GRUPO Y

CARACTERSTICA

SALICILATOS
(ASPIRINA)

Ao
INDICE COX2/COX 1

1829 Leroux
166
(No revesible)

No significativa

BIODISPONIBILIDAD

Mayor 80%

70-90%

Competitivo no
reversible ?o bien
inhibiendo el efecto
de las PG ms que su
sntesis
Mayor al 90%

T (hrs)

12 a 18 minutos

1.5 a 3 horas

VD (L/kg)

0.15

Unin protenas (%)

ABSORCIN

METABOLISMO

PARAAMINOFENOLES PIRAZOLONAS
(ACETAMINOFEN)
(METAMIZOL)

FENAMATOS
(Ac. MEFENMICO) (ac.
Meclofenmico,Flufenmico,
etofenmico, , tolfenmico
1950
Ac.meclofenmico = 7

DERIVADOS DEL CIDO

PROPINICO
(Ibuprofeno, naproxeno,
Ketoprofeno, Flurbiprofeno,
Fenprofeno, Oxaprocina)
Ibuprofeno: 0.7 a 50
Naproxeno = 1

90%

Ibuprofeno Mayor a 80%

Naproxeno 99%
Ketroprofeno100%
Fenprofeno 80-90%
Oxaprocina 95%

6-9 horas

2-4 hrs

Ibuprofeno 2-3
Naproxeno 14
Ketroprofeno 1.8
Fenprofeno 1.5-3
Oxaprocina 20-25

0.95

0.2

1.06

Ibuprofeno 0.15
Naproxeno 0.16
Ketroprofeno 0.15
Feprofeno 0.10
Oxaprocina 0.14

50

<20

99%

INTESTINO
DELGADO POR
DIFUSIN
PASIVA Y PH
DEPENDIENTE
HEPTICO:

INTESTINO DELGADO

40-60 de los 2
metabolitos
Intestino delgado
como 4 metil amino
antipirina (4.MAA)
Los alimentos no
alteran la absorcin
HEPTICO:

HEPATICO

99 %

Intestino Delgado

I. Delgado similar a
salicilatos

HEPTICO: CYP2C9

Hidrxilacin

-Glucurnido
ester
-Glucurnido
fenlico
-Ac Gentsico
ELIMINACION

METABOLITOS
TOXICOS
EFECTO ANTIINFLA
MATORIO

EFECTO ANALGSICO

EFECTO ANTIPIRETICO
EFECTO
ANTIPLAQUETARIO
EFECTO
GASTROINTESTINAL
EFECTO RENAL

EFECTO
CARDIOVASCULAR
HIPERSENSIBILIDAD y
REACCIONES

Orina 10% como

ac. Salcilico
libre y 75%
como cido
salicilrico y
15% como
glucurnidos y
1% gentsico

CONJUGACIN:
-Glucornido 40-70%
-Sulfato 24-45%
-Oxidacin CYP2E1,
2A2 y 3A4 seguido de
conjugacin
CONJUGADOS NO
TXICOS POR ORINA

-4 metilamino
-4 Aminoantipirina

Renal como 4
formilaminoantipirina
y4
acetilamioantipirina

Demetilacin
Conjugacin coa c.
glucuronido

50% Renal metabolitos

hidroximetilo e
hidroxicarboxilo
20% en heces

Mas de 90 % renal
Oxaprocina 35% bilis

no

No

NAPQI libre al
saturarse el Glutatin
NO, acta en escasas
concentraciones de
perxidos

Presente

Presente

300mg 1 g
(hasta 120
mcg/ml)
Idem
40 mg/da
(50 mcg/ml)
irreversible
Ulceras y STD

Similar a aspirina

Presente

Presente

Pasan a lquido sinovial

Ketoprofeno estabilicina
enzimas lisosomales y
antagoniza bradicinina
(equivalente a la aspirina 23 g)
Equivalente a la aspirina

Similar a aspirina
No

Presente
Reversible

Presente
Reversible

Presente
Reversible

No

Poco mas acentuaddo

Vasoconstriccin
Y retecin de
Na y H2O
(nefropata)
Indirecto a dosis
anti-reumticas
Asma, alergia,
plipos nasales,

