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UNIVERSIDAD DE SAN MARTN DE PORRES

FACULTAD DE MEDICINA HUMANA

CURSO

DOCTOR
CLASE

Farmacologa
:

Benjamn Castaeda

N 01 Viernes 04 de setiembre

Manejo de dolor
El dolor es la patologa ms frecuente.
El 100% de las personas tienen dolor en algn momento de su vida
Antes se deca que el nico dolor soportable era el dolor ajeno
El manejo del dolor debe ser multidisciplinario, sobre todo el dolor
crnico. Desde el punto de vista prctico hay 2 tipos de dolor:
Dolor agudo
Dolor crnico: Dentro de este grupo est el dolor crnico
canceroso y no canceroso.
Los frmacos que se utilizan para controlar el dolor son los
analgsicos.
Anteriormente los analgsicos eran catalogados como analgsicos
centrales y analgsicos perifricos. A lo analgsicos centrales
tambin se les llamaba narcoanalgsicos o hiponoanalgsicos, este
grupo pertenece a los opioides. Luego los analgsicos perifricos
se referan a los AINES. Hoy en da esta clasificacin es obsoleta y
ya no se acepta lo de analgsicos centrales y perifricos; esto es

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debido a que uno y otro de los grupos de opiodes y AINES actan

principalmente a nivel perifrico.
El grupo ms importante del manejo de dolor est dado por los
opoides. Esto ha hecho que la clasificacin de los opioides sea en
analgsicos opioides y analgsicos no opioides. Dentro de los no
opioides vamos a encontrar:

AINES
Analgsicos coadyuvantes
Plantas medicinales
Analgsicos fisiopatognicos Utilizados en el dolor de tipo
visceral

Definicin del dolor

Experiencia sensorial y emocional desagradable relacionada con el
dao real o potencial del tejido, o descrita en trminos de dicho
dao.
El dolor agudo es un mecanismo de defensa del organismo, es en
el momento.

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Una noxa va a producir un dao tisular (dolor agudo). Como

consecuencia de la accin de la noxa sobre el tejido, este tejido
libera una serie de sustancias que van a actuar sobre los
nociceptores. Estas sustancias liberadas son llamadas sustancias
algenas, dentro de las cuales tenemos: prostaglandinas,
serotonina, bradicinina, etc. Sustancia algenas pueden activar o
sensibilizar al nociceptor; consecuencia de esto se genera un
potencial de accin. La transformacin de un estmulo qumico o
mecnico en un potencial de accin es lo que nosotros llamamos la
transduccin. Luego el potencial de accin va a ser conducido por
diferentes tipos de fibras hacia la segunda neurona en el asta
posterior de la mdula espinal, esta sinapsis en la segunda
neurona se llama transmisin.
En resumen se puede decir que la transmisin se produce a nivel
de la sinapsis, la transduccin es a nivel de los nociceptores y la
conduccin es a nivel de las fibras. Uno puede bloquear el dolor en
cualquiera de estos niveles.
Luego de la segunda neurona, el estmulo doloroso se transmite
hacia el tlamo (ncleo ventral posterolateral) y finalmente hasta
la corteza para realizar el acto discriminativo del dolor: percepcin
y reaccin frente al dolor.

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En esta imagen tenemos a la fibras Adelta y las fibras C. A nivel

perifrico pueden suceder una serie de fenmenos. Las
prostaglandinas son sensibilizadoras mientras que la histamina,
hidrogeniones, serotonina, etc. son activadores. Seales
estimuladoras e inhibidoras se conducen hasta el hasta posterior
de la mdula.
Hechos acerca del dolor
Slo 1/3 de pacientes con cefalea crnica, buscan
tratamiento.
El dolor lumbar bajo es segunda causa de ausencia del
trabajo, despus de resfriado comn. En el caso del resfro,
es muy difcil buscar la vacuna para este virus ya que ste
muta constantemente.
Dolor canceroso responde a muchas formas de tratamiento y
medicacin.
Hay 65 000 000 de americanos, al ao, sufren de enfermedad
dolorosa.
Dolor no tratado, usualmente, conlleva a problemas
familiares, disminucin de productividad y desempleo Esto

