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FORMES PHARMACEUTIQUES

ET VOIES DADMINISTRATION
Pharmacologie et Thrapeutique - IFSI S1
Contributeurs:
Dr. F. Pieri, Dr. D. Paya, Dr. R. Lawson Dr. C. Untereiner, Pr. P. Wehrl
Rfrent:
Professeur Pascal Wehrl
Facult de Pharmacie Universit de Strasbourg
wehrle@unistra.fr

Prrequis
(correspondent des bases indispensables la comprhension du
cours dans dautres UE ou dautres cours de Pharmacologie)
PR1 : Biologie fondamentale

Objectifs
(liste des notions qui devront tre acquises la suite du travail de ce
cours)
Obj.1 : Identifier les diffrents composants dun

mdicament et leur rle


Obj.2 : Connatre les diffrentes voies dadministration

possibles dun mdicament


Obj 3 : Identifier les diffrentes formes pharmaceutiques
Obj 4 : Savoir les rgles dadministration dun

mdicament en fonction de sa forme pharmaceutique

FORMES PHARMACEUTIQUES
ET VOIES DADMINISTRATION
Pharmacologie et Thrapeutique - IFSI S1
Contributeurs:
Dr. F. Pieri, Dr. D. Paya, Dr. R. Lawson Dr. C. Untereiner, Pr. P. Wehrl
Rfrent:
Professeur Pascal Wehrl
Facult de Pharmacie Universit de Strasbourg
wehrle@unistra.fr

Plan
1. Quest-ce que la pharmacie galnique ?
Etymologie
Principe actif
Excipients
Conditionnements
2. Voies dadministration
Systmiques/locales
Invasives/non invasives
Entrales/Parentrales
3. Formes pharmaceutiques associes
Classification

Plan (suite)
3. Formes pharmaceutiques associes
Classification
Formes galniques destines la voie orale
Formes galniques solides
Formes galniques liquides

Formes galniques destines la voie parentrale


Formes galniques et voie intraveineuse
Formes galniques et voie intramusculaire
Formes galniques et voie sous-cutane

Formes galniques destines la voie transmuqueuse


Formes galniques destines la voie buccale
Formes galniques destines la voie rectale
Formes galniques destines la voie vaginale
Formes galniques destines la voie oculaire

1. Quest ce que la pharmacie


galnique?

Quest ce que
la pharmacie galnique?

Etymologie de ladjectif galnique .

- Claudius Galenus Galien


Pergame 131 env. - Rome 201 env.
Mdecin grec
Mdecin imprial de Marc-Aurle
Chirurgien des gladiateurs Rome
Rdacteur de plus de 400 ouvrages !
Pre de la pharmacie galnique
Crat de Galien
Serment de Galien (Docteurs en Pharmacie)

Anatomie, Physiologie, Pharmacologie, Formulation des mdicaments

Quest ce que
la pharmacie galnique? (suite)
Science indispensable
pour lobtention dun mdicament .

COMPOSANTS DUN
MDICAMENT

Principe(s) actif(s)

Forme
galnique
Conditionnement
II aire

+
Conditionnement
I aire

MEDICAMENT

Excipient(s)

Forme galnique
=
Forme pharmaceutique

Principe actif ( Pharmacope europenne 7

me

d.)

Tout composant qui est destin


exercer une action pharmacologique ou un autre effet direct en

rapport avec
le traitement dune maladie,

le diagnostic dune maladie,


ou la prvention dune maladie,

ou agir sur la structure ou les fonctions de lorganisme humain ou


animal par des moyens pharmacologiques.

Un mdicament peut contenir

plusieurs principes actifs.


Terme quivalent: substance active.
( Drug

, anciennement: drogue, API)

Origines du principe actif


Minrale
Vgtale
Animale
Humaine
Microbiologique
Synthtique et semi-synthtique
Biotechnologique
Gazeuse

ORIGINE MINERALE
Ex : eau, talc, argiles, bicarbonate de sodium,

sulfate de magnsium ...

ORIGINE VEGETALE
Phytothrapie
Plantes entires ou parties de plantes
Tisanes, Plantes en nature, Glules, Solutions
Principes

actifs
thrapeutique

de

vgtaux

utiliss

en

Extraction et purification
Alcalodes : morphine (capsule du pavot), quinine (corce de
quinquina)
Htrosides : digoxine (digitale pourpre)
Terpnodes : anticancreux, camphre, menthol

ORIGINE ANIMALE
Opothrapie
Ancien
Substances

extraites

dorganes

ou

glandes

fraches (thyrode, pancras)


Ex : lhparine est obtenue partir dintestins de

porc
Remplac par les techniques de gnie gntique

ORIGINE HUMAINE
Produits Sanguins Stables = Mdicaments drivs

du sang
Albumine, facteurs de coagulation, immunoglobulines
Dons du sang

Produits Sanguins Labiles


Plaquettes, Globules rouges
Traabilit rglementaire trs encadre

ORIGINE MICROBIOLOGIQUE
Les vaccins : obtenus partir de bactries ou de

virus vivants attnus (ROR) ou inactivs (Grippe).


Scrtion de diverses substances par les micro-

organismes
Ex. : La pnicilline (antibiotique), obtenue partir d'une

culture de champignon du genre Pnicilium.


Ex. : La ciclosporine (immunosuppresseur) est un

polypeptide extrait d'un champignon, le Tolypocladium


inflatum

ORIGINE SYNTHETIQUE
Principale source de production des mdicaments

modernes.
Chimie traditionnelle
Synthse totale
Hmi-synthse : A partir de molcules connues 

Transformation en nouvelles molcules (ex : synthse de


la mthadone partir de la morphine).

ORIGINE BIOTECHNOLOGIQUE

Biotechnologie : utilisation de cellules vivantes,


dorganismes, ou de cultures cellulaires afin de produire un
produit dorigine biologique.

Biothrapies ou Protines recombinantes :

mdicaments issus de la biotechnologie.


Permet de palier la chimie traditionnelle
Ordres donns la cellule sous la forme dADN recombin.

ORIGINE BIOTECHNOLOGIQUE
Cellules et organismes vivants utiliss :
Bactries : Escherichia coli
Levures : Saccharomyces cerevisiae
Cellules de mammifres : cellules CHO (Chinese Hamster
Ovary)
Principales protines recombinantes

thrapeutiques :
Hormones : insuline, hormone de croissance
Facteurs de la coagulation sanguine
Interfrons (hpatites, cancers)
Facteurs de croissance : EPO (Erythropotine)
Enzymes (maladies orphelines)

ORIGINE GAZEUSE
Lair mdical
Loxygne
Le

monoxyde dazote (utilis chez


nouveaux-ns en dtresse respiratoire)
Le protoxyde dazote (analgsique)

les

Atteinte de la cible traiter:


Souvent impossible
Doses thrapeutiques
Souvent faibles

Ncessit de mettre le principe actif sous


une forme compatible avec son
administration et son mode daction


Forme galnique
ou forme pharmaceutique

Excipient (lat. excipio: je reois)


Tout composant,
autre que le(s) principe(s) actif(s),
qui est prsent dans un mdicament

Caractristique essentielle:
Inertie
vis--vis du principe actif
vis--vis de lorganisme
vis--vis du matriau de conditionnement

