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Instituto de Educacin Superior Privado

San Ignacio de Monterrico

ANTIDIABTICOS ORALES
1.- Concepto:
Son tambin conocidos como Hipoglucemiante oral, son un grupo
de frmacos que se administran por va oral y al administrarse provocan
una disminucin de los niveles de glucemia en la sangre, siendo tiles
para el tratamiento de la diabetes mellitus Tipo II.
Estos frmacos

cumples diversas funciones como estimular la

secrecin de insulina (Sulfonilureas), activar la accin de insulina en el


hgado (Metformina), mejora la accin de la insulina en los msculos
(Tiazolinedionas) y

retrasar la absorcin de los carbohidratos de los

alimentos en el intestino (Acarbosa).

2.- CLASIFICACIN
2.1.- Hipoglucemiantes

Sulfonilureas

Meglitinidas

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2.2.- Antihiperglucemiantes

Biguanidas

Inhibidores de la Glucosidazas

Tiazolinedionas

3.- SULFONILUREAS
Son un grupo de frmacos derivados de las sulfamidas y tienen
un efecto hipoglucemiantes, cuyo mecanismo de accin es disminuir los
niveles de glucosa en la sangre, estos frmacos son de primera eleccin y
base para el tratamiento de diabetes mellitus tipo II.
Este grupo de frmacos presentan tres generaciones en la primera
tenemos (Clorpropamida, Tolbutamida) en la segunda (Glibenclamida,
Glicazida, Glipizida) en la tercera (Glimepirida).

3.1.- GLIBENCLAMIDA
La Glibenclamida es un derivado de las sulfonilureas, la cuales
utiliza como agente hipoglucemiante o antidiabtico, acompaado de
una dieta adecuada. Se puede asociar a otros hipoglucemiantes
como la metformina, especialmente en aquellos pacientes diabticos
tipo II que no logran controlar su glucemia a pesar de la dieta, el
ejercicio y la toma de un hipoglucemiante oral, situacin frecuente en
pacientes con una larga historia de esta enfermedad.

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Estructura Qumica: La frmula qumica de la glibenclamida es


C23H28ClN3O5S y tiene un peso molecular de 494.00. su
estructura qumica es 5-cloro-N-[2-[4-(ciclohexicarbamoilsulfamoil)
fenil]etil]-2-metoxi-benzamid

3.1.1.- Mecanismo de Accin:


La

glibenclamida

bloquea

los

canales

de

potasio

dependientes de ATP que hay en las membranas de las


clulas pancreticas beta, provocando despolarizacin,
entrada de calcio y liberacin de insulina. La glibenclamida,
adems,

disminuye

la

glucogenlisis heptica

la gluconeognesis.
3.1.2.- Farmacocintica

Se absorbe rpidamente por el tracto gastrointestinal,


el tiempo hasta la concentracin mxima se encuentra
entre las 2 y las 4 horas y alcanza aproximadamente
los 140-350 mg/ml con una vida media de 10 horas. La
unin a protenas plasmticas es elevada (90%). La

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absorcin

puede

ser

lenta

en

pacientes

hiperglucemicos y puede diferir de acuerdo con el


tamao de la partcula usada en la preparacin. Los
alimentos al parecer no afectan la tasa de absorcin de
la gibenclamida.

La distribucin de la Glibenclamida en el cuerpo


humano no ha sido completamente caracterizada. En
adultos sanos el volumen de la distribucin en la fase
de eliminacin alcanza un promedio de 0,155L/Kg
despus de la administracin oral o endovenosa en
animales, alcanza altas concentraciones en hgado
riones,

intestino

estmago,

pncreas,

bajas

concentraciones

bazo

nodos

en

linfticos

mesentricos, pulmn, corazn gnadas y cerebro. Se


distribuye en cantidades sustanciales en la bilis. Al
parecer cruza la barrera placentaria, se ha encontrado
hipoglucemia en neonatos coyas madres han recibido
Glibenclamida alrededor del parto.