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se refiere a que el dolor agudo no tratado se transforma en

dolor crnico

Nuevos aspectos en el control del dolor

Opioides locales en animales generan accin antinociceptiva
y antiinflamatoria Se ha demostrado que los opioides
locales tienen efecto analgsico local en animales y humanos
Morfina intraarticular en humanos genera una potente
inhibicin del dolor agudo, sin mayor toxicidad Pacientes
que son sometidos a operaciones de rodilla y se le deja un
opioide en la articulacin de la rodilla y la persona no tiene
dolor dentro de las 24 horas. Es como que fuera un
anestsico local. En este caso tambin le impide la motilidad,
ya que acta sobre fibras sensitivas y motoras. En al caso de
los analgsicos lo nico que hacen es quitar el dolor y la
persona puede seguir caminando.
Los efectos analgsicos y antiinflamatorios aparentemente
estn mediados por receptores opioides perifricos, estos
receptores son sintetizados en el ganglio dorsal y luego
transportados a los nervios terminales Cuando hay una
noxa, llega el estmulo al ganglio dorsal y en este lugar se
sintetizan receptores de los opioides los cuales viajan hacia la
mdula y hacia la periferie. Se dice que despus de 10
minutos que acta un agente injuriante, ya hay receptores
del dolor.
Los efectos analgsicos locales de los opioides son mayores
en tejidos inflamados debido a la regulacin de receptores
perifricos y al mayor acoplamiento con las protenas G o a la
disrupcin de la barrera perineural, facilitando el acceso del
opioide Si a un sujeto normal se le determina el umbral
doloroso, da un resultado. Luego se le da morfina y se le
vuelve a determinar el umbral doloroso, da el mismo
resultado: no hay modificacin del umbral doloroso. Pero si
hay una persona que tiene una inflamacin se le determina el
umbral doloroso, da un resultado. Y luego se le administra

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morfina y se le vuelve a medir el umbral doloroso en esta

segunda medicin s hay modificacin del umbral doloroso.
Los opioides endgenos son sintetizados en clulas inmunes
de tejido inflamado y luego liberados. El organismo tiene su
propia morfina, los opioides endgenos.

Factores activadores o sensibilizadores de los nociceptores

Potasio
ATP
Bradicinina
Histamina
Serotonina
Sustancia P
Prostaglandinas
Hidrogeniones
Interleucinas
Factor de necrosis tumoral
Leucotrienos
Adenosina

El umbral doloroso de cada persona vara y hay algunos factores

que modifican el umbral doloroso

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Comparacin de la sintomatologa
Dolor agudo

Taquicardia
Aumento del GC
Aumento de la PA
Midriasis
Sudoracin palmar
Hiperventilacin
Todo esto se puede explicar por una hiperactividad simptica

Dolor crnico

Trastornos del sueo

Irritabilidad
Estreimiento
Retardo psicomotor
Aislamiento
El estado que predomina ac es la depresin

Prototipos del dolor agudo

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Postoperatorio
Traumatismo
Quemadura
IMA
Herpes zoster
Miofacial Sndrome que hace unos aos a los pacientes se
les calificaba como pacientes psiquitricos.
Dolor abdominal Dentro de la semiologa (signos y
sntomas de un sndrome o enfermedad) del dolor abdominal
podemos encontrar 3 tipos de dolor: visceral, somtico y
referido.

Efectos negativos del dolor postoperatorio

El dolor y el trauma generan estrs, potenciado por
sustancias liberadas desde el tejido daado (estrs
hormonal).
Aumenta el metabolismo, la coagulabilidad sangunea y la
retencin hdrica. El aumento de la coagulabilidad hace
que el paciente no pueda movilizarse y riesgo de formar
embolias.
Disminuye la respuesta inmunolgica y se dispara la reaccin
de alarma con respuestas autonmicas y emocionales
negativas.
Aumenta la estasis venosa (depsito de sangre) y la
agregacin plaquetaria por la restriccin de la actividad
fsica.
Estimulacin simptica: taquicardia, aumento de VM y
consumo de O2, con aumento de riesgo de isquemia
miocrdica.
Esta es una de las razones del porqu en el postoperatorio a los
pacientes se les debe quitar el dolor. La medicacin para tratar el
dolor no debe ser condicional, o sea que uno no debe tomar un
analgsico solo cuando siento dolor, sino que debe ser horaria, en
donde cada cierto tiempo se debe tomar tal medicacin