Caractristique essentielle:
Inertie

?
l
i
t
r
e
s
i
o
u
q

vis--vis du principe actif


vis--vis de lorganisme
vis--vis du matriau de conditionnement

s
i
a
M

s
r
o
l
a

La fonction dun excipient est de contribuer


certaines proprits du mdicament telles que
la facilit de fabrication de la forme
- (starate de magnsium: empche le grippage sur les presses
industrielles comprimer)

la stabilit microbiologique (conservateurs antimicrobiens) , physique (agent glifiant)


(conservateurs anti-oxydants)

ou chimique

laspect et lacceptabilit pour le patient (colorants,


dulcorants),

la qualit dusage (excipients diluants ex. lactose, donnent du


volume facilitant la prhension de la forme et ladministration dune
petite dose de PA)

le profil biopharmaceutique (excipients des formes


libration prolonge)

La formulation dun mdicament


comprend gnralement plusieurs
excipients

Origines des excipients

Minrale
Vgtale
Animale
Gnie gntique
Semi-synthtique
Synthtique

substances pharmacologiquement inertes,


sans effets thrapeutiques propres

mais qui dans certains cas


 notamment doses plus leves
 et pour certains dentre eux seulement

peuvent devenir des principes actifs


(ex: mannitol: laxatif)

Certains excipients possdent par ailleurs des

effets qui peuvent tre gnants


de fortes quantits
ou aux quantits habituelles dutilisation

EEN
Excipients Effet Notoire
d souvent des phnomnes allergiques ou des intolrances individuelles.

Selon le Code de la Sant Publique : on entend par


excipient effet notoire tout excipient dont la prsence
peut ncessiter des prcautions demploi pour
certaines catgories de patients

Liste positive dune 40aine de substances


http://ansm.sante.fr

Lactose (excipient diluant des comprims, glules)


Trouble de la digestion
personnes ges, malabsorption
personnes dficitaires en lactase
personnes normales : Q > 5g / 24h (un comprim peut en
contenir gnralement 50 300 mg, trs exceptionnellement jusqu 1g)

Acide benzoque et benzoates:


Voie topique: irritation (peau, yeux, muqueuses)
Certains colorants (tartrazine : allergies)

Conditionnement

Primaire
Contenant en contact direct
avec la forme galnique
Protection conservation
Facilit dutilisation

NON REACTIVITE avec le contenu !


Souci permanent :
viter les interactions contenant/contenu

Formes solides (ex comprims)

Assez rares
Formes liquides : frquentes
Matires plastiques
Verre(s)

Secondaire
Contenant jamais en

contact direct avec la


forme galnique
Identification

tiquetage lgal
communication de la marque

(marketing)

La pharmacie galnique met en forme


le mdicament
Compte tenu :
des proprits physico-chimiques du principe

actif (tat de la matire, solubilit )


de la quantit administrer
de la voie dadministration
de la vitesse daction dsire
de la rgion ou de lorgane atteindre
de la gravit
de lurgence

et permet dapporter au malade


LE BON MEDICAMENT
A LA BONNE POSOLOGIE
AVEC LA BONNE VITESSE JUSQU SON

SITE DACTION
EN LIMITANT LES EFFETS SECONDAIRES
AVEC UNE ADMINISTRATION FACILITEE
TOUT EN ASSURANT SA STABILITE

La pharmacie galnique
Cest la science et lart de mettre en forme,

de conserver et de prsenter les mdicaments


de la manire la plus adapte leur mode
dadministration, avec la garantie dun dosage
prcis, dune stabilit satisfaisante et dune
utilisation simple permettant lobservance .

2. Voies dadministration

Les voies dadministration varient


suivant la pathologie traiter :
 en fonction du site atteindre et du nombre de sites
atteindre
suivant le mdicament :
 en fonction de la stabilit du mdicament, de la solubilit
du mdicament et de la toxicit du mdicament
suivant ltat du patient :
 tat de conscience (actif/passif)
 tat psychologique
 Troubles fonctionnels
 Accessibilit des voies dadministration

Catgorisation
Voies systmiques
(gnrales)
Le mdicament diffuse dans

tout lorganisme :
Pour traiter plusieurs sites, +/-

accessibles
Voies intraveineuse, intra-

musculaire, sous-cutane,
transdermique, pulmonaire,
orale, buccale (sublinguale,
gingivale), nasale, rectale

Voies locales
Le mdicament reste au

niveau local
Pour traiter des sites

externes, des sites internes


facilement accessibles
Voies vaginale, auriculaire,

nasale, oculaire, intraarticulaire, pridurale,


intrathcale (LCR), intrapritonale, pulmonaire,
orale, rectale, cutane,
intravitrenne

Voies dadministration
invasives
Effraction de la peau ou des

muqueuses
Seffectue laide de dispositifs
mdicaux (seringue, aiguille )
Ncessite un personnel infirmier ou
mdical
Ncessite des conditions dasepsie :
administration dans un site strile
Action systmique ou locale

Voies dadministration
non invasives
Pas deffraction de la peau et

des muqueuses
Pas de matriel
dadministration
Pas de personnel qualifi
(auto-administration)
Action systmique ou locale

Voie entrale
passage entral (au travers du tube digestif) et rsorption
voie orale (per os), voie rectale
Voie parentrale
Avec aiguille
administration du mdicament travers la peau (injection)
voie intradermique, voie sous-cutane, voie intramusculaire,
voie intraveineuse
Sans aiguille
administration du mdicament sur ou au travers dune muqueuse
(action locale ou gnrale)
voie sublinguale, voie vaginale, voie arienne suprieure et sphre
ORL, voie oculaire, voie pulmonaire, voie cutane

Voie entrale
Voie orale (per os)
Utilise +++
Administration par la bouche, passage au travers du tube digestif
et rsorption.
Facile, conomique, rapide (mais insuffisant en cas durgence)
aisment rptable
voie rectale
Administration dans le rectum sur la muqueuse rectale
action locale ou gnrale aprs administration (Valium)

Voie parentrale (avec utilisation daiguille)


aiguille/seringue gradue/ piston
voie intradermique, administration immdiatement sous la
surface de la peau ( la limite de lpiderme et du derme)
Raction tuberculinique et dsensibilisation allergique
voie sous-cutane, administration sous la peau
voie intramusculaire, administration dans le tissu musculaire
voie intraveineuse, administration dans les veines superficielles,
profondes (IVD lente, IVD flash ou bolus; perfusion intraveineuse)

Administration du mdicament
par effraction travers la peau.
Les diffrentes voies :

ID (intradermique)

SC (Sous-cutane)
IM (Intra-musculaire)
IV (Intra-veineux)

Voie intradermique (ID)


action locale uniquement (rarement utilise pour les

mdicaments)
ex : Tubertest
tuberculose)

(test

de

dpistage

de

la

Voie sous-cutane (SC)


Avantages :
ralisable par le malade lui-mme, en ambulatoire (insuline)
hydratation de la personne ge
possibilit d'injecter des suspensions
rsorption un peu moins rapide / voie intramusculaire
Inconvnients :
parfois douloureux,
volumes injects rduits
dangereux en cas d'atteinte de nerfs, veines ou artres

Voie intramusculaire (IM)


