ASPIRINA

El cido acetilsaliclico o AAS (C9H8O4) (aspirina), es un frmaco de la

familia de los salicilatos.
INDICACIONES TERAPUTICAS
-Dolor
-Fiebre
-Inflamacin (desde 3 gramos da en adultos)
-Prevencin cardiovascular
MECANISMO DE ACCIN
El cido acetilsaliclico interfiere con la sntesis de las prostaglandinas
inhibiendo de forma irreversible la ciclooxigenasa, una de los dos enzimas
que actan sobre el cido araquidnico. La ciclooxigenasa existe en forma
de dos isoenzimas: la ciclooxigenasa-1 (COX-1) y la ciclooxigenasa-2 (COX2). Estas isoenzimas estn codificadas por genes diferentes, presentes en
lugares diferentes (la COX-1 est presente sobre todo en el retculo
endoplsmico, mientras que la COX-2 se encuentra en la membrana
nuclear) y tienen funciones diferentes. La COX-1 se expresa en casi todos los
tejidos y es responsable de la sntesis de prostaglandinas en respuesta a
estmulos hormonales, para mantener la funcin renal normal, as como la
integridad de la mucosa gstrica y para la hemostasis. La COX-2 se expresa
slo en el cerebro, los riones, los rganos reproductores y algunos tumores.
Sin embargo, la COX-2 es inducible en muchas clulas como respuesta a
algunos mediadores de la inflamacin como son la interleukina-1, el TNF, los
mitgenos, lipopoliscaridos y radicales libres.
Se ha observado un aumento de la expresin de la COX-2 en adenomas
colorectables as como en otros cnceres.
Efectos antitrombticos: La COX-1 de las plaquetas genera el
tromboxano A2, un potente vasoconstrictor y agonista de las plaquetas. Los
efectos de la aspirina sobre la agregacin plaquetaria tienen lugar con dosis
mucho menores que las requeridas para un efecto analgsico o antiinflamatorio. La COX-1 de las plaquetas es ms sensible que la COX-1 del
endotelio, lo que explica la necesidad de dosis muy bajas de aspirina para
conseguir un efecto antitrombtico, lo que es deseable en pacientes con
enfermedad coronaria. La inhibicin de la COX-1 plaquetaria ocasiona una
disminucin de la agregacin plaquetaria con un aumento del tiempo de
sangrado. Estos efectos sobre la hemostasia desaparecen a las 36 horas de
la administracin de la ltima dosis. Aunque el cido acetilsaliclco no acta
sobre la agregacin plaquetaria inducida por la trombina (que se produce
cuando se activan las plaquetas como consecuencia de la ruptura de una
placa de ateroma al inicio de un episodio de angina inestable), se
recomienda su administracin en pacientes con historia de enfermedad
coronaria y de angina estable. Se cree que los efectos beneficiosos de la
aspirina en la profilaxis del infarto de miocardio se deben a su capacidad
para reducir los niveles de protena C reactiva.