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Medicin del dolor

Uno de los avances que se han conseguido son las escalas para
medir el dolor. Hay diferentes escalas pero lo que se busca es una
escala simple que pueda ser aplicada a todas las personas y todas
las edades. En la historia clnica es indispensable que figure la
evaluacin de dolor del paciente. La semiologa correcta de dolor
nos permite:
Medir la intensidad
Evaluar los tratamientos
Evaluar los analgsicos

Problemas en la evaluacin del dolor

Dificultad de medir por:
Su carcter subjetivo
Multidimensional
Variaciones individuales del umbral doloroso
Dolor post operatorio:
10% de pacientes no requieren analgsicos
< 10% tienen dolor permanente a pesar de la administracin
de los analgsicos.
El resto de pacientes requiere dosis efectiva media
La respuesta a los frmacos no es igual en todos los pacientes y en
el caso de lo analgsicos, no es la excepcin
Factores que pueden variar el umbral:
Raza
Edad: mayor dolor en adultos jvenes que en tercera edad
Sexo

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Estado psicolgico
CONSIDERAR EFECTO PLACEBO
Evaluacin del dolor en clnica
La evaluacin clnica del dolor es diferente de dolor experimental.
En el dolor experimental es posible cuantificar la calidad e
intensidad del estmulo doloroso, en cambio en la clnica no se
conoce calidad e intensidad de estmulo. Hay algunas categoras
de mtodos utilizados:
Informes subjetivos del dolor son los ms utilizados
Mediciones y observaciones de conducta dolorosa La
valoracin del dolor en el nio es de acuerdo a su carita
xD :P =D :O O_O =B ^^
Correlaciones fisiolgicas:
o Escala descriptiva simple (verbal): 4-5 categoras:
Intenso, moderado, leve, ausente
o Escala Visual Anloga (EVA)
o Cuestionario de McGill-Melzack: Utilizado para hacer
trabajos de investigacin sobre el dolor, pero no es muy
prctica en la actividad clnica.

Evaluacin del dolor

Calidad
Intensidad
Duracin
Localizacin
Impacto con sus actividades
Qu desencadena el dolor
Qu ayuda a calmar el dolor

NOTA: Cuando se hace la semiologa del dolor, estos son algunos

de los puntos a tener en cuenta para describir el dolor. Por
ejemplo: en cuanto a intensidad, al paciente se le pregunta que
califique su dolor en una escala del 1 al 10. En la localizacin, se
le pregunta al paciente que seale con su dedo donde le duele. En
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la irradiacin, que diga de donde a donde le duele dependiendo

la posicin o actividad. Todo esto se le debe pregunta al paciente
en consultorio cuando vaya por algn tipo de queja dolorosa.
Aspectos a tener en cuenta al evaluar el dolor

Cultural
Econmico
Social
Demogrfico
Ambiental
El significado del dolor
Historia pasada de dolor en la familia

Herramientas para evaluar el dolor

No hay la existencia de un termmetro para medir el dolor. Ac
depende del ojo clnico y la correcta semiologa a realizar. La
escala anloga visual es la que se utiliza ms en la prctica de la
evaluacin del dolor.

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En cuanto a la valoracin del dolor tenemos los diferentes tipos de

dolor. El dolor continuo, localizado, sordo, mordiente estn dentro
del grupo de dolores de tipo somtico. El dolor continuo, urente,
lancinante, parestesias estn dentro del grupo de dolores de tipo
neuroptico. Este dolor neuroptico se caracteriza por lesin del
sistema nervioso central o perifrico. Las opciones de tratamiento
depende del tipo de doler que presente el paciente

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OPCIO

ADECUADO CONTROL SI
NONES
DE
MANTENER
VALORAR
EL TIEMPO
TRATA EFECTOS
NECESARO
SECUNDARIOS
MIENT
DOSIS
INADECUADA
SI
O
SITUACIONES ESPECIALES
NO
RE EVALUAR

