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Antibacterianos

Autor: Ramiro Oliveira Pamponet (Farmacutico-Bioqumico CRF/BA: 3460)


Betalactmicos
Estrutura Bsica: cido 6-amino-penicilnico = Anel Betalactmico + Anel Tiazolidnico.
Atuam a nvel de parede celular, interferindo na sntese de peptdeoglicano (responsvel pela
integridade da parede celular bacteriana), bloqueando a etapa final dessa sntese e aumentando a
atividade as autolisinas (enzimas que participam da formao do peptdeoglicano).
- Penicilinas
Sintetizadas (integral ou parcialmente) pelos fungos do gnero Penicillium.
Benzilpenicilina (Penicilina G)
o Ativa contra cocos e bacilos Gram+, cocos Gram- e espiroquetas
o Streptococcus, Neisseria, Corynebacterium, Listeria, Treponema, Leptospira,
Peptostrptococcus, Veillonella, Actinomyces, Clostridium
Fenoximetil-penicilina (Penicilina V)
Penicilinas de Largo Espectro inativas frente a betalactamaes estafiloccicas e de bactrias
Gram-.
o Amoxicilina
o Ampicilina
Penicilinas de pequeno espectro resistentes a betalactamases (isoxazolilpenicilinas) no
possuem ao contra bacilos Gram-.
o Meticilina
o Oxacilina
o Cloxacilina
o Dicloxacilina
Penicilinas Anti-Pseudomonas
o Carboxipenicilinas Ativas contra Pseudomonas aeruginosa e Proteus indol-positivo
Carbenicilina
Ticarcilina
o Ureidopenicilinas Ativas ainda contra Klebsiella e Enterobacter (Gram-)
Piperacilina
Azlocilina
Mezlocilina
Mecilinama
- Cefalosporinas
Sintetizadas por fungos do gnero Cephalosporidium (Acremonium)
1 Gerao: Ativas contra Gram+ e Gram- (no possuem ao contra enterococos,
pseudomonas, listeria, clamdia, H. influenzae, pneumococos resistentes penicilina,
anaerbios e estafilococos resistentes oxacilina. Possuem atividade limitada contra bacilos
Gram-). So muito ativas contra cocos Gram+ e possuem atividade moderada frente E. coli,
Proteus mirabilis, K. pneumoniae. Principal indicao de uso: infeces causadas por
estafilococos (S. aureus sensveis oxacilina), estreptococos e preveno de infeces
cirrgicas.
o Cefalotina IV
o Cefapirina
o Cefaloridina
o Cefazolina IV / IM (profilaxia cirrgica baixo custo e baixa toxicidade)
o Cefalexina VO
o Cefradina
o Cefadroxil VO
2 Gerao: mais resistentes s betalactamases das bactrias Gram-. Boa atividade sobre
enterobactrias. No indicada em infeces causadas por estafilococos. Principal
indicao de uso: Infeces respiratrias provocadas por Haemophilus influenzae,
Moraxella catarrhalis, Neissrias e algumas enterobactias.
o Cefoxitina IV / IM (anaerias estritas)
o Cefamandol (H. influenzae)
o Cefuroxima IV / IM / VO (H. influenzae) Infeces respiratrias
o Cefaclor VO (H. influenzae)
o Cefonicide
o Ceforanide
o Cefprozil
o Cefpodoxime
o Loracarbefe
o Cefotetam