Eliminacin: Se metaboliza completamente en el


hgado y sus metabolitos inactivos, son considerados
clnicamente no importantes se excretan por va biliar
en un 50% en las haces y el resto (50%) es excretado
por la orina.

3.1.3.- Indicaciones:
Indicado para el tratamiento de Diabetes mellitus tipo II
cuando no pueda controlarse mediante dieta, ejercicio fsico
y prdida de peso. Coadyuvante de insulina en diabetes
insulinodependiente.
3.1.4.- Dosificacin:
Oral: Iniciar con 5 mg/24 horas. Si a la semana no se obtiene

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un buen control de la diabetes, se puede ajustar la dosis a
razn de 2.5 mg a intervalos semanales. La dosis mxima
de mantenimiento recomendada es de 15 mg/da. Para una
correcta

administracin

de

preferencia

tomar

en

dosis nica por la maana antes del desayuno. En caso de


dosis superiores a 10 mg/da puede ser conveniente
administrarlo

dos

veces

al

da.

Debe

administrarse

inmediatamente antes de la primera comida abundante. No


compensar el olvido de una dosis con un aumento de la
siguiente.
3.1.5.- Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a glibenclamida, sulfonilureas, derivados
de sulfonamida (sulfamidas, tiazidas). Diabetes tipo I,
cetoacidosis diabtica, precoma y coma diabticos, I.R./I.H.
graves. Concomitancia con bosentn (elevacin de enzimas
hepticas).

Pacientes

hiperglucmicos

sometidos

intervenciones quirrgicas o en los que aparezca infeccin


severa o traumatismo grave.

Embarazo Categora de riesgo B: No se han


observado efectos adversos en animales utilizando dosis
elevadas de glibenclamida. Glibenclamida atraviesa la
placenta en baja proteccin. En un estudio, los posibles
efectos

atribuidos

embarazadas
anencefalia.

durante
La

glibenclamida
el

terapia

primer
con

en

mujeres

trimestre

glibenclamida

fueron
debe

interrumpirse varios das antes del parto para prevenir la

hipoglucemia prolongada en el recin nacido.


Lactancia: Para prevenir una posible ingestin a travs
de la leche materna, no debe tomarse en periodo de
lactancia, su administracin est contraindicada. Si
fuese necesario, la paciente cambiar a insulina o

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suspender

la

lactancia.

Como

efectos

peri

y/o

postnatales, se han descrito deformaciones de los


huesos de las extremidades en las cras de rata tras la
administracin de dosis muy elevadas durante la
lactancia.

3.1.6. Reacciones Adversas:

Ansiedad, escalofros, confusin, piel palida y fra,


somnolencia, taquicardia, cefaleas nauseas, agitacin,
nerviosismo, cansancio, o debilidad no habituales. Esta
puede ocurrir por dosis excesivas u otros factores entre
los cuales se incluyen en ejercicio sin adecuada dieta
calrica,

asociada

otros

hipoglucemiantes;

insuficiencia renal y heptica.


Gastrointestinales: Se presenta

epigstrica y pirosis.
Hepaticos: Ictenencia colestatica acompaada de

elevacin de las aminotransferasas sricas.


Dermatologicas: Urticaria, prurito, eritema,

nauseas,

llenura

rash

cutneo y erupciones cutneas.(Anexo 1)


3.1.7.- Interacciones

La

Fenilbutazona

puede

potenciar

el

efecto

hipoglucemiante de la Glibenclamida por lo cual se

debe ajustar las dosis.


Los Diurticos Tiazdicos pueden exacerbar la
diabetes mellitus e incrementar los requerimientos de
los hipoglucemiantes, se

debe

tener precaucin

extrema cuando son usados.


Los Bloqueadores Betaadrenrgicos

las

sulfonilureas, pueden deteriorar la tolerancia a la

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glucosa, incrementando la frecuencia o severidad de la
hipoglucemia.