POLITRAUMATIZADOS
ONCOLGICOS
REAGUDIZADOS
PSICOSOMTICOS

NECESIDAD
DE TRATA
NO
SI
MIENTO COADYUVANTE

PSICOTERAPIA
NO
SI
REHABILITACIN
VALORAR OTROREMITIR A UNIDAD DE DOLOR Y/O
SITIPO DE DOLORNO CONSULTA ESPECIALIZADA

Este cuadro es la continuacin de lo de arriba

Medicin del dolor

Escalas unidimensionales
Escalas verbales
Escala anloga visual (EVA) La ms utilizada
Escala de expresin visual

Escalas multidimensionales
Cuestionario de Mc Guill- Melzack
Inventario multidimensional West Haven-Yale
Test de Lattinen
Estas escalas multidimensionales son de mayor uso en estudios de
investigacin sobre el dolor.
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Objetivos del tratamiento del dolor postoperatorio

Se tiene que tratar el dolor para:
Eliminar o minimizar el disconfort
Facilitar el proceso de recuperacin
Evitar o controlar, en forma efectiva, los efectos negativos del
dolor y los tratamientos Ya que el dolor agudo da la
liberacin de muchos factores inflamatorios y componentes
de la coagulacin que al no ser controladas pueden generar
rupturas y embolias.

Enfoques del dolor

Morfolgico
- Terminal
nervioso
sensitivo
- Nociceptores
mecanosensibl
es
y
quimiosensible
s
- Fibra aferente
-

Sistemas
modulares
espinales
centrales
superiores

Bioqumico
Bradicinina
Histamina
Prostaglandina
s
Serotonina

Teraputico
- Esteroides
- AINES

Sustancia P

Serotonina
Norepinefrina
Endorfinas

Anestsicos
locales
Morfina
Codena
Antidepresivos

Tenemos en las terminaciones nerviosas en donde se encuentran

los nociceptores del dolor. Estos nociceptores van a ser activadas
por una serie de sustancia qumicas. Sustancias qumicas como
bradicinina, histamina, serotonina, etc. van a activar los
nociceptores y generar la respuesta inflamatoria. El tratamiento

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ser evitar o neutralizar la liberacin de sustancias inflamatorias

mediantes el uso de esteroides y los AINES (como la aspirina)
A nivel de las fibras aferente se puede bloquear la conduccin a
travs de los anestsicos locales. En la mdula espinal hay una
sustancia encargada de transmitir la seal dolorosa, esta sustancia
es llamada sustancia P. Entonces, si nosotros bloqueamos la fibra
aferente con anestsicos locales vamos a evitar que se libere la
sustancia P.
A nivel central tenemos los sistemas modulares espinales y
centrales hay liberacin de sustancias como la norpinefrina,
endorfinas y serotonina. Para bloquear esta liberacin se usan los
opioides (morfina y codena) y los antidepresivos coadyuvantes.
Principios de la prevencin y alivio del dolor
Eliminar la causa (etiologa)
Antagonizar los mecanismos del dolor y del sufrimiento Si
hay una fractura, para disminuir el dolor lo que yo tengo que
hacer es inmovilizar la zona fracturada para que disminuya el
dolor.
Aliviar la ansiedad
Aliviar la depresin
Aumentar la sensacin de control personal
Promover las sugestiones positivas de bienestar Aumentar
el autoestima del paciente.
Reducir la aferencia sensitiva que agrava el dolor.
Proporcionar el alivio ms efectivo y completo del dolor, lo
ms tempranamente posible.
Prevenir la ansiedad, el temor y las respuestas aprendidas
que puedan incrementar el dolor percibido y las conductas
relacionadas con el dolor.

Manejo del dolor avanzado

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Del que vamos a ocuparnos ahora es del manejo farmacolgico del

dolor. Aunque debemos de tener en cuenta que en el manejo del
dolor tambin podemos usar:

Medicina fsica
Rehabilitacin industrial
Consejo psicolgico
Medidas de relajacin y retroalimentacin
Manejo del estrs
etc.

*Hay muchsimas maneras de tratar el dolor. Pero desde el punto

de vista del manejo farmacolgico hay una gran cantidad de
frmacos que el mdico puede utilizar; lo ms importantes en el
manejo del dolor son lo opioides.

Uso racional de analgsicos

Conocimiento de acciones agudas y crnicas, y mecanismos
de efectos analgsicos.
Relaciones entre acciones analgsicas y efectos colaterales
potencialmente severos
Farmacocintica de los efectos en el contexto de la
variabilidad individual y la patologa.

