Analgsicos

Centrales:
Opiaceos
u
es
grupo
este
representante
principal
morfina.
opio.
incisiones
las
exuda
que
lechoso
jugo
obtiene
somniferum).
opio:
liso.
msculo
dolor
para
usaba
Morfeo.
sueo,
Dios
al
honor
en
nombre
el
dio
le
opio
del
morfina
aisl
Sertner
codena
identific
sintetiz
mundial
guerra
segunda
durante
despus
y
herona
obtuvo
se
semisntesis
por
morfina:
la
de
Qumica
Opioides
practicadas
superficialmente
cpsulas
amapolas
(Papaver
Alcaloides
Papaverina:
Opio:
del
opio
data
desde
hace
6.000
aos.
usaba
todo,
principalmente
para
calmar
el
dolor,
tratar
las
ydiarreas
la
tos.
Se
us
en
solucin
alcohlica
como
oSydenham
tintura
de
Ludano.
metadona.
Estructura
La
El
1806:
1850:
1874:
Uso
1

Estructura
codena:
morfina.
que
analgsica
menos
es
codena
herona:
placer.
produce
y
SNC
rpidamente
Llega
actico.
cido
con
morfina
calentar
al
acetilos,
grupos
Metadona:
la
de
qumica
La
Tiene
Estructura
2

Mecanismo
accin:
en
opioides:
enkafalina.
leu-
met
endgenos:
ligandos
disminuyen
Gi,
protena
a
ligados
y
transmembrana
dominios
7
los
son
opioides
receptores
neuronal.
actividad
Disminuye
+2.
Ca
de
conductancia
la
agradable
no
Acta
Receptores
el
ao
1973
Snyder
descubri
receptores
endgenos
morfina
en
1975
Hughes
los
dos
primeros
actividad
adenilciclasa
concentracin
intracelular
AMPc,
activa
la
conductancia
yKde
disminuye
Disforia:
En
Los
3

Morfina
prototipo.
como
(10-50%)
biodisponibilidad
baja
posee
muy
pero
BHE,
por
paso
escaso
presenta
y
liposoluble,
poco
sustancia
una
es
mximo).
efecto
del
mitad
alcanzar
para
concentracin
poca
(necesita
glucornico.
cido
con
principalmente
conjugados
(todas):
morfina
la
administracin
de
mg
30-60
mg.
5-10
I.V:
I.M;
ug
250
farmacolgicos:
dolor)
(todo
euforia
dependiente)
(dosis
respiratoria
diagnosis)
(signo
tos
centro
tratamiento)
(inicial
gatillo)
(zona
vmitos
fro).
(ambiente
motilidad.
gastrointestinal:
biliares:
esfnteres
tono
aumenta
urinario:
contracciones
disminuye
asmticos)
usar
(
broncoconstriccin
histamina:
troncal
muscular
dependencia:
veces
cien
hasta
aumentar
Puede
farmacodinmico.
tipo
das
pocos
en
desarrolla
se
desarrollada
que
Tolerancia
crnico.
uso
el
siempre
Ocurre
importantes.
efectos
sin
dosis
agonistas.
otros
todos
produce
opioide,
constipacin.
ni
miosis
tolerancia
fsica.
psquica
dependencia
Produce
adictivo.
potencial
alto
fsica:
lleva
opioide
un
supresin
los
similares
privacin,
signos
das.
8-10
entre
dura
letal
no
Generalmente
horas.
48-72
las
a
intensidad
mxima
dependencia.
varios
desarrollar
potente
por
biotransformacin
heptica
desmetilados
ay(normorfina)
ometabolitos
4Duracin:
Efectos
Tolerancia
agonista
Se
rpidamente
tolerancia
a:
analgesia,
euforia,
sedacin,
depresin
respiratoria,
pero
no
desarrolla
Dependencia
observados
durante
estado
severo
influenza
(dolor
muscular,
debilidad,
escalofros,
romadizo,
irritabilidad,
hipersensibilidad,
piel
gallina,
etc.)
Los
signos
comienzan
las
pocas
horas
la
ltima
prescribir
morfina
en
dosis
exactas
con
un
fin
determinado
(analgesia)
hay
poca
posibilidad
de
Farmacocintica:
Absorcin:
Distribucin:
Eliminacin:
Vas
Analgesia
Sedacin,
Depresin
Miosis
Inhibicin
Nuseas
Hipotermia
Tracto
tero:
Libera
Rigidez
Tolerancia:
Dependencia:
Al
LaIntratecal:
Oral:
S.C;
4