Con dosis muy altas, la aspirina tambin ejerce un efecto inhibitorio sobre la
hemostasis dependiente de la vitamina K, con lo que se altera la sintesis de
protrombina resultando una hipoprotrombinemia.
Efectos anti-inflamatorios: Se cree que la actividad anti-inflamatoria del
cido acetil-saliclico se debe a la inhibicin perifrica de la accin de la
COX-1 y de la COX-2, aunque la aspirina puede tambin inhibir la sntesis de
otros mediadores de la inflamacin. Sin embargo, se cree que la respuesta
inflamatoria ms importante est mediatizada por la COX-2 ya que esta
enzima es inducible por las citocinas. La inhibicin de la COX-2 por la
aspirina reduce la sntesis de las prostaglandinas E y F, prostaglandinas que
responsables de la vasodilatacin y la permeabilidad capilar lo que, a su
vez, aumenta la movilidad de fludos y leucocitos que ocasionan nsables de
la inflamacin, enrojecimiento y dolor. El cido acetil-saliclico no solo
disminuye la permeabilidad capilar sino que tambin reduce la liberacin de
enzimas destructoras de los lisosomas.
Efectos analgsicos: los efectos analgsicos de la aspirina son, al parecer,
efectos indirectos sobre el sistema nervioso central. Al disminuir la sntesis
de prostaglandinas, la aspirina reduce la percepcin del dolor.
Efectos antipirticos: son el resultado de la inhibicin de la sntesis de
prostaglandinas en el hipotlamo, lo que a su vez induce una vasodilatacin
periferca y sudoracin.
Efectos antiproliferativos: An cuando el cido acetilsaliclco acetila la
COX-2, esta enzima acetilada retiene algo de su capacidad para metabolizar
el
cido
araquidnico
para
producir
al
cido
graso
15Rhydroxieicosatetraenoic (15R-HETE). Se sabe que los hidroxicidos tienen
efetos antiproliferativos. No se sabe con exactitud si los efectos de la
aspirina reduciendo los niveles de prostaglandinas contribuyen a su
actividad antitumoral.
Efectos renales: Los salicilatos actan sobre los tbulos renales afectando
la resorcin del cido rico. En dosis bajas, de 1-2 g/da, los salicilatos
inhiben la secrectin activa de cido rico en la orina a travs de los tbulos
proximales. En dosis ms altas ((> 5 g/dias), los salicilatos inhiben la
reabsorcin tubular de cido rico, lo que ocasiona un efecto uricosrico. A
dosis intermedias, las aspirina no modifica la eliminacin del cido rico
Otros efectos: En el tratamiento de la conjuntivitis primaveral, la aspirina
previene la formacin de prostaglandina D2, un mediador secundario de los
mastocitos y de las condiciones alrgicas.
FARMACOCINTICA
Vas de administracin
Aspirina con cubierta entrica para administracin por va oral.
El cido acetilsaliclico se administra principalmente por va oral, aunque
tambin existe para uso por va rectal, por va intramuscular y por va
intravenosa. Los comprimidos de aspirina para administracin oral se
hidrolizan con facilidad cuando se ven expuestos al agua o aire hmedo, de
modo que deben permanecer almacenados en sus envoltorios hasta el

momento de su administracin. La aspirina que se ha hidrolizado as

despide un olor a vinagre (en realidad es cido actico) y no debe ingerirse.
La aspirina tambin viene en preparados masticables para adultos. Los
preparados efervescentes y saborizados son aptos para quienes prefieran la
administracin lquida del medicamento. Es mayor la probabilidad de
problemas severos del estmago con la aspirina que no tiene recubrimiento
entrico.
Absorcin
La aspirina tiene muy escasa solubilidad en condiciones de pH bajo, como
ocurre en el estmago, hecho que puede retardar la absorcin de grandes
dosis del medicamento unas 8-24 horas. Todos los salicilatos, incluyendo la
aspirina, se absorben rpidamente por el tracto digestivo a la altura del
duodeno y del intestino delgado, alcanzando la concentracin mxima en el
plasma sanguneo al cabo de 1 a 2 horas. Por ser un cido dbil, muy poco
queda remanente en forma ionizada en el estmago despus de la
administracin oral del cido saliclico. Debido a su baja solubilidad, la
aspirina se absorbe muy lentamente en casos de sobredosis, haciendo que
las concentraciones plasmticas aumenten de manera continua hasta 24
horas despus de la ingesta. La biodisponibilidad es muy elevada, aunque la
absorcin tiende a ser afectada por el contenido y el pH del estmago.
Distribucin
La unin del salicilato a las protenas plasmticas es muy elevada, superior
al 99%, y de dinmica lineal. La saturacin de los sitios de unin en las
protenas plasmticas conduce a una mayor concentracin de salicilatos
libres, aumentando el riesgo de toxicidad. Presenta una amplia distribucin
tisular, atravesando las barreras hematoenceflica y placentaria. La vida
media srica es de aproximadamente 15 minutos. El volumen de
distribucin del cido saliclico en el cuerpo es de 0,10,2 l/kg. Los estados
de acidosis tienden a incrementar el volumen de distribucin porque
facilitan la penetracin de los salicilatos a los tejidos.
Metabolismo
La aspirina se hidroliza parcialmente a cido saliclico durante el primer
paso a travs del hgado. Este metabolismo heptico est sujeto a
mecanismos de saturacin, por lo que al superarse el umbral, las
concentraciones de la aspirina aumentan de manera desproporcionada en el
organismo. Tambin es hidrolizada a cido actico y salicilato por esterasas
en los tejidos y la sangre.
La aspirina pasa por el hgado, siendo despus absorbida por el torrente
sanguneo ayudando as a calmar el dolor y malestar general.
DOSIS
Analgsica-Antipirtica: 10 mg/kg/dosis cada 6 hs, adultos: 500 mg cada
6 hs
Antiinflamatorio reumtico: 60-100 mg/kg/da cada 6 hs