No

Menos gastrolesivo
que ASA
No

Similar a salicilatos

Menos que salicilatos o

idometacina
Idem salicilatos

Produce cierta
hipotensin
Agranulocitosis
(metamizol) y y

no

no

Reaccin cruzada en
pacientes con sensibilidad a

Menos que salicilatos,

pirazolonas o indolacticos

4-6 g/da (y
uricosrico)
(150-300
mcg/ml en
plasma

No
Muy raras: urticaria,
leuco o

ADVERSAS

angioedema,
urticaria y
broncoespasmo
Tinnitus,
somolencia

OTROS EFECTOS

Sndrome de
Rey (en
menores de 2),
cierre
prematuro de
Conducto
arterioso
80 a 100 mg
para antiadhesividad
plaq.
300mg a 1 g
como analgesico
o antitrmico
Por arriba 46g/da
No hay antdoto
para
Salicilismo
(intoxicacin
crnica) o
Intoxicacin
aguda
Antiadhesivo
plaquetario

DOSIS

SOBREDOSIS
ANTIDOTO

INDICACIONES
TERAPUTICAS

CONTRAINDICACIONES Asma,

trombocitopenia

anemia aplsica
(fenilbutazona),
puede haber rxn
cruzada en pac.
Alrgicoa a otros
AINEs
S. Stevens- Johnson

salicilatos

Relajacin msculo
liso
(antiespasmdico)

Diarrea,esteatorrea,
meteorismo, mareo,
nerviosismo, cefalea,
constipacin

Dispepsia, mareo so
somnolencia,
hipersensibilidad pero
mejor tolerados en general
que otros grupos

325 mg a 2 g al da
Nios: 10-15
mg/kg/dosis
O 40-60 mg /k/da

500- 1000 mg cada 68 hors

Nios: 10.15 mg/ kg
dosis
Hasta 2 g IV c/8-12
hrs

500 mg cada 8 hrs

Ibuprofeno
Naproxeno
Ketroprofeno

Por arriba de 4 g/da

Por arriba de 6 g /da

N-acetil cistena

No

Analgesia y
Antipiresis en nios,
lceras, alergias

Dolor posoperatorio,
postraumtico u
oncolgico,cefaleas,
dolor tipo clico de
vas urinarias,
intestinal o vas
biliares, antipirtico,
Porfirias

Inflamacin partes blancas,

enf. Reumticas (OA y AR),
dismenorrea, cefaleas,
odontalgias, postparto,
dismenorrea

Bursitis,
tendinitits,dismenorrea,
artritis reumatoide,
esponidlitis anquilosante,
artritis por gota aguda.
Reducen dolor y rigidez
matinal
Mismas que salicilatos

Insuficiencia heptica,

Mismas que salicilatos + ICC,

nefropata o
lcera pptica

uso de frmacos que

se metabolizan en la
va de la CYP

IRenal + bypass coronario +

insuficiencia heptica

GRUPO Y
CARACTERSTICA
Ao

DERIVADOS DEL ACIDO

ACTICO
1963

INHIBIDORES COX-2

INDICE COX2/COX 1

Indometacina 60 ketorolaco
sulindaco, 31
Diclofenaco 0.70
Namubetona0.67
Tolmetina similar asa

Celecoxib: Selectividad 20 veces

mayor por la COX-2 que por la COX-1

Indometacina 90-100
ketorolaco 80-100
sulindaco 90
Diclofenaco 54
Namubetona 35
Indometacina 1-6
ketorolaco 4-6
sulindaco 7-8 y 18 hrs para
el sulfuro
Diclofenaco 1-2
Namubetona 23
Indometacina 0.3
Ketorolaco
0.2

Celecoxib
Rofecoxib
Parecoxib
Valdecoxib: 83

Etodolaco
Nimesulida
Meloxicam

Celecoxib
Rofecoxib
Parecoxib: 2-8 hrs
Valdecoxib: 8-11 hs
Etoricoxib: 22 hrs

Etodolaco
Nimesulida 2-4.7
Meloxicam

Celecoxib
Rofecoxib

Etodolaco
Nimesulida

BIODISPONIBILIDAD

%
T (hrs)
VD (L/kg)

OTROS COX-2 ( OTROS

GRUPOS)

1998
Etodolaco
Nimesulida
Meloxicam

Rofecoxib: Se sac del mercado en

2004 por su correlacin muy alta en
riesgo cardiovascular de infarto al
miocardio e ictus cerebral
Etoricoxib: 106 veces ms selectivo de
la COX-2 que de la COX-1
Parecoxib: profrmaco del valdecoxib
Valdecoxib

