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ACCIN Y MECANISMO
Ansioltico benzodiazepnico de accin corta. Acta incrementando la actividad del cido gammaaminobutrico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su
unin con el receptor GABA-rgico. Posee actividad hipntica, anticonvulsivante, sedante, relajante
muscular y amnsica, con actividad especfica en las crisis de angustia; adems tiene actividad
antidepresiva.
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FARMACOCINTICA
Va oral:
Absorcin: Su biodisponibilidad es al menos del 80% (tiempo empleado en alcanzar la
concentracin mxima (T max) = 1-2 h). Las concentraciones en estado de equilibrio son de
18.3 a 100 ng/ml con dosis de 1.5 a 10 mg/da.
Eliminacin: Como otras benzodiacepinas parece que atraviesa la placenta y se excreta con
la leche materna. Es metabolizado en el hgado, dando lugar a alfa-hidroxialprazolam (con
actividad pero con contribucin escasa en la accin farmacolgica) y benzofenona (inactivo).
La concentracin plasmtica de ambos metabolitos es muy baja y su semivida similar a la
del alprazolam. El alprazolam se elimina con la orina, el 80% en forma metabolizada. Su
semivida de eliminacin es de 12-15 h, en alcohlicos con insuficiencia heptica 19,7 h, en
obesos (21.8 h).
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INDICACIONES
[ANSIEDAD]: tratamiento de trastornos de ansiedad generalizada.
[Ansiedad]: Dosis inicial, 1 mg/da en una, dos o tres dosis. pudiendo incrementarse la dosis
diaria en 1 mg cada 3-4 das, en funcin de la respuesta clnica, hasta 4 mg/da (rango de
dosis 0,5-4 mg, en una o dos dosis).
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ALPRAZOLAM
Suspensin del tratamiento: En pacientes tratados durante dos o ms semanas de forma
ininterrumpida, la suspensin del tratamiento deber realizarse de forma gradual. Se
recomienda que las disminuciones diarias de la dosis no excedan de 0,5 mg cada 3 das.
Sin embargo, algunos pacientes pueden precisar una reduccin ms lenta. Observar que, a
menudo, cuando se suprime la terapia en trastornos por angustia, los sntomas asociados
con la recurrencia de la crisis de angustia se asemejan a los de la supresin.
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CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
[ALERGIA A benzodiacepinaS].
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dosis
elevadas
de
ALPRAZOLAM
[Insomnio] de rebote y ansiedad: Dado que la probabilidad de aparicin de un fenmeno de
retirada/rebote es mayor despus de finalizar el tratamiento bruscamente, se recomienda
disminuir la dosis de forma gradual hasta la supresin definitiva.
[AMNESIA]: Las benzodiacepinas pueden inducir una amnesia antergrada. Este hecho
ocurre ms frecuentemente transcurridas varias horas tras la administracin del
medicamento, por lo que, para disminuir el riesgo asociado, los pacientes deberan
asegurarse de que van a poder dormir de forma ininterrumpida durante 7-8 horas.
Efectos sobre la capacidad para conducir y manejar maquinaria: La capacidad para conducir
vehculos o utilizar maquinaria puede verse negativamente afectada por la sedacin,
amnesia, dificultad en la concentracin y deterioro de la funcin muscular que pueden
aparecer como consecuencia del tratamiento. Adems, los periodos de sueo insuficientes
pueden incrementar el deterioro del estado de alerta.
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INTERACCIONES E INTERFERENCIAS ANALTICAS
El alprazolam es metabolizado ampliamente en el hgado, por lo que puede interaccionar con
frmacos que utilicen sus mismos sistemas enzimticos. As, los frmacos que sean capaces de
inhibir el metabolismo heptico de alprazolam, pueden ocasionar un aumento de los niveles
plasmticos de la benzodiacepina, con posible potenciacin de su accin y/o toxicidad. Existen
datos clnicos de esta interaccin con los siguientes frmacos:
Sales de litio (carbonato de litio): disminucin del aclaramiento (12%) y aumento del rea
bajo la curva de la sal de litio, con posible potenciacin de su toxicidad, debido a su estrecho
margen teraputico, por posible aumento de la absorcin oral del litio.
ALPRAZOLAM
policclicos presentes en el tabaco, pudiendo ser necesario un ajuste de la posologa en
fumadores.
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