ANTIVIRALES:

Los antivirales ms importantes van a ser contra: la influenza,

el virus sincitial respiratorio, la hepatitis b, herpes y
citamegalovirus
Los antiviricos pueden actuar como:
1) Inhibidores de entrada: inhiben que el virus se una a su
receptor en la membrana celular de la clula diana. Es
mediada por la interaccin entre molculas de superficie
viral y receptores celulares.
2) Inhibidores de la extraccin de la envoltura: no permiten
que el virus pueda quitar su envoltura para entrar en
contacto con el ADN de la clula diana, una vez entra al
citoplasma
3) Inhibidores de la sntesis de cidos nucleicos: existen
varios, actan distinto. Todos al final inhiben la sntesis
de acidos nuclecos inhibiendo la replicacin.
4) Inhibidores de integracin: no permiten la integracin
del genoma del virus al de la clula diana. Importantes
en VIH.
5) Inhibidores de proteasas: importantes en VIH
6) Inhibidores de liberacin: inhiben las enzimas que
permiten la liberacin de la progenia viral afuera de la
clula husped.
PARA INFECCIONES RESPIRATORIAS:
Inhibidores de extraccin de envoltura:
Amantadina:
- Bloquea replicacin de virus al inhibir la funcin de la protena
M2 (que es la que abre los poros para que cambie el PH y la
envoltura se pueda quitar).
- Solo funciona contra influenza A porque influenza B NO tiene M2
- Mayor eficacia como profilctico o administrado en primeras 48
horas
- Reacciones adversas: insomnio, vrtigo, ansiedad,
convulsiones, nausea
- Zyntergia tab o cap 100 mg, Amantix tab 100 y 150 mg.
Profilctico dar 100 a 200 mg dia por 6 semanas. Como
tratamiento 100 a 200 mg dia por 5 dias.
Rimantadina:
- doble vida media que amantadina
- menos problemas en SNC pero mayores en GIT
Inhibidores de sntesis de cidos nucleicos:
Ribavirin:
-

anlogo de guanosina

rea teraputica: hepatitis c, virus sincitial respiratorio, fiebre

de lassa
anlogo de guanosina, inhibidor competitivo de RNA
polimerasas, interfiere con sntesis de ADN y RNA e inhibe
sntesis protica y replicacin viral.
Puede causar anemia hemoltica, cefalea, insomnio, calambres,
linfopenia, irritabilidad, ansiedad, depresin
CONTRAINDICADA EN EMBARAZADAS, LACTANTES Y HOMBRES
QUE TIENEN RELACIONES SIN CONDON CON MUJERES
EMBARAZADAS. Tambien encardiopatias, enf renal o heptica,
enf psiquitricas severas.
Muy usado en hepatitis C porque incrementa la eficacia del
interfern alfa 2b
Capsulas de 100 o 200 mg
Se cree que tambin tiene propiedades inmunomoduladoras
como regulacin de macrfagos y citoquinas producidas por T
CD4

Inhibidores de entrada
Palivizumab:
- accin neutralizante contra protena de fusin del virus sincitial
respiratorio, inhibiendo su replicacin. Se indica como profilaxis
pero se debe tener precaucin por alergias.
- Es un anticuerpo monoclonal humanizado dirigido a un eptope
en en la regin de unin A de la protena F del virus sincitial
respiratorio. Provee acciones neutralizantes y inhibitorias
porque tiene secuencias de anticuerpos 95 porciento humanos
y 5 porciento murinas.
PARA INFLUENZA
Inhibidores de liberacin:
Oseltamivir y Zanamivir:
- actan sobre las neuroaminidasas alterando la liberacin del
virus de la clula, de modo que es atacado por sistema inmune
humoral
- ya se han reportado mutaciones con resistencia viral a este
grupo
- oseltamivir: profrmaco inhibidor de neuroaminidasas A y B que
se excreta en forma activa por el rin. Puede dar vmito,
diarrea, cefalea.
- Frmaco de eleccin segn la OMS para tratamiento o profilaxis
de la influencia aviar H5N1, pero tambin ha sido eleccin para
H1N1 y ahora para H7N9
- Zanaivir: inhalado. Del 10 al 20 porciento se absorbe desde los
pulmones y se excreta por la orina. Causan cefalea e irritacin
de garganta, hipersensibilidad. NO SE RECOMINEDA EN EPOC NI
ASMA. Se puede usar en vez del oseltamivir