Clasificacin de los analgsicos

Opioides
No opioides

AINES
Plantas medicinales
Coadyuvantes
Fisiopatognicos
Geneterapia

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Clasificacin de los opioides de acuerdo a la accin sobre

los receptores
Agonistas plenos de receptores mu: Activan al mximo al
receptor mu
Agonistas parciales de los receptores mu
Agonistas-antagonistas mixtos: Generalmente al que
antagonizan es al receptor mu (los 3 receptores ms
importantes de los opioides son mu, delta y cappa).
Antagonistas puros: tiles en el tratamiento de sobredosis o
de intoxicacin.
Opioides endgenos

Opioides
Opiceo: Son sustancias que se obtienen del opio
Opioides: Cualquier sustancia que acta sobre los receptores
opioideos y que no necesariamente tienen que ver con derivados
del opio. El trmino opioide es un trmino ms amplio.

Estos son los 3 principales receptores opioideos y cada uno con sus
subtipos de receptores
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Receptores opioides recientes

Hay otros receptores como es el caso del receptor hurfano
(opio receptor light ORL) Es parecido al receptor opioide
Epsilon
Zeta
Lota
Constituyen una familia de receptores ligados a protena G
inhibitoria (Gi y G0)

El receptor opioide presenta 7 dominios transmembrana con la

extremo amino en el extracelular y el extremo carboxilo en el
intracelular. La unin del frmaco no se produce en la parte
externa. Cuando un frmaco se une al receptor, este receptor se
internaliza. La velocidad con que se internaliza depende del
frmaco agonista (cul sea el ligando). Por ejemplo: con la morfina
no se internaliza muy rpido y el receptor permanece afuera esto
hace que al separarse de la molcula de morfina, otra molcula
vuelva a unirse y est activndose constantemente. Cuando uso
metadona, el receptor se internaliza ms rpidamente.

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Esto a nivel de la transmisin de la mdula en donde la fibra C

libera glutamato, pptidos (sustancia P, pptido relacionado con el
gen de la calcitonina, etc.). En la mdula espinal tenemos a los
receptores AMPA, NMDA. El AMPA es mucho ms sensible ya que
tiene un umbral mucho ms bajo que el NMDA. Cuando el estmulo
es pequeo, pero es frecuente, el primero que se activa es el
AMPA. El NMDA est bloqueado por el Mg++ y para que se active
este NMDA lo que tiene que pasar es que la NKA saque el Mg++ y
recin el NMDA queda libre para poder ser activado. El aumento de
Ca++ dentro de la clula va a activar una serie de enzimas que
son Ca++ dependientes, entre ella la enzima productora de
prostanoides, NO sintetesa. Al activarse la NO sintetasa se produce
ms NO y ste estimula para que se siga liberando ms sustancia
P producindose un crculo vicioso.

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Mecanismo de accin

Los receptores estn a nivel de la membrana. Si administramos

morfina, esta se une al receptor que interacta con la protena Gi,
se internaliza el receptor producindose la inactivacin de los
canales de Ca++ y una activacin de los canales de K+ que llevan
a la hiperpolaridad de la membrana.

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Cuando se activan los receptores mu y delta generan aumento de

la dependencia fsica y psquica. Por el contrario, la activacin de
los receptores kappa generan la disminucin de los anteriores y a
parte tambin generan efectos aversivos. Por lo tanto se estn
buscando opioides que acten ms sobre los receptores kappa que
en los otros.

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Los agonistas mu y delta1 generan activacin del sistema

dopaminrgico y mesolmbico aumentando el efecto del refuerzo
para terminar generando mayor dependendencia a los opioides.
Los agonistas delta2 producen un menor efecto de lo que hemos
mencionado. Por el contrario, los agonistas kappa lo que hacen es
disminuir el efecto del refuerzo y dependencia.

Indicaciones de los opioides

Dolor
Edema pulmonar
Tos
Anestesia
Diarreas

Contraindicaciones

Shock
Convulsin
Hepatopatas
RN
Asma bronquial
TEC
Hipertensin intracraneana

JORNADA CIENTFICA SANMARTINIANA

30 de noviembre, 1 y 2 de diciembre.
Participacin de alumnos con TRABAJOS DE
INVESTIGACIN DE MTODO Y FRMACO.
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