Atropin=antihlonergici=antimuskarinici.

Anti-holinergici:blokiraju M-Rc,antagonisti paparimpatikusa.parasympatopliotik.

Anti-holin-esteraze: blokira Ach-esterazu,povecaca kolicinu Ach.parasympatomimetik.
Radica pita:koja je razlika izmedju atropina i skopolamina?
Atropin
Je neselektin blokator muskarinskih Rc,blokiraa sve M-Rc,izaziva ekcitaciju CNS
Skopolamin:
Neseletivni blokator muskarinskih Rc,izaziva depresiju CNS.
Piranzepin
Selektivni antagonista M1Rc,koristio se u terapiji ulkusa.
Atropin izaziza:
Ekefat na oko:Midriazu i paralizu akomodacije(cikloplegija),
Efekat na srcu:+Inotropno,+hronotropno+Dromotropno,+Batmotropno.
Efekat na krvne sudove:nema dejstva na KS
Efekat na Bronhije:bronhodilataciju.BD.
Efekat na na bronhialne zlezde:smanjuje sekreciju bronhijalnih zlezda.
Efekat na Zeludac:Antiholinrgici blokirasju sekraciju HCL
Efekat na motilitet:smanjuje motilitet i kao posledica toga opstipacija.
Efekat na makracnu besiku :blokadom Psy retencija urina.
Efekat na pljuvacnih i suznih zlezda:Suva usta ,smanjenja sekrecija suza,smanjeno znojenje.
Atropin se koristi:
kao antidot kod trovanje gljivama,
kod trovanja organofosfatima
kod predoziranja digoksinom (bradikardia) jer pojacava funkciju aktivira Psy =>AV block,
Mora da se rukovodi pravilom pune atropinozacije:daje i dake se sve dok se ne uoci nezeljena
dejstva:
midriaza,suva usta,retencija urina,opstipacija,tahikardia,crvenilo lica
Danas u oftalologiji se i dalkje koristi u pregled ocnog dna kod dece,a nemodreni lekovi koji se
koriste kod odraslih jer kada bi ih primenili kod dece izazvali bi konvulzije,
Atropin nekoristi se kod odraslih jer izaziva produzenu midrijazu,ali kod dece se korist.
Koristi se ciklopentolat i tropikamid kod dece izazivaju konvulzije,zato kod dece se daje Atropin.
U oftalmologiji sire se zenice da bi odredili refrakcionih anomalija
(odredjivanje dioptrije)(pregle ocnog dna)(vaskularizaciju ocnog nerva i vaskularizaciju
mreznjace,prati se ateroskleroza i diabeticari se salju na pregled ocnog dna prati se stanje krvnih
sudova.
Ipratropium,tiotropium:
BD bronhodilatacija ,koriste se u HOBP
Ipratripium je kratko delujuci preparat,pacijent sa HOBP ,blokira M2Rc,vise oslobadja Ach i dolazi
do VK.
Tiatropium je dugodelujuci preparat,koristi se u profilaksi,10 x jaci od ipratropium,neblokira M2Rc.
Put primene:Inhalaciono.

Lekovi za pre anestetsku medikaciju:

Ranije generacije inhalacionih anestetika su bili jako nadrazujucui na bronhijama,delovali su
provocirajuce na bronhialne zlezde,izazivalu bronhialnu sekreciju,skupljao se mukus u
plucima,potencijalno moze da dovede do gusenje za vreme operacije.
U premedikaciji koristilo se atropin i skopolamin koji blokiraju sekreciju bronhialnih zlezda.
Medjutim,
Napravljeni sui moderni inhalacioni anestetici,nema nadrazujuca dejstva na bronhialne zlezde,tako
da primena atropina i skopolamin polako ide u istoriju.
Indikacije kod kinetoze;
Koristi se transdermalni flaster skopolamina koji se lepi iza uha,koristi se kod dece prilikom
voznje,primena butilskopolamina ili buskopana kao spazmolitik.
Spazmolitici se koriste kod zucnih kolika,bubreznih kolika,crevnih kolika,mogu da se koriste za
menstrualne tegobe.
Oxybutinine:
Koristi se kod prolaznog cistitisa,zapaljenje mokracne besike.
Koristi se kod bubreznih kolika.
Predstavnici antiholinergika koji se koriste kod parkinsonove bolesti:
Daju se antiholinergici,na jednoj strani manjak dopamina a na drugoj strani visak Ach,
U th parkinsonizma mda se poveca kolicina dopamina da se daje L-dopa i dopaminske agoniste, ili
da se smanji kolicina Ach,inhibicijom Ach Benzatropin,Biperiden,Triheksifenidil,Prociklidin se
koriste kao antiparkinsonici,koji deluju centralno na klacklacu serotonina i Ach, na nigrostrijatni
put.
Anti-holionergici se ne preporucuju pacijentima sa parkionsonizmon iznad 65 godina.jer:
Osobe iznad 65 godina imaju slabiji vid,imaju slabiju salivaciju,usporen motilitet creva,problema sa
mokrenjem (kod muskaraca imaju benignu hiperplaziju prostate)
kakao antiholinergici izazivaju opstipaciju,suvocu usta retencija urina i midrijaza,sammim time se
ne preporucuju osobana starije od 65 godina sa parkinsonizmom.
Antiholinergici se administriraju osoba sa parkinsonizmom madjih od 65 godina.
Antiholinergici se koriste u terapiji jatrogenog parkinsonizma.
Jatrogeni parkinsonizam nesme da se leci dopaminskin agonistima.
Jatrogeni parkinsonizam je izazvan lekovima,javlja se kod primene anti-psihotika
Anti-holinergici se koristi da se umanji nezeljena dejstva antipsihotika.
Kod predoziranje atropinom
daje antidot fizostigmin,jer fizostigmin je inhibitor Ach-esteraze,koji ce da blokira razgradnju
Ach,koji ce da poveca conc Ach koji ce da istiskuje atripin sa Rc.
Medjutim,
Obzirom da atropin deluje centralno i periferno,nemoze da se primenjuje neostigmin jer bi on
uklonio atropin samo sa perifernih Rc a ne centralno,a nama je potrebno da se atropin istiskuje sa
Rc centralno i periferno,zato se daje fizostigmin koji istiskuje atropin sa Rc periferno i centralno.
Biperiden,trihexylfenitin
Oni su paragrafici,moraju da se izdaju na dupli Rc,kako nebi se zloupotrebljavaju.
Mogu izazvati neke ekcitacije na CNS.

Ispitino pitanje:
Antiholinesterani lekovi koji su indirektni parasimpatomimetici.
Ach u organizmu mogu da rtazgradju 2 enzima,Ach-esteraza,pseudoholinesteraza.
Ach-esteraza je enzim sa ogromnim afinitetom za Ach,
Pseudoholinesteraza(butirilholin esteraza) ima jako mali afinitet za Ach,ali ogromni afinitet za
ksenobiotike,razgradjuje suxametonium.
Gradja Ach-esteraze je takva da postoje 2 aktivna centra,
1-mesto je anjinsko mesto koje privlaci kvaternernu azotnu grupu Ach.
2-mesto je estarsko mesto koje cine hidroksilna grupa serina za koje se vezuje Ach.
Sustina za ispit:
Podela inhibitora Ach-esteraze,
Osnovna podela Ach-esteraze na one koji deluju kratko i one deluju srednje,dugo delujuci.
Duzina delovanje zavisi od vrste hemijske veze za kje se veze sa Ach-esterazom.
1.grupa:Nekovalentni inhibitori:
2.grupa su:reverzibilni inhibitori
3.grupa se zovu ireverzibilni inhibitori.
Prva grupa inhibitora Ach-esteraze:
To je grupa nekovalentno vezani inhibitori Ach-esteraze imamo jednog predstavnika:Edrofonium
On sluzi za postavljanje dijagnoze miastenia gravis.
Pacijent sa miastenia gravis ima autoimunsko obolenje,gde u njegovom organizmu nastaju auto At
koji unistavaju N-Rc na skeletnim misicima.
Zbog propadanja N-Rc na skeletnim misicima on ima skeletne muskulature,koji on oseca kao
zamor,pacijent nema snage za normalne pokrete i konstantno se oseca umornim,njegovi p.p.m. ne
funkcionisu,tu soadaju i ppm ocne jabucice.
Dolazi do strabizma.
Aptoza kapaka,spusteni kapci na pola koplja.
Pacijentu se daje edrofonium,koji inhibira Ach-esterazu,podigne nivo Ach,pronadje sve Rc koji nisu
bili aktivirani,aktivira sve Rc na skeletnim misicima,strabizam nestaje,moze da podigne
kapke,pacijent moze da izvede misicne pokrete bez zamaranja.
Na ovaj nacin,potvrdili smo dijagnozu.
U visak Ach aktivira N-Rc koje su zaostale na skleletnim misicima.
Mana edrofoniuma je njegovo dejstvo traje samo nekoliko minuta i zato se koristi u potvrdjivanje
mdiagnoze miastenia gravis.
Poboljsanje klinicke slike traje 2-3 min,zbog cega edrofonium se ne koristi u terapiji,koristi samo u
dokazivanje diagnoze miastenia gravis.
2.Druga grupa lekova reverzibilni inhibitori Ach-esteraza:karbamati:
Dolzi do karbamilovanje esterazno mesto,tu se nalaze lekovi koji imaju veliku terapijsku primenu,
Predstavnici:
Fizostigmin:
koristi se u Th glaukom.
Inhibitor Ach-esteraze
Povecava nivo Ach
Imitira Psy
Psy u oko pojacava oticanje i time se smanjuje intra-okularni pritisak.
Antidot za trovanje atropinom.
Miastenia gravis:
Leci se sa Neostigminom,Piridostigminom,
Neostigmin:
Antidot kod trovanje nedepolarizirajucim miorelaksansima.Antidot kod trovanja atropinom.
Predstavnici kod koji se koriste kod pacijenata koji imaju manjak Ach u mozgu:Alchaimer
Kod alchajmerove bolesti koristi ae: Takrin,Donepezil,Galantamin,Rivastigmin.