3 Gerao: ainda mais resistentes s betalactamases das bactrias Gram-. Ativa


especialmente contra S. pneumoniae, S. pyogenes, enterobatrias e H. influenzae. No
tm atividade contra enterococos, listeria e clamdias, so menos ativas que as de 1
gerao sobre estafilococos (com exceo da ceftazidima, apresentam atividade moderada
contra S. aureus sensvel oxacilina) e menos ativas que as de 2 gerao sobre
anaerbios. Indicada em infeces por bactrias Gram- resistentes a outros antimicrobianos
(infeces hospitalares).
o Cefotaxima IV / IM (H. influenzae, S. pneumoniae, N. meningitidis)
o Ceftriaxona IV / IM (H. influenzae, S. pneumoniae, N. meningitidis)
o Cefoperazona (P. aeruginosa)
o Ceftazidima IV / IM (P. aeruginosa) Boa penetrao no SNC
o Ceftizoxima
o Ceftibuteno
o Cefixima
o Cefatamet
4 Gerao: mesma atividade contra Gram- incluindo atividade anti-pseudomonas, sendo
mais potentes contra Gram+ (cocos, especialmente estafilococos sensveis oxacilina) do
que os de terceira gerao. Mais resistentes degradao por betalactamase (mais eficazes
contra cepas parcialmente resistentes). Estas drogas tambm fazem parte do esquema
emprico usado nos pacientes granulocitopnicos febris.
o Cefepima IV (pneumonias hospitalares, ITU, meningites por bacilos Gram-)
o Cefpiroma
o Ceftobiprole (5 Gerao)
- Monobactmicos
Sintetizadas por bactrias Chromobacterium violaceum
Aztreonam (Sinttico) resistente a betalactamases. Atividade contra bactrias Gram- e
nenhuma atividade sobre Gram+ e anaerbios. Administrado IV ou IM.
- Carbapenemas (Tienamicinas)
Sintetizados por bactrias do gnero Streptomyces
Imipenem (Semi-sinttico) Amplo Espectro de Ao (cocos e bacolos Gram+ e Gram-,
aerbios e anaerbios). Apresenta resistncia a alguns bacilos Gram- no fermentadores da
glicose, micobactrias, estafilococos resistentes oxacilina, clamdias e micoplasmas.
administrado juntamente com a cilastatina, que um inibidor da diidropeptidase renal, que
inativa o imipenem. So administrados IV ou IM.
- Inibidores de Betalactamases
cido Clavulnico ou Clavulanato de Potssio associado Amoxicilina ou Ticarcilina
Sulbactam Sdico associado ampicilina
Aminoglicosdios
Atuam a nvel da subunidade 30S dos ribossomos, interferindo com a sntese de protenas.
So ativos contra bactrias Gram- aerbias e estafilococos. Em ambiente hospitalar freqente
a resistncia adquirida por parte de enterobactrias e outros bacilos Gram-. So inativas
frente a bactrias anaerbias estritas, estreptococos (apresentam sinergismo de ao com
penicilinas, principalmente contra estreptococos do grupo viridans e enterococos, sendo o
tratamento de escolha nas endocardites estreptoccicas subagudas). Devem ser monitoradas
as administraes tendo em vista a possibilidade de causar nefrotoxicidade ou ototoxicidade.
Produzidos pela bactria Streptomyces griseus
Estreptomicina (Mycobacterium tuberculosis) Diidroestreptomicina (menos txica)
o Pouca atividade contra bacilos Gram-, mas em dose nica indicada no tratamento da
gonorria
Canamicina
Paramomicina
Neomicina
o txica por via parenteral, sendo somente usada na forma tpica, ou na forma oral
no tratamento do coma heptico ou no pr-operatrio de pacientes submetidos
cirurgia do intestino grosso, para reduo da flora intestinal.
Gentamicina (P. aeruginosa e Acinetobacter)
Tobramicina (P. aeruginosa e Acinetobacter)
Amicacina (P. aeruginosa e Acinetobacter) Maior atividade
Netilmicina (P. aeruginosa e Acinetobacter) Maior atividade

Tetraciclinas
Atuam a nvel da subunidade 30S dos ribossomos, interferindo com a sntese de protenas,
impedindo a ligao do t-RNA (RNA transportador).
Possuem amplo espectro de ao, altas taxas de resistncia adquirida entre bactrias Gram+ e
Gram-. Devido sua capacidade de se difundir no interior das clulas do hospedeiro, possui
indicao no tratamento de infeces causadas por patgenos intracelulares (clamdias,
riqutsias, micoplasmas, brucelas, borrlias e calymatobacterium).
Produzidas por bactrias do gnero Streptomyces
Tetraciclina
Oxitetraciclina
Doxiciclina
Minociclina
OBS: No devem ser administradas juntamente com leite, pois formam um quelato com o Clcio.
Rifamicinas
Atuam a nvel de DNA. Combinam-se de maneira irreversvel com as RNA-polimerases, bloqueando
a transcrio do DNA.
Produzidas pela bactrias Strptomyces mediterranei
Rifampicina (Semi-sinttica obtida a partir da rifamicina SV)
Macroldeos
Atuam a nvel da subunidade 50S dos ribossomos, interferindo com a sntese de protenas, impedido
a transpeptidao e a translocao.
So especialmente ativos contra bactrias Gram+, cocos Gram-, espiroquetas e alguns bacilos
Gram-.
Produzidas pela bactria Streptomyces erythreus
Eritromicina
o considerada a droga de escolha para o tratamento de Mycoplasma pneumoniae,
Legionella pneumophila, Bordetella pertussis e Campylobacter jejuni.
Azitromicina
Claritromicina
Espiramicina
Midecamicina
Miocamicina
Roxitromicina
Glicopeptdeos
Inibem a sntese de peptdeoglicano, alterando a permeabilidade da membrana alm de interferir na
sntese de RNA.
Atuam sobre bactrias Gram+, so principalmente indicadas frente a infeces causadas por
Staphylococcus aureus e S. epidermidis resistentes oxacilina, e enterococos. Apresentam
sinergismo com Gentamicina frente Streptococcus faecalis. Tambm indicada no
tratamento da enterocolite pseudomembranosa provocada pelo Clostridium difficile, que aparece
como complicao decorrente do uso de antimicrobianos de amplo espectro. So administrados IV
ou IM.
Vancomicina
Ramoplamina
Teicoplamina
o Vantagens em relao Vancomicina: Possui vida mdia mais longa, o que permite
ser administrada em dose nica diria, menor toxicidade
Polipeptdeos
Atuam a nvel de membrana citoplasmtica, provocando sua desorganizao e sada de
componentes celulares, por alterar a estrutura do polissacardeo da membrana externa, retirando Ca
e Mg, aumentando a permeabilidade da membrana e conseqentemente levando a morte da
bactria.
Produzidas por bactrias do gnero Bacillus
Bacitracina (B. subtilis)
Polimixina B e E (B. polymyxa) No se faz necessrio sua entrada na clula bacteriana.