TAMIFLU cap 75mg 75 mg BID por 5 dias para tipo A y B en

mayores de 13 aos con sntomas de menos de dos das.
Profilaxis 75mg UID por 10 dias y proteccin solo dura durante
administracin.
RELENZA (zanamivir) rotadisk 5mg por blster. Dosis 10 og dos
veces al dia por 5 dias en influenza A y B. Para profilaxis, 10mg
UID por 10 dias

PARA INFECCIONES HERPETICAS Y POR CITAMEGALOVIRUS:

Inhibidores de la sntesis de cidos nucleicos:
Aciclovir:
- Anlogo de guanosina
- primer gold standard desde 1977 para actividad contra
herpes simplex tipo 1 y tipo 2
- posee actividad contra herpes zoster y Epstein Barr pero a dosis
mas altas que para h. Simplex
- es transformado por timidin kinasa viral en un monofosfato, el
cual es convertido a trifosfato por las enzimas de la celula
hospedera. Este trifosfato es un inhibidor de la DNA polimerasa
viral, con lo que inhibe la elongacin y replicacin de la cadena
viral.
- Absorcin oral: 30 porciento.
- Vida media: 3 horas
- Excrecin sin metabolismo apreciable, por la orina.
- Uso: Para herpes simplex 1 y 2 y varicela zoster. Tambin se usa
para Herpes simplex genital INICIAL por va oral, aunque trata
sntomas pero no cura. Las formas tpicas NO son para formas
recurrentes sino para tratamiento inicial de genitales, labios y
mucocutneos.
- Se puede dar como profilaxis para citomegalovirus
- Tabletas: 200mg a 400 c4h , 4 o 5 veces al dia
- Prevencin de recurrencias: 200 mg 3 a 4 veces al dia
- Ungentos: 5 veces al dia por 5 a 10 dias.
- Precuauciones: cuidado con pacientes con disfuncin renal y/o
heptica. Puede dar irritacin o quemadura en aplicacin local,
hipersensibilidad, cefalea, vmito y artralgias si es oral.
- SE PUEDE DAR EN EMBARAZADAS.
Valaciclovir:
- Anlogo de guanosina
- Prodroga del Aciclovir
- Metabolismo heptico de primer paso
- Mejora biodisponibilidad a mas del 60 porciento
- Cefalea, vomito, gastrointestinales, confusin, somnolencia,
alucinaciones, prdida de conciencia en dosis altas.
- H. Zster: 1g cada 8 h por 7 dias
- Primer episodio de H Simplex: 500 mg BID por 5-10 dias
- Recurrentes: 500 mg BID por 5 dias

Tambin se usa como profilaxis.

Famciclovir:
- Anpalogo de guanosina
- Prodroga de penciclovir
- Indicado para H Zster (250 a 500 mg TID por 5 dias) y H
Simple genital (125 mg TID 5 dias si es recurrente, y primer
episodio 250 mg) principalmente en inmunocomprometidos
- Cefalea: reaccin adversa ms comn. 20 porciento de los
casos. Tambien nauseas y diarrea
- CONTRAINDICADO PARA EMBARAZADAS Y LACTANTES
- Famvir, Fasfen
Penciclovir:
- Indicado en H. Labial
- Aplicacin en crema cada 2 horas durante 4 dias
- Vectavir crema al 1 porciento
Tromantidina:
-

Derivado de Amantadina
Uso: H. Simplex Labial
Adversos: irritacin, dermatitis por contacto
Viru Merz crema al 1 porciento admin 3 a 6 veces al dia