Unin protenas (%)

ABSORCIN
METABOLISMO

Sulindaco
2
Diclofenaco 0.2
Namubetona 0.8
Indometacina 90
Ketorolaco 99
Sulindaco 94
Diclofenaco 99
Namubetona 99
I.
Delgado
Prsistmico diclofenaco
40%, resto escaso
Desmetaliacin, y
cojugacin, diclofenaco
CYP2C, se acumula en liq
sinovial y produce 15% de
las veces transaminasemia
reversible

Parecoxib: 55L
Valdecoxib

Meloxicam

Celecoxib
Rofecoxib
Parecoxib
Valdecoxib: 98%

Etodolaco
Nimesulida
Meloxicam

I Delgado
Celecoxib: Metabolismo heptico en
CYP2C9
Etoricoxib: Metabolismo heptico
CYP3A4
Rofecoxib
Parecoxib: citocromo P-450 (CYP) 3A4
y CYP2C9 y glucuronidacin
independiente de la CYP (cerca del
20%) de la unidad sulfonamida

Etodolaco
Nimesulida
Meloxicam

Valdecoxib
ELIMINACION

Renal

METABOLITOS
TOXICOS

Namubetona es un
profarmaco, que da su
metabolito activo en
hgado.
Sulindaco es un
profrmaco, el sulfuro es la
forma activa
Idometacina y tolmetina y
sulindaco

EFECTO ANTIINFLA
MATORIO

Etoricoxib: renal 70% y heces 20%

Valdecoxib: renal
Parecoxib: renal
Etodolaco
Nimesulida derivado 4hidroxi:
Meloxicam

Celecoxib: Efecto sobre prostaciclina

protrombtico no afectan la
produccin de TxA2)Produce
hipertensin arterial Disminuye la
inflamacin intestinal en
polipoadenomatosis familiar

Nimesulida: Inhibe la
produccin de PG
Antagoniza la
mieloperoxidasa en
neutrfilos activados
Bloquea las 2 vas del
complemento
Gran efecto antiinflamatorio

EFECTO ANALGSICO
EFECTO ANTIPIRETICO
EFECTO
ANTIPLAQUETARIO
EFECTO
GASTROINTESTINAL

EFECTO RENAL
EFECTO
CARDIOVASCULAR
HIPERSENSIBILIDAD y
REACCIONES
ADVERSAS

Ketorolaco

Celecoxib: A dosis de 100-200 mg da

menor incidencia de ulceras
comparado con ibuprofeno y
diclofenaco

Cefalea, mareo, vrtigo,

cofusin 35-50% con
indometacina.agraulocitosis
y anemia aplsica

Celecoxib: El celecoxib contiene un

sustituyente sulfonamida, por lo que
puede causar reacciones alrgicas en
pacientes sensibles a medicamentos
que contengan sulfonamidas

OTROS EFECTOS

DOSIS

SOBREDOSIS
ANTIDOTO
INDICACIONES
TERAPUTICAS
CONTRAINDICACIONES

Nimesulida: Por su
toxicidad heptica no ha
sido aceptado en muchos
pases
Indometacina 60
ketorolaco
sulindaco
Diclofenaco
Namubetona
Tolmetina

Celecoxib 100-200mg cada 12 hr

Etoricoxib: Arcoxia 60, 90 mg/da para
el dolor crnico 120 mg/da para el
agudo
Rofecoxib
Parecoxib
Valdecoxib:
Valdecoxib 10, 20 y40 mg

Celecoxib: En febrero del 2007 la

AHA adviriti que el Celecoxib debe

Etodolaco
Nimesulida: Comprimidos
de 100 mg c/12 hrs
NIMESULIDA suspensin, 50
mg/5 ml
SEVERIN NF y SEVERIN
SUPOSITORIOS
Meloxicam

ser usado solo como ltimo recurso en

pacientes con enfermedad cardaca o
con riesgos previos de cardiopatas, y
sugirieron el uso de paracetamol u
otros AINE ms antiguos como el
naproxeno en una alternativa ms
segura para el alivio del dolor en este
grupo de pacientes
Etoricoxib:El 27 de abril de 2007, la
Food and Drug Administration emiti a
la Merck una "non-approvable letter"
para Arcoxia. La carta estableca que
Merck necesita entregar resultados de
test que prueben que los beneficios
Arcoxia superan los riesgos han de
darle una nueva oportunidad de
aprobacin