Desarrollo de la pregunta 4

Ubicacin de los frmacos en estudio de acuerdo al tipo de inhibicin enzimtica que

efectan y discuta para cada uno su accin bioqumica.

La ceftriaxona

inyectable se usa para tratar determinadas infecciones

ocasionadas por bacterias, como la gonorrea (una enfermedad de transmisin
sexual) la enfermedad inflamatoria plvica (infeccin de los rganos
reproductores femeninos que puede causar infertilidad), la meningitis
(infeccin de las membranas que rodean el cerebro y la mdula espinal) y las
infecciones de los pulmones, los odos, la piel, las vas urinarias, la sangre, los
huesos, las articulaciones y el abdomen. A veces, tambin se aplica la
ceftriaxona inyectable antes de determinados tipos de ciruga para prevenir
las infecciones que pueden presentarse despus de la operacin. La
ceftriaxona inyectable pertenece a una clase de medicamentos llamados
antibiticos derivados de la cefalosporina. Acta eliminando las bacterias. Los
antibiticos no sirven para tratar los resfriados, la gripe ni otras infecciones
virales.
CEFTRIAXONA inhibe la sntesis de la pared celular bacteriana en forma similar a como lo hace la
penicilina y sus derivados.

Ceftriaxona que es una cefalosporina de tercera generacin. Antibitico de amplio espectro y de

accin prolongada. Ceftriaxona posee una gran estabilidad en presencia de betalactamasas y, por
tanto, tiene una excelente actividad contra un amplio espectro de bacterias gram negativas,
incluyendo las cepas productoras de penicilinasas de N. gonorrhoeae y otras enterobacterias
(Citrobacter, E. coli, Enterobacter, Klebsiella, Morganella, Proteus, Providencia y especies de
Serratia).
Su accin bactericida depende de la capacidad para alcanzar y unirse a las protenas ligadoras de
penicilina, localizadas en la membrana citoplasmtica bacteriana. ceftriaxona inhibe la divisin
celular bacteriana y la sntesis de la pared celular, probablemente por acilacin de las enzimas
transpeptidasa del entrecruzamiento de la membrana. Esto previene el entrecruzamiento de las
cadenas de peptidoglicano, lo cual es necesario para conferir consistencia y rigidez a la pared
celular bacteriana. Tambin inhibe la divisin celular, el crecimiento y la elongacin de bacterias
susceptibles, originando frecuentemente una lisis. Rpidamente las bacterias divididas son las ms
susceptibles a la accin de ceftriaxona. Adems contiene lidocana que es un anestsico de accin
local de rpido inicio que acta aliviando el dolor producido por la aplicacin.

GENTAMICINA
1. Antibitico del grupo de los aminoglucsidos, se transporta activamente a travs de la
membrana celular bacteriana, se une a las subunidades 30S de los receptores especficos de
las protenas de los ribosomas bacterianos e interfiere con un complejo de iniciacin entre
ARNm (ARN mensajero) y la subunidad 30S, inhibiendo la sntesis de protenas. El ADN
se puede leer en forma errnea, produciendo as protenas no funcionales; los
polirribosomas se separan y son incapaces de sintetizar protenas. Los aminoglucsidos son
bactericidas. La gentamicina se absorbe fcilmente en las zonas muy erosionadas,
quemadas o granuladas; no se absorbe a travs de la piel intacta.