Avantages :
Possibilit d'injecter des suspensions
Rsorption rapide (antibiotiques, )
Alternative la voie IV quand difficult de trouver une veine
Inconvnients :
idem que la voie SC
utilisation ponctuelle, court terme
douloureux : solvant peut contenir de la lidocane (anesthsique local)
Contre-indication : patients sous anticoagulant (risque de

saignement)
Ex : Prviscan

Voie intraveineuse (IV) : veines pri / centrales


intraveineuse directe (IVD)
perfusion intraveineuse

Avantages :

Rsorption complte et immdiate => voie durgence


Adapter aux grands volumes

Inconvnients :

Risque infectieux
Pas de solutions contenant des particules en suspension
Irritation veineuse possible / extravasation possible (toxicit priveineuse)
Dangereux en cas d'injection trop rapide de certains mdicaments

Les voies d'administration suivantes correspondent

des actes mdicaux :


voie intra-artrielle
voie intrarachidienne ou intrathcale
voie intra-cardiaque
voie intra-articulaire
voie pridurale

Voie parentrale (actes mdicaux)


 Voie intra-artrielle
(injection de produits de contraste, chimiothrapie)
 Voie pridurale, intrarachidienne, intrathcale
(injection danesthsiques ou autres principes actifs pour
traitement de la douleur chronique)
 Voie intracardiaque
(adrnaline)
 Voie intra-articulaire
(infiltration de corticodes)

Voie parentrale (sans utilisation daiguille)


action locale ou gnrale
voie sublinguale (muqueuse situe sous la langue)
morphine, fentanyl, subutex (buprnorphine; dpendance)
voie perlinguale ( rsorption par la muqueuse de la langue et la
face interne des joues)
voie vaginale (administration dans le vagin; gnralement
action locale car faible permabilit)

Voie parentrale (sans utilisation daiguille) suite


voie ariennes suprieures et sphre ORL
(action locale muqueuses des cavits nasales, de la bouche,
et du pharynx, du conduit auditif (voie auriculaire)
voie oculaire (administration sur la conjonctive de lil; action
locale)
voie pulmonaire (administration par voie respiratoire (nbulisation)
darosols de fines particules (effet local) ou administration de gaz
anesthsiques (effet systmique))

bronchioles terminales
alvoles pulmonaires
grande surface dchange
environ 150m2 = terrain de volley

Voie cutane
application des mdicaments sur la peau pour action locale
ou action gnrale voie percutane application sur une zone
dabsorption facile; derrire loreille ou sur le torse par exemple)

La peau lse, malade ou chez les nouveaux-ns ou le sujet g


peut augmenter fortement la rsorption de certains principes
actifs et favoriser lapparition deffets indsirables
drivs iods antiseptiques contenant de liode (btadine)
hyperthyroidie , eczma, psoriasis

Voie transcutane (systmes transdermiques=patchs)


Administration contrle; prolonge; vite effet premier passage
hpatique
Types
systme rservoir (ne pas dcouper)
systme matriciel
Application du patch
alterner (irritations locales)
viter les zones de plis cutans
zones sans poils, propre, sche
ne pas appliquer sur les seins les
patchs strogne
Exemples
Nitroglycrine (angor), substitution hormonale (oestradiol, progestatifs,
testostrone), douleur (fentanyl, buprnorphine), sevrage tabagique (nicotine)

Autre classification possible


Voies gnrales
Voies entrales
buccale, perlinguale, sublinguale, orale, rectale

Voies parentrales gnrales


Intraveineuse, intra-artrielle, intramusculaire, sous-cutane,

intradermique
Voies parentrales particulires
Intrarachidienne, intrathcale, pridurale, intraoculaire,

Autres
Pulmonaire, per-nasale, percutane

Voies locales
Cutane, buccale, oculaire, nasale, pulmonaire ou respiratoire,
auriculaire, rectale, vaginale, intra-articulaire

Autre classification possible (suite)


Voie orale
Voies parentrales
majeures
Intraveineuse, intra-artrielle, intramusculaire, sous-cutane,

intradermique
secondaires
Intrarachidienne, intrathcale, pridurale, intraoculaire, intraarticulaire

Voies transmuqueuses
Buccale, sub-linguale, rectale, vaginale, oculaire, ORL, pulmonaire
Voies cutane et per-cutane

3. Formes pharmaceutiques
associes

Classification des formes


Selon ltat de la matire
Liquide (solutions, mulsions, suspensions, )
Solide (poudres, granuls, comprims, glules, capsules molles)
Semi-solide (pommades, crmes, gels, )
Gazeux (arosols, )
Selon la technologie employe
Compression : comprims
Cryodessiccation : lyophilisats
Strilisation, travail en milieu aseptique: soluts injectables,
implants,
Selon le conditionnement: unidoses / multidoses
Selon la voie dadministration (classification adopte

pour la suite du cours)

Formes galniques
destines la voie orale

VOIE ORALE
La plus couramment utilise (2/3 des mdicaments)

Avantages

Inconvnients

Utilisation facile et rapide

Irritation possible du tube digestif

conomique

Risques d'altration des principes

Modification de la

biodisponibilit (rapidit
ou lenteur daction)
Traitement ambulatoire

actifs par les sucs digestif


Impossible si vomissements /
coma
Got parfois dsagrable
Coopration du malade
Interfrences possibles avec
l'alimentation ou les boissons

Formes orales solides


Comprims : prparations solides obtenues gnralement
en agglomrant par compression un volume constant de
particules qui sont constitues dune ou plusieurs
substances actives, additionnes le plus souvent
dexcipients tels que : diluants, liants, dsagrgeants,
agents dcoulement, lubrifiants, composs pouvant
modifier le comportement de la prparation dans le tube
digestif, colorants, aromatisants.

Certains comprims sont avals ou croqus, dautres sont

dissous ou dsagrgs dans de leau avant


administration, certains, enfin, doivent sjourner dans la
bouche pour y librer la substance active.

Catgories (non exclusives) de comprims pour


administration par voie orale:
Comprims non enrobs ou comprims dits nus
Les comprims non enrobs comprennent des

comprims couche unique et des comprims couches


multiples disposes paralllement ou concentriquement.
Le comprim non enrob peut assurer
une libration conventionnelle
OU du fait de sa composition dans la masse, une libration

prolonge
Les comprims multicouches sont conus des fins de

sparation des diffrents principes actifs


incompatibles mais incorpors dans une mme unit de
prise ou pour assurer une libration squentielle

Comprims enrobs (dragifis, pelliculs)


sont recouverts dune ou plusieurs couches de mlanges de
substances diverses appliques sous forme liquide dans des
conditions qui favorisent lvaporation du solvant dans les buts
non exclusifs de:
Protger le PA contre la lumire ou lhumidit
Masquer une mauvaise odeur, un got dsagrable
Faciliter lidentification et la distinction des diffrents

dosages dun mme mdicament (colorants)


Faciliter sa dglutition
Protger lestomac ou empcher la dgradation dun PA
sensible pH acide (pelliculage gastro-rsistant)
Assurer une libration prolonge
Quand lenrobage est constitu dun film polymre trs mince, le
comprim est dit pellicul

