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ANTICONVULSIVANTES
ANTICONVULSIVANTES
Son aquellos depresores centrales que tienen la propiedad de suprimir
selectivamente las crisis de la epilepsia (dada por convulsiones) en sus
diversas formas, impidiendo su aparicin.
Siendo en la epilepsia las convulsiones un hecho principal, es que se
considera a los anticonvulsivantes como antiepilpticos.
Todos los depresores no selectivos del SNC (anestsicos generales,
hipnticos), son capaces de actuar como anticonvulsivantes en todos los
tipos de convulsin, pero justamente dicha accin anticonvulsivante se
acompaa de los sntomas de depresin central (anestesia general,
hipnosis), lo que los hace inconvenientes para el tratamiento de epilepsia,
salvo en los casos de emergencia. Por el contrario, las drogas
antiepilpticas ejercen una accin selectiva que suprimen y previenen los
ataques en dicha enfermedad, sin provocar mayor depresin del sistema
nervioso en general.
Las drogas anticonvulsivas actan generalmente sobre las neuronas
normales impidiendo su Detonacin por descargas excesivas desde el foco
generador de esta convulsin.
CONVULSIONES
El cerebro es el centro que controla y regula todas las respuestas
voluntarias e involuntarias del cuerpo y est formado por clulas nerviosas
que normalmente se comunican entre s por medio de la actividad elctrica.
Las convulsiones son episodios finitos de disfuncin cerebral, se producen
cuando una o varias regiones del encfalo reciben una descarga de seales
elctricas anormales que interrumpe transitoriamente el funcionamiento
elctrico enceflico normal. Se refiere a un trastorno transitorio del
comportamiento, causado por la activacin desordenada, sincrnica y
rtmica de poblaciones enteras de neuronas cerebrales, que se manifiesta
por contracciones tnico-clnicas, sostenidas o no sostenidas, que afecta a
un determinado grupo muscular o a todos los msculos.
alcohol o drogas
traumatismo en la cabeza
infecciones
motivos desconocidos
tumor cerebral
problemas neurolgicos
sndrome de abstinencia de drogas
medicamentos
TIPOS DE CONVULSIONES
CONVULSIONES PARCIALES:
o
CONVULSIONES GENERALIZADAS
o
o
o
o
o
o
o
o
o
EPILEPSIA
Se denomina Epilepsia al grupo de trastornos del Sistema Nervioso Central
que tienen en comn la ocurrencia repetida de sbitos y transitorios
episodios (crisis) y alteraciones motoras (convulsiones), sensitivas,
autnomas y squicas. Las crisis siempre estn relacionadas con descargas
excesivas y anormales en el cerebro que pueden registrarse en el EEG.
STATUS EPILPTICO
Existen muchos tipos de status epilpticos, el ms frecuente, el status
epilptico tonicoclnico es una urgencia que atenta contra la vida, lo que
requiere apoyo cardiovascular inmediato, respiratorio y metablico, as
como tratamiento farmacolgico; este ltimo casi siempre requiere la
administracin intravenosa de antiepilpticos.
FISIOPATOLOGA DE LA EPILEPSIA
Encontramos que la epilepsia se dar por tres mecanismos:
1.
2.
3.
2.
TRATAMIENTO FARMACOLGICO
Los antiepilpticos previenen el desarrollo de la epilepsia, mientras que los
anticonvulsivantes se limitan al control de la actividad paroxstica que da
lugar a la crisis epilptica. Actualmente no esta demostrado que los
frmacos disponibles tengan verdaderos efectos antiepilpticos. A pesas de
ello, el trmino antiepilptico se ha popularizado y se usa como sinnimo
de anticonvulsivante.
Los FAE pueden ser clasificados en inhibidores de la exci6tacin,
reforzadores de la inhibicin o modificadores de la excitabilidad celular de
forma directa o indirecta, alterando la actividad de los canales inicos
dependientes del voltaje que median la produccin y ritmicidad de la
descarga celular.
Los canales inicos sobre los que es posible actuar incluye los canales de
Na dependientes del voltaje, que median el ascenso de los potenciales de
accin, y los canales de K que regulan la repolarizacin de la membrana
subumbral de las neuronas.
Es importante diagnosticar el tipo de epilepsia pues el tratamiento depende
de ello. No todos los tipos de epilepsia responden al mismo medicamento e
incluso existen anticonvulsivos eficaces en cierto tipo de crisis que agravan
otras.
CLASIFICACIN
ANTIEPILPTICOS
DE
LOS
FRMACON
Antiepilpticos clsicos:
o
o
o
o
o
o
o
Fenobarbital (barbitrico)
Primidona
Fenitona
Carbamacepina
Acido valproico
Etosuximida
Benzodiacepinas.
