ANTIEMETIK

Metoclopramide HCl

Komposisi:
Tiap tablet mengandung: Metoklopramida HCl 5 mg
Tiap tablet mengandung: Metoklopramida HCl 10 mg

Farmakologi:
Kerja dari metoklopramida pada saluran cerna bagian atas mirip dengan obat kolinergik,
tetapi tidak seperti obat koliergik, metoklopramida tidak dapat menstimulasi sekresi dari
lambung, empedu atau pankreas, dan tidak dapat mempengaruhi konsentrasi gastrin serum.
Cara kerja dari obat ini tidak jelas, kemungkinan bekerja pada jaringan yang peka terhadap
asetilkolin. Efek dari metoklopramida pada motilitas usus tidak tergantung pada persarafan
nervus vagus, tetapi dihambat oleh obat-obat antikolinergik.
Metoklopramida dapat meningkatkan tonus dan amplitudo pada kontraksi lambung
(terutama pada bagian antrum), merelaksasi sfingter pilorus dan bulbus duodenum, serta
meningkatkan paristaltik dari duodenum dan jejunum sehingga dapat mempercepat
pengosongan lambung dan usus.
Mekanisme yang pasti dari sifat antiemetik metoklopramida tidak jelas, tapi mempengaruhi
secara langsung CTZ (Chemoreceptor Trigger Zone) medulla yaitu dengan menghambat
reseptor dopamin pada CTZ. Metoklopramida meningkatkan ambang rangsang CTZ dan
menurunkan sensitivitas saraf visceral yang membawa impuls saraf aferen dari
gastrointestinal ke pusat muntah pada formatio reticularis lateralis.

Indikasi:
- Untuk meringankan (mengurangi simptom diabetik gastroparesis akut dan yang kambuh
kembali).
- Juga digunakan untuk menanggulangi mual, muntah metabolik karena obat sesudah
operasi.
- Rasa terbakar yang berhubungan dengan refluks esofagitis.
- Tidak untuk mencegah motion sickness.

Kontraindikasi:
-

Penderita gastrointestinal hemorrhage, obstruksi mekanik atau perforasi.

Penderita pheochromocytoma.
Penderita yang sensitif terhadap obat ini.
Penderita epilepsi atau pasien yang menerima obat-obat yang dapat menyebabkan reaksi
ekstrapiramidal.

Dosis dan Cara Pemberian:

- Dewasa : sehari 3 kali 1 tablet (1 tablet = 10 mg)
- Anak-anak usia 5-14 tahun : sehari 3 kali tablet (1 tablet = 10 mg)

Diberikan 30 menit sebelum makan dan waktu mau tidur. Atau menurut petunjuk dokter.

Efek Samping:
- Efek SSP: kegelisahan, kantuk, kelelahan dan kelemahan.
- Reaksi ekstrapiramidal: reaksi distonik akut.
- Gangguan
endokrin:
galaktore,
amenore,
ginekomastia,
-

impoten
sekunder,
hiperprolaktinemia.
Efek pada kardiovaskular: hipotensi, hipertensi supraventrikular, takikardia dan bradikardia.
Efek pada gastrointestinal: mual dan gangguan perut terutama diare.
Efek pada hati: hepatotoksisitas.
Efek pada ginjal: sering buang air, inkontinensi.
Efek pada hematologik: neutropenia, leukopenia, agranulositosis.
Reaksi alergi: gatal-gatal, urtikaria dan bronkospasme khususnya penderita asma.
Efek lain: gangguan penglihatan, porfiria, Neuroleptic Malignant Syndrome (NMS).

Peringatan dan Perhatian:

- Sebaiknya tidak diberikan pada trimester pertama kehamilan karena belum terbukti
-

keamanannya.
Tidak boleh diberikan bersama dengan obat golongan fenotiazina di mana akan timbul gejala
ekstrapiramidal.
Penderita yang hipersensitif terhadap prokain dan prokainamida kemungkinan juga
hipersensitif terhadap obat ini.
Dosis harap dikurangi pada penderita dengan gangguan renal karena dapat meningkatkan
gejala ekstrapiramidal.
Hati-hati bila diberikan pada orang lanjut usia dan anak kecil.
Hati-hati pemakaian pada ibu menyusui dan pasien yang membutuhkan kewaspadaan
dalam menjalankan aktivitasnya seperti mengendarai kendaraan bermotor atau
menjalankan mesin.

Interaksi Obat:
- Efek metoklopramida pada motilitas gastrointestinal diantagonis oleh obat-obat antikolinergik

dan analgesik narkotik.

- Efek aditif dapat terjadi bila metoklopramida diberikan bersama dengan alkohol, hipnotik,

sedatif, narkotika atau tranquilizer.