Vidarabina:
- Bloquea replicacin viral al unirse a la DNA polimerasa
- Adversos: nauseas, vomito, flebitis. A altas dosis leucopenia,
linfocitopenia, trombocitopenia, convulsiones
- Uso exclusivamente HOSPITALARIO PARA ENCEFALITIS POR H.
SIMPLEX (10 a 20 mg por kg por dia por 10 dias IV) Y PARA
INFECCIONES GRAVES POR H ZOSTER
Considerado alternativa del Aciclovir
GANCICLOVIR:
-anlogo de guanosina
- Para infeccin por citomegalovirus
- Mecanismo de accin similar a Aciclovir pero mucho ms toxico
- Usos: profilaxis o tratamiento de infecciones por CMV en
inmunosuprimidos y transplantados
- PRODUCTO COSTOSO CON MUCHAS REACCIONES ADVERSAS Y
CONTRAINDICACIONES
- Toxicidad en mdula osea, mutagnico, teratognico,
carcinognico, anemia, cefaleas, convulsiones
Valganciclovir:
-anlogo de guanosina
- Profrmaco que se transforma en ganciclovir por estreasas
intestinales y hepticas
- Tiene una mejor biodisponibilidad

- Oral, para retinitis por citomegalovirus

- VALIXA tab 450mg
Foscarnet:
-

inhibe sntesis de acidos nucleicos virales y la transcriptasa

reveresa
para infeccines con citomegalovirys y herpesvirus
anlogo de pirofosfato que inhibe selectivamente la unin de
pirofosfato a DNA polimerasa
agente txico renal, heptico y hemtico, hipocalemia y
ulceraciones genitales
Foscavir infusin con 24 mg/ml

PARA HEPATITIS B:
Inhibidores de replicacin:
Adefovir:
-

nucletido inhibidor de transcriptasa reveresa

en tratamiento crnico de hepatitis b
es transformado a difosfato de adefovir que detiene la snesis
del DNA al inhibir competitivamente la polimerasa del ADN
viral.
Reacciones adversas: dispepsias gastrointestinales, faringitis,
tos, aumento de enzimas hepticas. Nefrotoxicidad con dosis
altas
HEPSERA tab 10 mg diarios en mayores de 18 aos

Entecavir:
- tratamiento crnico de hepatitis B
- es fosforilado a un compuesto de trifosfato el cual inhibe la
polimerasa viral
- acciones adversas: cefalea, mareos, exhacerbacion de la
hepatitis al descontinuar
- NO DAR EN EMBARAZADAS, LACTANTES NI NIOS MENORES DE
16 AOS- 0.5mg dia de BARACLUDE
Telbivudina:
- nuclesido anlogo de la timidina, inhibe polimerasa de
hepatitis b
- se usa cuando hay enf heptica comprobada y
aminotransferasas elevadas
- acciones adversas: acidosis lctica, hepatomegalia, miopatas
graves, exacerbacin tras abandono.
ANTIRETROVIRALES:
INHIBIDORES DE TRANSCRIPTASA REVERSA:

Inhiben la transcriptasa reversa inhibiendo el ciclo de replicacin viral.

Se convierten por enzimas celulares a trifosfatos que es su forma
activa.
Zidovudina:
- anlogo de la timidina
- El trifosfato de zidovudina (forma activa) tiene 100 a 300 veces
ms afinidad por la transcriptasa reversa viral que por la DNA
polimerasa humana.
- es uno de los frmacos de eleccin para tratar infeccin por VIH
y para profilaxis post exposicin ocupacional.
- Pasa al liquido cefaloraqudeo
- Se ha reportado resistencia a VIH por alta tasa de mutaciones
de la transcriptasa inversa
- Reacciones adversas: cefalea, nauseas, insomnio, depresin,
disnea, miositis y en 40 porciento de pacientes con SIDA
presentan anemia grave y granulocitopenia.
- NO DAR EN PERSONAS CON DEPRESION DE MEDULA OSEA
PREEXISTENTE
- INCREMENTA REACCION DE TOXISIDAD CON AINES Y
ACETAMINOFEN
- Alimentos disminuyen su absorcin
- RETROVIR, AVIRAL, VIRDUAL en varias presentaciones
Estavudina:
- anlogo de la timidina
- Indicado para pacientes con VIH que han recibido un
tratamiento prolongado previo con zidovudina
- Mayor reaccin adversa: neuripatia perifrica
- Debe tomarse con alimentos
- NO DEBE ADMINISTRARSE EN PACIENTES CON HEPATOPATIAS NI
USARSE CON MEDICAMENTOS QUE PRODUZCAN NEURIPATIA
PERIFERICA
- ZERIT capsulas 20, 30, 40 mg. Oral 100mg/200ml
Lamiduvina:
-anlogo de la citidina
- se usa asociada a otros antivirales y en combinacin con
zidovudina para prevenir la transmisin materno fetal del VIH o
para profilaxis post exposicin.
- Uno se los mas usados por eficacia y tolerancia
- Se puede usar tambin para hepatitis b en mayores de 16 aos
pero en dosis diferentes que para VIH
- Reacciones adversas: nauseas, cefalea, neutropenia,
- CUPLABUDINA tab 150 mg
INHIBIDORES NO NUCLEOSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA
Se unen directamente a la enzima transcriptasa y la inhiben. No
interfieren con nucleosidos endgenos, no requieren formacin previa
a trifosfatos, son activos contra VIH 1 PERO NO CONTRA VIH 2