Antiagregante plaquetario: 3-5 mg/kg/da cada 24 hs, adultos: 325 mg

da por medio. Dosis mxima: 3,6 g/da
CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al cido acetilsaliclico u otros salicilatos o a

cualquier componente del producto.
Antecedentes de asma inducida por la administracin de salicilatos o
sustancias con accin similar, notablemente antiinflamatorios no
esteroideos.
lceras gastrointestinales agudas.
Ditesis hemorrgica.
Insuficiencia renal grave.
Insuficiencia heptica grave.
Insuficiencia cardiaca grave.
Combinacin con metotrexato a dosis de 15 mg/semana o ms (vase
Interacciones medicamentosas y de otro gnero).
En el ltimo trimestre de embarazo.

EFECTOS ADVERSOS
Frecuentes: nuseas, vmitos, dispepsia, hemorragia gastrointestinal
(melenas, hematemesis).
Ocasionales: lcera gastroduodenal, reacciones de hipersensibilidad como
urticaria, erupciones exantemticas, angioedema, rinitis, espasmo bronquial
paroxstico y disnea, hipoprotrombinemia (en dosis elevadas), otras
hemorragias como la subconjuntival, trastornos sanguneos, especialmente
trombocitopenia.
Raras: hepatotoxicidad (particularmente en pacientes con artritis juvenil),
sndrome de Reye (en nios). Con dosis elevadas prolongadas: vrtigo,
tinnitus, sordera, sudacin, cefalea, confusin, insuficiencia renal y nefritis
intersticial aguda. El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el
caso de que el paciente experimente algn episodio de sordera, tinnitus o
mareos
PRESENTACIONES EN ECUADOR
ASPIRINA 100 mg por 100 (Reg. San. No. 19.923-1-11-01)
Bayer HealthCare
PRECAUCIONES GENERALES:
Hipersensibilidad a analgsicos, antiinflamatorios, antirreumticos y en la
presencia de otras alergias.
Antecedentes de lceras gastrointestinales incluyendo lcera crnica o
recurrente o antecedentes de hemorragias gastrointestinales.
En tratamiento concomitante con anticoagulantes (vase Interacciones
medicamentosas y de otro gnero).
En pacientes con alteracin de la funcin renal o con alteracin de la
circulacin cardiovascular (por ejemplo, enfermedad vascular renal,

insuficiencia cardiaca congestiva, deplecin de volumen, ciruga mayor,

sepsis o episodios hemorrgicos mayores), pues el cido acetilsaliclico
puede aumentar adicionalmente el riesgo de insuficiencia renal y de fracaso
renal agudo.
En pacientes que padecen deficiencia severa de glucosa-6-fosfato
deshidrogenasa (G6PD), el cido acetilsaliclico puede inducir hemlisis o
anemia hemoltica. Factores que pueden aumentar el riesgo de hemlisis
son, por ejemplo, dosis altas, fiebre o infecciones agudas.
Infecciones agudas.
Funcin heptica alterada.
El ibuprofeno puede interferir sobre el efecto inhibidor del cido
acetilsaliclico en la agregacin plaquetaria. Los pacientes deben hablar con
su mdico si estn en un tratamiento con cido acetilsaliclico y toman
ibuprofeno para tratar el dolor (vase Interacciones medicamentosas y de
otro gnero).
El cido acetilsaliclico puede inducir broncospasmo y generar crisis
asmticas u otras reacciones de hipersensibilidad. Los factores de riesgo
son asma preexistente, fiebre del heno, plipos nasales o enfermedad
respiratoria crnica. Tambin aplica en pacientes que presentan reacciones
alrgicas (como por ejemplo: reacciones cutneas, prurito, urticaria) a otras
sustancias.
Debido a su efecto inhibidor de la agregacin plaquetaria, que persiste
durante varios das despus de su administracin, el cido acetilsaliclico
puede ocasionar una ditesis hemorrgica aumentada durante y despus de
operaciones quirrgicas.
A bajas dosis, el cido acetilsaliclico reduce la excrecin del cido rico.
Esto puede desencadenar la presencia de ataques de gota en pacientes
predispuestos.
BIBLIOGRAFIA

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