Cloranfenicol
Atuam a nvel da subunidade 50S dos ribossomos, interferindo com a sntese de protenas.
Possui Amplo espectro de ao, porm existe alta taxa de cepas resistentes, tanto Gram+ como
Gram-.
altamente ativo frente s bactrias anaerbias estritas, sendo uma das principais drogas de
escolha para essa indicao. Tambm continua sendo a droga de escolha para o tratamento da febre
tifide (Salmonella typhi) e por meningite provocada por H. influenzae produtor de
betalactamases.
Produzidos pela bactria Streptomyces venezuelae. Atualmente sintetizados integralmente em
Laboratrio
Cloranfenicol
Tianfenicol
Quinolonas
Atuam a nvel de DNA. Interferem na sntese de DNA inibindo a ao da DNA-girase ou
Topoisomerase II (enzima responsvel pela compactao do DNA no interior da clula).
Apresentam atividade contra bactrias Gram- (multirresistentes a betalactmicos e
aminoglicosdeos), principalmente as enterobactrias, e no possuem ao contra P. aeruginosa.
Os derivados fluorados possuem maior atividade sobre Gram-, inclusive P. aeruginosa alm de
tambm exercerem efeito sobre estafilococos (resistentes oxacilina), hemfilos e neissrias.
Tambm no possuem ao contra estreptococos, enterococos e anaerbios.
Compreendem o cido nalidxico, o cido oxolnico, o cido piromdico, cinoxacina e cido
pipemdico, bem como seus derivados fluorados (fluoroquinolonas)
Ciprofloxacino
Enoxacino
Levofloxacino
Lomefloxacino
Norfloxacino
Gatifloxacino
Pefloxacino
Moxifloxacino
Ofloxacino
Gemifloxacino
Sulfonamidas
Atuam a nvel de metabolismo intermedirio, bloqueando a transformao do cido paraaminobenzico (PABA) em cido diidropterico.
Possuem amplo espectro de ao, mas seu uso clnico est limitado devido disponibilidade de
drogas mais eficazes. Est especialmente indicada no tratamento de infeces por Nocardia
asterides.
Derivadas da sulfanilamida (possui estrutura semelhante ao cido-para-aminobenzico (PABA),
necessrio sntese de cido flico e conseqentemente de bases nitrogenadas necessrias
sntese de cidos nuclicos.
Sulfadiazina
Sulfametoxazol
Trimetoprim
Atuam a nvel de metabolismo intermedirio, impedindo a transformao do cido diidroflico em
cido tetraidroflico (necessrio para a sntese de purinas, metionina, timina e serina)
Derivado Diaminopirimidnico. Usado em associao com o sulfametoxazol (cotrimoxazol)
O cotrimoxazol possui amplo espectro de ao, embora mais da metade das cepas de bacilos Gramapresente resistncia adquirida. A indicao mais importante o tratamento e preveno da
pneumonia causada pelo protozorio Pneumocistis carinii em pacientes HIV+. Tambm indicado
em alguns casos de infeces de garganta, do trata urinrio e infeces intestinais.
Metronidazol
Atuam a nvel de DNA. O metronidazol sofre reduo no interior da clula bacteriana (na ausncia
de oxignio bactrias anaerbias estritas) liberando metablitos txicos e radicais livres que
inativam o DNA impedido a sntese enzimtica.
Possui alta atividade contra bactrias anaerbias estritas, sendo a droga de escolha para o
tratamento das infeces por estes patgenos. Tambm ativa contra Gardnerella vaginalis,
Campylobacter fetus, Helicobacter pylori.
Especialmente indicado contra infeces causadas por bactrias anaerbias

Outros
- Lincosaminas
Produzidas por Streptomyces lincolensis
Atuam a nvel da subunidade 50S dos ribossomos, interferindo com a sntese de protenas
Lincomicina
o Menos ativa que a clindamicina frente a anaerbios estritos
Clindamicina
Possuem espectro e mecanismo de ao semelhante aos macroldeos, com os quais podem ter
resistncia cruzada.
So ativas contra estafilococos e estreptococos, com exceo dos enterococos que so
naturalmente resistentes. So particularmente ativas contra bactrias anaerbias estritas,
sendo a droga de escolha para o tratamento das infeces causadas por estes patgenos. Bacilos
Gram- aerbios so naturalmente resistentes.
- Oxazolidonas
Inibem a sntese de protenas da clula bacteriana.
Linezolida
- Nitrofurantona
Derivado do cido nitrofurnico. Especialmente ativo contra bactrias Gram+ e Gram-. Como se
concentra na urina (aps administrao oral) est particularmente indicado em infeces do trato
urinrio.