3.Treca kategirija lekova inhibitora Ach-esteraze dugog dejstva:ireverzibilno se vezu organofosfati:

Soman,Tabun,nemaju medicinske znacaj koriste se kao bojni otrvi.
Echotopat:To je jedini organofosfat koji ima lekovito dejstvo,koristi se u Th glaukoma.
Izofluoropat:koristi se u th glaukoma,inhibicija Ach-esteraze ,visak Ach veze za ostale Nrc,pojacano
oticanje
.
Radica trazi:
Da se ova jedinjenja hemijski na osnovu hemijske gradje podele na terciojarna i kvaternerna:
Edroforium
Deluije na periferiji,koristi se u dijagnozi miastemija gravis nesme da prodje HEB onda to je
kvaterneran.
Fizostigmin:
ako mora da antagonizuje atropin onda on prolazi HEB deluje centralno i periferno onda sje
tercijeran.
Neostigmin:
Deluje samo periferno,koristi se kod predoziranje nedepolarizirajuci miorelaksansi.tercijarni.
Piridostigmin:
Ako se koristi za miastemia gravis mora biti kvaternera.
Takrin,Donepezil,Galantamin,Rivastigmin:
Alchajmerova bolet u CNS ,tercijarni
Soman,Tabun,:
Neurotoxini svi izazivaju smrt tercijarni.
Kako izgleda trovanje organofosfatima:
Mozee se ispoljiti na nekoliko nacina,ako imate akutno trovanje,nastaje akutni holinergicni
sindrom,nastupaju nikotinski efekti,nastupaju muskarinski efekti,nastupaju centralni efekti Ach.
Trovanje organofosfatima:
nastajje akutni holinergicni sindrom
jako suzanje oci,dijareja,teska bradikardia,depresija respiratornog centra,ako slucajno dodje do
akticacija N-Rc,nastaju misicni grcevi ,trzajevi,razvija se konvulzija.
Ako je osoba hronicno izlezena organofosfatima:
Ispoljavaju se odlozeni efekti predoziranja koji se manifestuju kao neuropsihiatrijski sindrom,mogu
da ostete nerve pa da izazivaju neuropatiju.
Kod p[acineta koji ima simptome odlozenog trovanja i da ima problema sa nervima,i simptone
akutni holinergicno sindroma,to se zove intermedijarni sindrom.
Terapija:
Odmah se daje antidot atropin,reaktivatore Ach-esteraze.(oksini)pralidoksim i diazepam kod
konvulzije.
Ach-esteraza koja se primenjuje kod trovanje organofosfatima menja svoju strukturu malo po malo,
ulazi u proces enzimskog starenja,sto ogranicva primenu paralidoksima,jer on je efikasan samo na
pocetku trovanja,ako se zakani sa davanje paralidoksima enzim je usao u fazi starenja i nece
delovati.
Diazepam iv kada pacijent ima konvul;zije i grceve.
Terapija:
Atropin
paralidoksim
Diazepam.