol

C) VESIFICANTES: Possuem ao irritante que provoca aumento da circulao local e

contribui para dissipar processos inflamatrios. Ex: Clariderm (princpio ativo:
hidroquinona).
D) ADSTRINGENTES: Que provoca constrio dos tecidos e diminui as secrees. Ex:
Clean&Clear
E) EMOLIENTES: Atuam na epiderme por meio da sua hidrofobicidade (no se
misturam com a gua), impedindo a desidratao da pele. Ex: Barral Creme
F) UMECTANTES: so substncias hidroflicas, (afeio por gua) em geral compostos
sintticos, que por sua natureza mantm a pele umedecida. Ex: Cicatricure
G) HIDRATANTES: uma mistura complexa de agentes qumicos especialmente
formulada para fazer com que a epiderme (camadas externa da pele) fique mais
macia e flexvel ao elevar sua hidratao. Ex: Cremes Hidratantes Comuns
H) QUERATOPLSTICOS: so produtos que intensificam a queratinizao dos epitlios
promovendo a regenerao da camada crnea, que corresponde zona celular mais
extensa da pele. Ex: Pomada de cido saliclico.
I) QUERATOLTICOS: So medicamentos capazes de dissolver as formaes
queratnicas. Provocam o desaparecimento das marcas de cicatrizes deixadas por
acnes superficiais. Ex: Benzac AC (perxido de benzoila).
J) CUSTICOS: So agentes corrosivos utilizados com fins teraputicos na remoo de
verrugas e calosidades. Ex: Kalloplast.

VECULOS: So os agentes carreadores do frmaco. Devem ser inertes e incuos. Tem

a funo de completar a forma de dosagem aumentando o volume, possibilitar a
quantificao da dose certa de frmaco e permitir sua administrao. Essas substncias
estaro em maior quantidade.
FUNES: Auxiliar na manipulao, Permitir a administrao, Fornecer a estabilidade,
Melhorar a aceitao, Modificar a liberao do frmaco, Garantir a disponibilidade
biolgica, a segurana e a eficcia.
CARACTERSTICAS REQUERIDAS: Toxicologicamente inativo, Qumica e fisicamente
inerte, Compatvel com os outros componentes, Disponvel a partir de diversas fontes,
com custos adequados, Fcil de ser armazenado, propriedades apropriadas. Devem ser
submetidos, assim como os frmacos, aos testes de controle de qualidade.
TIPOS DE VECULOS:
A) VECULOS EM FORMAS LQUIDAS: Tem a funo de dar volume final ao
medicamento e so, em geral, relacionados s formas farmacuticas lquidas (ex:
gua destilada, etanol, glicerina, leos e propilenoglicol).
B) VECULOS EM FORMAS PLSTICAS: So geralmente denominados bases, sendo que,
quando lipfilas (afinidade por leos), caracterizam-se pela mistura de ceras (ex:
cera de abelhas, parafina, lcool etlico e leos (ex: leos vegetais, leos de silicone e
leo mineral)) diversos. Por outro lado, quando hidrfilas (afinidade por gua),
caracterizam-se por sistemas gel, os quais so formados por polmeros hidroflicos

(tais como derivados de celulose, cido carboxivinlico e polipeptdeos) e encerram

acima de 90% de gua.

EXCIPIENTES: o conjunto de componentes, que no o(s) princpios(s) ativo(s) que

compem a frmula. Capazes de facilitar a administrao, empregados para proteger o
frmaco, usados na diluio do ingrediente ativo.
FUNES: Auxiliar na manipulao, Permitir a administrao, Fornecer a estabilidade,
Modificar a liberao do frmaco, Garantir a disponibilidade biolgica, a segurana e a
eficcia. Podem ser 1% a 99% da frmula. Sua concentrao varia para: estabilizar o
princpio ativo, oferecer condies tcnicas para o preparo e completar o volume que o
princpio ativo no ocupa.
CARACTERSTICAS REQUERIDAS: Toxicologicamente inativo, Qumica e fisicamente
inerte, Compatvel com os outros componentes, Boas caractersticas de compresso
(comprimidos), Disponvel a partir de diversas fontes, com custos adequados, Fcil de ser
armazenado, Propriedades apropriadas, Devem ser submetidos, assim como os
frmacos, aos testes de controle de qualidade.
CLASSIFICAO DOS EXCIPIENTES:
A Diluentes: Permitem a obteno de comprimidos ou o enchimento de cpsulas, com
volumes adequados. Os mais usados so: Lactose, Amido, Manitol, Celulose micro cristalina,
xido de magnsio, Caulim e outros. Os diluentes no devem: Adsorver ou formar
complexos com o frmaco.(Tetraciclina x Carbonato de clcio), Apresentar
incompatibilidades com os demais componentes da frmula, Diminuir a dissoluo. Interagir
com o involcro.
B - Lubrificantes, deslizantes e antiaderentes: Agentes capazes de prevenir a aderncia dos
ps e granulados nas punes e matrizes nas mquinas de compresso de comprimidos.
Facilitar o enchimento de cpsulas. Os mais usados so: Estearato de Magnsio, Lauril
sulfato de sdio, Talco e outros.
C- Aglutinantes: Usados para promover adeso das partculas durante a granulao e
compresso de formas farmacuticas slidas. Os mais usados so: Goma arbica, cido
algnico, CMC, etilcelulose, povidona ( PVP ), metilcelulose e outros.
D Desagregantes (desintegrantes): Empregados para acelerar a desintegrao e/ou a
dissoluo da forma farmacutica nos fludos biolgicos. Os mais comuns so: Amido,
alginato de sdio, CMC, celulose micro cristalina glicolato sdico de amido, crospovidona e
outros.
E Agentes Molhantes: Substncias adicionadas com a finalidade de diminuir a tenso
superficial na interface slido/lquido. Age diminuindo o ngulo contato entre a gua e as
partculas slidas, aumentando a molhabilidade das partculas facilitando a dissoluo. Os
mais usados so: Lauril sulfato de sdio (LSS), docusato sdico, polissorbatos 20, 60, 80
(Tweens).

Os itens a seguir sero falados em aulas futuras:

A Acidificantes
B Alcalinizantes
C Antioxidantes
D Conservantes
E Corretivos (Edulcorantes, Aromatizantes, Corantes e Flavorizantes)
F Emulsificantes
G Espessantes
H Tampes

SEGURANA:
PRODUO, DISTRIBUIO E USO: Presena de impurezas na sntese, Condies
inapropriadas de armazenamento e transporte, Uso incorreto.
INTERAES: Interaes fsicas e/ou qumicas
TOXICIDADE: Toda uma populao ou uma populao especfica.
TIPOS:
PERFORMANCE: Uma vez que tem papel crtico na produo, estabilidade e eficcia da
forma farmacutica, seu desempenho precisa ser garantido.
VARIABILIDADE: Pode interferir no desempenho lote-a-lote.

LINK DO VDEO
https://www.youtube.com/watch?v=soHMFFkvDCM
O Que Tem No Remdio... Alm Do Remdio
QUESTES:
1) Todo excipiente totalmente inerte? Explique e de um exemplo.
2) Por que o amido e a lactose no so usados pelo farmacutico Natan Levy?
3) O que voc acha que a ANVISA deveria mudar em relao aos excipientes?