Comprims effervescents
comprims non enrobs contenant gnralement des
substances acides et des carbonates ou bicarbonates qui
ragissent rapidement en prsence deau en librant du dioxyde
de carbone. Ils sont destins tre dissous ou disperss dans
leau avant administration

Comprims solubles
comprims non enrobs ou pelliculs destins tre dissous
dans de leau avant ladministration

Comprims dispersibles
comprims non enrobs ou pelliculs destins tre
disperss dans de leau avant ladministration

Comprims orodispersibles
comprims non enrobs destins tre placs dans la bouche
o ils se dispersent rapidement avant dtre avals

Comprims libration modifie


comprims, enrobs ou non, qui sont prpars avec des
excipients spciaux, ou par des procds particuliers, ou les
deux, visant modifier la vitesse, le lieu ou le moment de la
libration de la ou des substances actives

Comprims gastro-rsistants
comprims libration modifie destins rsister au suc
gastrique et librer la ou les substances actives dans le suc
intestinal. Ils sont recouverts dun enrobage gastro-rsistant
(comprims entriques)

Comprims utiliser dans la cavit buccale


plus souvent des comprims non enrobs. Leur formule est
tablie de faon permettre une libration lente et une action
locale de la ou des substances actives, ou la libration et
labsorption de la ou des substances actives dans une partie
dfinie de la cavit buccale

Lyophilisats oraux (Lyoc est un nom de marque)


prparations solides destines soit tre places dans la bouche, soit
tre disperses (ou dissoutes) dans de leau avant administration,
les lyophilisats oraux sont obtenus par cryodessiccation (lyophilisation)

La lyophilisation ou cryodessiccation
comprend des tapes de division en dosage unitaire, de
conglation, de sublimation et de dessiccation de
prparations gnralement aqueuses, liquides ou semisolides.
Lorsque la technique est employe pour la ralisation de
lyophilisats oraux elle conduit une forme de comprim
extrmement poreux offrant une surface de contact
considrable aux liquides de dissolution (verre deau ou
salive) permettant ainsi une libration rapide du principe
actif.

La lyophilisation pour dautres voies que la voie orale :


Ds quil faut rapidement mettre un P.A. en solution avant
administration
Prparations pour usage parentral contenant un P.A. instable en

solution pendant le stockage


do la prsentation sous la forme dun flacon de poudre de PA
lyophilis et dun flacon deau pour prparation injectable (eau
ppi) permettant une reconstitution extemporane .

Spasfon-Lyoc (Lafon) : phloroglucinol


Vogalene (Schwarz) : metopimazine
Proxalyoc (Lafon) : piroxicam
Sermion (R.P.Rorer) : nicergoline
Temesta (Wyeth) : lorazepam
Zelapar (Elan) : selegiline
Feldene (Pfizer) : piroxicam
Imodium (Janssen) : loperamide
Innovace (Merck) : enalapril

Comprim libration prolonge


Comprim libration modifie se caractrise par une
vitesse de libration du (ou des) principe(s) actif(s)
infrieure celle quassurerait le comprim libration
conventionnelle.
Le plus souvent la libration prolonge est assure par
Une composition spciale dans la masse: comprim
matriciel)
Un pelliculage ralentissant la diffusion du PA hors du
comprim

Comprim libration squentielle (rpte)


Comprim libration modifie, gnralement double
couche ou double noyau assurant la libration initiale dune
dose dattaque de principe actif relay par un libration
diffre (qui peut tre prolonge) dune dose dentretien.

Les comprims en pratique


 Comprim avaler entier: toujours avec un grand verre

deau (viter jus de fruits, lait, )


 Ne pas faire avaler tels quels les comprims

effervescents
 Attention: certains comprims LP sont scables, il sagit

de comprims matriciels (formulation originale dans la


masse), les comprims LP pelliculs ne sont jamais
scables, il ne doivent tres ni croqus, ni broys.
 Dans tous les cas, ne jamais craser un comprim qui

permet une libration modifie du principe actif


(comprims LP, comprims gastro-rsistants)

Remarque :
Il faut noter que certains comprims avaler (par

exemple des comprims contenant des pansements


gastriques), certains comprims utiliser dans la cavit
buccale (comme des comprims pour le traitement des
aphtes) relvent de laction locale et non systmique.
Par ailleurs, les comprims placs sous la langue

souvent des lyophilisats oraux agissent par voie


systmique, le principe actif rejoint directement la
circulation veineuse (veines sublinguales) et vite ainsi le
phnomne dit de premier passage hpatique, ltape
digestive est galement court-circuite.

Glules ou capsules enveloppe dure


comportent une enveloppe prfabrique constitue de 2 parties
cylindriques ouvertes une extrmit et dont le fond est
hmisphrique. La ou les substances actives, gnralement
sous forme solide (poudre, granuls ou sphrodes), sont
introduites dans lune des 2 parties, puis la seconde est
embote sur la premire.




Il existe :
des glules libration conventionnelle
des glules gastro-rsistantes (enveloppe ou
gnralement contenu granuls ou sphrodes - enrobs)

des glules libration prolonge: ex: Sknan LP


glule










Avantages :
Permet de masquer une saveur dsagrable
Protection du principe actif
Modulation de la libration possible (glule LP, Gastrorsistante, )
Formulation gnralement simple du contenu
(libration conventionnelle)
Forme arrondie, facile dglutir
Remplissage industriel, officinal ou hospitalier
Utile pour les essais cliniques : on enferme le placebo
ou le principe actif dans une glule identique
permettant le respect du double aveugle (le malade et
le mdecin ne savent quel est le produit pris)







Inconvnients :
Technologie + complexe, + onreuse / comprim
Non fractionnable
Petits volumes administrables (- densifi/ comprim)
Peut adhrer lsophage: prendre en position
debout ou assise (pas couche) avec un grand verre
deau

Les glules en pratique


 Peut adhrer lsophage de part le caractre glifiant

du constituant principal de lenveloppe (glatine):


toujours prendre en position debout ou assise (pas
couche) avec un grand verre deau
 Humecter la glule et avaler immdiatement si difficult
avaler
 Si lAMM lautorise, une glule peut tre ouverte
 En thorie, une glule LP ou gastro-rsistante peut tre
ouverte mais le contenu ne doit jamais tre cras car le
plus souvent la libration prolonge ou la gastrorsistance sont assures par le pelliculage du contenu,
plus rarement de lenveloppe (dans ce cas ne pas ouvrir)

Capsules enveloppe molle Capsules molles


comportent une enveloppe plus paisse que celles des capsules
enveloppe dure. Elles sont gnralement formes, remplies et
fermes au cours dun mme cycle de fabrication industrielle et
de ce fait lenveloppe ne comporte quune partie. Les liquides
peuvent tre inclus directement; les solides sont normalement
dissous ou disperss dans un excipient appropri pour obtenir
une solution ou une dispersion de consistance pteuse,
lexcipient est souvent de nature grasse ou huileuse.
Il existe des capsules LP ou gastro-rsistantes
par pelliculage de lenveloppe

Avantages :
Transformation de liquides en formes galniques

solides , faciles administrer


Vitamines liposolubles (A,D,E,K)
Huiles animales (foie de poisson) et vgtales
Huiles essentielles

