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Aula 01 de Psicofarmacologia

DROGAS PSICOTRPICAS Agem no Sistema Nervoso Central (SNC) produzindo


alteraes de comportamento, humor e cognio, possuindo grande propriedade
reforadora sendo, portanto, passveis de auto-administrao" (uso no
sancionado pela medicina). Em outras palavras, estas drogas levam
DEPENDNCIA .
As drogas psicotrpicas so, ento, aquelas que tm atrao de atuar no crebro,
modificando nossa maneira de sentir, de pensar e , muitas vezes, de agir.
A aspirina, por exemplo, atua no crebro para impedir a dor, mas no modifica o
comportamento. uma droga, mas no psicotrpica.
Neurotransmissores: Noradrenalina, Acetilcolina, Gaba, Dopamina, Serotonina,
Glutamato, Histamina.
Drogas: Substancias que ao serem usadas pelo individuo, afetam o organismo a
mente e o comportamento.
Classificao de drogas: Estimulantes - Cocana; Depressoras- lcool; Aes
Mistas - Maconha. De acordo com os efeitos produzidos no Sistema Nervoso
Central (SNC), as drogas podem ser classificadas em trs categorias:
DEPRESSORAS

(PSICOLPTICOS)

ESTIMULANTES

(PSICOANALPTICOS)

PERTURBADORES (PSICODISLPTICOS).
Drogas depressoras: Grupo de drogas que diminuem as atividades do SNC, ou
seja, que deprimem o seu funcionamento, isto ao ser usada provoca lentido dos
movimentos e reflexos, desligada, desinteressada pelas coisas. Efeitos: Diminuio
dos batimentos cardacos. Diminuio da respirao. Reaes lentas. Diminuio
da ateno. Tolerncia e Dependncia fsica e psquica. Overdose: Coma, parada
respiratria, convulso e morte.
lcool, Sonferos ou hipnticos (drogas que promovem o sono), Ansiolticos
(acalmam; inibem a ansiedade).

As principais drogas pertencentes a essa

classificao so os benzodiazepnicos. Ex.: diazepam, lorazepam, etc; - Opiceos


ou narcticos (aliviam a dor e do sonolncia). Ex.: morfina, herona, codena,
meperidina, etc; - Inalantes ou serventes (colas, tintas, removedores, tiners, etc.).
Depressoras

Psicolpticas:

lcool,

calmantes

(barbitricos,

benzodiazepnicos)inalantes (ter, clorofrmio, acetona, cola de sapateiro, lana-

perfume)

pio

seus

derivados

(herona,

morfina,

codena,

xaropes

antitussgenos).
Drogas Estimulantes: Os Estimulantes da Atividade do Sistema Nervoso
Central referem-se ao grupo de substncias que aumentam a atividade do
crebro. Ou seja, estimulam o seu funcionamento, fazendo com que a pessoa fique
mais "ligada", "eltrica", sem sono.

Anorexgenos (diminuem a fome). As

principais drogas pertencentes a essa classificao so as anfetaminas.Ex.:


dietilpropiona, fenproporex, etc.;
Cocana; Cafena; Nicotina. Estimulantes Psicoanalptico.
Perturbadores da Atividade do SNC: Os Perturbadores da Atividade do Sistema
Nervoso

Central

referem-se

ao

grupo

de

substncias

que

modificam

qualitativamente a atividade do crebro. Ou seja, perturbam, distorcem o seu


funcionamento, fazendo com que a pessoa passe a perceber as coisas deformadas,
parecidas com as imagens dos sonhos.
So eles: a) de origem vegetal: - mescalina (do cacto mexicano) - THC (da
maconha) psilocibina (de certos cogumelos) lrio ou trombeteira ou zabumba ou
saia branca, b) de origem sinttica: LSD-25, "Ecstasy", Anticolinrgicos (Artane,
Bentyle).
Farmacodinmica:
- Avalia os efeitos biolgicos e teraputicos das drogas e seus mecanismos de ao. Alm
de pesquisar os efeitos txicos, adversos, tecidos atingidos e sistema metablico.
- Estudo das interaes fundamentais ou moleculares entre drogas e constituintes
do corpo, as quais por uma srie de eventos, resultam numa resposta
farmacolgica.

Tipos de aes das Drogas - Classificao segundo Krantz e Carr :


1- Estimulao: provocam aumento da atividade das clulas atingidas.
Ex: cafena aumenta atividade cerebral.
2- Depresso: provoca diminuio da atividade da clula atingida pela droga.
Ex: barbitricos deprimem o S N.
3- Irritao: A droga atua sobre a nutrio, crescimento e morfologia dos tecidos
vivos. Ex: Purgativos: irritam as clulas da mucos intestinal, estimulando o
peristaltismo e provocando a evacuao.
4- Anti-infeco: Destinam-se a destruio ou neutralizao de organismos
patgenos, do tipo bactrias, fungos e vrus. Ex: Antibiticos - Azitromicina.
5- Reposio: Terapia de substituio hormnios naturais ou sintticos no
tratamento de doenas de insuficincia. Ex: T3 e T4.