Intoxicain
aguda:
respiratorio.
paro
por
muerte
y
puntiforme
Naloxona.
opioides:
receptores
los
competitivo
horas.
4
cada
mg,
0,4-2
opioides.
a
adictos
privacin
sndrome
precipita
adversas:
respiratoria
vmitos
tratamiento)
(requiere
urinaria
craneal
asmticos.
morfina:
metilmorfina
Es
opio.
el
en
presente
oral
biodisponibilidad
buena
morfina
la
de
1/10
potente
menos
horas
4-6
efecto
adversas
reacciones
moderados.
dolores
sobredosis
de
analgsicos
opioides.
Hay
depresin
respiratoria,
apnea,
cianosis,
estupor,
coma,
opupila
Reacciones
Anlogos
Codeina:
Por
Tratamiento:
Dosis:
Precaucin
Depresin
Nuseas,
Constipacin
Retencin
Hipertensin
Broncoconstriccin
Natural
Posee
Es
Duracin
Menos
Para
Antagonista
5

Heroina:
diacetilmorfina
liposoluble
tres
dependencia
desarrollar
potencial
prohibida.
venta
grupo
codeina,
semejante
OH.
lugar
C-6
moderado
buena
morfina)
(1/10
menos
horas.
4-6
adversas
reacciones
moderados
dolores
potencia
(92%)
oral
biodisponibilidad
PP.
unin
alta
acumula,
horas,
24
durar
moderado.
privacin
sndrome
un
debido
Demerol
Petidina.
(1/10)
horas
2-4
atropnico.
posee
biliar,
GI
tracto
espasmognico
convulsiones
producir
metabolito
presenta
crnica,
forma
administrarse
debe
asmticos)
pacientes
usar
puede
se
tanto
lo
(por
histamina
libera
antitusgeno
es
severo.
dolor
agudo
episodio
en
Meperidina.
con
qumicamente
morfina
que
potente
ms
veces
80
minutos)
(20-30
corto
efecto
del
anestesia.
de
coadyuvante
general,
anestesia
la
durante
y
antes
intramuscular.
o
intravenos
va
(neurolepto-analgesia)
droperidol
a
horas)
(12
trasdrmicos
=OFentanil:
Oxicodona:
Metadona-amidona:
en
programas
rehabilitacin
aadictos
la
morfina
y/o
herona.
Para
evitar
el
sndrome
de
privacin
Meperidina-
Semisinttico
Ms
Dos
Mayor
Produccin
Analgsico
Posee
Para
Igual
Buena
Duracin
Sinttico
Menos
No
Relacionado
Es
Duracin
til
Administracin
Junto
Parches
6

Buprenorfina:
)
(
agonista
inactivo
prcticamente
transdrmico.
parenteral,
sublingual,
va
administra
16%,
morfina.
potente
ms
veces
20-30
.
receptor
al
fuertemente
une
horas
12
efecto:
del
naloxona
la
por
antagonizado
no
adictos.
rehabilitacin
programas
(Tramal):
mixto.
accin
mecanismo
con
analgsico.
su
parte
en
debe
se
que
lo
90%
oral
biodiisponibilidad
horas.
6-8
efecto
dependencia
produce
.
y

,
receptores
los
de
especfico
antagonista
un
es
a
sn
el
minutos.
45
intoxicacin
privacin
opioi
12-24
refuerzo.
respiratorio.
nivel
principalmente
sinergia
gran
SNC,
depresores
serototnina
recaptacin
MAO
inhibidores
antidepresivos
crnicos.
severos
moderados
dolores
duele.
cuando
slo
mantenidas
dosis
controlada
infusora
bomba
paciente
para
til
paciente.
estado
situacin
sobredosis.
fentanil-droperidol
codeina.
oral:
intravenosa
corto
caso
oral.
eoAntagonistas:
el
Tramadol
Analgsico
Es
moderado
agonista
receptores
opioides
()
es
un
inhibidor
la
recaptacin
ynoradrenalina
serotonina,
Buena
Duracin
til
en
dolores
postoperatorios.
Varias
formas
farmacuticas
(gotas,
inyectables,
comprimidos
de
liberacin
controlada).
No
programas
rehabilitacin
aadictos
alcohlicos.
Evita
recadas
bloqueo
Interacciones:
se
produce
sndrome
serotonina
caracterizado
por
rigidez
muscular,
hiperpirexia
colapso
circulatorio.
Usos:
va,
dosis,
forma
administracin
ritmo
dosificacin
vara
extraordinariamente
segn
impide
Neurolepto
analgesia:
ictos
ministra
Biodisponibilidad
Es
Duracin
Efecto
til
Naloxona:
Se
Precipita
Naltrexona:
Antagonista
Con
Analgsico:
Usar
La
rome
Antitusgeno:
es.
es
7