Nuevos antiepilpticos:
o
En uso:
o
o
o
o
o
o
o
o
o
o
o
Lamotrigina
Gabapentina
Vigabatrina
Tiagabina
Topiramato
Oxcarbamacepina
Levetiracetam
Zonisamida
Felbamato
Fosfenitoina
Piracetam
Progabina
En investigacin:
o
o
o
o
o
o
o
o
o
o
o
Dezinamida
Eterobarb
Flunaricina
Loreclezole
Milacemida
MK 801
Nafimidona
ORG 6370
Ralitolina
Remacemida
Stiripentol
FRMACOS
UTILIZADOS
EN
CONVULSIONES
PARCIALES Y TNICOCLNICAS GENERALIZADAS
FENITONA
La fenitona fue sintetizada en 1908 por Bilz, pero su actividad
anticonvulsivante no fue descubierta hasta 1938. Desde entonces es el
frmaco ms utilizado para el tratamiento de las convulsiones, estando
indicada en las crisis tonicoclnicas generalizadas, crisis parciales,
convulsiones focales y neuralgia del trigmino. Aunque qumicamente
esta relacionada con los barbitricos, no pertenece a esa clase de
frmacos.
o
PRIMIDONA
o
LAMOTRIGINA
Antiepilptico, acta inhibiendo la liberacin neuronal de cido
glutmico, principal aminocido excitador rpido del cerebro, implicado
en la gnesis de las crisis epilpticas. Puede producir erupciones
cutneas.
FELBAMATO
Es usado en convulsiones parciales y en Sndrome de Lennox Gastaut.
Su mecanismo de accin no esta establecido, pero se cree que inhibe las
reacciones evocadas por NMDA (bloqueo del receptor) y repotencia las
reacciones por GABA.
GABAPENTINA
No se conoce su mecanismo de accin completamente, su solubilidad
tiene como finalidad facilitar la transferencia a traves de la barrera
hematoenceflica, aunque se sabe que no tiene actividad sobre
receptores GABA no sobre la recaptacin de dicho neurotransmisor.
Se absorbe bien por va oral con un tiempo mximo de 2 a 3 horas, no
se metaboliza y se excreta sin cambios por la orina.
Su tiempo de vida media es de 5 a 8 horas.
TOPIRAMATO
Antiepilptico, derivado monosacrido sulfamato sustituido. Se han
sugerido tres mecanismos por los que el topiramato puede ejercer su
accin farmacolgica: el topiramato bloquea los canales de sodio
reduciendo la frecuencia de generacin de los potenciales de accin en
neuronas sometidas a despolarizacin sostenida. Por otra parte, facilita
la accin del GABA al incrementar la frecuencia de activacin de
receptores GABAergicos subtipo GABA(A). Por ltimo, antagoniza,
aunque dbilmente, la actividad neuroexcitatoria del receptor
AMPA/kainato del glutamato, sin afectar al receptor NMDA. Es un
inhibidor dbil de la anhidrasa carbnica, actividad que no contribuye
significativamente
al
efecto
teraputico.
Favorece la accin neuroinhibodora del GABA y reduce la accin
neuroexcitadora del cido glutamato sobre los receptores AMPA/kainato
LEVETIRACETAM
Es anlogo del Piracetam. Se absorbe por va oral. Su concentracin
pico es de 1.3 horas. Su cintica es lineal. Su vida nedia plasmtica es
de 6 a 8 horas. 2/3 del frmaco sin cambios en la orina. Las
interacciones farmacolgicas son mnimas y no se metaboliza por el
citocromo P450. Su dosis es es 500 mg oralmente 2 veces al da.
Los efectos colaterales incluyen somnolencia, astenoia y vrtigo.
ETOSUXIMIDA
o
CIDO VALPRICO
o
BROMO
Se usa como el 1 antiepilptico con alguina efecacia medible, aunque
se penso descartalo por el Fenobarbital. Su vida media es de 12 das. Su
dosis de 3 a 6 gr/da en adultos. Sus concentraciones plasmticas de 19
a 20 meq/L. Se desconoce su mecanismo de accin y sus problemas
txicos son frecuentes.
BIBLIOGRAFA
WWW.REVNEURAL.COM
WWW.DIARIOMEDICO.COM
WWW.MEDSCAPE.COM
WWW.FISTERRA.COM
FARMACOLOGA BSICA Y CLNICA
Bertrm G.
Katzung
COMPENDIO DE FARMACOLOGA
Litter