As drogas no criam funes dos rgos ou sistemas sobre as quais


atuam, elas apenas modificam as funes preexistentes.

Fatores determinantes das aes e efeitos das drogas:


A- Da administrao: - vias; dose e regime posolgico.

B- Da disposio: distribuio; metabolizao; excreo.


C- Farmacodinmicos: [ ] da droga; efeitos competitivos; interao droga-receptor;
mecanismo de ao; toxicologia; efeito sobre a qumica corprea.
D- Fatores clnicos: Variveis ambientais; doena simultnea; interaes entre as
drogas; erros nos ensaios clnicos das drogas.
E- Fatores Fisiolgicos: raa; sexo; idade; peso e superfcie corporal; posio do
corpo; farmacogentica; gravidez; menopausa; estado de nutrio; estado
patolgico; velocidade de fluxo sanguneo; cronofarmacologia; efeitos placebos e
inesperados.
Farmacodinmica: Estudo de aes e efeitos de frmacos e seus mecanismos de
ao no organismo.

AO NVEL CELULAR

Receptor: Componente do organismo com o qual o agente qumico deve interagir para
produzir seus efeitos.
Protenas: Compem a classe mais importante de receptores de drogas: * Protenas Alvo
* Especificidade Recproca, * Locais Moleculares Favorveis.
PRINCIPAIS ALVOS PROTEICOS PARA AO DE DROGAS
* Canais Inicos; * Enzimas; * Molculas Transportadoras; * Receptores (receptores para
ligantes reguladores endgenos).

Fatores que podem influenciar os processos farmacocinticos

Absoro: 1)Via oral; 2)Via intra-muscular; 3)Via endo-venosa; 4)Sub-lingual;


5) Sobre-lingual; 6) Intra-tecal.
Distribuio: As drogas podem ficar: 1)Livremente dissolvidas no plasma
sangneo; 2)Ligadas a protenas plasmticas(albumina); 3)Dissolvidas dentro das
clulas

sangneas.

Difuso

passiva

pela

barreira

hemato-enceflica.

Lipossolubilidade.
Metabolismo e excreo(Biotransformao): Fgado: principal stio de
metabolismo; Bile, fezes, urina: principais rotas de excreo. As drogas psicoativas

tambm so excretadas no suor, na saliva, nas lgrimas e no leite.

1. Mecanismo receptor; 4. Desenvolvimento de tolerncia; 5. Dependncia; 6.


Abstinncia.
O receptor pode ser definido como o componente celular que se liga droga e
inicia os efeitos farmacodinmicos. Uma droga pode ser um Agonista de um
receptor estimulando um efeito fisiolgico ou um Antagonista bloqueando o efeito.
2.Curva dose-resposta;
A curva dose-resposta assinala a concentrao da droga em relao a seus efeitos.
A potncia de uma droga refere-se dose relativa necessria para se atingir um
certo efeito.
3. ndice teraputico;
ndice teraputico uma medida relativa da toxicidade ou segurana de uma
droga. definido como a razo entre a dose txica mdia(TD50) e a dose efetiva
mdia(ED50). TD50 uma droga com efeito teraputico em 50% dos pacientes.
Haldol efeito teraputico alto. Ltio baixo efeito teraputico.
Principais Neurotransmissores Centrais;
Gaba: Inibio tnica da atividade cerebral.
Glutamato:

Excitao

sinptica

rpida

Controle

da

plasticidade

de

intercomunicao neuronal.
Acetilcolina: Controle motor, controle do equilbrio hidrossalino, memria, ciclo
sono-viglia.
Dopamina: controle motor, controle neuroendcrino.
Noradrenalina: Integrao das respostas viscerais s solicitaes externas,
memria, ciclo sono-viglia, ansiedade e nocicepo, controle neuroendcrino,
termorregulao.
Serotonina: Ansiedade e nocicepo, controle sono-viglia, fome-saciedade,
controle neuroendcrino, regulao de ritmos circadianos, termorregulao
Histamina: controle neuroendcrino, termorregulao, ciclo sono-viglia, controle
da atividade visceral(cardiovascular)

Agonistas: Substncia capaz de ligar ao receptor, provocar alterao conformacional e


portanto gerar a resposta atividade intrnseca.
Pleno - Parcial - Inverso.
Agonista pleno Droga que se liga a um determinado local de ao e desencadeia os
mesmos efeitos normalmente produzidos por uma substncia endgena.
Agonista parcial - Droga que se liga a um determinado local de ao e desencadeia um
efeito menor que normalmente produzido por uma substncia endgena.
Agonista inverso - Droga que se liga a um determinado local de ao e desencadeia
efeitos contrrios aos produzidos por uma substncia endgena ou por uma agonista.
Antagonista: Droga que neutraliza a ao de uma substncia endgena ou do agonista.

Agonista Total: Compostos que so capazes de levar a uma resposta mxima aps a
ocupao e ativao do receptor.
Agonista Parcial : Compostos que podem ativar receptores mas so incapazes de levar a
uma resposta mxima do sistema.

4. Desenvolvimento de tolerncia;