Rtention et protection de P.A. volatils


Varits de formes et de couleurs
Larges applications (y compris non pharmaceutiques,

ex : perles de bain)
Inconvnients :
Formulation complexe (interaction contenant/contenu)
Technologie brevete (licence) , sous-traitance
Conservation en rcipient clos et t < 30C

Les capsules molles en pratique


 Peut adhrer lsophage de part la caractre glifiant

du constituant principal de lenveloppe (glatine):


toujours prendre en position debout ou assise (pas
couche) avec un grand verre deau.
 Humecter la capsule molle et avaler immdiatement si

difficult avaler
 Ouverture possible (inciser) mais gnralement non

prconise par le laboratoire. Ne pas ouvrir si LP ou GR


 Ne pas administrer le contenu par sonde (contenu

gnralement huileux)

Autres formes solides


Granuls : administrs la cuillre ou dissous dans leau
Poudres : en sachets , doses ou flacons multidoses
 A remettre en suspension ou en solution dans un liquide (eau)
 Remplir jusquau trait de jauge (flacon multi-doses)
 Agiter le flacon avant emploi
 Conservation limite aprs reconstitution
Gommes et ptes mcher ex : Nicorette

Formes orales liquides


Solutions (Soluts, gouttes buvables) :
Dissolution dun ou plusieurs PA dans un solvant

gnralement aqueux ou miscible leau


(polyoxythylneglycol de bas poids molculaire ex :
PEG, thanol)
Prsentation en rcipient unidose (ampoules) ou en

flacon multidoses
Administration facile => pdiatrie, griatrie, psychiatrie, pb

dglutition
Attention la teneur en alcool de certains soluts

Sirop
Liquide aqueux visqueux contenant une forte quantit
de sucre (min 45%) et un ou plusieurs principes actifs.
=> Attention chez le diabtique (alternative : sirop avec dulcorant dit
sans sucre )

Administration facile, saveur agrable => pdiatrie, pb

dglutition
Action rapide (pas ltape de dissolution)
En pratique :
- bien refermer le flacon aprs utilisation
- conservation limite aprs ouverture
Ex : Toplexil (sirop antitussif)

Suspensions et mulsions buvables


mulsion buvable : mlange de deux liquides non
miscibles (eau et huile). Existe des mulsions huile
dans eau (H/E), et mulsions eau dans huile (E/H).
Suspension buvable : dispersion d'un ou plusieurs PA
solides, en fines particules insolubles, dans un liquide.
Ex : flacon dantibiotique pdiatrique :
 rajouter de leau, agiter avant emploi, conservation limite dans le
temps

Ex : sachet de Gelox, Maalox

Intrt particulier des suspensions pour la voie orale :


administration de P.A. insolubles dans l'eau
jouant un rle de protecteurs mcaniques par formation d'un

film-barrire la surface du tube digestif


assurant la neutralisation des ions H+
 suspension d'hydroxydes d'Al et de Mg pour le
traitement des douleurs oesogastroduodnales
(ex : lies aux ulcres)

P.A. trs peu solubles dans l'eau et que lon ne souhaite pas

solubiliser
 traitement local sans passage dans la circulation
sanguine gnrale. (antibiotiques pour le traitement des
diarrhes d'origine bactrienne, ex : Nifuroxazide).

P.A. solubles dans leau mais que lon souhaite administrer

en fortes quantits
Et pour lesquels le formulateur a vrifi que leur dilution
dans le tube digestif permettra leur solubilisation et leur
absorption.

Formes orales liquides en pratique


 Ncessitent la connaissance et un usage convenable des






instruments de mesure : compte-gouttes (tenir verticalement),


cuillres, seringues, pipettes gradues en kg,
Lorsquelles en possdent, les spcialits mdicamenteuses
disposent de pipettes gradues qui leur sont propres !
NE PAS LES INTERCHANGER: risque de sur- ou sous-dosage
Agiter avant utilisation (flacon et ampoule) ou malaxer si sachet
Respecter les modalits de conservation aprs ouverture et
ventuellement reconstitution
Rincer linstrument de mesure aprs chaque utilisation
Ne pas confondre ampoules buvables et ampoules injectables !

 Les ampoules sont soit des ampoules deux pointes, soit des
ampoules-bouteilles prsentant une seule extrmit couper :
Agiter correctement lampoule avant de louvrir
Verser le contenu dans un verre d'eau
 Suspensions buvables prsentes en sachet mono-dose:

malaxer le sachet entre les doigts afin d'homogniser le


contenu, puis vider le sachet directement dans la bouche en le
pressant

Formes galniques
destines la voie parentrale

Flacon verre

Ampoules plastiques
Ampoules verre

Flacon plastique

Poche plastique

Poche nutrition parentrale


tri-compartimente

Les prparations parentrales sont des


prparations striles destines tre injectes,
perfuses ou implantes (Ph.Eu.)
Selon la Pharmacope europenne, plusieurs catgories de

prparations parentrales peuvent tre distingues :


les prparations injectables,
les prparations pour perfusion,
les prparations diluer pour injection ou pour perfusion,
les poudres pour injection ou pour perfusion,
les gels injectables,
les implants.

Solutions => IM, IV, SC, ID


Suspensions => IM, SC, ID
Dispersion dune poudre dans un liquide
Ex : corticodes retard, vaccins
mulsions => IV
Ex : poches de nutrition parentrale (acides amins + glucides +
lipides)
Privilgier voie centrale si nutrition
Formes libration prolonge => IM ou SC
Possible pour les suspensions (corticodes retard)
Psychiatrie (neuroleptiques), maladies chroniques (cancers, VHC ),
contraception (implant sous la peau)
Limites : si intolrance au PA .

=> Soit prtes lemploi, soit lyophilisats

Qualits requises
Pour toutes les prparations:

STERILITE
(absence de micro-organismes)

Formes liquides (reconstitues ou non)


Apyrogne: absence dendotoxines bactriennes
responsable dtats fbriles et de chocs septiques.
Neutralit: pH le plus proche possible de celui du sang
(7,4) mais le formulateur doit parfois sen loigner pour
cause de stabilit ou de solubilisation du PA.
Les solutions trs acides ou trs basiques sont
administrer lentement
Limpidit: absence de particules en suspension
(uniquement pour les solutions)

Formes liquides (suite)


Isotonie: mme pression osmotique que celle du sang
Solutions isotoniques (Glucose 5%, NaCl 0,9 %)
Il est possible dutiliser des solutions hypertoniques

(en respectant un certain nombre de prcautions : si


administrs en IV , perfusion lente) : risque de
phlbite ex mannitol 10%
Plus rarement, on utilise des solutions hypotoniques :

elles sont habituellement utilises en sous-cutane


ou en IM. Si elles sont administres en IV / volume
faible et perfusion lente/risque dhmolyse

eau
Hypertonie
(ex: NaCl 2%)
Turgescence (rversible)
Globule rouge

Isotonie
(ex: NaCl 0,9%)
Isotonie
(idal)

Hypotonie
(ex: NaCl 0,2%)
Hmolyse

Les solutions injectables


 Prtes lemploi ou
 reconstituer extemporanment
(poudre dissoudre dans un solvant appropri)
-- ampoules bouteille
-- seringues pr-remplies
-- flacons de verre ou poches trocarder
Le solvant de reconstitution peut tre parfois diffrent du solvant
de dilution
 En pratique
o
o
o
o

tre attentif lexpression des concentrations (en mg, en UI )