El Fluconazol, utilizados en forma concomitante con


hipoglucemiantes

orales

como

la

Glibenclamida,

incrementan las concentraciones plasmticas de esta y


pueden

precipitar

una

hipoglucemia

severa.

3.1.8.- Presentacin

Tabletas: Cada tableta contiene Glibenclamida de 5mg


como nombre comercial EUGLUCON del laboratorio

Roche.(Anexo 2)
Comprimidos:

Cada

comprimido

contiene

Glibenclamida 5 mg. Del laboratorio Sanitas.

3.2.- GLIMEPIRIDA
Es un hipoglucemiante de tercera generacin derivado de las
sulfonilureas que promueve del aumento de la secrecin de insulina
por parte de las clulas beta de los islotes del pncreas. Adems se
han sealado otros mecanismos como la disminucin de la
glucogenlisis y la gluconeognesis heptica, a la vez que aumenta la
sensibilidad de los tejidos extrapancreticos a la insulina. Posee una
buena, rpida

y completa absorcin

digestiva

luego

de

su

administracin por va oral. Su principal forma de biotransformacin


metablica se realiza a nivel del hgado, para excretarse por va renal
y biliar.

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Estructura qumica:

3.2.1.- Mecanismos de Accin:


Disminuye el nivel da la glucosa en la sangre, gracias al
incremento en la secrecin de la insulina por estimulacin de
las clulas betas del pncreas, a travs de su unin a un canal
potasio dependiente

de ATP. El frmaco no es activado

cuando falta el funcionamiento de las clulas betas (diabetes


mellitus tipo I) o cuando el nmero de las clulas beta viables
es bajo (caso severo de diabetes mellitus tipo II)
La administracin prolongada de sulfonilureas tambin produce
efecto

extrahepatico

que

contribuyen

la

actividad

hipoglucmica. Entre estos encontramos la reduccin en la


produccin de la glucosa heptica basal y mejora de la
sensibilidad a la insulina secundaria a un aumento de
receptores insulinicos o a cambios en la unin de insulina
receptor.

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Glimepirida puede mejorar la sensibilidad a la insulina perifrica
y en mayor grado a tejidos grasos y msculos esqueltico.
3.2.2.- Farmacocintica:
La biodisponibilidad absoluta de la Glimepirida es completa. La
ingestin de alimentos no tiene influencia relevante sobre la
absorcin.

Las

concentraciones

sricas

mximas

son

alcanzadas aproximadamente 2,5 horas despus de la


ingestin oral (309 mg/mL durante el tratamiento con mltiples
dosis de 4 mg diarios) y existe una relacin lineal entre la dosis,
la (Cmx.) y el rea bajo la curva (ABC). La Glimepirida
presenta un volumen de distribucin muy bajo (aprox. 8,8 litros)
que es aproximadamente igual al espacio de distribucin de
albmina. La vida media srica dominante es alrededor de 5 a
8 horas.
Los parmetros farmacocinticos fueron similares en hombres
y mujeres as como en pacientes jvenes y de edad (mayores
de 65 aos). En pacientes con depuracin de creatinina baja,
se observ una tendencia al aumento de la depuracin de
Glimepirida y a la disminucin de las concentraciones sricas
medias, muy probablemente resultante de una eliminacin ms
rpida debido a una menor unin a protena.
3.2.3.- Indicaciones:
Diabetes mellitus no insulinodependiente (tipo II) del adulto en
aquellos sujetos que no pueden estabilizar su glucemia
adecuadamente por la dieta, el ejercicio fsico y la disminucin
del peso.
3.2.4.- Dosificacin:
La dosificacin se basa en los resultados del examen

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metablico (determinacin de glucosa en sangre y orina) La
dosis inicial aconsejada es de 1mg una sola vez por da En
caso de:

Buena regulacin mantener 1mg al da.

Mala regulacin la dosis debe ser incrementada de forma


gradual, teniendo en cuenta la situacin metablica, con
intervalos de 2 4 semanas para cada aumente hasta
2mg, 3mg, 4mg, al da.