- Absorpsi obat tertentu pada lambung dapat dihambat oleh metoklopramida misalnya

digoksin.
- Kecepatan

absorpsi obat pada small bowel dapat meningkat dengan adanya

metoklopramida misalnya: asetaminofen, tetrasiklin, levodopa, etanol dan siklosporin.
- Metoklopramida akan mempengaruhi pengosongan makanan dalam lambung ke dalam usus
menjadi lebih lambat sehingga absorpsi makanan berkurang dan menimbulkan hipoglikemia
pada pasien diabetes. Oleh karenanya perlu pengaturan dosis dan waktu pemberian insulin
dengan tepat.

Domperidone

Komposisi:
Tiap tablet mengandung domperidone 10 mg.
Farmakologi:
Domperidon merupakan antagonis dopamin yang secara periferal bekerja selektif
pada reseptor D2. Domperidone mempunyai khasiat antiemetik yang sama dengan
metoclopramide.
- Efek antiemetik dapat disebabkan oleh kombinasi efek periveral (gaslrokinetik)
dengan antagonis terhadap reseptor dopamin di" chemoreceptor trigger zone ,yang
terletak diluar Sawar darah otak di area postrema.
- Pemberian domperidone per oral dapat menambah lamanya kontraksiU antral dan
duodenum, meningkatkan pengosongan lambung dan menambah tekanan pada
sfingter esofagus bagian bawah pada orang sehat.
-

Indikasi:
Sindroma dispepsia fungsional. Tidak dianjurkan untuk pemberian jangka panjang.
Mual dan muntah yang disebabkan oleb pemberian levodopa dan bromokriptin lebih
dari 12 minggu.
Mual dan muntah akut. Tidak dianjurkan pencegahan rutin pada muntah setelah
operasi.
Pemakaian peda anak-anak tidak dianjurkan, kecuali untuk mualdan muntah pada
kemoterapi kanker dan radioterapi.

Kontraindikasi:
- Penderita yang hipersensitif terhadap domperidone.
- Penderita dengan prolaktinoma tumor hipofise yang mengeluarkan prolaktin.
- Tidak boleh digunakan jika serangan motilitas lambung dapat membahayakan
seperti adanya pendarahan, obstruksi mekanik,atau perforasi gastrointestinal.

Dosis dan Cara Pemberian:

Dispepsia fungsional
Dewasa : 10 mg (1 tablet) 3 kali sehari, 15 - 30 menit
Sebelum makan dan jika perlu sebelum tidur malam.
Anak-anak tidak dianjurkan.
Mual dan muntah (termasuk yang disebabkan oleh levodopa dan bromokriptin)
Dewasa : 10-20 mg (1 - 2 table.) 3-4 kali sehari, 15-30 menit sebelum makan dan
sebelum tidur malam.

 Anak-anak ( Sehubungan kemoterapi kanker dan radioterapi): 0,2-0,4 mg/kg BB, 3-4
kali sehari. Obat diminum 15 - 30 menit sebelum makan dan sebelum tidur malam.
Efek Samping:
- Efek ekstrapiramidal jarang terjadi, hal ini segera hilang secara menyeluruh, segera
setelah pemberian obat dihentikan.
- Domperidone dapat merangsang peningkatan kadar prolaktin plasma
(hyperproiactinemia) yang dalam jangka panjang dapat menyebabkan galaktorea
dan ginekomastia. - Reaksi alergi yang jarang terjadi, seperti rash dan urtikaria.
Peringatan dan Perhatian:
- Hati-hati penggunaan pada penderita dengan gangguan fingsi hati dan ginjal.
- Hati-hati penggunaan pada wanita hamil,dan menyusui.
- Tidak dianjurkan untuk pemberian jangka panjang.
Interaksi Obat:
Analgesik opioid dan antimuskarinik memberikan efek antagonis terhadap efek
prokinetik dari Domperidon. Domperidon dimetabolisme melalui cytochrome P450
isoenzyme CYP3A4; penggunaan bersama dengan Ketoconazole telah dilaporkan
meningkatkan kadar plasma Domperidon 3 kali lipat dan sedikit penambahan
panjang interval QT. Risiko aritmia pada Domperidon juga meningkat jika digunakan
bersama Ketoconazol.3 Inhibitor CYP3A4 yang poten seperti Erythromycin atau
Ritonavir juga meningkatkan konsentrasi Domperidon, sehingga sebaiknya
kombinasi ini dihindari. Absorpsi oral Domperidon menurun jika sebelumnya
diberikan Cimetidine 300 mg atau larutan Sodium bikarbonat.Domperidon
merupakan antagonis efek hipoprolaktinemia dari Bromkokriptin.