Reconstitution aseptique avec du matriel strile usage unique
Vrifier la limpidit
Ne pas confondre ampoules polythylne pour injections avec
celles pour usage externe

Les suspensions injectables


Prparations obtenues par dispersion dune poudre

insoluble dans un liquide


libration progressive
du principe actif
Ex : insulines , corticodes retard
En pratique:
 Agiter soigneusement avant utilisation
 Ne jamais injecter en IV

Les mulsions injectables


Ce sont des mlanges de deux liquides non miscibles (H/E) ex lipides
dans les poches de nutrition parentrale.
Concernent les substances actives lipophiles insolubles dans leau /
ex Propofol , nutrition parentrale
Les caractristiques de ces mulsions sont identiques celles des
autres solutions injectables lexception de la limpidit
En pratique
 Toujours vrifier lhomognit de la solution avant

injection
 Ne rajouter aucune autre substance dans une
mulsion (incompatibilits frquentes)

Les formes injectables libration prolonge


 Procds
 Augmentation de la viscosit de lexcipient
 Sels dacides gras (neuroleptiques retard)
 Suspensions (corticodes)
 Implants en sous-cutan (Zoladex)

 Caractristiques
 Dure daction de 24 H 3 mois
 Intrt : patients difficiles (psychiatrie), traitement au long cours
(cancers)
 En pratique
 Injections en IM, SC, ou locales JAMAIS EN IV

Conditionnements des prparations injectables


 Ampoules ex adrnaline
 Seringues : ex hparines de bas poids molculaire
 Stylos : ex insulines, rythropotine
 Flacon de verre : ex bicarbonate
 Poches en PVC : ex antibiotiques
 Poches en freeflex
 Pour certains produits : conservation +2 ,+4 C

- 10 C
 Pour les molcules thermosensibles : verre teint ou poche opaque

Formes et voie I.V. en pratique


Consiste amener directement le mdicament dans le sang
 pas de phase dabsorption !!
Avantages :
Effet quasi-immdiat de la substance administre (important dans
les cas durgences) et contrlable  VOIE DURGENCE
Permet des apports prolongs (perfusion)
Attention :
Reste dangereuse car le mdicament arrive trs vite vers les

centres nerveux et le cur


Possibilit de ractions fbriles dues des substances pyrognes
Possibilit de transmission de virus (VIH, hpatites)
 Ncessite : respect strilit et compatibilit physicochimique

Formes et voie I.V. en pratique


(suite)
On ninjecte jamais :
De lair
Une solution huileuse, une solution trop chaude,
Une suspension de cristaux, une solution prsentant

un trouble ou un prcipit
Une substance toxique pour le cur (quinidine, sels de

potassium) sauf prcautions spciales


Une solution hmolysante ou coagulant les protines
Une substance pouvant dclencher un choc

Formes et voie I.M. en pratique


Le plus souvent injection dans le quadrant supro-externe de la

fesse
Avantages :
Le muscle tant plus vascularis, la rsorption sera plus rapide
(> SC mais <IV)
Certains mdicaments sont douloureux linjection
Injection possible de prparations huileuses, irritantes ou de
suspensions de microcristaux
Prcautions :

Ne pas utiliser la voie intramusculaire en cas de traitement anti-

coagulant. (ex Prviscan, Lovenox)


Ne pas utiliser pour administrer des substances alcalines qui
vont tre ncrosantes pour le muscle

Formes et voie S.C. en pratique


Utilise pour injecter des quantits limites de mdicament, en

solution isotonique, aqueuse, neutre, non irritante


La rsorption des solutions aqueuses administres va comporter

une phase de diffusion de la substance active vers les vaisseaux


sanguins puis elle va traverser la paroi du vaisseau sanguin pour
venir dans la circulation gnrale
Les facteurs de rsorption vont tre :

La solubilit de la substance active


La vascularisation du lieu dinjection
Utilise pour des prparations libration prolonge  implants

Voie parentrale en pratique


Reconstitution (= dissolution de la poudre)
des formes galniques injectables
A partir dun lyophilisat ou dune poudre
Utiliser le solvant de reconstitution appropri : solvant

spcifique, eau ppi


Utiliser du matriel strile usage unique (aiguille et
seringue)
Vrifier la limpidit (si solution)
Vrifier la dure de stabilit aprs reconstitution
ventuellement une 2me tape : dilution dans un solut de
perfusion (Glucose 5%, NaCl 0.9% )

!!! LIRE LES ETIQUETTES AVANT TOUTE ADMINISTRATION !!!

tiquetage rglementaire des ampoules injectables (ANSM)

Voie parentrale en pratique (suite)


Mode dadministration :
Choisir soigneusement le point d'injection (nerfs, vaisseaux sanguins)
Taille aiguille (longueur et diamtre) approprie en fonction du type

d'injection et de la corpulence du malade


Vrifier le reflux sanguin avant injection IV
Varier les points d'injection
Jamais dinjections sur un membre dont les ganglions ont t ts
Un mdicament prsent en ampoule pour voie orale ne doit jamais

tre inject
Il faut toujours vrifier lintgrit du conditionnement avant lutilisation
dun mdicament
Un mdicament injectable n est pas utilisable pour toutes les voies
dadministration parentrale

VOIE PARENTERALE / CONCLUSION


Avantages :
 Action rapide du PA / forme orale => urgence
 Traitement patient inconscient, coma
 Biodisponibilit optimale
Pas de destruction du PA par les sucs digestifs

Limites :
 Douleur linjection
 Risque infectieux
 Cot lev de la fabrication (strilit )
 Moins facile en ambulatoire / forme orale

Formes galniques
destines la voie transmuqueuse

Formes galniques
destines la voie buccale


Bain de bouche ou gargarisme : antiseptise ou lavage


de la cavit buccale (action locale)
=> Utilisation pure ou dilue,
Prsence dalcool pour certains
Formes sublinguales : administration sous la langue =>
le PA se dissout en contact de la salive
 Action gnrale et rapide (trs vascularis), protection
du PA des sucs digestifs, pas effet "premier passage
hpatique"
 Ex : Trinitrine dans la crise dangor, Spasfon Lyoc
dans les douleurs
 Rqe : certains lyocs laisser fondre sur la langue
(Imodiumlingual)

Formes galniques utilises:


 Lyophilisats oraux ex Spasfon lyoc Trinitrine
 Solutions aqueuses ou alcooliques : ex Natispray

Formes galniques
destines la voie rectale
 Avantages :
 Action gnrale (antipyrtique, antispasmodique,
antitussive, surtout en pdiatrie) ou locale (hmorrodes)
 Rapide (trs vascularis), protection du principe actif des
sucs digestifs et du 1er passage hpatique
 Alternative la voie IV et la voie orale
 Inconvnients :
 Irritation possible de la muqueuse
 Rsorption irrgulire
 Acceptabilit
 Peu de mdicaments disponibles

Formes galniques :
 Suppositoires : Prparations de consistance molle ou solide, en

forme de cne, se liqufiant la temprature du corps. Usage local


ou gnral
 Lavements : Prparation liquide / semi-liquide, administre laide
dune canule en vue d'un effet vacuateur surtout. Si volume infrieur
10ml = mini-lavements
 Mousses rectales : Flacon pressuris. Recto-colite hmorragique


Administration :
 Demander au patient de rester sur le ct pendant 5-20mn. En

pdiatrie, il est prfrable de serrer les fesses en les tenant


ensemble. Pour les lavements, faire coucher le patient sur le ct
gauche (colon descendant)

Formes galniques
destines la voie vaginale



Action locale (antifongique)


Action immdiate ou libration prolonge

Ovule : forme ovode, consistance molle/solide, dsagrgation la T


du corps

Capsule molle, Comprim gyncologique

DIU (Dispositifs Intra-Utrin) : dispositif mdical avec ou sans hormone


ex : Mirna : DIU avec progestatif vise contraceptive

Formes galniques
destines la voie oculaire

Collyre : action sur la corne, la conjonctive et les


paupires.