Las dosis mayores a 4mg al da, solo dan mejores


resultados en casos de extraordinarios y la dosis mxima
es de 6 8mg al da.

La ingesta de la medicacin se har inmediatamente antes


del desayuno o, en caso de no desayunar, antes de la
primera comida principal.

Es importante no suprimir comidas despus de haber


recibido el frmaco cuando la respuesta a ste disminuye.
Es necesario recordar que podra ser necesario un ajuste
posolgico en aquellos pacientes que varen su peso o
estilo de vida.

Par el cambio de otro ADO a Glimepirida debe tenerse en


cuenta la potencia y la vida media de la medicacin
anterior. En casos de ADO con vida media prolongada, es
aconsejable un periodo de lavado de unos pocos das a fin
de minimizar el riesgo de reacciones hipoglucmicas
debidas al efecto aditivo.

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3.2.5.- Contraindicaciones
Est

contraindicado

personas

alrgicas

otras

sulfonilureas (tambin puede producirse sensibilidad cruzada


con otros medicamentos del grupo sulfonamida o tiazida),
hipersensibilidad

la

Glimepirida,

insuficiencia

renal,

insuficiencia heptica o tiroidea, diabetes mellitus juvenil


(insulinodependiente o tipo I), diabetes complicadas con
cetosis, acidosis o coma diabtico, intervenciones graves o
presencia de infecciones o traumatismos graves (usar
insulina),

lactancia,

embarazo,

ancianos,

infecciones,

enfermedad tiroidea.
3.2.6.- Reacciones Adversas:
Son las comunes para otras sulfonilureas:

Cefalea,

rash

somnolencia,

cutneo,
depresin,

prurito,

urticaria,

astenia,

nuseas,

vmitos,

temblor,

confusin, trastornos del sueo o de la visin, mareos,


diarrea, colestasis, ictericia.

Puede causar hipoglucemia prolongada y severa con


signos neurolgicos, respiracin superficial, bradicardia,
colapso vascular y coma similares a un ictus cerebral.

En casos aislados puede observarse vasculitis alrgica o


hipersensibilidad de la piel a la luz.

3.2.7.- Interacciones:

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Glimepirida con AINE:

Produce

un aumento

del efecto

hipoglucemiante. Por lo que se recomienda Administrar con


precaucin.

Glimepirida

con

Andrgenos:

Posible

aumento

del

efecto

hipoglucemiante de la Glimepirida. Por lo que se recomienda ajustar


(reducir) la dosis de la Glimepirida si es necesario.

Glimepirida con Betabloqueantes: Posible alteracin (aumento o


disminucin) del efecto hipoglucemiante de Glimepirida. Por lo que
se recomienda administrar con precaucin.

Glimepirida

con Fluconazol: Posible potenciacin del efecto

hipoglucemiante de Glimepirida. Por lo que se recomienda


administrar con precaucin.

Glimepirida

con

Insulina:

Posible

aumento

del

efecto

hipoglucemiante de la Glimepirida. Administrar con precaucin


administrar con suma precaucin. Ajustar la dosis de ambos
frmacos. Combinacin slo til en pacientes selectos, refractarios al
control de la glucemia con un nico agente.
3.2.8.- Presentacin:

Tabletas: Cada tableta contiene Glimepirida 2mg de nombre


comercial AMAGLEN del laboratorio IQFARMA.

Comprimido: Cada comprimido contiene Glimepirida 2mg, 4mg de


nombre comercial

AMARYL del laboratorio SANOFI AVENTIS y

4mg de nombre comercial GLEMAZ del laboratorio BAGO.

Tableta: Cada tableta contiene Glimepirida de 2mg de nombre


comercial GREXA del laboratorio CARDIOPHARM.

Tableta : Cada tableta contiene Glimepirida de 4mg de nombre


comercial ZORYL- 4 del laboratorio INTAS

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