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HISTORIA:

La nifedipina es un bloqueador del canal de calcio dihidropiridina. Sus usos principales son como
antianginoso y antihipertensivo, aunque se han encontrado recientemente un gran nmero de otras
indicaciones de este agente, como el fenmeno de Raynaud, el parto prematuro, y los espasmos
dolorosos del esfago, como en el cncer y pacientes con ttanos. Tambin se utiliza comnmente
para el pequeo subconjunto de pacientes con hipertensin pulmonar cuyos sntomas responder a
los bloqueadores de los canales de calcio.
Nombre generico:
Adalat; Nifecor; Nifedel; N. Finadiet; Nifelat; Nifenitrn
Nombre quimico:
2,6-dimetil-4-(2-nitrofenil)-1,4-dihidropiridina-3,5-dicarboxilato de dimetilo
Estructura qumica:

PESO MOLECULAR:
346.335 g/mol
Via de administracin:
Oral
FARMACOCINETICA:
Va (Oral): Su biodisponibilidad es del 40-50% (formulacin normal), 70-80% formulacin de
liberacin controlada, pero en ambos casos puede llegar hasta el 90% en pacientes con cirrosis. Es
absorbido rpidamente (Tmx: 0.5-2 h en formulacin normal; 6 h en liberacin controlada). El grado
de unin a protenas plasmticas es del 92-98%. Es metabolizado en el hgado, siendo eliminado
mayoritariamente con la orina (80%), con heces (15%) y menos del 1% en forma inalterada. Su
semivida de eliminacin es de 2-5 h (7 h en insuficiencia heptica). La fraccin de la dosis eliminable
mediantehemo- dilisis o dilisis peritoneal es inapreciable.

la nifedipina es rpida y casi completamente absorbida despus de su administracin oral (90%),


aunque por experimentar un metabolimo heptico de primer paso, su biodisponibilidad se reduce al
50-70%. Las formas retardadas de la nifedipina muestran una biodisponiblidad del 86% en relacin a
las formas estandar cuando se administran de forma crnica. La farmacocintica de la nifedipina no
es afectada por los alimentos, pero la biodisponibilidad aumenta en presencia de una insuficiencia
heptica. De igual forma, los ancianos muestran una mayor biodisponibilidad, mientras que la
reduccin del trnsito intestinal puede afectar su absorcin de forma impredecible. Aunque la
nifedipina puede administrarse sublingualmente en una formulacin lquida adecuada, parece ser
que su absorcin por esta va es pequea y, al absorberse sistmicamente la fraccin ingerida, el
resultado final es parecido al de la nifedipina estandar.
Despus de la administracin oral de la formulacin estndar de nifedipina los efectos hipotensores
comienzan a manifestarse entre los 30 minutos y 1 hora, alcanzndose el mximo a los 30 minutos-2
horas. La duracin del efecto farmacodinmico es de unas 8 horas. En el caso de las formulaciones
retardadas, las concentraciones mximas se alcanzan a las 6-8 horas, con el correspondiente
retraso de los efectos hipotensores.
La nifedipina se distribuye muy bien por todo el cuerpo, incluyendo la leche materna. Se une en un
92-98% a las protenas del plasma, aunque esta unin es mucho menor en los pacientes con
disfuncin heptica o renal.
El metabolismo heptico de la nifedipina es rpido y completo, producindose dos metabolitos
inactivos que son excretados, junto con el frmaco nativo, en la orina y, en menor extensin en las
heces. Slo un 5% de la nifedipina sin alterar es recuperada en la orina. La semi-vida de eliminacin
es de 2 a 5 horas, aumentando hasta las 7 horas en los pacientes con una insuficiencia heptica
clnicamente significativa.
La nifedipina no se elimina prcticamente por hemodilisis o hemoperfusin