Forme multidose: conservation courte aprs ouverture


(2-4 semaines)
Formes unidoses = ophtadoses pour une seule
instillation

Pommade ophtalmique : forme pteuse, action


prolonge, au coucher si action sur la corne
Solution pour bain oculaire : forme liquide,
dcongestionnant, antiseptique, en vue d'une
hygine oculaire, administration avec compresses
ou illre
Insert oculaire : comprim plac dans le cul-desac conjonctivale, librant le principe actif en se
dlitant (trs spcifique)

Mode dadministration des collyres et pommades ophtalmiques

Un flacon ou un tube par patient !

Avant application, vrifier la compatibilit avec les lentilles de contact

Demander au patient dincliner la tte en arrire et de regarder le


plafond

Dtacher doucement de lil la paupire infrieure pour former une


poche

Instiller les gouttes ou appliquer la pommade dans le cul-de-sac


conjonctival infrieur sans toucher lil, la paupire ou les cils. Pour
les pommades, aller de la commissure interne jusqu' la commissure
externe de lil

Relcher la paupire et faire cligner lil afin de bien rpartir le


mdicament. Pour les pommades, fermer lil pendant 1-2 minutes

Refermer soigneusement le flacon/tube sans toucher l'embout avec


les doigts

exemple: Rifamycine collyre


entrane une coloration dfinitive des lentilles

exemple : XALATAN collyre antiglaucomateux


Ce collyre peut modifier de faon dfinitive la couleur des yeux (qui
deviennent plus foncs). Cette modification touche essentiellement
les personnes dont la couleur des yeux n'est pas uniforme : vert
marron, jaune marron. Elle est rare chez celles dont les yeux ont
une couleur uniforme : bleu, gris, vert ou marron. Le prjudice est
uniquement esthtique, sans consquence connue sur la sant de
l'il. Il peut tre gnant lorsque la coloration induite par le collyre
n'est pas uniforme, ou lorsqu'un seul il est trait.
Des prcautions sont ncessaires chez les personnes qui
prsentent un risque d'uvite, d'herps oculaire ou qui souffrent
d'asthme.
Conducteur : l'instillation de ce collyre peut provoquer une gne
visuelle transitoire.

Formes galniques
destines aux voies ORL
Destines une action locale
(antiseptique, anti-inflammatoire)

en

gnral

Collutoire : application sur les muqueuses de la cavit


buccale et de l'arrire-gorge

Pastilles, Gommes

Gouttes auriculaires
aqueuse ou huileuse


solution

ou

suspension

Rchauffer si besoin les gouttes en tenant le flacon qq


minutes dans la main, faire coucher le patient sur le ct,
instiller les gouttes en vitant de toucher l'oreille avec le
compte-gouttes et demander au patient de rester sur le ct
pendant qq minutes

Gouttes nasales : solution ou suspension


aqueuse ou huileuse

Fumigations : on respire les vapeurs de


mlanges comprenant des liquides antiseptiques,
des teintures aromatiques, des essences

Dveloppement de laction systmique du spray nasal :


Minirin (diabte insipide), Instanyl spray nasal (douleur)
Voie intressante : action rapide, facilit dutilisation

Formes galniques
destines la voie pulmonaire

A action locale (asthme, bronchopneumopathie

chronique obstructive, )
Inhalateurs pressuriss valve doseuse: Arosols
Un arosol est une dispersion de particules solides ou liquides dans
un gaz. Ex : Ventoline
Inhalateurs poudre
Unidoses (glule introduire chaque prise) Ex : Foradil,
Bronchodual, Spiriva
Multidoses:

Ex : Systme Diskus:
Flixotide, Seretide, Serevent)

Nbuliseurs (pour solutions prparer)


Selon le type dappareil, possibilit de soigner des affections bronchiques ou des
affections des voies respiratoires suprieures

Nbuliseurs air ou (=) pneumatiques


Conventionnels: cible: arbre bronchique (asthme,

bronchopneumopathie chronique obstructive, mucoviscidose, )


Soniques: cible: respiratoires suprieures (traitement des
sinusites chroniques)
Mano-soniques: cible: oreille moyenne et sinus,
pathologies tubo-tympaniques (otites)
Nbuliseurs ultra-soniques : cible: arbre bronchique (asthme,

bronchopneumopathie chronique obstructive, mucoviscidose, )

Utilisation des arosol-doseurs

Coordination
Main/Poumons

Attention :

Les dispositifs pour thrapeutiques inhales se sont


multiplis sur le march et possdent le plus souvent
chacun un mode dutilisation propre.
Bien lire les notices!

Formes galniques
destines la voie cutane

Application des mdicaments sur la peau


Action locale (crme, pommade ) ou action systmique

(dispositif, transdermique, certains gels et pommades )


La peau lse ou malade peut augmenter fortement la

rsorption de certains produits actifs et favoriser l'apparition


d'effets indsirables.
Appliquer sur peau propre ou plaie nettoye

Formes usage local


 Les pommades : prparations monophasiques (lipophile ou

hydrophile)
 Les mulsions H/E paisses : crmes

E/H liquides : laits


 Les lotions : solutions aqueuses usage externe
 Les gels : liquide glifi, huileux ou aqueux, sensation

rafrachissante (hydrogels ou gels hydroalcooliques) ex :


Flector anti-inflammatoire local)

Autres :

Pte dermique : pommade renfermant de fortes

proportions de poudres disperses dans l'excipient


Solution et lotion usage externe : antiseptiques
Crat : pommade dont lexcipient est une cire

additionne dhuile
Pansements mdicamenteux (ex : Emla

anesthsique)
Autres (onguents, liniments)

Mode dadministration des prparations pour


usage local
N'appliquer pte et pommade qu'en couche mince,

moins dune prescription contraire


 Sur les lsions sches : pommades grasses
 Sur les lsions suintantes : crme (pas de

pommades)
Les solutions usage externe peuvent tre appliques

avec des compresses

Formes usage systmique


Dispositif transdermique (patchs) : prparations

pharmaceutiques souples, de dimensions variables, qui servent


de support un ou plusieurs principes actifs. Placs sur la peau
non lse, ils sont destins librer et diffuser un ou plusieurs
principes actifs dans la circulation gnrale aprs passage de la
barrire cutane.
Nombreuses applications : Hormonothrapie substitutive

(mnopause), Cardiologie (Nitriderm), Mal des transports


(Scopoderm), Sevrage tabagique (Nicopatch), Douleur
(Durogsic), Alzheimer (Exelon)

Systmes rservoirs
Film protecteur externe
Impermable au P.A. et leau
Effet occlusif

Rservoir de P.A.