Efivarenz:
- se usa como coadyuvante en el tratamiento de VIH tipo 1 en
adultos, adolescentes y nios
- no debe usarse solo
- reacciones adversas cutneas y asociadas con el SNC
- es inductor de la isoenzima 34 del citocromo P450, que le
confiere muchas interacciones peligrosas con otros
medicamentos.
- PRODUCE MALFORMACIONES FETALES
- VIRZEN, STOCRIN
- NO DAR EN EMBARAZADAS
INHIBIDORES DE PROTEASA:
Inhiben las aspartil proteasas del VIH, no permitiendo que las enzimas
procesen la lipoprotena gag-pol. Esto lleva a la produccin de
partculas inmaduras y morfolgicamente incapaces de iniciar nuevos
ciclos de infeccin.
Ritonavir:
- es un potente inhibidor del CYP34A
- se difunde poco al cerebro
- eliminacin hepatobiliar
- adversos: 45 porciento de los pacientes tienen transtornos
digestivos, diarrea, nauseas, vmito, astenia y cefalea
- NO DAR EN DISFUNCION HEPATICA, EMBARAZO Y LACTANCIA
- Inhibe enzimas del citocromo P 450 entonces tiene muchas
interacciones
- VIRTINA, RITONINA, NORVIR combinado con otros
Fosamprenavir:
- prodroga que se convierte en amprenavir
- tiene mayor tolerancia gastrointestinal (que es muy mala en
amprenavir) y se puede dosificar en una sola dosis diaria
de pronto interactua con p450
LOMPINAVIR Y RITONAVIR
- se deben dar juntos para lograr un efecto retroviral adecuado
- lopinavir tiene los efectos de inhibidor de proteasa y ritonavir es
quien lo ayuda a efectuar su accin
- reacciones adversas: vomito, nauseas, diarrea,
- potenciales interacciones medicamentosas via CYP3A4
- KALETRA
INHIBIDORES DE LA INTEGRASA:
Esta es la responsable de catalizar la insercin del ADN del VIH en el
genoma de la clula husped
Raltegravir:
- indicado asociado a otros antiretrovirales

reacciones adversas: dolor abdominal, astenia, fatiga, mareos,

sndrome de reconstitucin inmune (respuesta inflamatoria a
infecciones oportunistas)
CONTRAINDICADO EN EMBARAZO, LACTANTES Y MENORES DE
16 AOS
NO INTERACTUA CON EL P450
ISENTRESS tab 400mg

INHIBIDORES DE LA ENTRADA:
Miraviroc:
- es un agonista selectivo reversible del correceptor CCR5,
inhibiendo las interacciones con la glucoprotena gp41,
bloqueando la entrada del virus
- reacciones adversas: tos, fiebre, infecciones del tracto
respiratorio superior, erupciones, dolor abdominal y muscular
- EVITAR USO CON FARMACOS HIPOTENSORES
- CELSENTRI tab 150 o 300 mg admin 2 veces al dia
Enfervutide:
- es un inhibidor de la fusin
- se une a la gp41 e inhibe la fusin del virus con la membrana
- siempre se usa asociado a otros antivricos
- en el 98 porciento de los pacientes hay dolor, induracin,
eritema, infecciones, equimosis, ndulos, absesos.
- No inhibe el CYP 450 .. no tiene interacciones clnicas
importantes
- Se administra subcutneo 2 veces al dia, es muy costoso,
grandes reacciones adversas
- FUZEON inyectado, 90mg/ml 2 veces al dia