PRCTICA 8

FRMACOS ANTIHISTAMNICOS

FACULTAD
DE
FARMACIA.

M. en F. Mara Antonieta Gmez Sols

Alumnos:
Esly Cruz Rodrguez.
Cristian Levit Cambrn Mtz.
Eduardo Rebollar Mtz.
Sahid Mendieta Marcial.
Rosales
30 deEdgar
Octubre
de
2014 Jess Nazario Mrquez
6 B

OBJETIVO: A travs de la aplicacin drmica de histamina el alumno observar y medir

el efecto de frmacos antihistamnicos.
INTRODUCCIN:
La histamina o -aminoetilimidazol fue aislada por vez primera en 1907 por Windaus y
Vogt. En l910, Daley y Laidlow estudiaron su efecto biolgico y descubrieron que
estimulaban a diversos msculos lisos, adems de tener intenso efecto vaso depresor.
En 1927, Best y colaboradores aislaron la histamina a partir de muestras frescas de
hgado y pulmn, advirtiendo que dicha amina es constitutiva natural del organismo.
La histamina es una sustancia endgena que se encuentra en casi todos los tejidos del
organismo pero las concentraciones ms elevadas se hallan en los pulmones, la piel, y el
estmago. Ejerce sus efectos fundamentalmente en la musculatura lisa y las glndulas.
La histamina se forma por descarboxilacin de L-histidina, reaccin catalizada por la Lhistidina descarboxilasa o, de forma ms inespecfica, por la L-dopa- descarboxilasa. Se
inactiva por dos vas la mayor parte de la histamina sufre N- metilacin por la imidazolN-metiltransferasa y posteriormente oxidacin a cido N metilimidazolactico por la
MAO. En menor proporcin la histamina es degradada por desaminacin oxidativa (por la
diaminooxidasa) a cido imidazolactico. Estos derivados pueden conjugarse con ribosa
y excretarse como ribsidos.
La histamina es liberada en respuesta a diferentes estmulos mecnicos, qumicos,
fsicos, etc. Se encuentra almacenado en los mastocitos, en los basfilos y en el
tracto gastrointestinal.La mayor fuente de histamina en el cuerpo humano son los
mastocitos tisulares. Esta se almacena en forma inactiva dentro de los grnulos basfilos
de los mastocitos tisulares y leucocitos circulantes. En respuesta a ciertos estmulos,
tales como un dao epitelial producido por venenos o toxinas, estas clulas liberan
histamina, que inmediatamente produce la dilatacin de los vasos sanguneos, es
decir, una reaccin inflamatori
Existen al menos tres tipos distintos de receptores para la histamina (H1 - H2 - H3), estos
receptores de la histamina pertenecen a al sper-familia de receptores ligados a protena
G y se clasifican de la siguiente manera:
Los Receptores H1 estn relacionadas con la respuesta alrgica inmediata
como: fiebre del heno, secrecin nasal, estornudos, el picor de nariz y garganta, y
en menor grado, las molestias de la conjuntivitis y de la dificultad respiratoria.
Tambin pueden disminuir el picor y la erupcin de las alergias alimenticias.
Los Receptores H2 se encuentran involucrados en la regulacin de la secrecin
del jugo gstrico y cido clorhdrico estomacal, de modo que los antagonistas H2
son ampliamente utilizados en el tratamiento de la lcera pptica.
Los Receptores H3 parecen estar presentes en las terminaciones nerviosas
histaminrgicas, donde ejercen una regulacin del tipo feed- back.
Cuando es liberada en los tejidos genera una respuesta caracterizada por:
Secrecin de serosas y mucosas.
Estimulacin de terminaciones nerviosas que provocan prurito (o dolor).
Dilatacin vascular perifrica y aumento de la permeabilidad capilar
Tambin contrae a la musculatura lisa (como los msculos
bronquiales) y a las glndulas.

lisos

A estos fenmenos en conjunto se conocen como "Inflamacin Alrgica".

En forma arbitraria los "antihistamnicos" han sido clasificados clnicamente de acuerdo a
la capacidad depresora del SNC en:
A) Antihistamnicos Clsicos o de Primera Generacin.
B) Antihistamnicos No Sedantes o de Segunda Generacin.
MECANISMO DE ACCIN: Tanto los antihistamnicos H1, como los antihistamnicos H2
actan como antagonistas competitivos de los receptores de la histamina llamados H1. La
estimulacin de estos receptores causa manifestaciones de alergia. La dilatacin de los
vasos sanguneos perifricos se debe a efectos de la histamina en los receptores
tanto H1, como H2. Los receptores de la histamina tipo H2 se localizan a nivel del
estmago (mucosa), son los responsables de estimular las secreciones de cido
clorhdrico.
ANTIHISTAMNICOS CLSICOS O DE PRIMERA GENERACIN
Generalmente, se conoce como "antihistamnicos" solamente a los antagonistas de
los receptores H1, especialmente aquellos utilizados en el tratamiento de las rinitis y
dermatitis alrgica. Todos los antihistamnicos se unen a los receptores de la histamina
sin estimularlos, mediante un mecanismo conocido como "antagonismo competitivo", por
lo tanto su efecto teraputico es ms efectivo cuando ha sido administrado en forma
profilctica; puesto que impiden, pero no revierten las reacciones iniciadas por la
histamina.
Entre estos tenemos: Azelastina, Bromfeniramina, Ciproheptadina, Clorfenamina,
Difenhidramina, Dimenhidrinato, Dimetindeno, Doxilamina, Fenoxifenadina, Isotipendilo
ANTIHISTAMNICOS NO SEDANTES O DE SEGUNDA GENERACIN
Los antihistamnicos de segunda generacin muestran un perfil de seguridad mejor que
sus antecesores de primera generacin, pues ofrecen al paciente buen estado de alerta y
concentracin en sus tareas cotidianas. Actan mediante un antagonismo competitivo
reversible de los receptores H1.
A este grupo de antagonistas H1 ms modernos, pertenecen: Terfenadina, Astemizol,
Loratadina, Cetirizina, Ebastatina, Epinastina.

BIBLIOGRAFIAS:
SAMANIEGO, Edgar, Fundamenetos de Farmagologa Medica, Sexta
Edicin, editorial Pedro Jorge Vera, Quito, 2005, Cap. 17, 25.
Transmisin Colinrgica. Frmacos agonistas colinrgicos, A. M.
Gonzalez y J. Flrez, 2008