2. Los aminoglucsidos son drogas bactericidas, que inhiben la sntesis proteica. de la

bacteria y probablemente tengan otros efectos an no totalmente aclarados.
Para ejercer su accin deben ingresar en la clula bacteriana. Esto ocurre por un
mecanismo de transporte activo, en 2 etapas:
- en la primera el ingreso a la clula depende del potencial transmembrana, generado
por el metabolismo aerobio.
- la segunda fase, de ingreso acelerado se ve favorecida por la unin previa del
aminoglucsido al ribosoma bacteriano. Ciertas condiciones que reducen el potencial
elctrico de la membrana como la anaerobiosis o el bajo pH del medio, disminuyen el
ingreso de estos compuestos al citoplasma bacteriano.
Una vez dentro de la clula, los aminoglucsidos se unen de manera irreversible a la
subunidad 30S del ribosoma bacteriano. Esta unin interfiere con la elongacin de la
cadena peptdica. Tambin causan lecturas incorrectas del cdigo gentico formndose
protenas anmalas. Algunas de estas son protenas de membrana y el resultado es la
formacin de canales que permiten el ingreso de ms drogas a la clula.
Los sitios de unin de gentamicina, kanamicina y tobramicina son diferentes a los de
estreptomicina, por lo que puede no observarse resistencia cruzada entre estos
grupos.
Los errores en la lectura del cdigo gentico parecen ser ms extensos para el caso de
estreptomicina.
Este no sera el nico modo de accin de los aminoglucsidos, puesto que otros
antibiticos que inhiben la sntesis proteica, como tetraciclina y cloranfenicol, tienen
slo efecto bacteriosttico.
Se observ que producan otros efectos celulares, incluyendo el compromiso de la
respiracin celular, la inhibicin de la sntesis de DNA y RNA y el dao de la membrana
plasmtica. Se ha sugerido que el proceso de penetracin del aminoglucsido altera la
estructura de la membrana citoplasmtica originando un deterioro progresivo con
salida de componentes intracelulares y alteraciones del metabolismo que explicaran el
efecto bactericida rpido de estos antibiticos.

Ciprofloxacina
CIPROFLOXACINO pertenece al grupo fluorquinolonas.
Mecanismo de accin: Se necesita que estn separados los dos cordones de la doble hlice del DNA
para que haya rplica o transcripcin del cido ribonucleico. Sin embargo, todo lo que separa a los
cordones ocasiona un desenrollado o un superenrollado positivo excesivo del DNA, ante el punto de
separacin. Para eliminar este obstculo mecnico, la enzima bacteriana DNA girasa es la encargada de
la introduccin continua de superespiras negativas en el DNA; esta reaccin depende del ATP y requiere el
corte de ambos cordones de DNA para que pase el segmento de ste a travs del espacio as producido;
una vez terminado el paso, se sellan de nuevo las espiras de los cordones.
CIPROFLOXACINO inhibe el superenrollamiento de DNA mediado por la girasa, bloqueando as el
proceso de replicacin del DNA bacteriano.
Tiene un espectro bacteriano extremadamente amplio, ya que acta sobre bacterias grampositivas y
gramnegativas, aerbicas y anaerbicas y se incluyen enterobactericeas, Haemophilus y Pseudomonas,
activo contra cocos y bacilos grampositivos, Chlamydia, Mycoplasma y Mycobacterium.
Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal (65%) y los niveles plasmticos mximos los alcanza en 1
hora.
Los alimentos y las sales de calcio no modifican la cantidad total absorbida. Es ampliamente distribuido en
los tejidos como riones, pulmones, vescula biliar, hgado, huesos y msculos. Se difunde parcialmente a
travs de la barrera hematoenceflica. Se une en 22% a las protenas plasmticas. Menos del 20% de la

dosis es metabolizada en el hgado, dando lugar a metabolitos con cierta actividad antibitica, pero sin
repercucin clnica. Se elimina a travs de la orina (60%) en forma inalterada.

COTRIMOXAZOL
El trimetroprim/sulfametoxazol es generalmente bactericida actuando al inhibir
enzimas secuencialesque intervienen en la sntesis del cido flico bacteriano. El
sulfametoxazol es estructuralmenteparecido al cido p-aminobutrico (PABA)
inhibiendo de forma competitiva la formacin del cido flicoa partir del PABA. Por su
parte, el trimetroprim se une a la enzima dihidrofolato reductasa, lo queimpide la
formacin del cido tetrahidroflico a partir del dihidrofolato. El cido tetrahidroflico
(THF)es la forma activa del cido flico sin el cual la bacteria no puede sintetizar
timidina, lo que conduce auna interferencia en la sntesis de los cidos nucleicos y de
las protenas. Al actuar mediante estos dosmecanismos diferentes, la combinacin
trimetoprim-sulfametoxazol es sinrgica frente a un grannmero de bacterias.