(contenant + contenu)
Membrane polymrique contrlant la libration
Couche adhsive
Feuille protectrice pelable ( retirer)

Systmes matriciels

Film protecteur externe


Impermable au P.A. et leau
Effet occlusif
Matrice + P.A.
Membrane polymrique contrlant la libration
Couche adhsive
Feuille protectrice pelable ( retirer)

Systmes matrice adhsive active


Film protecteur externe
Impermable au P.A. et leau
Effet occlusif
Matrice adhsive + PA
Feuille protectrice pelable ( retirer)

Avantages

Pas deffet de 1er passage hpatique


Libration taux constants (conception + surface de

diffusion constante: celle du patch)


pommade (paisseur ? surface ?)
Prolonge (pendant 24h 7 jours)
Meilleure observance
Possibilit thorique darrt immdiat du traitement

Inconvnients
Sensibilisation cutane possible (principe actif, adhsif)
Adhsion variable selon type de peau
Technologie sophistique
Accumulation possible (peau, organisme)
(Peu de molcules dintrt thrapeutique bonnes

candidates au passage travers la peau)

Conseils dutilisation des dispositifs transdermiques







Sur une peau saine, peu pileuse, propre et sche


Placer en maintenant la pression pendant au moins 10
secondes avec la paume de la main
viter de lappliquer au niveau des plis cutans, les cicatrices
ou les surfaces irrites.
Il est recommand de changer de lieu d'application tous les
jours

Eviter la chaleur (bains de soleil, douche chaude, bain chaud).


Si le patch se dcolle :
Ne pas tenter de le recoller
Mettre un nouveau patch un autre endroit
Ne pas couper un patch en deux ( en thorie seuls certains

dispositifs mais uniquement matriciels pourraient tre


coups)
Aprs emploi : plier le timbre colle contre colle. Il reste du PA

dans le dispositif !!
Se laver les mains

Autres prparations pour usage systmique

Les pommades transdermiques


Ex : Oestrogel :
Indication : Traitement Hormonal Substitutif (THS) chez la
femme mnopause, Prvention de lostoporose postmnopausique
Mode dadministration :
sur peau propre, de prfrence aprs la toilette, le matin ou le soir, sur
l'abdomen, les cuisses, les bras, la rgion lombaire,... l'exception des
seins
ne doit pas tre appliqu sur les muqueuses
Massage: inutile
laisser scher environ 2 minutes avant de mettre un vtement. Le gel ne
tache pas
se laver les mains aprs l'application du gel
Libration : stockage au niveau de la couche corne et diffusion
systmique lente partir du rseau vasculaire dermique (action
systmique !)

Fin

Pour en savoir plus


Pharmacie galnique Formulation et technologie pharmaceutique

P. Wehrl , Maloine, 2me dition, Paris, 2012.


Initiation la connaissance du mdicament Carnets de rvision

P. Wehrl, G. Ubeaud-Squier, N. Etienne-Selloum, B. Michel,


Maloine,1re dition, Paris, 2013.

QCMs dautovaluation
QCM 1 : Les principes actifs sont principalement dorigine
A.
B.
C.
D.

Humaine
Vgtale
Synthtique
Biotechnologique

QCM 2 : Un excipient
A.
B.
C.
D.
E.

Doit tre inerte vis--vis du principe actif


A une action uniquement au niveau de lorgane cible
Permet une meilleure stabilit physique, chimique et microbiologique du principe
actif
Est retrouv gnralement en quantit minoritaire dans la formulation
Ne provoque jamais deffets indsirables

QCMs dautovaluation
QCM 3 : Le conditionnement primaire nest jamais en contact direct

avec le mdicament
A.
B.

Vrai
Faux

QCM 4 : Parmi les propositions suivantes, indiquez lesquelles sont

des voies locales


A.
B.
C.
D.
E.

Oculaire
Orale
Intramusculaire
Intrathcale
Transdermique

QCM 5 : La voie vaginale est une voie parentrale


A.
B.

Vrai
Faux

QCMs dautovaluation
QCM 6 : Une injection par voie sous-cutane
A.
B.
C.
D.

Peut tre ralise par le patient lui-mme


A une rsorption plus rapide que la voie intramusculaire
A une action uniquement locale
Ne permet linjection que de volumes rduits

QCM 7 : Quels sont les inconvnients de la voie orale


A.
B.
C.
D.

Elle ne peut pas tre utilise chez tous les patients


Elle ne permet pas de variation de la biodisponibilit
Labsorption de certains mdicaments peut tre modifie par des boissons comme le
lait
Elle ncessite une tape de strilisation

QCM 8 : Les capsules molles contiennent le principe actif sous forme

liquide ou pteuse
A.
B.

Vrai
Faux

QCMs dautovaluation
QCM 9 : Parmi les propositions suivantes, indiquez lesquelles sont

inexactes
A.
B.
C.
D.

Un comprim nu permet uniquement une libration conventionnelle de principe


actif
Les comprims effervescents peuvent tre avals sans tre au pralable dissous
Le pelliculage peut permettre de masquer un got dsagrable
Un comprim libration modifie ne doit jamais tre cras

QCM 10 : Concernant les prparations injectables


A.
B.
C.
D.

Les suspensions injectables et les mulsions injectables peuvent tre administres


en IM et en IV
Les solutions hypotoniques peuvent provoquer une hmolyse
Le solvant de reconstitution dun lyophilisat est toujours identique au solvant de
dilution
Toutes les formes liquides injectables doivent tre striles, apyrognes et limpides

QCMs dautovaluation
QCM 11 : Parmi les propositions suivantes, indiquez lesquelles sont

exactes
A.
B.
C.
D.
E.

Les formes orales liquides sont plus faciles administrer, surtout en pdiatrie
ou en psychiatrie
Contrairement aux autres formes orales, les sirops ont une conservation
illimite dans le temps du fait de la teneur en sucre
Une suspension buvable est une dispersion dun principe actif solide dans un
liquide
La pipette gradue de lAugmentin sirop peut tre utilise pour dautres sirops
Les ampoules buvables ne doivent jamais tre injectes

QCM 12 : Les pommades peuvent tre appliques sur une lsion

suitante
A.
B.

Vrai
Faux

QCMs dautovaluation
QCM 13 : Les patchs ou dispositifs transdermiques
A.
B.
C.
D.

Sont une forme usage systmique


Peuvent tre coups en deux, uniquement sil sagit de systme rservoir
La prsence de poils nest pas importante si la peau est non lse, propre et
sche
Permettent la libration de principe actif de faon constante et prolonge

Rponse aux QCMs


QCM 1 : C
QCM 2 : A et C
QCM 3 : B
QCM 4 : A, B et D
QCM 5 : A
QCM 6 : A et D
QCM 7 : A et C

Rponse aux QCMs


QCM 8 : A
QCM 9 : A et B
QCM 10 : B
QCM 11 : A, C et E
QCM 12 : B
QCM 13 : A et D